(22/06/2016) Un sistema de desecho para forma farmacéutica transdérmica que comprende: (A) una capa externa que tiene un lado orientado hacia la capa interna y un lado opuesto; (B) una capa interna que tiene un lado orientado hacia la capa externa y un lado opuesto, estando dicha capa interna unida a dicha capa externa para formar uno o más depósitos de material cerrados entre dicho lado de dicha capa interna orientado hacia la capa externa y dicho lado de dicha capa externa orientado hacia la capa interna; (C) uno o más materiales en dichos depósitos , que se activan o se liberan cuando se activan dichos depósitos, en donde dichos materiales se seleccionan del grupo que consiste en un material de detección, un agente inactivador o una combinación de ambos;…

(30/03/2016) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en donde Y es N, CH o N(→ O), o un enantiómero, diastereómero, racemato, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde A es una unidad estructural de la fórmula general II ligada a través de su grupo -NH terminal a cualquier átomo de carbono del anillo piridina, fenilo, u óxido de piridina:**Fórmula** X está ausente o es -(CR2R2)n-; R1 está ausente o tiene 1 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, -CN, -OH, -NO2, - N(R6)2, -OCF3, -CF3, -OR6, -COR6, -COOR6, -CON(R6)2, - OCOOR6, -OCON(R6)2, -alquilo (C1-C8), -alquileno (C1-C8)- COOR6, -SR6, -SO2R6, - SO2N(R6)2, o -S(≥O)R6, en donde dicho -alquilo (C1-C8) y -alquileno (C1-C8)-COOR6 se puede sustituir opcionalmente con -OH, -OR3,…

(06/01/2016) un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; donde: X es N o CR2; Y es N o CR3; Z es H, ciano, halo, C1-3 alquilo o C1-3 haloalquilo; L es C(R4)2, C(≥O), C(≥O)N(R4a),C(≥O)C(R4b)2, S(≥O)2, C(≥O)O, C(≥O)OC(R4b)2 O C(≥O)N(R4a)C(R4b)2); A es C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo o C1-14 heteroarilo; donde dicho C1-6 alquilo, C3-14 cicloalquilo, C2-13 heterocicloalquilo, C6-14 arilo y C1-14 heteroarilo se sustituyen individualmente y opcionalmente por 1, 2, 3, 4, 5 o 6 grupos R5 independientemente seleccionados; o cada R1 es, independientemente C1-4 alquilo, hidroxilo, C1-4 alcoxi, flúor, hidroxil- C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi- C1-4…

(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…

(18/02/2015) Compuesto amídico representado por la fórmula general o sal del mismo:**Fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2 es un grupo alquilo de C7-11, y Q es un sustituyente representado por la fórmula (Q1) o (Q2),**Fórmula** en las que n y m son 0 o 1, en las que, si Q es un sustituyente representado por la fórmula (Q2) en la que n es 0, R2 es un grupo alquilo de C7-10.

(21/01/2015) Un comprimido sublingual que comprende menos de 20 mg/comprimido de un analgésico opioide adecuado para la administración sublingual, que comprende un diluyente comprimible directamente en forma de núcleos neutros, en el que dichos núcleos neutros son gránulos esencialmente esféricos que comprenden sacarosa y almidón, y en el que dichos núcleos neutros se recubren con al menos una capa activa que comprende menos de 5% en peso del núcleo neutro de dicho analgésico opioide adecuado para la administración sublingual.

(12/11/2014) Un método para la preparación de una forma cristalina de hemitartrato de N-(4-fluorobencil)-N-(1- metilpiperidin-4-il)-N'-(4-(2-metilpropiloxi)fenilmetil)carbamida de fórmula IV **Fórmula** que (a) exhibe una señal endotérmica a 177ºC como se mide por calorimetría de barrido diferencial con una entalpía de fusión de aproximadamente 129 J/g; o (b) exhibe un patrón de difracción en polvo de rayos X que comprende picos que tienen valores d en angstroms de aproximadamente 12,0, aproximadamente 10,7, aproximadamente 5,86, aproximadamente 4,84, aproximadamente 4,70, aproximadamente 4,57, y aproximadamente 3,77, en donde el método comprende; suspender una forma sólida de un compuesto de fórmula IV en un disolvente aprótico, en donde el disolvente…

(08/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R es hidrógeno o fluoro, o una sal de adición o un solvato del mismo.

