CIP-2021 : C07D 211/18 : con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.
C07D 211/18 · · · · con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo
o
están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo
o
R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo,
R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Inhibidores de serinproteasa de tipo tripsina y su preparación y uso.
(30/03/2016). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Inventor/es: HEROLD, PETER, SCHWEINITZ,ANDREA, JELAKOVIC,STJEPAN, REICHELT,CLAUDIA, SCHULZE,ALEXANDER, DAGHISH,MOHAMMED, LUDWIG,FRIEDRICH-ALEXANDER.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona del grupo consistente en H, CO2H y CO2R'; n oscila de 0 a 3 y R se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridilo, tetrazolilo y piperidinilo; en la que R puede estar no sustituida o puede estar sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, R', OR', SR', S≥(O)R', S(≥O)2R', S(≥O)2NHR', S(≥O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(≥O)2R', NHC(≥O)R', NHC(≥O)OR', NHC(≥O)NHR', NHC(≥O)NR'2, C(≥O)R', C(≥O)CH2OR', CO2R', C(≥O)NHR' y C(≥O)NR'2; en los que, cuando R es piridilo, puede ser N-óxido de piridina y en los que cada R' es independientemente CF3 o alquilo inferior C1 a C4 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2569983_T3.pdf
Aminobenzoilamida y su producción.
(02/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: KEIL, MICHAEL, PUHL, MICHAEL, HAMPRECHT, GERHARD, REINHARD, ROBERT, SAGASSER, INGO, SEITZ, WERNER, WOLF, BERND, GOTZ, NORBERT.
Método para la producción de aminobenzoilamidas de la fórmula IIA.1-a**Fórmula**
en el cual R1 representa CH(CH3)2; y
R2 representa CH3;
caracterizada porque se reducen nitrobenzoilsulfamidamidas de la fórmula VA.1-a**Fórmula**
en la cual R1 y R2 exhiben los significados previamente mencionados,
con hidrógeno en presencia de cantidades catalíticas de metales de transición o compuestos de metales de transición.
PDF original: ES-2565961_T3.pdf
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf
Nuevos derivados de benzamida como antagonistas de la bradiquinina.
(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4);
R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o
R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros,
R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…
Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.
(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OH;
R2 es metilo;
R3 es trifluorometilo;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8);
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…
Promotores de la apoptosis de N-sulfonilcarboximidamida.
(10/05/2012) Un compuesto de fórmula (I)
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A es fenilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, ciano, halo, haloalquilo y nitro; R2 es -NR5R6; R3 es hidrógeno; R4 es piperidinilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquilideno, (cicloalquil) alquilo, y heterociclilalquilo, donde el arilo como tal o como parte de otro grupo es fenilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, fenilo, halo y haloalquilo, y donde heterociclilo es tienilo; R5 es hidrógeno y R6 es fenilsulfanilalquilo, cuya porción alquílica puede estar sustituida adicionalmente opcionalmente…
Derivado de piperidina o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula**
donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…
Derivados de bencilpiperazina como antagonistas del receptor de motilina.
(30/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) o sus sales:
en donde A es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C o alcoxi C ;
R1 y R2 son independientemente H o alquilo C ;
R3 es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 o 6 miembros, opcionalmente sustituido; Cuando R3 se sustituye, puede tener 1, 2 6 3 sustituyentes, cada uno seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , cicloalquilo C , hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, nitro, ciano, fenilo, NH2, NHR5, NR5R6, NHC0R5, NHS02R5, C CF3, C alquilo C , C cicloalquilo C , C 0alquiloC , C 0cicloalquilo C , 0C alquiloC , 0C cicloalquilo C , C0NH2, C0NHR5, C0NR5R6, S0R6, S02CF3, S02R6, 0S02R6, 0S02CF3,…
Moduladores de piperidinilo y piperazinilo de la y-secretasa.
(16/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula**
en la que:
es:
R0 es H o F;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula**
SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste…
SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.
(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…
DERIVADOS DE AMINOALQUILFENOL PARA TRATAR LA DEPRESION Y DISFUNCIONES DE LA MEMORIA.
