CIP-2021 : C07D 215/14 : Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 215/14 · · · Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivado de 1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo (fenil sustituido o heterociclil sustituido)carboniloxi-alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.

(26/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un gruponitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puedetener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior quepuede tener un sustituyente, un grupo…

Nuevos derivados de 1,2-dihidroquinolina que tienen un grupo fenilamino alquilo inferior y un grupo fenilo introducido por éster como sustituyentes.

(05/09/2012) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o su sal: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R6 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi inferior, un grupo nitro o un grupo ciano; X representa -CO-, -C(O)NR8-, -S(O)- o -S(O)2-; R7 y/o R8 pueden ser iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo alquinilo inferior que puede tener un sustituyente, un grupo cicloalquilo…

Preparación de derivados de carbonato y de carbamato substituidos con quinolina.

(18/04/2012) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), donde R1 es quinolilo eventualmente substituido con uno o más de: (i) alquilo, (ii) alcoxi, (iii) arilo, (iv) nitro y (v) halo; R2 es alquilo C1-C10; X es -O- o -NR3; y R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; o R2 y R3, tomados conjuntamente, forman un anillo aromático o noaromático, que comprende las etapas de: (a) preparación de un intermediario seleccionado entre: (i) R1-CºCCH2OR4, donde R4 es hidrógeno o un grupo hidroxi-protector; (ii) R1-CºC-CH2-OC(O)-X-R2; (b) reducción o desprotección de un intermediario obtenido en la etapa (a); y (c) copulación eventual del compuesto obtenido en la etapa (b) con un reactivo acilante.

Procedimiento para producir un derivado de quinolincarboxialdehído y un intermedio del mismo.

(21/03/2012) Un proceso para producir 2-ciclopropil-4- (4'-fluorofenil) quinolin-3-carboxialdehído, que comprende reducir 2 ciclopropil-4- (4'-fluorofenil) quinolin-3-carbonitrilo.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCIÓN DE ÉSTER DE ÁCIDO OXOHEPTENOICO ÓPTICAMENTE ACTIVO.

(08/09/2011) Un procedimiento para producir un éster de ácido (E)-7-[2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)quinolin-3-il]-5-hidroxi- 3-oxohept-6-enoico ópticamente activo de fórmula (III) en la que R es un alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que comprende hacer reaccionar 1,3-bis(trimetilsililoxi)- 1-alcoxibuta-1,3-dieno de fórmula (I) en la que R es según se define anteriormente, con (E)-3-[2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-quinolin-3-il]-prop-2-en-1-al de fórmula (II) en presencia de un complejo de binalftol-titanio ópticamente activo preparado haciendo reaccionar 1,1'- bi-2-naftol con tetraisopropóxido de titanio, una sal metálica y una amina y sometiendo después el producto de reacción resultante a desililación

DERIVADOS DEL ÁCIDO BUTANOICO, PROCESOS PARA SU PREPARACIÓN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS.

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

DERIVADOS DE 1,1,1-TRIFLUOR-2-HIDROXI-3-FENILPROPANO.

(02/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que A es C-R1b o N; R1a, R1b, R1c, R1d y R1e con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, halógeno, halogeno-alquilo C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, halogeno-(alquil C1-7)-sulfo niloxi, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, amino-alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilamino-alcoxi C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alcoxi C1-7, aminocarbonil-alcoxi C1-7, di(alquil C1-7)-amino, di(alquenil C2-7)-amino, (alquil C1-7)-sulfonilamino, fenilcarbonilamino, fenilsulfoniloxi, heteroaril-alcoxi C1-7, dicho anillo heteroarilo se elige entre el grupo formado…

INHIBIDIORES DE LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA.

(21/02/2011) Un atropisómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula (I): R4 R3 c R6 **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**COOH ab R7 R2X (I) en la que enlace a es un doble enlace y enlace b es un enlace sencillo, o enlace a es un enlace sencillo y enlace b es un doble enlace; X es O o NR1 cuando enlace a es un enlace sencillo; o X es N cuando enlace a es un doble enlace; R1 es H, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) o Het-alquilo (C1-6); en donde cada uno de alquilo (C1-6), cicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), aril-alquilo (C1-6) y Het-alquilo (C1-6) está opcionalmente sustituido con -OH, -Oalquilo (C1-6), -SH,…

DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIBACTERIANOS.

(23/09/2010) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN QUINOLINCARBALDEHIDO.

