CIP-2021 : C07D 207/08 : con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos,
unidos a los átomos de carbono del ciclo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D 207/08 · · · con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de 3-(fenoxifenilmetil)pirrolidina.
(25/09/2013) un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde,
a, es un número de 0 a 5;
cada R1, se selecciona, de una forma independiente, entre halo, -alquilo C1-6, - alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -alquileno C1-4- O-alquilo C1-4, -alquilen C0-1-fenilo, -O-alquilen C0-3-fenilo, -alquilen C0-6- OH, -CN, -alquilen C0-2-COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-4, -CH2SH, -S-alquilo C1-6, -alquilen C1-4- S-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, -SO2NRaRb, -NHSO2Ra, -alquilen C0-1- NRaRb, -NHC(O)-alquilo C1-6, -C(O)NRaRb, y -NO2;R2 a R6, se seleccionan, de una forma independiente, entre H, halo, -alquilo C1-6, -alquinilo C2-6, -O-alquilo C1-6, -alquilen C1-4-O-alquilo C1-4, -alquilen C0-1-fenilo, -O-alquilen C0-3-fenilo, -alquilen C0-6-OH, -CN, -alquilen C0-2-COOH, -CHO, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo…
Moduladores selectivos del receptor de andrógeno (SARM) y usos de los mismos.
(16/07/2013) Un compuesto de Fórmula I:
donde:
R1 es CF3, F o Cl;
R2 es H o metilo; y
R3 es H o metilo;
o una sal, éster o acetato, formiato o benzoato derivado de un grupo funcional alcohol farmacéuticamenteaceptables
Derivados de fenil-metanona sustituida y su empleo como inhibidores de receptores de GlyT1 y GlyT2.
(05/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula**
en la que
R1 es -OR1', morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, fenilo o pirazolilo, que están sin sustituir o sustituidos poralquilo C1-6 o halógeno;
R1' es alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, o es -(CH2)o-cicloalquilo;
R2 es -S(O)2-alquilo C C1-6, -S(O)2NH-alquilo C1-6, NO2 o CN;
R3 es fenilo o piridinilo, que están sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entreel grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-C6, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6, sustituido por halógeno,
alcoxi C1-6, sustituido por halógeno, arilo o sulfonamida;
X es -CH2-, -NH-, -CH2O- o -OCH2-;
n es el número 1 ó 2;
m es el número 1 ó 2;
o es el número 0 ó…
Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y -piperidinil-cetona.
(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es 1
n es 1;
Ar es: fenilo opcionalmente sustituido,
cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre:
halógeno
alquilo C1-6;
halo-alquilo C1-6;
halo- alcoxi C1-6;
alcoxi C1-6;
hidroxi;
hetero-alquilo C1-6 elegido entre
hidroxi-alquilo C1-6
alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y
alcoxi C1-6-alquilo C1-6.
(25/03/2013) Un compuesto que tiene la estructura
o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
Y es
A es -(CH2)6-, cis -CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en la que 1 o 2 átomos de carbono pueden estarreemplazados por S u O; o A es -(CH2)m-Ar-(CH2)o-, en la que Ar es interarileno o heterointerarileno, la suma de m yo es 1, 2, 3 o 4, y en la que un CH2 puede estar reemplazado por S u O;
J es C≥O, CHOH, CHF, CHCl, CHBr, o CHCN; y
B es 4-(1-hidroxi-2,2-dimetilpropil)fenilo, 4-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-iI)fenilo, 4-(1-hidroxi-2-metilpropil)fenilo, 4-(1-hidroxibutil)fenilo, 4-(1-hidroxiheptil)fenilo, 4-(1-hidroxihexil)fenilo, 4-(1-hidroxipentil)fenilo, 4-(1-hidroxipropil)fenilo, 4-(3-hidroxi-2-metilheptan-2-il)fenilo, 4-(3-hidroxi-2-metiloctan-2-il)fenilo, 1-hidroxi-2,3-dihidro-1H-inden-5-ilo, 2,3-dihidro-1H-inden-5-ilo,…
(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (IV)
en donde U es:
y en donde
(a) R1 y R3 son metilo o etilo;
R2 es H, metilo, etilo, clorometilo, diclorometilo o trifluorometilo;
R4 es alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7; fenil-alquilo C1-C7 o arilo, R5 es H;
U tiene la estructura de fórmula II, en donde
X es N.
