12 inventos, patentes y modelos de LUK, KIN-CHUN
PIRAZOLOBENZODIAZEPINAS DISUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES PARA CDK2 Y ANGIOGENESIS, Y PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER DE MAMA, COLON, PULMON Y PROSTATA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/5517.
Un compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) en la que R 1 es alquilo, alcoxi, halógeno, COOH, COO-alquilo, CN, C(O)N(R 6 )2 u (OCH2CH2)nOCH3; R 2 es alquilo, halógeno, alquilo sustituido por halógeno, OH, alcoxi, alcoxi sustituido por halógeno, fenilo, N(R 6 )2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR 7 R 8 o (ver fórmula); (Ver fórmula) es un heterociclo de 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo o C(O)OR 6 ; o bien R 1 y R 2 juntos forman un anillo heterocíclico de 5 eslabones; R 3 es hidrógeno o alquilo; R 4 es hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo o alcoxi; cada R 6 con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; R 7 y R 8 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo o alcoxialquilo o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por alquilo; cada n con independencia de su aparición es 1, 2 ó 3; y m es 2, 3 ó 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE PIRIDINO-2,3-DIPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE KDR Y FGFR.
(16/06/2008) Los compuestos de la fórmula (Ver fórmula) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los cuales Ar y Ar'' son independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en arilo y heteroarilo, con la condición de que, en el caso de Ar, el heteroarilo no sea 2-piridilo; R 1 es seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo C1 - 10; alquilo C1 - 10 independientemente sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo, NR 8 R 9 , OR 10 , SR 10 , halógeno, COR 11 , CO2R 11 , CONR 11 R 12 , SO2NR 11 R 12 , SOR 11 , SO2R 11 , CN y NO2, donde cada uno de los grupos arilo, heteroarilo, heterociclo y cicloalquilo puede estar independientemente sustituido con…
COMPUESTOS PIRIMIDO CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/519, C07D487/00.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R 1 se selecciona de entre el grupo -H, -COR 4 , y -COOCHR 5 OCOR 4 ; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de -H, y -OR 5 ; R 4 se selecciona de entre el grupo -alquilo-C1 - 6, -alquilo-C1 - 6 sustituido por hasta 4 grupos independientemente seleccionados de entre -NR 5 R 6 , -SR 5 , -OR 5 , -arilo, -arilo sustituido por hasta 2 grupos independientemente seleccionados de entre -OR 5 y alquilo-C1 - 4, y -heteroarilo, y -heterociclilo; R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de -H, y -alquilo-C1 - 5, o, alternativamente, -NR 5 R 6 puede formar un anillo de 3 a 7 átomos, incluyendo dicho anillo de forma opcional uno o más átomos adicionales de N o O.
COMPUESTOS PIRIMIDO QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA (II).
(16/06/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde R 1 se selecciona entre el grupo H, alquilo C1 - 10, alquilo C1 - 10 sustituido con hasta tres grupos seleccionados entre arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclo, NR 10 R 11 , OR 12 , SR 12 , halógeno, COR 13 , CO2R 13 , CONR 13 R 14 , SO2NR 13 R 14 , SOR 13 , SO2R 13 , CN, y NO2, en donde los grupos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclo pueden estar, cada uno, sustituidos en forma independiente con hasta tres grupos seleccionados entre NR 10 R 11 , OR 12 , SR 12 , halógeno, COR 13 , CO2R 13 , CONR 13 R…
4,5-PIRAZINAXINDOLES COMO INHIBIDORES DE PROTEINOQUINASAS.
(16/06/2008) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo formado por: hidrógeno -OR4, -COR4, -COOR4, -CONR5R6, -NR5R6, alquilo C1-6, el cual puede estar substituido con un miembro del grupo (a), formado por -OR4, -NR5R6, halógeno, -COR4, -COOR4, -OCOR4, -CONR5R6, -CN, -SO2R4, -SO2NR5R6; ó con cicloalquilo C3-8, heterociclo, arilo y heteroarilo, en donde el cicloalquilo C3-8 y el heterociclo cada uno, pueden estar substituidos con el grupo R11 y el arilo y heteroarilo pueden estar substituidos cada uno, con el grupo R12; cicloalquilo C3-8, el cual puede estar substituido con un miembro del…
DERIVADOS DE PIRIMIDO 4,5-D-PIRIMIDINA CON ACTIVIDAD ANTICANCERIGENA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico, en la que R 1 se selecciona entre alquilo C1 - 6 y alquilo C2 - 6 sustituido por OR 12 o CONR 13 R 14 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H, halógeno COR 13 , CO2R 13 , CONR 13 R 14 , SO2NR 13 R 14 , SOR 13 , SO2R 13 , CN, y NO2; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 se seleccionan en forma independiente del grupo H, alquilo C1 - 6, alquilo C1 - 6 sustituido por hidroxi o alcoxi, NR 15 R 16 , OH, OR 17 , SR 17 , halógeno, COR 17 , CO2R 17 , CONR 17 R 18 , SO2NR 17 R 18 , SOR 17 , SO2R 17 , y CN; R 9 se selecciona del grupo.