(05/07/2010) Un proceso para producir 2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-quinolina-3-carbaldehído representado por la fórmula (III):

DERIVADOS DE QUINOLINA Y USO DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE MICOBACTERIAS.

(26/02/2010) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (Ia) o la fórmula general (Ib) **(Ver fórmula)** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables de los mismos, las aminas cuaternarias de los mismos, las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, las formas tautómeras de los mismos y las formas de N-óxido de los mismos, en donde: R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2 ó 3; R2 es hidrógeno; alquilo; hidroxi; tio; alquiloxi opcionalmente sustituido con amino o mono- o di(alquil)amino o un radical de fórmula **(Ver fórmula)** en donde Z es CH2, CH-R10, O, S, N-R10 y t es un número entero igual…

DERIVADOS DE FENIL-METANONA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA.

(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en las que R1 es arilo, una amina cíclica o es OR11, SR11 o N(R12)2; R11 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R12 con independencia de su aparición significa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es NO2, CN o S(O)2-alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C16 sustituido por halógeno o es alcoxi C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6sustituido por halógeno, amina no cíclica, alcoxi C1-6 o benciloxi, opcionalmente sustituido por halógeno; R5/R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo o juntos forman el grupo ceto =O; X1 es N o C-R''; X2 es N o C-R"; R'' es hidrógeno,…

DERIVADOS DE QUIROLINA COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRASA DEL VIH.

(04/02/2010) Derivados de quinoleína, caracterizados por el hecho de que responden a la fórmula general II: **(Ver fórmula)** en la que: - Ra representa dos sustituyentes, uno de los cuales es un grupo -OH y el otro se elige entre un grupo -(CH2)n-Y o - CH=CH-Y, donde Y representa un átomo de halógeno, un radical -OH, -OR, -COH, -COR, -COOH, -COOR, -CONH2, -CON (Rx, Ry), -CH=NOH, -CO-CH=NOH, -NH2, -N(Rx, Ry), -NO2, -PO(OR)2, -SH2, -SR, -SO2R, -SO2NHR, -CN, o Z (Rc), donde R representa un radical alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, Rx y Ry, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo de 1 a 5 átomos de carbono y n es nulo o un entero de 1 a 5, Z representa un radical fenilo; -Rc representa dos o tres sustituyentes -OH, así como las sales farmacéuticamente aceptables de estos derivados, sus formas diastereoisómeras…

DERIVADOS DE N-ALCOXIALQUIL -N,N-DIALQUILAMINA O SALES DE LOS MISMOS Y AGENTES PARA TRATAR ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS QUE LOS COMPRENDEN.

(20/11/2009) Un derivado de N-alcoxialquil-N,N-dialquilamina representado por la siguiente fórmula general, o su sal: ** ver fórmula** en la que R 1 y R 2 son iguales o diferentes y representan al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, arilo, aralquilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquenilo, alqueniloxi, amino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, carbamoílo o heterocíclico no sustituido o sustituido, un grupo amino, hidroxilo o carboxilo no protegido o protegido, un grupo nitro y un grupo oxo; R 3 y R 4 son iguales o diferentes y representan un grupo alquilo, cicloalquilo o aralquilo no sustituido o sustituido; cada uno de mR5 ''s, mR6'' alquilo; , nR7'' s y nR8'' s son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo el anillo D representa…

AZABICICLOS QU4E MODELAN LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR.

(16/06/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa (i) R3-Z3-; (ii) R3-L2-R4-Z3-; (iii) R3-L3-Ar1-L4-Z3-; o (iv) R3-L3-Ar1-L2-R4-Z3-; R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo , cicloalquilalquinilo , cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R4 representa una cadena alquileno, una cadena alquenileno o una cadena alquinileno; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;…

DERIVADOS DEL ACIDO 2-SULFAMOILBENZOICO.

(01/05/2007). Solicitante/s: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA, YOSHIHIRO SHIZUOKA FACTORY,, NISHIDA, TOKIKO, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, NAKANO, JUN, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, WATANUKI, MITSURU KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUDA, MASAHIRO, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE,, NAKAMURA, TSUTOMU, CENTRAL RESEARCH INSTITUTE.

Derivados de ácido 2-sulfamoilbenzoico de fórmula general (I): que tienen tanto un efecto antagónico en el receptor de leucotrieno D4 como un efecto antagonista en el receptor de tromboxano A2 y sales de los mismos, compuestos farmacéuticos, agentes antialérgicos y agentes antagonistas de leucotrieno y tromboxano A2 que los contienen como ingrediente activo.

INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA A BASE DE ALFA-CETOAMIDAS QUE CONTIENEN QUINOLINA.

(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, en la que: X es CH, N, o CQ1, con la condición que cuando X es CQ1, al menos uno de Q o Q1 es H; R se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene entre uno y 6 carbonos, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, ciclo (heteroalquilo) en el que el anillo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, heteroaril alquilo C1-6 en el que el anillo heteroarilo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, una cadena secundaria de un aminoácido que se produce de manera natural en la configuración R ó S, y (CH2)nNH-L, siendo dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo,…

DERIVADOS DE ACIDO DE TRIARILO COMO LIGANDOS PARA EL RECEPTOR PPAR.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: ZHANG, LITAO, JAYYOSI, ZAID, MCGEEHAN, GERARD, M., KELLEY, MICHAEL, F., LABAUDINIERE, RICHARD, F., CAULFIELD, THOMAS, J., MINNICH, ANNE, BOBKO, MARK, MORRIS, ROBERT, GRONEBERG, ROBERT, D., MCGARRY, DANIEL, G..

Un compuesto seleccionado del grupo (Ver fórmulas) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

ENAMINONAS CICLICAS SUBSTITUIDAS POR FENILO.

(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…

N-HIDROXIFORMAMIDAS SUSTITUIDAS CON BICICLIL- O HETEROBICICLILSULFONILAMINO.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que R se selecciona entre fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de forma independiente entre halógeno, alcoxi(C1-6), di-N-alquil(C1- 6)aminosulfonilo, acil(C1-6)amino, arilalcoxi(C1- 6)carbonilamino, amino, alcoxi(C1-6)carbonilo , carboxi, hidroxi y alquilo(C1-6) o dos grupos que forman juntos un anillo condensado; benzotiofeno, tiofeno opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6), carboxi o alcoxi(C1- 6)carbonilo; furanilo; pirazol opcionalmente sustituido con hasta dos grupos alquilo(C1-6); alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), arilalcoxi(C1- 6) o fenilo; isoxazol opcionalmente sustituido…

NUEVOS CATECOLES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. CUBIST PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LEEMAN, AARON, H., HAMMOND, MILTON, L., MALETIC, MILANA, SANTORELLI, GINA, M., WADDELL, SHERMAN, F., FINN, JOHN, MORYTKO, MICHAEL, KEITH, DENNIS, HILL, JASON.

Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** y en la que R1, R2, R3, R4, AR y Het se seleccionan de la tabla, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Tabla)**.

DERIVADOS DE ACIDO OXIIMINO-ALCALINO CON ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA E HIPOLIPIDEMICA.

(16/03/2005) El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de la diabetes mellitus, compuesto que está representado por la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R1 es 1) un grupo hidrocarbonado seleccionado del grupo que consta de un grupo hidrocarbonado alifático que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado alicíclico-alifático que tiene de 4 a 9 átomos de carbono, un grupo hidrocarbonado aromático-alifático que tiene de 7 a 13 átomos de carbono y un grupo hidrocarbonado aromático que tiene de 6 a 14…

FENIL- Y PIRIDIL-TETRAHIDRO-PIRIDINAS CON UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FNT.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: BOURRIE, BERNARD, CASELLAS, PIERRE, BARONI, MARCO, CARDAMONE, ROSANNA, GUZZI, UMBERTO.

Compuesto de fórmula [I]:**(Fórmula)** en la que: X representa N o CH; R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo CF3; R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; n es 0 o 1; A representa un grupo de fórmula (a) o (b) **(Fórmula)** donde R4 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo CF3, un grupo amino, mono (C1-C4)alquilamino, di(C1-C4)alquilamino; R5 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo (C1-C4)alcoxi, un grupo (C1-C4)alquilo o un grupo CF3; R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo (C1-C4)alquilo o un grupo (C1-C4)alcoxi; así como sus sales o solvatos.

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO D4, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y PROCESOS DE PREPARACION.

(16/02/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER INTERNATIONAL (HOLDINGS) INC.. Inventor/es: GALEMMO, ROBERT, ANTHONY, JR., HUANG, FU-CHI, CAMPBELL, HENRY FLUD.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUIMICOS DE FORMULA (I), Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS VALIOSOS, ESPECIALMENTE COMO AGENTES INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA Y/O ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO, QUE POSEEN PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS Y ANTIALERGICAS.

