Inhibidores macrocíclicos de cinasa LRRK2.

Un compuesto de fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico,

sal, hidrato, forma de N-óxido o solvato del mismo**Fórmula**

En donde

R1 se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NR9R10, -(C=O)-R4, -(C=S)-R4, -SO2- R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6, -Ar1 y -Het1; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OR35, -NR11R12, -Oalquilo C1-6, y -S-alquilo C1-6;

R5 está unido a Z1 o Z5 y se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6,-NR6R7, -(C=O)- R8, -(C=S)-R8, -SO2-R3, -CN, -NR6-SO2-R3, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6, -Ar5 y -Het5; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, - OR36, -NR23R24, -O-alquilo C1-6, y -S-alquilo C1-6;

R2 se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, y -cicloalquilo C3-6; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OR27, y -NR13R14; R3 se selecciona de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, y -cicloalquilo C3-6; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OR28, y -NR15R16; R4 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6,- NR17R18, -cicloalquilo C3-6, -O-cicloalquilo C3-6, -Ar4 y -Het4;

R6, R7, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R13, R10, R20, R21, R22, R23, R24, R31, R32, R33, R34, R35 y R36 se seleccionan cada uno independientemente de -H, -halo, =O, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, - cicloalquilo C3-6, -Ar6 y -Het6; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -Het6, -Ar6 y -NR37R38;

R27 y R28 se seleccionan cada uno independientemente de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 y -Het2: R37 y R38 se seleccionan cada uno independientemente de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1- 6,-cicloalquilo C3-6, -Ar7 y -Het7;

X1 se selecciona de -alquilo C1-6-, -O-alquilo C1-6-, -S-alquilo C1-6-, -alquilo C1-6-NR3-alquilo C1-6-, -NR3-alquilo C1-6-, - NR3-, y -O-; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6- se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -fenilo, y - NR33R34; X2 se selecciona de -alquilo C1-6-, -O-alquilo C1-6-, -S-alquilo C1-6-, -alquilo C1-6-NR2-alquilo C1-6-, -NR2-alquilo C1-6-, - NR2-, y -O-; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6- se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -fenilo y - NR31R32; Ar1, Ar4, Ar5, Ar6, y Ar7 son cada uno independientemente un ciclo aromático de 5 a 10 miembros que comprende opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S; estando cada uno de dichos Ar1, Ar4, Ar5, Ar6, y Ar7 opcional e independientemente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, - OH, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, y -NR19R20; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 está opcional e independientemente sustituido con 1 a 3 -halo;

Het1, Het2, Het4, Het5, Het6, y Het7 son cada uno independientemente un heterociclo de 3 a 10 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S; en donde cada uno de dicho Het1, Het2, Het4, Het5, Het6, y Het7 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de - halo, -OH, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, =O, -(C=O)-alquilo C1-6, y -NR21R22; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 está opcional e independientemente sustituido con 1 a 3 -halo;

Het8 es un heterociclo de 3 a 10 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S;

en donde dicho Het8 se sustituye opcional e independientemente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, - OH, -alquilo C1-6, -alquileno C1-6, -alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, =O, - (C=O)-alquilo C1-6, -alquilo C1-6-O-alquilo C1-6 y -NR21R22; en donde cada uno de dicho -alquilo C1-6 está opcional e independientemente sustituido con 1 a 3 -halo;

en donde cuando R1 -H, entonces al menos un heteroátomo de Het8 está unido a X2 Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 se seleccionan cada uno independientemente de C y N; y

A1 y A2 se seleccionan cada uno independientemente de C y N.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/071349.

Solicitante: Oncodesign S.A.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 20 Rue Jean Mazen, B.P. 27 627 21076 Dijon Cedex FRANCIA.

Inventor/es: LAVERGNE, OLIVIER, GOMEZ,SYLVIE, BLOM,PETRA, HOFLACK,JAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/529 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D487/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D498/22 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2717510_T3.pdf

 

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