(16/11/1996). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: HIMMELSBACH, FRANK, SCHUBERT, HANS-DIETER, LINZ, GUNTER, WEISENBERGER, JOHANNES, SWITEK, KARL-HEINZ.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANTAGONISTAS RECEPTORES DE FIBRINOGENO MARCADOS CON UN ATOMO DETECTABLE, QUE POSEE UNA AFINIDAD COMPARABLE O MAS ELEVADA FRENTE AL RECEPTOR COMO 125 J INOGENO MARCADOS CON TRITIO SEGUN LA REIVINDICACION 3 QUE EN PRESENCIA DE PROTEINAS EXTRAÑAS POR EJEMPLO DE ALBUMINA Y FIBRONOGENO PRESENTAN UNA AFINIDAD (KP) MENOR DE 500 NM FRENTE AL RECEPTOR, SU APLICACION COMO LIGANDOS PARA LAS PRUEBAS DE UNION RECEPTOR/FIBRINOGENO O PARA DETERMINAR LA CONCENTRACION DE ANTAGONISTAS RECEPTORES DE FIBRINOGENO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

(01/08/1996). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YOKOYAMA, YUKIO, NAGAHARA, TAKAYASU, KANAYA, NAOAKI, INAMURA, KAZUE.

UN AGENTE ANTICOAGULANTE QUE COMPRENDE, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO, UN DERIVADO DE AMIDINA AROMATICA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL O UNA SAL CONSIGUIENTE: DONDE EL GRUPO REPRESENTADO POR ES UN GRUPO SELECCIONADO DE INDOLIL, BENZOFURANIL, BENZOTIENIL, BENZIMIDAZOLIL, BENZOXAZOLIL, BENZOTIAZOLIL, NAFTIL,TETRAHIDRONAFTIL E INDANIL; X ES UN ENLACE UNICO, UN ATOMO DE OXIGENO, UN ATOMO DE AZUFRE O UN GRUPO CARBONILO; E Y ES UNA MITAD DE HIDROCARBURO CICLICO O UNA MITAD HETEROCICLICA DE 5 O 6 ELEMENTOS SATURADA O NO SATURADA OPCIONALMENTE CON UN GRUPO SUSTITUYENTE, UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE CON UN GRUPO SUSTITUYENTE O UN GRUPO AMINOALQUILO OPCIONALMENTE CON UN GRUPO SUSTITUYENTE. EL COMPUESTO DEL INVENTO POSEE UNA ALTA CAPACIDAD ANTICOAGULANTE BASADA EN SU EXCELENTE FACTOR DE INHIBICION FXA.

(16/12/1995). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HADVARY, PAUL, WELLER, THOMAS, ALIG, LEO, MULLER, MARCEL, STEINER, BEAT, HURZELER, MARIANNE.

DERIVADOS DE N LOS DERIVADOS DEL ACIDO N DE LA FORMULA EN DONDE L, R HASTA R''' Y Q TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES QUE SEAN ORIGINADAS POR EL ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE, ASI COMO POR LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y LA ADHESION CELULA A CELULA. SE PRODUCEN POR EL DESDOBLAMIENTO DE LOS GRUPOS PROTECTORES EN COMPUESTOS CORRESPONDIENTEMENTE PROTEGIDOS O MEDIANTE LA TRANSFORMACION DEL GRUPO CIANOGENO EN EL GRUPO AMIDINO EN LOS CORRESPONDIENTES NITRILOS.

(01/06/1995). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHNO, HIROYUKI, TODA, MASAAKI, OHUCHIDA, SHUICHI, SHINBAYASHIDANCHI 19-103.

SE PRESENTAN COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA I, DONDE Z REPRESENTA UN GRUPO METILENO O UN ATOMO DE SULFURO Y LAS SALES O HIDRATOS NO TOXICOS DEL MISMO POSEEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA POLILENDOPEPTILASA Y POR LO TANTO SON UTILES EN O / Y PREVENCION DE LA AMNESIA.

(16/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ALKER, DAVID, CROSS, PETER EDWARD.

ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS SELECTIVOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SE PUEDEN SUBSTITUIR OPCIONALMENTE POR FENIL, LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE OPCIONAL, X ES (A), (B) O CHCUANDO ESTA AUSENTE EL ENLACE DOBLE O ES (C) CUANDO ESTA PRESENTE EL ENLACE DOBLE, ESTANDO X ADOSADO A UN ATOMO DE CARBONO DE A, A SE SELECCIONA DE CIERTOS GRUPOS DE PIPERIDINA Y PIRROLIDINA, N ES DE 1 A 3 Y R3 SE SUBSTITUYE OPCIONALMENTE POR FENIL O TIENIL, PIRIDIL O PIRACINIL.

