DERIVADOS DE DOLASTATINA 10.
Un compuesto de la **fórmula**, en donde R1, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4;
R4 es hidrógeno; alquilo C1-C12 sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo C1-C6, alcoxilo, amino, mono- o di- alquilamino C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, carbamoiloxilo, alquilcarboniloxilo C1-C6, carbamoilo o halógeno; alquenilo C2-C7; alquinilo C2-C7; cicloalquilo C3-C7; arilo sustituido opcionalmente con uno a tres sustitu- yentes seleccionados del grupo consistente en halóge- no, alcoxicarbonilo C1-C6, sulfamoílo, alquil- carboniloxilo C1-C6, ciano, mono- o di-alquilamino C1- C6, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, fenilo, fenoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, tioalquilo, hidroxilo, alquilcarbonilamino C1-C6, heterociclilo, 1, 3-dioxolilo, 1, 4-dioxolilo, amino o bencilo; aralquilo C1-C4 con el grupo arilo sustituido opcional- mente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alcoxicarbonilo C1-C6, sulfamoílo, alquilcarboniloxilo C1-C6, ciano, mono- o di-alquil-amino C1-C6, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, fenilo, fenoxilo, trifluorometilo, trifluoro-metoxilo, alquiltio C1-C6, hidroxilo, alquilcarbonilamino C1-C6, heterociclilo, 1, 3-dioxolilo, 1, 4-dioxolilo, amino o bencilo; o heterociclilalquilo C1-C4; R5 es -alquilamino C1-C6; hidroxilo; cicloalquilamino C3-C7 sustituido opcionalmente por fe- nilo o bencilo; arilamino; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: FUJII, TOSHIHIKO, OKADA, TAKEHIRO, TANIGUCHI, MIKIO, WATANABE, FUMIO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 17 de Julio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/05 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D207/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07K5/027 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un gamma-aminoácido, p. ej. estatina.
Clasificación PCT:
- A61K38/05 A61K 38/00 […] › Dipéptidos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D207/08 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07K5/027 C07K 5/00 […] › que contienen al menos un gamma-aminoácido, p. ej. estatina.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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