(16/06/2007) Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es un grupo de la fórmula CH2C?C-R9; R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula CONR6R7, un grupo de la fórmula SO2R10, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula Si(R11)3; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C10); R7 es alquilo (C1-C10), un grupo de la fórmula un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula o R6 y R7 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo de la fórmula R9 es hidrógeno, un grupo de la fórmula C(R14R14')OH, un grupo de la fórmula o un grupo de la fórmula…
DERIVADOS DE CICLOHEXANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que el anillo A es un anillo de fenilo o piridilo; X representa un conector seleccionado del grupo constituido por: R1 representa hidroxi, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C-3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-4) , alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-4) , fluoroalcoxi(C1-6)- alquilo(C1-4), alqueniloxi C2-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-alcoxi(C1-4) , fenoxi, ciano, halógeno, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCORc, CORa, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb cada uno de forma independiente representan hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, fluoroalquilo C1-4 o CH2CO2-alquilo(C1-4)…
DERIVADOS DE 3-FENIL-N-(2-(4-BENCIL) PIPERIDIN-1-IL)-ACRILAMIDA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA PARA EL RECEPTOR CCR-3 PARA USAR EN EL TRATAMIENTODE INFLAMACIONES Y ESTADOS ALERGICOS.
(01/04/2007). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: BHALAY, GURDIP, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CENTRE, WALKER, CLIVE VICTOR.
Un compuesto de fórmula I en la que Ar1 es fenilo no substituido o fenilo substituido por uno o más átomos de halógeno; Ar2 es fenilo no substituido o fenilo substituido por uno o más substituyentes seleccionados de halógeno, ciano o alcoxi C1-C8; R1 es hidrógeno o metilo opcionalmente substituido por hidroxi; R10 es hidrógeno o hidroxi; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, TALAMAS, FRANCISCO XAVIER, WILHELM, ROBERT STEPHEN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA, DE FORMULA (I): QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, A METODOS PARA SU UTILIZACION Y A METODOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
COMPUESTO DE BENZOSUBERONILPIPERIDINA COMO ANALGESICOS.
(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal o un solvato del mismo, en la que: R es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de la lista que consiste en alcoxi, amino, carboxi y sus ésteres, ciano, hidroxi y halógeno, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de la lista que consiste en alcoxi, amino, carboxi y sus ésteres, ciano, hidroxi y halógeno, alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, un grupo alquenilo C2-6 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de la lista que consiste en alcoxi, amino,…
NUEVOS MODULADORES DE LA NEUROTRANSMISION DE DOPAMINA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: A. CARLSSON RESEARCH AB. Inventor/es: ANDERSSON, BENGT, SONESSON, CLAS, WATERS, SUSANNA, WATERS, NICHOLAS, TEDROFF, JOAKIM.
Un compuesto 3-sustituido-4-(fenil-N-alquil)- piperidina de Fórmula 1: en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en OSO2CF3, OSO2CH3, SOR3, SO2R3, COCH3, COCH2CH3 y COCF3, en los que R3 es como se define a continuación; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilos C1-C4, alilo, CH2CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3, 3, 3- trifluoropropilo y 4, 4, 4-trifluorobutilo; y R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilos C1-C3,.
DERIVADOS DE AMIDINOFENILALANINA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERZA V LJUBLJANI, FAKULTETA ZA FARMACIJO LEK PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL CO. D.D. Inventor/es: URLEB, UROS, ZEGA, ANAMARIJA, STEGNAR, MOJCA, TRAMPUS, BAKIJA, ALENKA, SOLMAJER, TOMAZ, MLINSEK, GREGOR.
Los compuestos de la fórmula general I en donde R1 representa un residuo de la fórmula en donde R4 = H, (C1-C3) alquilo, OH, (C1-C3) alquilo-O, NH2; R2 representa un residuo de la fórmula en donde R5 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R6 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R7 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R8 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R9 = H, (C1-C3) alquilo, R10 = H, (C1-C3) alquilo, bencilo, R11 = H, SO2Me, CO2Me; R3 representa un residuo de la fórmula en donde R12 = H, (C1-C3) alquilo, acetilo y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE ARILPIPERIDINOL Y DE ARILPIPERIDINA Y FARMACOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: ANNOURA, HIROKAZU, NAKANISHI, KYOKO, TAMURA, SHIGEKI.
