Inhibidor de CETP de oxazolidinona bicíclica condensada.

Un compuesto de Formula I,**Fórmula**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,



en la que R1 es H, -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5,-alquinilo C2-C5, -O alquinilo C2-C5, -OH, halogeno, -CN, -NR6R7, -CO2R8, -C(O)NR6R7, -SO2NR6R7, HET(3) o cicloalquilo C3-6 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces, en donde cada uno de -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 esta opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos y en donde HET(3) y cicloalquilo C3-6 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces estan opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos sustituyentes cada uno de los cuales son independientemente halogeno, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C3, -alquenilo C2-C3, -O-alquenilo C2-C3,-alquinilo C2-C3 u -O-alquinilo C2-C3, en donde -alquilo C1-C3, -Oalquilo C1-C3, -alquenilo C2-C3, -O-alquenilo C2-C3, -alquinilo C2-C3 y -O-alquinilo C2-C3 esta cada uno opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos;

R6 y R7 son cada uno independientemente H o -alquilo C1-C5;

R8 es H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos;

HET(3) es un anillo heterociclico de 3-6 miembros que tiene 1-3 grupos de heteroatomos cada uno de los cuales son independientemente N, NH, O, S, S(O) o S(O)2 y que tienen opcionalmente 1-3 dobles enlaces;

x es 0 o 1;

Las lineas discontinuas en la Formula I representan un doble enlace opcional entre 2 atomos de carbono adyacentes;

D1 es N o CR2;

D2 es N o CR3;

D3 es N o CR4;

R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -O-alquinilo C2-C5, -OH, halogeno, -CN, -NR6R7, -CO2R8, -C(O)NR6R7 o -SO2NR6R7, en donde -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 estan opcionalmente sustituidos con 1-7 halogenos;

Cada R5 es independientemente -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -O-alquinilo C2-C5, -OH, halogeno, -CN, -NR6R7, -CO2R8, -C(O)NR6R7 o -SO2NR6R7, en donde -alquilo C1- C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 estan opcionalmente sustituidos con 1-7 halogenos;

A1 es fenilo, HET(1) o cicloalquilo C3-C8 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces, en donde A1 esta opcionalmente sustituido con un grupo sustituyente Z y esta opcionalmente sustituido con 1-3 grupos que son cada uno independientemente -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2- C5, -O-alquinilo C2-C5, halogeno, -OH o -CN, en donde -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 estan opcionalmente sustituidos con 1-7 halogenos; Cada HET(1) es un anillo heterociclico de 5 o 6 miembros que tiene 1-4 grupos de heteroatomos cada uno de los cuales son independientemente -N-, -NH-, -S-, -O-, -S(O)- o -S(O)2-, que tienen opcionalmente un grupo -C(≥O)- y que tienen opcionalmente 1-3 dobles enlaces;

Z es A3, -alquilen C1-C3-CO2R8, -alquilen C1-C3-C(O)NR6R7, -alquilen C1-C3-SO2NR6R7, -CO2R8, -C(O)NR6R7, - SO2NR6R7 o -alquilen C1-C3-HET(2), en donde -alquileno C1-C3 en todos los usos esta opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos y HET(2) esta opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes que son independientemente - alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-5 halogenos, -O-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-5 halogenos, halogeno o NR6R7;

A3 es fenilo, cicloalquilo C3-C6 que tiene opcionalmente 1-2 dobles enlaces o HET(1), en donde A3 esta opcionalmente sustituido con 1-3 grupos que son cada uno independientemente -alquilo C1-C5, - OC1-C5 alquilo, - alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -O-alquinilo C2-C5, halogeno, -OH o -CN, en donde -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 estan opcionalmente sustituidos con 1-7 halogenos; y A3 esta opcionalmente sustituido con un grupo que es HET(2), - alquilen C1-4-CO2R8, -alquilen C1-4-C(O )NR6R7, -alquilen C1-4-SO2NR6R7, -CO2R8, -C(O)NR6R7 o -SO2NR6R7, en donde -alquileno C1-C4 en todos los usos esta opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos; y en donde HET(2) esta opcionalmente sustituido con 1-3 grupos que son cada uno independientemente halogeno, -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos, -O-alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con 1-7 halogenos o NR6R7;

HET(2) es un anillo heterociclico de 5-6 miembros que tiene 1-3 grupos de heteroatomos que son cada uno independientemente N, NH o o S, que tienen opcionalmente un grupo -C(≥O)- y que tienen opcionalmente 1-3 dobles enlaces;

A2 es fenilo o HET(1), en donde A2 esta opcionalmente sustituido con 1-3 grupos sustituyentes cada uno de los cuales son independientemente -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -O-alquinilo C2-C5, halogeno, -CN, -OH o cicloalquilo C3-6, en donde -alquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, - alquenilo C2-C5, -O-alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5 y -O-alquinilo C2-C5 estan opcionalmente sustituidos con 1-7 halogenos y cicloalquilo C3-6 esta opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes que son cada uno independientemente halogeno, -alquilo C1-C3 u -O-alquilo C1-C3, en donde -alquilo C1-C3 y -O-alquilo C1-C3 estan cada uno opcionalmente sustituidos con 1-7 halogenos; y

a es 0 o un numero entero de 1-3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/061842.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 East Lincoln Avenue 07065-0907 Rahway , New Jersey ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LIU, JIAN, SUN, WANYING, YE,FENG, VACHAL,PETR, SHA,DEYOU, SHAO,PENGCHENG PATRICK, KATIPALLY,REVATHI REDDY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D498/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2604953_T3.pdf

 

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