(20/08/2014) Un conjugado que comprende una sustancia controlada covalentemente enlazada a un péptido o aminoácido seleccionado del grupo que consiste de: poliserina-naltrexona en donde la naltrexona se enlaza a la poliserina mediante un enlace carbonato; gluanfetamina de fórmula (I): glu-glu-anfetamina; ser-anfetamina; phe-anfetamina; conjugados de hidrocodona u oxicodona de la Fórmula (II) en donde R es OH para oxicodona o R es H para hidrocodona, y R" es -CH2CH2CO2H (Glu), -CH2CH2CH2CH2NH2 (Lys), -CH2CH(CH3)2(Leu), -H (Gli) o -CH2 H (Ser); pro-hidrocodona en donde el C-terminal de la prolina se une a la posición 6-O de la hidrocodona; conjugados seleccionados…

(23/07/2014) Una composición farmacéutica bioadhesiva y/o mucoadhesiva para el tratamiento del insomnio mediante administración sublingual, que comprende una mezcla ordenada de micropartículas de al menos un principio farmacéuticamente activo seleccionado entre diazepam, oxazepam, zopiclona, zolpidem, propriomazina, valeriana, levomepromazina o un péptido inductor de sueño, donde el principio activo se adhiere a las superficies de las partículas portadoras, siendo dichas partículas más grandes que dichas micropartículas y siendo solubles en agua, y un agente estimulante de la bioadhesión y/o de la mucoadhesión que está presente en las superficies de las partículas portadoras.

(02/07/2014) Una composición farmacéutica en monodosis que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de fentanil o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en forma de partículas, y partículas de un agente promotor de bioadhesión y mucoadhesión que tiene una tamaño de partícula comprendido entre 1 y 100 μm para su uso en un método para tratar el dolor agudo o intercurrente, donde dicho método comprende la administración sublingual de esa composición.

(21/05/2014) Artículo que comprende (A) una capa exterior que tiene un lado encarado a la capa interior y un lado opuesto; (B) una capa interior que tiene un lado encarado a la capa exterior y un lado opuesto, estando unida dicha capa interior a dicha capa exterior para formar uno o más reservorios de material cerrado entre dicho lado de dicha capa interior encarado a la capa exterior y dicho lado de dicha capa exterior encarado a la capa interior; (C) uno o más materiales en dicho reservorio que se activan o liberan cuando dichos reservorios se activan, en donde dichos materiales se seleccionan del grupo compuesto por un material de detección, un agente inactivador, o una combinación de los mismos; y (D) adhesivo que cubre una primera porción de…

(29/01/2014) Un compuesto que es 5-{[(butil{1-[(2-metil-6-{4-[(metilsulfonil)amino]fenoxi}-5 3-piridinil)metil]-4-piperidinil}amino)carbonil]amino}-2,4- difluorobenzamida, una sal de la misma, un N-óxido de la misma o un solvato de la misma.

(05/11/2013) Un medicamento que comprende una solución de una sal de fentanilo en un disolvente adecuado en un intervalo de concentraciones equivalente a 0,5-20 mg/ml de fentanilo para usar en el tratamiento, alivio o disminución del dolor en un mamífero, en el que el medicamento se va a administrar por vía intranasal mediante un pulverizador nasal, en una cantidad equivalente a 70 a 500 μg de fentanilo en una administración.

