CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,
p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Novedosa forma cristalina de la sal 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina.
(22/07/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM,AERI, CHO,KWAN HYUNG.
Una forma cristalina I de clorhidrato de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)- N-metilmetanamina que tiene picos en ángulos de difracción (2θ ± 0,2°) de 5,8°, 9,7°, 10,0°, 12,8°, 13,2°, 17,4° y 18,5° en un patrón de difracción de rayos X en polvo.
PDF original: ES-2818902_T3.pdf
Análogos de (E)-N''-(1-feniletiliden) benzohidrazida sustituida como inhibidores de desmetilasas de histonas.
(15/07/2020) Un compuesto que tiene una estructura representada por una fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde
m es 1;
n es un número entero de 0 a 3;
Z se selecciona independientemente de N y CH;
R1 se selecciona de halo, haloalquilo C1-C3, y polihaloalquilo C1-C3;
cada uno de R2, R3 y R4 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, amino, alcalcoxi C2-C6, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6;
R5 se selecciona de NR6 R7 y Cy, y se sustituye con 0-3 grupos seleccionados independientemente de halo, hidroxilo, amino, alcalcoxi C2-C6, alquilalcohol C1-C6, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 y Cy;
Cy es un heterocicloalquilo seleccionado de aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo,…
Nueva sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-N-metilmetanamina.
(15/07/2020). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KIM,AERI, CHO,KWAN HYUNG.
Una sal de adición de ácido de 1-(5-(2,4-difluorofenil)-1-((3-fluorofenil)sulfonil)-4-metoxi-1H-pirrol-3-il)-Nmetilmetanamina en la que el ácido es ácido succínico, ácido tartárico o ácido fumárico.
PDF original: ES-2811478_T3.pdf
Conjugados de ligadores (ADCs) con inhibidores de KSP.
(24/06/2020) Conjugado de un ligador o un derivado del mismo con una o varias moléculas de principio activo, en donde la molécula de principio activo es un inhibidor de la proteína del huso de quinesina, que está unido con el ligador a través de un enlazador L, en donde el inhibidor de la proteína del huso de quinesina presenta la siguiente fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 representa N, X2 representa N y X3 representa C; o
X1 representa CH o CF, X2 representa C y X3 representa N; o
X1 representa NH, X2 representa C y X3 representa C; o
X1 representa CH, X2 representa N y X3 representa C;
(en donde preferentemente…
Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación.
(27/05/2020). Solicitante/s: Catalent Ontario Limited. Inventor/es: DRAPER, PETER, DRAPER,JAMES, OKUTAN,BETH.
Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda:
una forma de dosificación unitaria sólida preformada, que comprende un compuesto de estatina, en donde la forma de dosificación unitaria sólida preformada es un comprimido que tiene al menos un revestimiento; y
al menos una fase de llenado líquida que comprende ácidos grasos omega-3;
en donde la forma de dosificación unitaria sólida preformada y la al menos una fase de llenado líquida se introducen independientemente en la cápsula de gelatina blanda.
PDF original: ES-2807498_T3.pdf
Procedimiento de estabilización de tamaño de partícula.
(27/05/2020). Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: TERRADAS CAMINS,JOSEP, CARULLA OLIVER,JOSEP MARÍA, DONNICI GARCÍA,SILVIA, GÓMEZ LAMARCA,DAVID, MARTÍNEZ VELÓN,MARÍA JOSÉ, RECIO SOLER,EMMA.
Un procedimiento para obtener una sal de glicopirronio estable que comprende las siguientes etapas:
a) micronizar la sal de bromuro de glicopirronio, opcionalmente en presencia de uno o más otros principios activos y/o excipientes, para obtener una distribución de tamaño de partícula (PSD) caracterizada por un D90 igual a o menor de aproximadamente 10 μm;
b) curar la sal de bromuro de glicopirronio micronizada por mantenimiento del producto durante al menos 2 horas a una temperatura de entre aproximadamente 125ºC y aproximadamente 160ºC.