SE DESCRIBE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, EN ESPECIAL UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA ALIVIAR O TRATAR LOS SINTOMAS DEBIDOS A ENFERMEDADES ISQUEMICAS Y LOS SINTOMAS DERIVADOS DE ATAQUES EPILEPTICOS, EPILEPSIA Y MIGRAÑA, Y UN SUPRESOR DE LA SOBRECARGA DE CA 2+ , QUE CONTIENE UN DERIVADO DE ARILPIPERI DINOL O DE ARILPIPERIDINA DE FORMULA (I), EN LA CUAL R ES H, UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN FENOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, A ES UN ENLACE CONECTOR, UN CICLOALQUILENO O UN ALQUENILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ALQUILO INFERIOR, B ES UN ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON OH O UN ALCOXI O NHCO(CH 2 ) N - SI ENDO N UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5, E ES UN ENLACE CONECTOR, O O UN METILENO, X ES OH O H, SIEMPRE QUE CUANDO E ES O O UN METILENO, X NO ES H, E Y Y Z SON INDEPENDIENTEMENTE H, UN HALOGENO, UN ALILOXI O UN ALILILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HALOGENO.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, ACKERMANN, KARL-AUGUST, GOTTSCHLICH, RUDOLF, HARTING, JURGEN, PRICHER, HELMUT, GREINER, HARTMUT.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
NUEVOS MODULARES DE LA NEUROTRANSMISION DE DOPAMINA.
(16/06/2004) Un compuesto de 4-(fenil-N-alquil)-piperazina o 4-(fenil-N-alquil)-piperidina 3-sustituido, de fórmula 1: en la que: X es seleccionado del grupo que consiste en N, CH y C; sin embargo, X puede ser sólo C cuando el compuesto comprende un doble enlace en la línea de puntos; R1 es seleccionado del grupo que consiste en OSO2CF3, OSO2CH3, SOR5, SO2R5, COR5, CN, NO2, CONHR5, CF3, 3- tiofeno, 2-tiofeno, 3-furano, 2-furano, F, Cl, Br, e I, en los que R5 es como se define más adelante; R2 es seleccionado del grupo que consiste en alquilos C1- C4, alilos, CH2SCH3, CH2-CH2OCH3, CH2CH2CH2F, CH2CF3, 3, 3, 3- trifluoropropilo, 4, 4, 4-trifluorobutilo…
PREPARADOS DE DERIVADOS DE HIDROXICICLOALQUILAMINA N-SUSTITUIDOS.
(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SAMSUNG FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: KIM, SEONG, JIN, KIM, KEON, IL, YANG, KYOUNG, YOUL.
Un procedimiento para la preparación de derivados de hidroxicicloalquilamina N-sustituida representado por la fórmula siguiente, que comprende las etapas de: (a) preparar un intermedio haluro de 1, 2- ciclosulfinilalquilo representado en la fórmula siguiente haciendo reaccionar alcohol 1, 2-dihidroxialquílico representado en la fórmula siguiente con haluro de tionilo; y (b) ciclizar el intermedio haluro de 1, 2- ciclosulfinilalquilo representado en la fórmula con un sustituyente nucleo- fílico elegido entre compuestos amínicos representados en la fórmula siguiente, en donde, * representa un carbono asimétrico; X es halógeno; R1 es hidrógeno o grupo amino-protector; n = 1, R2 = OH, R3 = H, m = 1; n = 1, R2 = H, R3 = CH2OH, m = 2; n = 2, R2 = OH, R3 = H, m = 2; y n = 2, R2 = H, R3 = CH2OH, m = 3.
DERIVADOS DE GLUTARIMIDA COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN PABLO CEU. Inventor/es: FERNANDEZ BRAA,MIGUEL, AORBE DIAZ,LOERETO, DOMINGUEZ MARTIN,GEMA.
Nuevos derivados de glutarimida de fórmula general I, así como sus homólogos de naturaleza dimérica I-Q-I, donde Z puede ser una imida o una bisimida de diversos tipos, e Y y Q pueden ser diferentes tipos de átomos, cadenas o grupos de química orgánica, caracterizados dichos derivados por su actividad antiangiogénica concominante de los tumores sólidos y por su acción inhibidora del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-). Estos compuestos son preparados mediante los métodos generales de síntesis de imidas, obteniéndose las diferentes sales, profármacos de sales y medicamentos para su utilización en la terapia coadyuvante anticancerosa, por cualquier medio disponible en clínica.
ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.
(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.
SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.
NUEVOS DERIVADOS DE BENCENO-SULFON-AMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, CIMETIERE, BERNARD, SIMONET, SERGE, DESCOMBES, JEAN-JACQUES.