(18/10/2013) Compuesto que presenta la Fórmula I: **Fórmula** o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, alquilo,haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi, ciano, nitro, amino e hidroxi; R3 se selecciona del grupo consistente en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo,hidroxialquilo, 2-tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidrofuranilalquilo, 3-tetrahidrofuranilalquilo,alquilsulfonilaminoalquilo y aminocarbonilalquilo; Z se selecciona del grupo consistente en Z1, Z2, Z3, y Z4, en donde:**Fórmula**

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(16/10/2013) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en forma de sal o en forma iónica híbrida, en donde:**Fórmula** R1, se selecciona entre -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquinilo C1-6, -alquilen C1-3-SCH3, -cicloalquilo C3-9, yheteroarilo; R2, es un grupo arilo ó heteroarilo; R3, se selecciona entre H y -alquilen C0-1-OH; ó cuando, R1, es -cicloalquilo C3-9, R3, puede formar un eslabón doble, con el átomo de carbono, sobre el grupo - cicloalquilo C3-9; ó -CR1R2, conjuntamente, forman un grupo de la fórmula **Fórmula** a, es 0, o un número entero de 1 a 3; cada R4, se selecciona, de una forma independiente, entre fluoro y - alquiloC1-4; R5, se selecciona entre - alquilo C1-5 y -alquilen C0-1- cicloalquilo C3-5; R6, se selecciona entre -alquilo C1-3, -alquilen C1-2-cicloalquilo C3-7, -alquilen…

(20/09/2013) Una asociación de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un agente antipsicótico, para uso en el tratamiento deexacerbación aguda de psicosis en un paciente que tiene psicosis.

(18/09/2013) Una composición para la administración intranasal de fentanilo o de una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, que comprende una solución acuosa de (i) fentanilo o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; (ii) una pectina con un grado de esterificación (valor del DE) de menos del 30 %; (iii) un agente de ajuste de la osmolalidad iónico no metálico seleccionado de entre alcoholes polihídricos yazúcares, siempre que la composición esté sustancialmente exenta de iones metálicos divalentes y la composición tenga unaosmolalidad de desde 0,1 hasta 1,0 osmol/kg.

(21/08/2013) Compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en el que A es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo; R1 es: H o halo; o C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -O-C1-6alquilo, -O-C2-6alquenilo, o -O-C2-6alquinilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido; o -NR6R7, en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo consistente en H, o C1- 6alquilo, C2-6alquenilo y C2-6alquinilo; cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -C(≥O)C1-6alquilo, -C(≥O)C2-6alquenilo, -C(≥O)C2-6alquinilo, -S(≥O)C1- 6alquilo, -S(≥O)C2-6alquenilo, -S(≥O)C2-6alquinilo, SO2C1-6alquilo, SO2C2-6alquenilo, SO2C2-6alquinilo, -CO2C1-6alquilo, - CO2C2-6alquenilo, o -CO2C2-6alquinilo, cualquiera…

(07/08/2013) Una composición farmacéutica bioadhesiva y/o mucoadhesiva para el tratamiento de trastornos agudos medianteadministración sublingual, que comprende una mezcla ordenada de micropartículas prácticamente exenta de agua deal menos un principio farmacéuticamente activo adherido a las superficies de partículas portadoras, siendo dichaspartículas sustancialmente mayores que dichas micropartículas y siendo solubles en agua, y un agente promotor debioadhesión y/o mucoadhesión presente en las superficies de dichas partículas portadoras.

(29/07/2013) Compuesto de fórmula:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que los enlaces en las posiciones 3 y 4 están en cis con relación entre sí; R1 es halógeno; R2 es amino, NH(alquilo C1-C4) o N(alquilo C1-C4)-(alquilo C1-C4); R3 es OH o alcoxi C1-C4; R4 es H o metilo; y R5 es -O-cicloalquilo C3-C8, -o-heterocicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, -O-arilo, -N(R9)-(alquilo C0-C6)-C(O)-arilo, o -N(R9)-alquil C0-C6-arilo, -O-heteroarilo, -N(R9)-C(O)-heteroarilo C1-C6, o, -N(R9)-alquil C0-C6-heteroarilo,en el que cada uno de los grupos cíclico está no sustituido o está sustituido en una o más posiciones…