PDF original: ES-2805434_T3.pdf
Utilización de estatinas para la enfermedad periodontal y regeneración ósea.
(20/05/2020). Solicitante/s: Rosenberg Messina, David Rafael. Inventor/es: ROSENBERG MESSINA,DAVID RAFAEL.
Atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en la prevención o tratamiento de la enfermedad periodontal humana o animal, en donde la atorvastatina o la sal farmacéuticamente aceptable de la misma se formula para administración tópica.
PDF original: ES-2811799_T3.pdf
Proteínas de unión a antígeno para proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9).
(06/05/2020) Una proteína de unión a antígeno, donde dicha proteína de unión a antígeno
(i) comprende
(a) un dominio variable de cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos que es al menos 90% idéntica a una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NOs 461, 465 y 485, y
(b) un dominio variable de cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos que es al menos 90% idéntica a una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NOs: 459, 463 y 483;
(ii) comprende la secuencia de CDRL1, CDRL2 y CDRL3 de SEQ ID NOs 461, 465 o 485, respectivamente, y la secuencia de CDRH1, CDRH2 y CDRH3 de SEQ ID NOs: 459, 463 o 483, respectivamente, donde los CDRs se identifican mediante la definición de Kabat, la…
MICROESFERAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE LA PIEL O DERMATOLÓGICAS, OSTEOMUSCULARES Y VASCULARES.
(23/04/2020). Solicitante/s: PIDAGEMA, S.L. Inventor/es: MARTÍNEZ CUADRADO,María Pilar.
Microesferas para el tratamiento de enfermedades de la piel o dermatológicas, osteomusculares y vasculares. La presente invención se refiere a microesferas que están formadas por un núcleo que comprende un surfactante no iónico copolímero tribloque, un éter halogenado, y un glicosaminoglucuronano, una capa de un polianión que recubre dicho núcleo y una capa de un policatión en contacto con la parte externa de la capa polianión. Gracias a esta combinación se consigue un efecto analgésico, antimicrobiano y promotor de la cicatrización. Estas microesferas son útiles en el tratamiento de enfermedades de la piel o dermatológicas, osteomusculares y vasculares.
Partículas de inhalación que comprenden una combinación de un anticolinérgico, un corticoesteroide y un beta-adrenérgico.
(22/04/2020) Micropartículas multicomponentes para uso en una formulación para inhalación, cada micropartícula comprende una combinación de dipropionato de beclometasona, fumarato de formoterol y bromuro de glicopironio, como ingredientes activos, en una relación comprendida entre 35:10:55 y 94:1:5 p/p/p/p, por lo que dichas micropartículas están caracterizadas por un factor de forma comprendido entre 0,95 y 1,05 determinado de acuerdo con la siguiente ecuación:
**(Ver fórmula)**
en la que RN indica la redondez de la partícula y es calculada aplicando la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que p y A son los valores de media del perímetro y área, respectivamente, de al menos diez partículas esféricas medidas a partir de imágenes de microscopía electrónica…
Tratamiento combinado con un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB.
(15/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el agonista de TLR7 se selecciona de
acetato de [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-amino-2-oxo-tiazolo[4,5-d]pirimidin-3-il)-4-hidroxi-tetrahidrofuran-2-il]propilo] que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
5-amino-3-[(2R,3R,5S)-3-hidroxi-5-[(1S)-1-hidroxipropil]tetrahidrofuran-2-il]-6H-tiazolo[4,5-d]pirimidina-2,7-diona que tiene la estructura
**(Ver fórmula)**
y
en la que el inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB se selecciona de
ácido 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-cloro-3-fluoro-fenil)-5-etoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il]metil]-3-oxo-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[1,5-a]piracin-2-il]-2,2-dimetil-propanoico que tiene la estructura
**(Ver…
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
Preparación de parche que contiene óxido de amina.