Antagonista selectivo del receptor opioide kappa.
(20/06/2012) 3-Fluoro-4-[4-[2-(3,5-dimetilfenil)pirrolidin-1-il-metil]fenoxi]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable dela misma.
(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**
Compuestos de isoquinolina y su uso medicinal.
(04/04/2012) Un compuesto de isoquinolina representado por la siguiente fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, un grupo hidroxilo, amino, dialquilamino, nitro, ciano, acilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-alquilcarbamoílo, N,Ndialquilcarbamoílo, acilamino, diacilamino, tiol, alquiltio, alcoxicarbonilamino, sulfamoílo, N-alquilsulfamoílo,
N,N-dialquilsulfamoílo o alcoxialquiloxi;
Y está ausente o es una cadena de alquileno que tiene 1 a 8 átomos de carbono, en la que un átomo de carbono opcional puede tener un grupo hidroxilo; y
R está representado por la siguiente fórmula (II):
en la que
X es CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que cuando…
PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.
(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…
SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.
(14/09/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos
ARILSULFONIL, PIRROLIDINAS COMO INHIBIDORES DE 5-HT6.
(11/05/2011) Un compuesto de formula I: **Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en el que: m es de 0 a 4; n es de 0 a 2; Ar es arilo, opcionalmente sustituido independientemente con uno a cuatro sustituyentes, preferiblemente uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, haloalquilo, haloalcoxi, heteroalquilo, -COR (en el que R es hidrogeno, alquilo, fenilo o fenilalquilo), -(CRvRvi)y-COORvii (en el que y es un numero entero de 0 a 5, Rv y Rvi son independientemente hidrogeno o alquilo, y Rvii es hidrogeno,…
SÍNTESIS DE INHIBIDORES DE RENINA QUE INVOLUCRAN UNA REACCIÓN DE CICLOADICIÓN.
(11/05/2011) Un proceso para la fabricación de un compuesto de la fórmula III, en donde R es alquilo; R1 es alcoxialquilo; y R' es hidrógeno, alquilo o aralquilo; o una sal del mismo; comprendiendo dicha fabricación (preferiblemente consistiendo de) la reacción de un compuesto de la fórmula I, en donde R y R1, son como se definió para un compuesto de la fórmula III, con un compuesto de glicina de fórmula II en donde R' es como se definió para un compuesto de la fórmula III, con el propósito de producir la función imina
N,N'-DIARILGUANIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR IL-8.
(01/09/2010) Un compuesto seleccionado el grupo constituido por:
N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N'''',N''''-dimetilaminosulfonil)fenil]cianoguanidina;
N-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N'''',N''''-dimetilaminosulfonil)fenil]-N''-(2,3-diclorofenil)cianoguanidina;
N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[S-(+)-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina;
N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[S-(+)-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina;
N-fenil-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[S-(+)-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina;
N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[R-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina;
N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-[R-(2-metoximetil)pirrolidin-1-il]aminosulfonilfenil]cianoguanidina;
N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-isoxazolidinilaminosulfonilfenil]cianoguanidina;
N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-isoxazolidinilaminosulfonilfenil]cianoguanidina;
N-(2-bromofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-tetrahidroisoxacilaminosulfonil)fenil]cianoguanidina;
N-(2,3-diclorofenil)-N''-[4-cloro-2-hidroxi-3-(N''''-tetrahidroisoxacilaminosulfonil)fenil]cianoguanidina;
N-[4-cloro-2-hidroxi-3-[N'''',N''''-dimetilaminosulfonil]fenil]-N''-(2-bromofenil)propilguanidina;
o…
LASOFOXIFENO PURIFICADO Y UN METODO PARA LA PURIFICACION DE LASOFOXIFENO RACEMICO POR RECRISTALIZACION.
(27/05/2010) Un método para preparar D-tartrato de -cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol purificado, que comprende:
a) poner en suspensión cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol racémico en una mezcla de etanol y tetrahidrofurano para formar una suspensión;
b) agitar y calentar dicha suspensión;
c) enfriar dicha suspensión de la etapa (b);
d) recoger un cis-6-fenil-5[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-2-ol racémico purificado sólido; y
e) tratar el producto de la etapa d) con ácido D-tartárico en etanol acuoso
PROCESO PARA LA PREPARACION DE ASENAPINA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS USADOS EN DICHO PROCESO.