(10/07/2013) Una forma cristalina de hemitartrato de N-(4-fluorobencil)-N-(1-metilpiperidin-4-il)-N'-(4-(2-metilpropiloxi)fenilmetil)carbamida de fórmula IV,**Fórmula** que (a) muestra un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende picos que tienen valores d enangstroms de alrededor de 12,0, alrededor de 10,7, alrededor de 5,86, alrededor de 4,84, alrededor de 4,70,alrededor de 4,57, y alrededor de 3,77; o (b) muestra una señal endotérmica próxima a 177ºC con una entalpía de fusión de alrededor de 129 J/g,según se determina mediante calorimetría diferencial de barrido.

(17/06/2013) Una composición para administración transdérmica de fármacos que comprende (a) un copolímero que comprende (i) uno o más monómeros A seleccionados del grupo que consiste en acrilatos de alquilo que contienen 4 a 12 átomos de carbono en el grupo alquilo y metacrilatos de alquilo que contienen 4 a 12 átomos de carbono en el grupo alquilo; y (ii) uno o más monómeros B etilénicamente insaturados copolimerizables con el monómero A; y que contienen un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en sulfonamida, urea, carbamato, carboxamida, hidroxi, amino, y ciano; y (b) de 8 % a 30 % en peso de fentanilo basado en el peso total de la composición.

(22/03/2013) Un dispositivo para administración de fármacos sin aguja adecuado para inyectar una composición farmacéutica através de una superficie de piel en un ser humano o animal, en donde el dispositivo para administración de fármacossin aguja comprende: a) una carcasa; b) un medio para generar una fuerza capaz de empujar una composición farmacéutica desde un envase hacia uncuerpo humano o animal a través de una superficie de piel; c) un medio para transmitir dicha fuerza para empujar la medicación desde un envase hacia un cuerpo humano oanimal a través de una superficie de piel; d) un medio para activar el dispositivo; e) una composición farmacéutica que comprende por lo menos un opioide; en donde el dispositivo paraadministración…

(22/02/2013) Un compuesto, que es un derivado de benciloxipropilamina de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamenteaceptable del mismo: en la que R1a y R1b son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4 ó trifluorometilo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o difenilmetilo; R3 es H, alquilo C1-4 o acetoximetilo; y R4 se selecciona entre pirazinilo, quinolilo y los siguientes (a)-(h): (a) piperidinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, piperidinilo, carboximetilo, t-butoxicarbonilo, tbutoxicarbonilmetilo o amino; (b) piperidinilamino opcionalmente sustituido con t-butoxicarbonilo; (c) piperidinilmetilo opcionalmente sustituido con carboxi o t-butoxicarbonilo; (d)…

(13/06/2012) Compuesto de fórmula IA:**Fórmula** en el que A es arilo, o heteroarilo; R1 es: H o halo; o -O-C1-6alquilo, el cual está opcionalmente sustituido; o -NR6R7, en donde cada uno de R6 y R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, o C1-6alquilo, C2-6alquenilo, y C2-6alquinilo; cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, R2 es C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, -C(≥O)C1-6alquilo, -C(≥O)C2-6alquenilo, -C(≥O)C2-6alquinilo, -S(≥O)C1-6alquilo, -S(≥O)C2-6alquenilo, -S(≥O)C2-6alquinilo, SO2C1-6alquilo, SO2C2-6alquenilo, SO2C2-6alquinilo, -CO2C1-6alquilo, -CO2C2-6alquenilo, o…

(13/06/2012) Un parche transdérmico para uso externo que tiene una capa de soporte y una capa adhesiva sensible a la presión formada sobre una de las superficies de la capa de soporte, que comprende poliisobutileno, un aceite mineral y fentanilo como principio activo en la capa adhesiva sensible a la presión, el contenido en poliisobutileno y fentanilo en la capa adhesiva sensible a la presión abarca desde el 75,2 al 94,2% en peso y del 1 al 6% en peso respectivamente, mientras que el contenido en aceite mineral es de 0,25 a 0,05 partes en peso en relación con el poliisobutileno.