(25/03/2020). Solicitante/s: NITTO DENKO CORPORATION. Inventor/es: INOUE, YOSHITAKA, NISHIMURA,MASATO, ITO,YOSHIAKI.
Una preparación de parche que comprende un soporte y una capa adhesiva sobre al menos una superficie del soporte, en donde
la capa adhesiva comprende
un fármaco
óxido de amina miristato de isopropilo, y
una base adhesiva, y
la capa adhesiva tiene un contenido de óxido de amina de 0,1 - 5% en peso y un contenido de miristato de isopropilo de 30 - 50% en peso.
PDF original: ES-2788573_T3.pdf
ITE para la intervención y erradicación del cáncer.
(25/03/2020) Un agente terapéutico para el uso en el tratamiento del cáncer en un sujeto, en donde el cáncer se selecciona del grupo que consiste en cáncer de próstata, cáncer de hígado, cáncer de pulmón, cáncer de ovario y cáncer de mama, y en donde dicho agente terapéutico tiene la siguiente fórmula estructural:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O (oxígeno) y S (azufre);
RN se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, formilo, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, alcanoilo, haloalcanoilo y un grupo protector de nitrógeno;
R1, R2, R3, R4y R5 se…
Formulación que comprende glicopirrolato, método y aparato.
(25/03/2020). Solicitante/s: VECTURA LIMITED. Inventor/es: MANFORD,FERGUS.
Un método de preparación de una formulación en polvo seco, comprendiendo el método la molienda conjunta por chorro de glicopirrolato sin micronizar y estearato de magnesio con gas de molienda que tiene una humedad inferior a 20 % de humedad relativa para producir partículas compuestas micronizadas, en donde las partículas compuestas micronizadas se someten entonces a una etapa de acondicionamiento que incluye la exposición de las partículas compuestas micronizadas a humedad en el intervalo de 10 %-95 % de humedad relativa a temperaturas entre 5 ºC y 88 ºC durante al menos 60 minutos.
PDF original: ES-2793905_T3.pdf
Procedimiento de molienda por chorro.
(18/03/2020). Solicitante/s: VECTURA LIMITED. Inventor/es: GREEN,MATTHEW, MANFORD,FERGUS.
Un molino de chorro que comprende una cámara de molienda y un generador de aerosol dispuesto para suministrar aerosol líquido a la cámara de molienda, en el que el generador de aerosol es externo a la cámara de molienda y el generador de aerosol externo está configurado con un puerto para suministrar aerosol líquido a la cámara de molienda, en el que el puerto está dispuesto para suministrar simultáneamente un material de molienda y un aerosol líquido como material de alimentación en la cámara de molienda.
PDF original: ES-2794775_T3.pdf
Derivados de pirrolidina como antagonistas de angiotensina II tipo 2.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde el anillo G es un anillo de 5 a 8 miembros y
X esta ausente o se selecciona de -(CR6R7)n-, -W-, -(CR6R7)m-W-, -W-(CR6R7)m- y -(CR6R7)p-W-(CR6R7)p-;
Y es -CR8CR9-, en donde R8 y R9, junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido o un sistema de anillo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido;
Z esta ausente o se selecciona de -CR4R5-, -CR6R7CR4R5-, -W-CR4R5-;
W se selecciona de -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -NR10-, -C(O)N(R11)-, -N(R11)C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -S(O)2N(R11)- , -N(R11)S(O)2-, -N(R11)C(O)N(R11)- y -N(R11)S(O)2N(R11)-;
R1 se selecciona de -CO2H, -CH2CO2H, -C(O)C(O)OH, -C(O)NH2, -CN, -C(O)NHSO2alquilo C1-6, -C(O)NHSO2cicloalquilo C3-8, -C(O)NHSO2fenilo,…
Compuestos de amina que tienen actividad anti-inflamatoria, antifúngica, antiparasitaria y anticáncer.