Compuesto de fórmula (I): *** (Ver fórmula I) *** en la cual: - n es un número entero comprendido ambos inclusive entre 1 y 3, - m es un número entero comprendido ambos inclusive entre 0 y 6, - Ra representa un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, o aril-alquil-oxilo, - R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, o perhalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, o cicloalquilo, - T1 representa un grupo alquileno, O-alquileno, alquileno-O-, o (C1-C3)-alquileno-O-(C1-C3)-alquileno , - G representa un grupo G1- oG1-T2-A-.
DERIVADOS DE ARILPIPERIDINA Y ARILPIPERAZINA, Y FARMACOS QUE LO CONTIENEN.
(01/11/2002) EL COMPUESTO DE FORMULA (I), O SU SAL, O UN MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE, DONDE, A Y B REPRESENTAN UN GRUPO CARBONILO O SULFONILO, M Y P SON DIFERENTES, Y REPRESENTAN 0 O 1, R{SUP,1} Y R{SUP,2} PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, Y REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO ARALQUILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR QUE CONTIENE NITROGENO, O UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR QUE CONTIENE OXIGENO, O R{SUP,1} Y R{SUP,2}, UNIDOS AL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN LIGADOS, PUEDEN FORMAR UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, A CONDICION DE QUE, CUANDO B ES…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS ENANTIOMEROS DEL 1-(4-CLOROFENIL)-2-CLOROETANOL.
(16/09/2002). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: TIXIDRE, ARLETTE, ZARD, LYDIA.
ENANTIOMEROS DE 1-(4-CLOROFENIL)-2-CLOROETANOL , SU PROCEDIMENTO DE PREPARACION POR HIDROLISIS ENZIMATICA ENANTIOSELECTIVA DEL ACETATO DE (+/-) -{AL}-(4-CLOROFENIL)CLOROETILO Y SU APLICACION EN LA PREPARACION DE LOS ENANTIOMEROS DE ELIPRODILO Y DE SUS SALES.
DERIVADOS DE N-BENCIL-PIPERIDINA Y TETRAHIDRO-PIRIDINA.
(01/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: DEUTSCHNE JUHASZ, IDA, WERKNE PAPP, EVA, NAGYNE BAGDY, JUDIT, KREIDL, JANOS, CZIBULA, LASZLO, NEMES, ANDRAS, DOBAY, LASZLO, HEGEDUS, ISTVAN, HARSANYI, KALMAN, BORZA, ISTVAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN HALOGENO O UN GRUPO R - SO 3 -, DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ARILO O ALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO; A Y B REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, O A Y B CONJUNTAMENTE PUEDEN FORMAR ENLACE DE VALENCIA; ASI COMO ISOMEROS CIS Y TRANS, ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS, Y LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA INVENCION SON INTERMEDIARIOS VALIOSOS PARA LA PREPARACION DE PAROXETINA, UN MEDICAMENTO ANTIDEPRESIVO. ADEMAS, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X, R, A Y B SON TAL Y COMO SE LOS DEFINIO ANTERIORMENTE, ASI COMO ISOMEROS CIS Y TRANS, ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS Y LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS. POR ULTIMO, SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE DICHAS SUSTANCIAS PARA LA PREPARACION DE PAROXETINA DE FORMULA (V).
SALES CUATERNARIAS DE PIPERIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(16/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, KERTESZ, DENIS JOHN, HIRSCHFELD,DONALD ROY.
Antagonistas II del receptor CCR-3, estos antagonistas están formados por sales de piperidina cuaternaria, de fórmula (I), en donde los radicales AR , Ar{sup,1}, R, R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, E, F, Q, T, U y X tienen el significado expresado en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmaceúticas que contienen a estos compuestos como antagonistas del receptor CCR-3, a métodos para su uso y a métodos para preparar dichos compuestos. Estos productos se usan para el tratamiento de enfermedades respiratorias, tales como el asma.
AMINODERIVADOS CICLICOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(01/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, BERNARD SMITH,DAVID, TALAMAS,FCO. XAVIER, STEPHEN WILHELM,ROBERT.
Aminoderivados cíclicos antagonistas del receptor CCR-3, correspondientes a la fórmula (I), en la que T, U, R{sub,1}, R{sub,2}, m, n, R, R{sub,3}, R{sub,4} y Q tienen los significados expresados en la memoria y en las reivindicaciones. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a esos compuestos, a métodos para su uso, y a métodos para la preparación de dichos compuestos. Estos compuestos se usan para el control o prevención de enfermedades inducidas por eosinófilos, particularmente el asma.