(01/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, CROSS, PETER EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH.

ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS. ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS CON LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE Y ES -CH2-, -(CH2)2-, -CH2O-, -(CH2)2O GRUPO CON LA FORMULA, EN DONDE R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H, C1-C4 ALQUILO, C1-C4 ALCOXI, -(CH2)NOH, HALO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, -(CH2)NNR4R5, -CO(C1-C4 ALQUILO), -OCO(C1-C4 ALQUILO), -CH(OH)(C1-C4 ALQUILO), -C(OH)(C1-C4 ALQUILO)2, -SO2NH2, -(CH2)NCONR6R7 O -(CH2)NCOO(C1-C4 ALQUILO); R4 ES H O C1-C4 ALQUILO; R5 ES H, C1-C4 ALQUILO O C1-C4 ALQUILSULFONILO; R6 Y R7 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H O C1-C4 ALQUILO; Y N ES 0, 1 O 2. LOS COMPUESTOS SON PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE.

(01/01/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ALKER, DAVID, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, CROSS, PETER EDWARD.

SE PRESENTAN ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS, PARTICULARMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE COLON IRRITABLE, DE LA FORMULA, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R ES -CN O -CONH2; Y R1 ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A), (B), (C) O HET, DONDE R2 Y R3 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUIL C1-C4, ALCOXIDO C1-C4, -(CH2)QOH, HALO, TRIFLUOROMETIL, -(CH2)QNR4R5, -SO2NH2, O -(CH2)QCONR4R5; R4 Y R5 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUIL C1C4; Q ES 0, 1 O 2; R ES 1, 2 O 3; X Y X1 SON CADA UNA DE ELLAS INDEPENDIETEMENTE O O CH2; M ES 1, 2 O 3; N ES 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO EL GRUPO -(CH2)M 3 DEL ANILLO DE PIPERIDINA O DE PIRROLIDINA, N SERA 2 O 3; P SERA 0 O 1; Y "HET" SERA PIRIDINIL, PIRACINIL O TIENIL.

(16/12/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GRANZER, ERNOLD, DR. DR., WESS, GUNTHER, DR., KESSELER, KURT, DR., BARTMANN, WILHELM, PROF. DR..

EL INVENTO SE REFIERE A UN 3,5-DIHIDROXI-HEPT-6-INSINICO SUSTITUIDO EN LA POSICION 7 Y DE FORMULA (I) Y SU LACTONA DE FORMULA (II), SE DESCRIBE EL EMPLEO DEL 3,5-DIHIDROXIHEPT-6-INSONICO COMO MEDICAMENTO Y PREPARADO FARMACEUTICO Y TAMBIEN TRATA DE UN COMPUESTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II). TENIENDO R Y R' UN SIGNIFICADO DICHO EN LA DESCRIPCION.

(16/12/1994). Solicitante/s: LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE. Inventor/es: FERRAND, GERARD, DEPIN, JEAN-CLAUDE, CHAVERNAC, GILLES, BARBANTON, JACQUES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A [(DIARILMETOXI)ALCOHIL]-1 PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS REPRESENTADAS POR LA FORMULA: (FIG. A), EN LA QUE X ES HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR, ALK ES UN GRUPO ALCOHILO LINEAL O RAMIFICADO QUE CONTIENE 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 Y R2 SON HIDROGENO O UN RADICAL ALCOXI LINEAL O RAMIFICADO QUE CONTIENE DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO; N ES 4 O 5. APLICACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES.

(16/11/1994). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, CROSS, PETER EDWARD.

ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MUSCARINICO DE PIROLIDINA, PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DE VIENTRE IRRITABLE DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE Y ES UN ENALCE DIRECTO DE FORMULA R ES -CNO -CONH2; Y R' ES UN GRUPO DE FORMULA DONDE X Y X' SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE O O CH2; M ES 1, 2 O 3; Y "HET" ES PIRIDIL, PIRAZINIL O TIENIL.

(01/11/1994). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: MORI, NOBUYUKI, SUDA, SHINJI, MATSUOKA, TOSHIYUKI, YAMANAKA, MOTOSUKE, YONEDA, NAOKI, HOSHIKO, TOMONORI, SHINO, MITSUMASA, ISHIHARA, HIROKISAITO, MAMORU.