(04/03/2020). Solicitante/s: WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., SIMPSON, DAVID, M., LU,MING, LI,RUI, ZERBY,DENNIS BRYAN, READING,JULIAN, WOLPE,STEPHEN, AMAN,NUREDDIN.
Un compuesto representado por la Fórmula IA1a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
caracterizado porque: n es 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8;
p es 1;
q es 0;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituidos o sustituidos por fenilo;
o en donde n es 0;
p es 0;
q es 1;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno o halo; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, fenoxi o alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono sustituidos por fenilo.
PDF original: ES-2790675_T3.pdf
Un procedimiento para la preparación de una formulación de polvo seco que comprende un anticolinérgico, un corticoesteroide y un beta-adrenérgico.
(04/03/2020) Un procedimiento de preparación de una formulación de polvo para inhalación para su uso en un inhalador de polvo seco, comprendiendo dicha formulación de polvo:
(A) un vehículo, que comprende:
(a) una fracción de partículas gruesas de un vehículo fisiológicamente aceptable que tiene un tamaño de partícula medio de al menos 175 μm; y
(b) una fracción de partículas finas, que consiste en una mezcla del 90 al 99,5 por ciento en peso de partículas de un excipiente fisiológicamente aceptable y del 0,5 al 10 por ciento en peso de una sal de un ácido graso, en la que al menos el 90 % de la totalidad de dichas partículas finas tiene un diámetro en volumen inferior a 15 micrómetros,
en el que la relación en peso…
Un proceso para preparar una formulación de polvo seco que comprende un anticolinérgico, un corticoesteroide y un beta-adrenérgico.
(19/02/2020) Proceso de preparación de una formulación en polvo para inhalación para su uso en un inhalador de polvo seco, comprendiendo dicho polvo compuesto:
(A) un vehículo que comprende:
a) del 80 al 95 por ciento en peso, basado en el peso total de dicho vehículo, de partículas gruesas de un excipiente fisiológicamente aceptable que tiene un tamaño medio de partícula de por lo menos 175 μm; y
b) del 19,6 al 4,9 por ciento en peso, basado en el peso total de dicho vehículo, de partículas micronizadas de un excipiente fisiológicamente aceptable, y del 0,1 al 0,4 por ciento en peso, basado en el peso total de dicho vehículo, de una sal de un ácido graso; y
(B) partículas micronizadas de un fármaco antimuscarínico,…
Tratamiento de combinación novedoso para leucemia mielógena aguda (LMA).
(19/02/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HIGGINS,BRIAN, PACKMAN,KATHRYN E, NICHOLS,GWEN.
Un producto farmacéutico que comprende a) como primer componente un inhibidor de la interacción MDM2-p53; y b) como segundo componente citarabina; como una preparación combinada para el uso secuencial o simultáneo en el tratamiento de la leucemia mielógena aguda (LMA), en el que el inhibidor MDM2 en a) es un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que n es de 3 a 70, o un compuesto de fórmula (A)
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2785203_T3.pdf
Productos conjugados de proteína-polímero.
(12/02/2020). Solicitante/s: PharmaEssentia Corporation. Inventor/es: LIN, KO-CHUNG, WIDMANN,RUDOLF.
Un producto conjugado para su uso en el tratamiento de la mielofibrosis idiopática, policitemia vera o trombocitemia esencial, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que mPEG tiene un peso molecular de 20 kD e IFN es un radical de interferón-α2b.
PDF original: ES-2786025_T3.pdf
Formulaciones de vilanterol.
(22/01/2020). Solicitante/s: Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Inventor/es: TURKYILMAZ,ALI, CELIK,DEVRIM, AKDAS,ÖZLEM.
