Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
Un conjugado de fórmula (A):**Fórmula**
y sales y solvatos del mismo,
donde:
D representa el grupo D1 o el D2:**Fórmula**
la línea de puntos indica la presencia opcional de un enlace doble entre C2 y C3; cuando hay un doble enlace presente entre C2 y C3, R2 se selecciona del grupo que consiste en:
(ia) grupo arilo C5-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que comprende: halo, nitro, ciano, éter, carboxi, éster, alquilo C1-7, heterociclilo C3-7 y bis-oxi-alquileno C1-3; (ib) alquilo C1-5 alifático saturado;
(ic) cicloalquilo C3-6 saturado;**Fórmula**
, donde cada uno de R31, R32 y R33 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3 saturado, alquenilo C2-3, alquinilo y ciclopropilo C2-3, donde el número total de átomos de carbono en el grupo R2 no es mayor de 5;**Fórmula**
, en donde uno de R35a y R35b es H y el otro se selecciona entre: fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, metilo, metoxi; piridilo y tiofenilo y**Fórmula**
donde R34 se selecciona entre: H; alquilo C1-3 saturado; alquenilo C2-3; alquinilo C2-3; ciclopropilo; fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre halo, metilo, metoxi; piridilo y tiofenilo; (ig) halo;
cuando hay un enlace sencillo presente entre C2 y C3,
R2 es**Fórmula**
donde R36a y R36b se seleccionan independientemente entre H, F, alquilo C1-4 saturado, alquenilo C2-3, cuyos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado entre alquilamido C1-4 y éster de alquilo C1-4; o, cuando uno de R36a y R36b es H, el otro se selecciona entre nitrilo y un éster de alquilo C1- 4;
R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, SnMe3 y halo; o
(a) R10 es H y R11 es OH u ORA, donde RA es alquilo C1-4 o
(b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos o
(c) R10 es H y R11 es OSOzM, donde z es 2 o 3 y M es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable o
(d) R11 es OH u ORA, donde RA es alquilo C1-4 y R10 se selecciona entre:
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/054958.
Solicitante: MEDIMMUNE LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: MILSTEIN BUILDING GRANTA PARK CAMBRIDGE CAMBRIDGESHIRE CB21 6GH REINO UNIDO.
Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/68 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
PDF original: ES-2687439_T3.pdf
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