(22/02/2010) Un proceso para preparar la asenapina de Fórmula I, ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizado por que un derivado de E-estilbeno de Fórmula II. ** ver fórmula** se hace reaccionar con un iluro de azometino para proporcionar un derivado de trans-pirrolidina de Fórmula III, ** ver fórmula** del que se retira el grupo protector, cuando está presente, y que se trata posteriormente en condiciones que efectúan una reacción de cierre intramolecular del anillo para producir el compuesto de Fórmula I y opcionalmente convertir el compuesto de Fórmula I en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es F, Br o I; R2 y R3 son diferentes y cada uno…
COMPUESTOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA UNION DE QUIMIOQUINA A US28.
(15/12/2009). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: SCHALL, THOMAS, J., DAIRAGHI, DANIEL, J., MCMASTER, BRIAN, E., WRIGHT,J.,J, PENFOLD,MARK.
Uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para tratar la infección por CMV en un huésped, donde el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula: ** ver fórmula** donde el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R 13 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en halógeno, NO2, CN, R, OR, NR2, CO2R, C(O)R, OC(O)R, NRC(O)R y NRC(O)NR2, donde cada R es independientemente seleccionado entre H y alquilo (C 1-C 8), y R 14 es seleccionado entre el grupo consistente en H y alquilo (C 1-C 8) substituido o no substituido.
DERIVADOS DE DOLASTATINA 10.
(01/05/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; R4 es hidrógeno; alquilo C1-C12 sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo C1-C6, alcoxilo, amino, mono- o di- alquilamino C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, carbamoiloxilo, alquilcarboniloxilo C1-C6, carbamoilo o halógeno; alquenilo C2-C7; alquinilo C2-C7; cicloalquilo C3-C7; arilo sustituido opcionalmente con uno a tres sustitu- yentes seleccionados del grupo consistente en halóge- no, alcoxicarbonilo C1-C6, sulfamoílo, alquil- carboniloxilo C1-C6, ciano, mono-…
SALES DEL ACIDO BORONICO UTILES EN FORMULACIONES PARENTERALES PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA TROMBINA.
(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIGEN LIMITED. Inventor/es: MADGE, DAVID JONATHAN, DOLMAN, MARK, COMBE-MARZELLE, SOPHIE-MARIE, KENNEDY, ANTHONY JAMES, KAKKAR, SANJAY KUMAR, DEADMAN, JOHN JOSEPH, WALTER, ARMIN, OLBRICH, ALFRED, KRIMMER, DIETER, WEILAND-WEIBEL, ANDREA MARIA THERESIA.
Una formulación farmacéutica parenteral que comprende una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable de ácido borónico de la fórmula (I): (Ver fórmula) donde Y comprende una fracción hidrófoba la cual, junto con el residuo de aminoácido borónico -NHCH(R9)-B(OH)2, tiene afinidad por el lugar de enlace del substrato de trombina; y R9 es un grupo alquilo de cadena recta interrumpido por uno o más enlaces de éter y en el cual el número total de átomos de oxígeno y carbono es 3, 4, 5 ó 6 o R9 es -(CH2)m-W donde m es 2, 3, 4 ó 5 y W es -OH o halógeno (F, Cl, Br o I), y, donde el YCO- es un residuo dipeptídico opcionalmente protegido N-terminalmente, los enlaces peptídicos en el ácido están opcionalmente e independientemente N-sustituidos por un grupo hidrocarbilo C1-C13 que contiene opcionalmente nitrógeno, oxígeno o sulfuro en cadena o en anillo y sustituido opcionalmente por un sustituto seleccionado de halo, hidroxi y trifluorometilo.
SALES DE ACIDO BORONICO Y SU USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.
(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIGEN LIMITED. Inventor/es: DEADMAN, JOHN JOSEPH, MADGE, DAVID JONATHAN, NCE-DISCOVERY LIMITED, DOLMAN, MARK, NCE-DISCOVERY LIMITED, COMBE-MARZELLE, SOPHIE MARIE, TRIGEN LIMITED, KENNEDY, ANTHONY JAMES, TRIGEN LIMITED, KAKKAR, SANJAY KUMAR, TRIGEN LIMITED.