Formulación en polvo seco para inhalación que comprende:
- vilanterol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
- vehículo grueso,
- vehículo fino, y
- estearato de magnesio,
caracterizada por que la proporción entre el diámetro de la mediana de volumen del vehículo fino y el diámetro de la mediana del volumen del estearato de magnesio es 1:1 y el diámetro de la mediana del volumen del estearato de magnesio está entre 1 μm y 120 μm.
PDF original: ES-2787179_T3.pdf
Composiciones de Enalapril.
(22/01/2020). Solicitante/s: Silvergate Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: RAJEWSKI, ROGER A., HASLAM, JOHN L., RAJEWSKI LIAN G, HEPPERT,KATHLEEN, BECKLOFF,MICHAEL C, SEGRAVE,FRANK, MAURO,ROBERT, COLABUONO,PETER.
Un polvo farmacéutico para la reconstitución en una formulación líquida oral, el polvo consiste en:
(a) aproximadamente 14 % (p/p) de enalapril o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
(b) aproximadamente 85 % (p/p) de manitol, y
(c) aproximadamente 1 % (p/p) de dióxido de silicio coloidal,
en donde, cuando el polvo se reconstituye en un líquido oral, el líquido es homogéneo y estable durante al menos 12 semanas a aproximadamente 25±5 °C y 55±10 % de humedad relativa.
PDF original: ES-2770403_T3.pdf
Formulaciones de polvo seco que comprenden vilanterol.
(15/01/2020). Solicitante/s: Arven Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Inventor/es: TURKYILMAZ,ALI, CELIK,DEVRIM, AKDAS,ÖZLEM.
Formulación de polvo seco para inhalación que comprende:
-vilanterol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
-un vehículo farmacéuticamente aceptable, y
-estearato de magnesio,
en la que;
la proporción del diámetro de la mediana del volumen del estearato de magnesio respecto al diámetro de la mediana del volumen del vehículo farmacéuticamente aceptable está entre 1:1 y 1:100, y
la cantidad de estearato de magnesio es inferior al 1,5 % en peso, basado en la cantidad total de la formulación de polvo seco.
PDF original: ES-2784838_T3.pdf
Derivados de la pirrolidina carboxamida y métodos para preparar y utilizar la misma.
(08/01/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1, un isómero óptico de la misma, o una sal farmacéutica aceptable de la misma.
**(Ver fórmula)**
en el que:
n es 0, 1, o 2;
A es -a1-, que es un aminoácido seleccionado independientemente del grupo formado por alanina, (Ala, A), arginina (Arg, R), asparagina (Asn, N), ácido aspártico (Asp, D), cisteína (Cys, C), ácido glutámico (Glu, E), glutamina (Gin, Q), glicina (Gly, G), histidina (His, H), isoleucina (lie, I), leucina (Leu, L), lisina (Lys, K), metionina (Met, M), fenilalanina (Phe, F), prolina (Pro, P), serina (Ser, S), treonina (Thr, T), triptófano (Trp, W), tirosina (Tyr, Y) y valina (Val, V), acoplándose ambos extremos terminales del aminoácido a un grupo carbonilo o a un grupo amina mediante un enlace amida; y
R1…
Lípidos y composiciones lipídicas para la administración de agentes activos.
(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BRITO,LUIS, ZECRI,FREDERIC, GEALL,ANDREW, CHEN,DELAI, GAMBER,GABRIEL GRANT, LOVE,KEVIN, ZABAWA,THOMAS.
Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C7-22, alquenilo C12-22, cicloalquilo C3-8, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos alquilo;
**(Ver fórmula)**
y
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-14,
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774968_T3.pdf
Composiciones para el suministro respiratorio de agentes activos y métodos y sistemas asociados.
(11/12/2019). Solicitante/s: Pearl Therapeutics, Inc. Inventor/es: VEHRING,REINHARD, HARTMAN,MICHAEL STEVEN, SMITH,ADRIAN EDWARD, JOSHI,VIDYA B, DWIVEDI,SARVAJNA KUMAR.
