Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.

Un conjugado de fórmula (A):**Fórmula**

y sales y solvatos del mismo,

donde:

D representa el grupo D1 o el D2:**Fórmula**

la línea de puntos indica la presencia opcional de un enlace doble entre C2 y C3; cuando hay un doble enlace presente entre C2 y C3, R2 se selecciona del grupo que consiste en:

(ia) grupo arilo C5-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que comprende: halo, nitro, ciano, éter, carboxi, éster, alquilo C1-7, heterociclilo C3-7 y bis-oxi-alquileno C1-3; (ib) alquilo C1-5 alifático saturado;

(ic) cicloalquilo C3-6 saturado;**Fórmula**

, donde cada uno de R31, R32 y R33 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3 saturado, alquenilo C2-3, alquinilo y ciclopropilo C2-3, donde el número total de átomos de carbono en el grupo R2 no es mayor de 5;**Fórmula**

, en donde uno de R35a y R35b es H y el otro se selecciona entre: fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, metilo, metoxi; piridilo y tiofenilo y**Fórmula**

donde R34 se selecciona entre: H; alquilo C1-3 saturado; alquenilo C2-3; alquinilo C2-3; ciclopropilo; fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, metilo, metoxi; piridilo y tiofenilo; (ig) halo;

cuando hay un enlace sencillo presente entre C2 y C3,

R2 es**Fórmula**

donde R36a y R36b se seleccionan independientemente entre H, F, alquilo C1-4 saturado, alquenilo C2-3, cuyos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre alquilamido C1-4 y éster de alquilo C1-4; o, cuando uno de R36a y R36b es H, el otro se selecciona entre nitrilo y un éster de alquilo C1- 4;

R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, SnMe3 y halo; o

(a) R10 es H y R11 es OH u ORA, donde RA es alquilo C1-4 o

(b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos o

(c) R10 es H y R11 es OSOzM, donde z es 2 o 3 y M es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable o

(d) R11 es OH u ORA, donde RA es alquilo C1-4 y R10 se selecciona entre:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/054958.

Solicitante: MEDIMMUNE LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: MILSTEIN BUILDING GRANTA PARK CAMBRIDGE CAMBRIDGESHIRE CB21 6GH REINO UNIDO.

Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/68
  • A61P35/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2687439_T3.pdf

 

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