Una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable de ácido borónico de la fórmula (I): (Ver fórmula) donde Y incluye una fracción hidrófoba que, junto con el residuo de aminoácido bórico -NHCH(R9)-B(OH)2, tiene afinidad por el lugar de enlace del substrato de trombina; y R9 es un grupo alquilo de cadena recta interrumpido por uno o más enlaces de éter y en la que el número total de átomos de oxígeno y carbono es 3, 4, 5 o 6 o R9 es -(CH2)m-W donde m es 2, 3, 4 o 5 y W es -OH o halógeno (F, Cl, Br o I), y donde el YCO- es un residuo bipeptídico protegido de terminal N opcional, los enlaces peptídicos en el ácido son opcionalmente e independientemente sustituidos de N por un grupo hidrocarbilo C1-C13 que contenga opcionalmente nitrógeno, oxígeno o sulfuro en cadena o en anillo y sustituido opcionalmente por un sustituto seleccionado de entre halo, hidroxi y trifluorometilo.
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
ALQUILAMINAS CARENTES DE MITADES IMIDAZOL DOMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
(01/11/2006) Un compuesto de fórmula (IIa) en donde R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, un anillo nitrogenado saturado en donde m es de 2 a 8 y Ra-b son, independientemente, un átomo de hidrógeno o un alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; la cadena AII se elige entre un grupo alquilo sin ramificar (CH2)nII- en donde nII es 3; el grupo XII es -O-; la cadena BII es un alquilo sin ramificar que comprende 3 átomos de carbono; y el grupo YII representa un grupo fenilo, insustituido o mono- o polisustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre átomos de halógeno, OCHF3, CHO, CF3, SO2N(alquilo)2, NO2, S(arilo), SCH2(fenilo), un alqueno…
ACIDOS BIARILALCANOICOS COMO INHIBIDORES DE ADHESION CELULAR.
(01/08/2006) Uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de infecciones causadas por protozoos, de un compuesto de fórmula I o de una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en la que n es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; p es 1, 2 ó 3; R es halógeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R2 es alquilo C2-12; cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6- alquilo C1-3 en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos seleccionados entre Ra y alquilo C1-3; arilo-alquilo C1-3 en el que dicho arilo está sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre Rb; heteroarilo-alquilo C1-3 en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos seleccionados entre Rb; R3 es O o CH3; Ra es halógeno, N3, CN, NO2, o P(O)(ORc)2;…
ANALOGOS DE PROSTAGLANDINA COMO AGONISTAS RECEPTORES DE EP4.
(16/06/2006) Un compuesto de la fórmula I: en la que A es -CH2-CH2- o -CH=CH-; B está ausente o es arilo o heteroarilo; Z es -C(O)OR, -C(O)NRR, -C(O)NSO2R, -PR(O)(OR), -PO(OR)2 o tetrazol-5-ilo; en las que R y R con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-C6; m es el número 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilalquilo C3-C7, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, cuando B es arilo o heteroarilo y R3, R4, R5 y R6 no son todos a la vez hidrógeno; o bien R1 es heterociclilalquilo, arilo o heteroarilo, cuando B está ausente y R3, R4, R5 y R6 son todos a la vez hidrógeno; estando dichos grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno…
DERIVADOS DE ACIDO MALONICO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, SU USO COMO INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DE FACTOR XA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WALSER, ARMIN, AL-OBEIDI, FAHAD, WILDGOOSE, PETER.
Compuestos de fórmula I, en la cual a) R es metilo, alilo, fenilo o bencilo; R es hidrógeno o metilo; R es fenilo que está sustituido con R ; R es hidrógeno; R es butilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo, fenilo, bencilo, 2-feniletilo, 1-naftilmetilo, 2-naftilmetilo, aminobecilo, benciloximetilo, carboximetilo, ó 2-carboxietilo; R es NR R ; R es amidino o hidroxiamidino; R es hidrógeno; R es (Ver fórmula) R es NR R u OR ; R es hidrógeno o metilo; R es hidrógeno o fenil-(alquilo C1-C2); R es hidrógeno, alquilo C1-C2, o alilo.
DERIVADOS DE AMIDINOFENILALANINA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERZA V LJUBLJANI, FAKULTETA ZA FARMACIJO LEK PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL CO. D.D. Inventor/es: URLEB, UROS, ZEGA, ANAMARIJA, STEGNAR, MOJCA, TRAMPUS, BAKIJA, ALENKA, SOLMAJER, TOMAZ, MLINSEK, GREGOR.