SE DESCUBRE UN COMPUESTO DE PIRROLIDINA DE LA FORMULA Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. ES UTIL EN EL CAMPO FARMACEUTICO. EN LA FORMULA X ES HIDROGENO, UN HALOGENO O UN BAJO ALQUIL, Y ES -(CH2)N-, N SIENDO CERO, 1 O 2, -S(O)P-, P SIENDO CERO, 1 O 2, O -NH- Y R ES FENIL, UN SUSTITUTO CON FENIL, NAFTIL, UN SUSTITUTO CON NAFTIL, HETEROARIL O UN SUSTITUTO CON HETEROARIL.

(01/10/1994). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FOX, DARRELL EUGENE, BRAISH, TAMIN FEHME.

INTERMEDIARIOS DIAZABICICLICO [2.2.1] HEPTANO SE PREPARAN A PARTIR DE 4-IDROXI-L- PROLINA EN UN PROCEDIMIENTO DE 5 ETAPAS, O A PARTIR DE HALO-4-HIDROXI-D-PROLINA , A TRAVES DE UN NUEVO INTERMEDIARIO DE 2-(C1-C6)ALKIL - 5 - SUSTITUIDO - 2,5 -DIAZABICICLO [2.2.1] HEPTANO. LOS DIAZABICICLOHEPTANOS SE USAN EN LA PREPARACION DE QUINOLONAS ANTIBIOTICAS.

(16/08/1994). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHNO, HIROYUKI, TODA, MASAAKI, OHUCHIDA, SHUICHI, SHINBAYASHIDANCHI 19-103.

UNOS NUEVOS DERIVADOS DEL PROLINAL DE LA FORMULA (I) (DODNE A REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO DE 1 A 4 ATOMO(S) DE CARBONO O UN ANILLO HIDROCARBURO SATURADO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO. N REPRESENTA EL NUMERO 2,3 O 4, D REPRESENTA UN ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTIUIDO POR UNO A TRES ATOMOS HALOGENOS, GRUP ALQUILO O ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO NITRO O UN GRUPO TRIFLUORMETILO. POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LA ENDOPEPTIDASA PROLIL, Y POR ELLO RESULTAN UTILES PARA TRATAR Y/O PREVENIR LA AMNESIA.

(01/02/1994). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHNO, HIROYUKI, TODA, MASAAKI, OHUCHIDA, SHUICHI, SHINBAYASHIDANCHI 19-103.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE PROLINAL DE FORMULA GENERAL (I), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE UNO DE LOS SUSTITUYENTES R1 Y R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y EL OTRO UN GRUPO ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCOXI DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO BENCILO, UN GRUPO CICLOALQUILO DE 4 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO (CICLOALQUIL DE 4 A 6 ATOMOS DE CARBONO)-METILO, O BIEN R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO IGUALES O DISTINTOS.

(16/01/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GLASER, THOMAS, SEIDEL, PETER-RUDOLF, DR., TRABER, JORG, DR., SCHOHE, RUDOLF, DR.

LAS PIRROLIDINAS 1,3 - DISUSTITUIDAS SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE LAS CORRESPONDIENTES PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS CON DERIVADOS DE ALQUILO. LAS PIRROLIDINAS 3 - SUSTITUIDAS SE PUEDEN UTILIZR COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.

(01/04/1993). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STEINER, GERD, TESCHENDORF, HANS-JUERGEN, HIMMELE, WALTER, DR., WEIFENBACH, HARALD, DR.

SE DESCRIBEN NUEVAS 2-FENIL-2-ESTIRIL-PIRROLIDINAS DE FORMULA (I) AN LA QUE R1-R7 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE INDICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. ESTAS SUSTANCIAS RESULTAN ADECUADAS PARA COMBATIR ENFERMEDADES.

(16/06/1990). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, SIEGEL, HARDO, DR., BUSCHMANN, ERNST, ECKHARDT, HEINZ, DR., POMMER, ERNST-HEINRICH, DR., HIMMELE, WALTER, DR..

DERIVADOS DE FENIL Y CICLOHEXIL FORMULA GENERAL I, EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGUIENTES SIGNIFICADOS: R1 EQUIVALE A 4 C1 ALQUENILOXIALQUILO, C2 CARBONILALQUILO, BENCILO, BENCILOXI, C8 LO, O A FENILO, BENCILO, BENCILOXILO, C8 ILO CON AROMATOS SUSTITUIDOS HASTA TRES VECES POR HALOGENO, C1 LGA A 4 Y EN EL CASO DE QUE R1 EQUIVALGA A 4 O, ADICIONALMENTE C1 NILO O HIDROXILO, R3 EQUIVALE A HIDROGENO O A UNO DE LOS RESTOS R1, POR LO QUE R2 Y R3 TAMBIEN JUNTOS PUEDEN SIGNIFICAR UN RESTO CARBOCICLICO, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES POR LAS PLANTAS, Y LA OBTENCION DE ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION COMO FUNGICIDAS.