Una cosuspension que se puede obtener de un inhalador de dosis medida, comoprendiendo la cosuspension:
un medio de suspension que comprende un propelente farmaceuticamente aceptable;
una pluralidad de particulas de agente activo en donde las particulas de agente activo comprenden glicopirrolato y al menos 90% de las particulas de agente activo en volumen exhibe un diametro optico 5 de 7 μm o menos; y
una pluralidad de particulas en suspension respirables que comprenden microestructuras de fosfolipidos perforadas, en donde la masa total de las particulas en suspension respirables excede la masa total de las particulas de agente activo, la pluralidad de particulas de agente activo se asocia con la pluralidad de particulas en suspension respirables para formar una cosuspension a pesar de las diferencias de flotabilidad entre las particulas de agente activo y las particulas en suspension respirables dentro del medio de suspension.
PDF original: ES-2774367_T3.pdf
Composiciones, métodos y sistemas para la administración respiratoria de dos o más agentes activos.
(11/12/2019) Una composicion farmaceutica que puede administrarse a partir de un inhalador de dosis medida, que comprende:
un medio de suspension que comprende un propelente farmaceuticamente aceptable;
al menos tres especies diferentes de particulas de agente activo, en donde cada una de las al menos tres especies diferentes de particulas de agente activo comprende un agente activo diferente, en donde
una primera especie de particulas de agente activo comprende glicopirrolato, incluyendo cualquier sal farmaceuticamente aceptable, ester o solvato del mismo,
una segunda especie de particulas de agente activo comprende formoterol, incluyendo cualquier sal farmaceuticamente aceptable, ester o solvato…
O-Metiloxima de (3Z,5S)-5-(hidroximetil)-1-[(2''-metil-1,1''-bifenil-4-il)carbonil]pirrolidin-3-ona cristalina útil en métodos de tratamiento de estados relacionados con la actividad del OT-R.
(04/12/2019). Solicitante/s: ObsEva S.A. Inventor/es: CHOLLET,ANDRÉ.
O-Metiloxima de (3Z,5S)-5-(hidroximetil)-1-[(2'-metil-1,1'-bifenil-4-il)carbonil]pirrolidin-3-ona cristalina, en la que dicho compuesto cristalino es sustancialmente puro y presenta picos característicos a los grados de ángulo de difracción 2-theta que aparecen al menos a aproximadamente 7,05, aproximadamente 13,13, y aproximadamente 23,34, tal como se mide mediante difracción de rayos X de polvo (XRPD).
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Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(04/12/2019) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos 1-102:
Compuesto 1: (R)-4-(2-(sec-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 2: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-4-(2-(isopropilamino)-2-oxoacetil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 3: 4-(2-(tert-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 4: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-(3-metiloxetan-3-ilamino)-2-oxoacetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 5: (R)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(1,1,1-trifluoropropan-2-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2- carboxamida;
Compuesto 6: (S)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(tetrahidrofuran-3-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto…
Composiciones para administración pulmonar de antagonistas muscarínicos de acción prolongada y agonistas del receptor adrenérgico beta-2 de acción prolongada y métodos y sistemas asociados.
(20/11/2019) Una composicion farmaceutica que puede ser administrada desde un inhalador de dosis medida, que comprende: un medio de suspension que comprende un propulsor farmaceuticamente aceptable;
una pluralidad de particulas de agente activo micronizadas que comprende un agente activo seleccionado de glicopirrolato y formoterol, que incluye cualquier sal, ester o solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos, en la que al menos el 90% del material particulado del agente activo en volumen exhibe un diametro optico de 7 μm o menos; y
una pluralidad de particulas en suspension respirables que comprende microestructuras de fosfolipidos perforadas y que exhibe un diametro optico medio en volumen seleccionado entre 0,2 μm y 50 μm, entre 0,5 μm y 15 μm, entre 1,5 μm y 10 μm, y entre 2 μm y 5 μm;
en la que una masa total…