Los compuestos de la fórmula general I en donde R1 representa un residuo de la fórmula en donde R4 = H, (C1-C3) alquilo, OH, (C1-C3) alquilo-O, NH2; R2 representa un residuo de la fórmula en donde R5 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R6 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R7 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R8 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R9 = H, (C1-C3) alquilo, R10 = H, (C1-C3) alquilo, bencilo, R11 = H, SO2Me, CO2Me; R3 representa un residuo de la fórmula en donde R12 = H, (C1-C3) alquilo, acetilo y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
COMPUESTOS DE 1-(4-(ALCOXI SUSTITUIDO)BENCIL)NAFTALENO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ESTROGENOS.
(01/10/2005) CLASE DE COMPUESTOS DE BENCILNAFTILENO SUSTITUIDO QUE TIENE LA ESTRUCTURA EN LA QUE R 1 Y R 2 SON INDEPENDIEN TEMENTE HIDROGENO, ALQUILO DE UNO A SEIS ATOMOS DE CARBONO, ACILO DE DOS A SEIS ATOMOS DE CARBONO O FENACILO; X ES -(CH 2 ) 1-6 ; Y SE ENCUENTRA AUSENTE O SE SELECCIONA ENTRE 1,4-PIPERAZINILENO; UREIDO; N-(ALQUILO INFERIOR)UREIDO; N'-(ALQUILO INFERIOR)UREIDO; O N, N'-(DIALQUILO INFERIOR UREIDO; Y Z ES 1-, 2- O 3-PIRROLIDINILO; 1-, 2- O 3-[1(ALQUILO INFERIOR) PIRROLIDINILO]; 1-, 2-, 3- O 4-PIPERIDINILO; 1-, 2-, 3- O 4-[1-ALQUILO INFERIOR)PIPERIDINILO]; N,N-DIALQUILO; 1AZEPINILO; 1- O 2-NAFTILAMINO, 4-MORFOLINILO, DIMETIL-4-MORFOLINILO , 3-AZASPIRO[5,5]UNDECAN-3-ILO; PIRROLIDINON-1-ILO; FENILO NO SUSTITUIDO; O FENILO SUSTITUIDO CON…
DERIVADOS DE AMINA CICLICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
MULTILINAS ANTIBACTERIANAS.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, BERNER, HEINZ, HILDEBRANDT, JOHANNES.
Un compuesto de fórmula en la que R y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman pirrolidinilo o piperidinilo, R1 es un grupo de fórmula R3 y R'3 son hidrógeno, deuterio o halógeno, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es hidrógeno o alquilo, R6, R7 y R8 son hidrógeno o deuterio; R9 es amino, alquilo, arilo, heterociclilo o mercapto; y, si X es oxígeno, R9 es adicionalmente hidrógeno; R10 es hidrógeno o alquilo, R'10 es alquilo, X es azufre, oxígeno, NR10, o N+(R'10)2, Y es azufre u oxígeno, y m es 0, 1 o 2; con la condición de que, cuando R y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo, m es 0, Y es S e Y está unido en la posición 3 de dicho anillo de piperidina, ese grupo de fórmula I que está unido al anillo de piperidina mediante el resto Y está en la configuración (S) o en la configuración (R), preferiblemente en la configuración (S).
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRROLIDINAS 3,(4)-SUSBSTITUIDAS.
(16/12/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: WEIDER, RICHARD, SCHOLZ, UWE, DR., RUCKES, ANDREAS, DR..
LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3Y/O 4-PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS, QUE SIRVEN COMO CATALIZADORES PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS SEGUN EL PROCEDIMIENTO DE LA POLIADICION DE POLIISOCIANATOS. SE PUEDEN UTILIZAR EN LUGAR DE CATALIZADORES DE URETANO YA CONOCIDOS P. E. 1,4DIAZOBICICLO[2,2,2]OCTANO (DABCO), O EN COMBINACION CON ELLOS, PARA OBTENER ESPUMAS DE POLIURETANO DURAS O FLEXIBLES, Y OTROS NUMEROSOS PRODUCTOS DE POLIURETANO.
DERIVADOS DE (P-AMINOHIDROXIFENIL)ACRILAMIDA Y SU UTILIZACION EN COMPUESTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.
(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.
Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.