PROCESO PARA PREPARAR QUINOLILACRILONITRILO Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA EL MISMO.

(16/12/2004). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD. NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. Inventor/es: HARADA, TAKASHI, HARADA, KATSUMASA, NISHINO, SHIGEYOSHI, OKADA, NAOKO, SHIMA, HIDETAKA.

Un proceso para preparar 3-[2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-3-quinolil]-prop-2-enonitrilo que comprende los pasos de: hacer reaccionar 2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-quinolina-3-carbaldehído con acetonitrilo en presencia de una base para producir una mezcla de 3-[2-ciclopropil-4-(4fluorofenil)-3-quinolil]prop-2-enonitrilo y 3-[2-ciclopropil-fluorofenil)quinolin-3-il]-3-hidroxipropionitrilo; y deshidratar la mezcla en presencia de un agente deshidratante.

LIGANDOS TETRAHIDROQUINOLINAS SUSTITUIDOS CON N-ARILO PARA RECEPTORES RETINOIDES, QUE TIENEN ACTIVIDAD DE TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA.

(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., CHANDRARATNA, ROSHANTHA, A., TENG, MIN, COLON, DIANA, F., DUONG, TIEN, T..

LOS COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE LOS SIMBOLOS REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA TIPO AGONISTA, ANTAGONISTA O AGONISTA INVERSA DE RETINOIDES.

DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.

(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO (-)PIRIDOBENZOXAZINA-CARBOXILICO.

(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SAMSUNG ELECTRONICS CO., LTD.. Inventor/es: PARK, YOUNG-JUN, LEE, HO-SEONG, KIM, MIN-HWAN, KIM, KYUNG-CHUL.

Un procedimiento para preparar un derivado ópticamente activo del ácido -piridobenzoxazina-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende las operaciones de: i) hacer reaccionar un compuesto con un material reactivo en presencia de una base para obtener otro compuesto, ii) convertir el compuesto, obtenido en la operación i), en un disolvente orgánico polar y en presencia de una base para obtener otro compuesto, iii) hacer reaccionar el compuesto, obtenido en la operación ii), con piperazina o piperazina N- monosustituida en un disolvente orgánico polar y en presencia de una base para obtener otro compuesto, y iv) hidrolizar y ciclar el compuesto, obtenido en dicha operación iii), en un disolvente orgánico y en presencia de un hidróxido metálico para obtener otro compuesto.

DERIVADOS DE N-BENCIL-3-INDENILACETAMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASIAS.

(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquil-inferior)amino , (dialquil- inferior)amino, (alquil-inferior)mercapto , (alquil- inferior)sulfonilo, ciano, carboxamida, ácido carboxílico, mercapto, ácido sulfónico e hidroxi; R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, (alquil- inferior)amino y (dialquil-inferior)amino; R4 es hidrógeno, o R3 y R4 son los dos…

DERIVADOS DE CHALCONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENK, ONOGI, KAZUHIRO, TOMA, TSUTOMU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA CALCONA, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO FENILO, UN GRUPO QUINOLILO O SIMILAR, W REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O SIMILAR, Y R 1 A R 5 REPRE SENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO CARBOXILO, CIANO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILAR, O LAS SALES DE LOS DERIVADOS DE LA CALCONA, ASI COMO A FARMACOS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES DEL CYS - LT Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS O SIMILARES.

COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.

(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…

BI-HETEROARILMETOXIFENILALQUIL CARBOXILATOS SIMETRICOS QUE INHIBEN LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENO.

(01/07/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE W ES EL MISMO EN AMBAS POSICIONES Y SE SELECCIONA DE UN GRUPO DE QUINOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENZOTIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENZOXAZOZILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, BENZIMIDAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUINOXALILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIRIMIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y TIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE UN GRUPO DE HIDROGENO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI Y HALOGENO; R 3 ES UN ENLACE DE VALENCIA O SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO Y ALQUILO; X ES UN ENLACE DE VALENCIA O SE SELECCIONA DE UN GRUPO DE ALQUILENO, ALQUENILO Y ALQUINILENO; Y Z SE SELECCIONA DE (A) COM, (B)CH = N O A COM, (C)CH 2 O N = A COM, EN EL QUE A SE SELECCIONA ENTRE ALQUILENO…

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