(01/01/1989). Solicitante/s: GYOGYSZERGYAR,EGIS. Inventor/es: STEFKO, BELA, FODOR, TAMAS, FISCHER, JANOS, DOBAY, LASZLO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO 1-(3-MERCAPTO-(2S)-METILPROPIONIL)-PIRROLIDIN-(2S)-CARBOXILICO DE LA FORMULAO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN UNA VALIOSA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.DE ACUERDO CON LA INVENCION, UNA OMEGA-HALO-ACILPROLINA DE LA FORMULADONDE X REPRESENTA HALO, O UNA DE SUS SALES, SE HACE REACCIONAR CON TIOUREA EN UN DISOLVENTE APROTICO DIPOLAR ORGANICO PARA DAR UN COMPUESTO DE ISOTIURONIO DE LA FORMULAO UNO DE SUS HIDROHALUROS, QUE, FACULTATIVAMENTE DESPUES DE AISLAMIENTO, SE HIDROLIZA Y, SI SE DESEA, SE TRANSFORMA EL PRODUCTO DE LA FORMULA I EN UNA SAL O SE LIBERA DE UNA SAL.

(01/06/1988). Solicitante/s: GREEN CROSS CORPORATION. Inventor/es: WATANABE, MASAHIRO, FUKAYA, CHIKARA, MIMURA, TSUTOMU, KOHAMA, YASUHIRO, TOKOYAMA, KAZUMASA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PEPTIDICOS, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: R1-PRO-HIP-R2, DONDE R1 ES UN RADICAL HIDROFOBO, R2 ES UN RADICAL HIDROFILO, PRO ES PROLILO E HIP ES HIDROXIPROLILO. CONSISTE EN CONDENSAR UN PEPTIDO QUE CONTIENE UN RADICAL HIDROFOBO CON UN ACIDO CARBOXILICO QUE CONTIENE UN RADICAL HIDROFILO. LOS DERIVADOS MUESTRAN UNA ACCION INHIBITORIA MAS POTENCIA FRENTE A LA AGLUTINACION DE PLAQUETAS QUE LOS MEDICAMENTOS CONVENCIONALES Y TIENEN UN USO POTENCIAL COMO AGENTE ANTIAGLUTINANTE. PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE INYECCIONES PARENTERALES, TABLETAS, CAPSULAS O POLVO, SIENDO LA DOSIS DE AREA TIPICA DEL ORDEN DE 1 MG A 500 MG PARA ADULTOS.

(16/08/1987). Solicitante/s: ENICHEM SINTESI S.P.A..

MODIFICACIONES PARA ESTABILIZAR POLIMEROS ORGANICOS, HOMOPOLIMEROS O COPOLIMEROS DE ETILENO, PROPILENO O BUTADIENO. COMPRENDE: A) TRATAR LA 2,2,6,6-TETRAMETILPIPERIDINA CON UN AGENTE DE SILILACION DE FORMULA (II), EN TOLUENO, ENTRE 0 Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO ESTABILIZANTE REACTIVO DE FORMULA (I); Y B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) CON EL POLIMERO ORGANICO EN TOLUENO, ENTRE 20 Y 100JC Y DURANTE 0,5 A 10 HORAS, SIENDO R ALQUILENO LINEAL DE C 1 A 10 Y OTROS; X RADICAL ALQUILENICO DE C 1 A 5; Y H, HAL Y OTROS; Z O, -NH Y OTROS; M 0 O 1; Y N UN ENTERO DE 1 A 3. SE UTILIZA EN PROCESOS DE FABRICACION.

(01/04/1987). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO BENZOICO. SE BASA EN LA CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (A-CO-B-D) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (H-B-D), EN PRESENCIA DE PIRIDINA, EN TETRAHIDROFURANO Y ENTRE C10 Y 100JC, PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (A-CO-B-D) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: A, UN GRUPO DE FORMULA (I) O (II); B, O O -NH-; D, UN GRUPO DE FORMULA (III) O (IV); R1 Y R2, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4Y OTROS; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4 U OTRAS; R4 A R7, H, AMINO, NITRO Y OTRAS E Y, -CH2, -NR3 U O. SON ANTAGONISTAS DE LA DOPAMINA O ANTI-EMETICOS Y SE UTILIZAN COMO ANTIARRITMICOS.

