ARIL- Y HETEROARIL-PIRAZINONAS POLICICLICAS SUBSTITUIDAS PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION.
Un compuesto que tiene la Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde; B se selecciona del grupo que consiste en: (i) arilo y heteroarilo en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está opcionalmente substituido por R34; (ii) hidrido, alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 3 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 3 a 8 átomos de carbono y haloalquilo de 2 a 8 átomos de carbono, en los que cada miembro del grupo B está opcionalmente substituido en cualquier carbono hasta e incluyendo a 6 átomos desde el punto de unión de B a A con uno o más del grupo que consiste en R32, R33, R34, R35 y R36; y (iii) cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono y heterociclilo saturado de 4 a 6 átomos de carbono, en el que cada carbono del anillo está opcionalmente substituido con R33, un carbono de anillo distinto del carbono de anillo en el punto de unión de B a A está opcionalmente substituido con oxo con tal de que no más de un carbono de anillo esté substituido por oxo al mismo tiempo, carbonos de anillo y un nitrógeno adyacente al átomo de carbono en el punto de unión están opcionalmente substituidos con R9 o R13, un carbono de anillo o nitrógeno adyacente a la posición R9 y a dos átomos desde el punto de unión está opcionalmente substituido con R10, un carbono de anillo o nitrógeno adyacente a la posición R13 y a dos átomos desde el punto de unión está opcionalmente substituido con R12.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PHARMACIA CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: CORPORATE PATENT DEPARTMENT, P.O. BOX 5110,CHICAGO, IL 60680.
Inventor/es: SOUTH, MICHAEL, S., NEUMANN, WILLIAM, L., RUEPPEL, MELVIN, L., PARLOW, JOHN, J., JONES, DARIN, E., CASE, BRENDA, DICE, TOM, LINDMARK, RICHARD, HAYES, MICHAEL, J., FENTON, RICK, FRANKLIN, GARY, W., HUANG, HORNG-CHIH, HUANG, WEI, KUSTURIN, CARRIE, LONG, SCOTT, A., REITZ, DAVID B., TRUJILLO, JOHN, I., WANG, CHING-CHENG, WOOD, RHONDA, MAHONEY, MATTHEW, W., ZENG, QINGPING.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Mayo de 2000.
Fecha Concesión Europea: 6 de Abril de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- C07D241/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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