DERIVADOS DE 1,3,4-TRIAZA-FENALENO Y 1,3,4,6-TETRAAZAFENALENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K35/00, C07D239/94, A61K31/519, C07D471/06, C07D487/06.
Compuesto de la fórmula donde Z es C o N; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con OR6, NR6R7, heterociclo y heteroarilo; R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, F, Cl, y Br; R5 se selecciona de H, OH, SH, oxo, tiona, y alquilo de C1-3, y R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente de H, y alquilo C1-6 o, alternativamente NR6R7 conjuntamente puede formar un anillo que tiene 3 a 7 átomos, el anillo opcionalmente incluye hasta tres heteroátomos adicionales y es opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6; o las sales o ésteres del mismo farmacéuticamente aceptables.
APARATO, METODOS Y PRODUCTOS DE PROGRAMA DE ORDENADOR PARA PROCESAMIENTO DE GRAFICOS UTILIZANDO SUPRESION DE OCLUSION DE MINIMA PROFUNDIDAD Y RECORRIDO A TRAVES DE ZIG-ZAG.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/12/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C09B67/00, G06T5/00.
Un método de procesamiento de gráficos, que comprende definir una pluralidad de filas de cuadrículas en un campo de visualización de gráficos que comprende una pluralidad de filas de píxeles, incluyendo cada cuadrícula píxeles de al menos dos filas de píxeles, y caracterizado por: colocación de banderas de oclusión para las cuadrículas respectivas de una fila de cuadrículas para un elemento primitivo de gráficos basado en si los respectivos valores de profundidad representativos de las cuadrículas de la fila de cuadrículas cumplen un criterio de oclusión; y procesamiento de píxeles en filas de píxeles correspondientes a la fila de cuadrículas de los elementos primitivos de gráficos de una forma fila por fila en respuesta a las banderas de oclusión.
DERIVADOS DE NAFTOSTRILOS Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASAS DEPENDIENTES DE CICLINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P43/00, A61K31/40, C07D403/14, C07D403/06, C07D403/04.
Un compuesto de **fórmula** las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, , -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, y C1-C6- alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7; R2 es seleccionado del grupo consistente en -H, -OR5, halógeno, -CN, -NO2, -COR5, -COOR5, - CONR5R6, -NR5R6, -S(O)nR5, -S(O)2NR5R6, C1-C6-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R7, ciclo- C3-C8-alquilo que opcionalmente puede estar sustituido por R8, y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido por R8.
"44- Y 5-ALQUINILOXINDOLELS Y 4- Y 5-ALQUENILOXINDONES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D403/00.
Un compuesto que tiene la **fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es alquilo inferior que está sustituido por arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, arilo sustituido, ariloxi sustituido, heteroarilo sustituido, y/o heteroariloxi sustituido, y opcionalmente puede estar también sustituido por R13, perfluoroalquilo, cicloalquilo C3-8 (o cicloalquilo C3-8 sustituido por alquilo C1-6 y/o R13), o heterociclo (o heterociclo sustituido por alquilo C1-6 y/o R13).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/425, A61K31/4188, A61K31/424.
La presente invención está dirigida a nuevos 4, 5-azolo-oxindoles los cuales inhiban las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2. Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
4-ALQUENIL (Y ALQUINIL) OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE KINASAS CICLINA-DEPENDIENTES , EN PARTICULAR CDK2.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/40, C07D409/14, C07D403/14, C07D403/06.
La presente invención está dirigida a nuevos 4-alquenil y 4-alquinil oxindoles los cuales inhiben las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2, Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