(16/02/1987). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS MONOBASICOS DE DISOBUTAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACIDO SULFURICO CONCENTRADO, SEGUIDO DE HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO/CARBON, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y ACILAR EL COMPUESTO OBTENIDO PARA OBTENER DERIVADOS MONOBASICOS DE DISOBUTAMIDA DE FORMULA (I) DONDE X ES UN SUSTITUYENTE HALO, ALQUILO INFERIOR, HIDROGENO Y OTROS; M ES 1 O 2; N ES 1 , 2 O 3; R2 ES ALQUILO INFERIOR; R3 ES ALQUILO INFERIOR O ACETILO, AROILO, FENACETILO Y OTROS; Y A, B Y D SON CARBONILO O METILENO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR POSEER PROPIEDADES ANTIARRITMICAS.

(16/01/1987). Solicitante/s: ENICHEM SINTESI S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTABILIZANTES A BASE DE SILICIO. COMPRENDE LA REACCION DE SILILACION DE UN AGENTE SILILANTE CON UNA 2,2,6,6-TETRAMETILPIPERIDINA , UNA 2,2,6,6-TETRAMETILMORFOLINA O UNA 2,2,3,5,5-PENTAMETILPIRROLIDINA , QUE CONTIENEN EN EL ANILLO UNA INSATURACION ETILENICA, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULAS (I), (II) O (III), EN LAS QUE RK ES HIDROGENO O METILO, X, Y, Z Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, M VALE 0 O 1 Y N VALE 1-3. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA ESTABILIZAR POLIMEROS ORGANICOS, TALES COMO HOMOPOLIMEROS O COPOLIMEROS DE ETILENO, PROPILENO O BUTADIENO.

(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-N-1-(ETOXICARBONIL)-3-FENILPROPIL-L-ALANIL-L-PROLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN SOMETER EL 2OXO-4-FENILBUTANOATO DE ETILO A UNA AMINACION REDUCTIVA CON L-ALANIL-L-PROLINA, EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ADECUADO, COMO CLORURO DE METILENO O BENCENO, CON CIANOBOROHIDRURO SODICO, EN PRESENCIA DE UN HALURO DE TETRALQUILAMONIO COMO CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE O EMPLEANDO CIANOBOROHIDRURO DE TETRALQUILAMONIO, CON CADENAS ALQUILICAS DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y LA HIPERTENSION.

(01/03/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ESTER BENZILICO DE 1-N2-(1-BENCILOXICARBONIL-3-OXO-FENILPROPIL)N6-(BENCILOXICARBONIL)-L-LISIL-L-PROLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AL ESTER BENZILICO DE L-PROLINA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UNA RELACION MOLAR DE (II)/(III) 1:1, EN ACETONA, CLOROFOMRO ETER ETILICO O SUS MEZCLAS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN ESTER BENZILICO DE LA 1-N2-(1-BENCILOXICARBONIL-3-OXO-3-FENILPROPIL)-N6-)BENCILOXICARBONIL)-L-LISIS)-L-PROLINA DE FORMULA (I) QUE SE AISLA DEL MEDIO REACTIVO POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA, SIENDO: W UN RESTO ESTER REACTIVO COMO HAL O -COOR1 Y R1 ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 8 O ISOUREA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.

(01/02/1986). Solicitante/s: SYNTEX INC,U.S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-FENETIL-5-(3,4-METILENDIOXI)-A-HIDROXIBENCILPIRROLIDINA , DE FORMULA (I), DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE SUS ENANTIOMEROS Y MEZCLAS RACEMICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE DESPROTECCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R2 ES UN GRUPO PROTECTOR. LA REACCION DE DESPROTECCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON ACIDO TRIFLUOROACETICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, COMO DICLOROMETANO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE. DESPUES DE ELIMINACION DEL DISOLVENTE A PRESION REDUCIDA, EL RESIDUO SE CRISTALIZA EN DICLOROMETANO-ETER. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(FENETIL)-5-(3,4-METILENDIOXI)-A-HIDROXIBENCIL-PIRROLIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, SUS ENANTIOMEROS Y MEZCLAS RACEMICAS. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION FORMADORA DE PIRROLIDINA DEL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE CADENA RECTA SUSTITUIDO CON EPOXIDO Y CON AMINO; SEGUIDA DE LA CONVERSION OPCIONAL DE LA BASE LIBRE EN SU SAL. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN EXCESO DE BASE FUERTE, LA DISOLUCION EN MEDIO ALCOHOL-AGUA, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.