CIP-2021 : C07D 217/14 : radicales diferentes al aralquilo.

CIP-2021CC07C07DC07D 217/00C07D 217/14[2] › radicales diferentes al aralquilo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 217/14 · · radicales diferentes al aralquilo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Método para la producción de praziquantel y sus precursores.

(13/05/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MAILLARD,David, LEHMANN,STEFAN, WAECHTLER,ANDREAS, EBERHARDT,LUC.

Un metodo de preparacion de (i) un compuesto opticamente activo segun la siguiente formula (X1) **(Ver fórmula)** o (ii) un compuesto opticamente activo segun la siguiente formula (X2) **(Ver fórmula)** o (iii) una mezcla de los dos, donde R se selecciona entre alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, y arilo sustituido o no sustituido, que comprende: someter a un compuesto segun la siguiente formula (Y) **(Ver fórmula)** con R como anteriormente, a una etapa de hidrogenacion, donde la mezcla comprende el compuesto segun la formula (X1) o el compuesto segun la formula (X2) en exceso y donde la etapa de hidrogenacion es una etapa de hidrogenacion asimetrica en presencia de un catalizador.

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Ligandos novedosos del receptor de estrógenos.

(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…

Método para la producción de praziquantel y precursores del mismo.

(28/03/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MAILLARD,David, WAKARESKO,EWGENIJ, WAECHTLER,ANDREAS, MAURIN,JEREMY, JASPER,CHRISTIAN.

Método para la producción de (R)-praziquanamina enantiopura o enantioméricamente enriquecida que comprende las siguientes etapas: · Resolución quiral de una mezcla de los enantiómeros (S)-(I) y (R)-(I) de praziquanamina, (S)-(I) (R)-(I) a través de la precipitación de una sal diastereomérica formada por uno de los enantiómeros (S)-(I) o (R)- (I) con un ácido 2-aril-propiónico quiral enantiopuro o enantioenriquecido que contiene al menos 14 átomos de C.

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Compuestos y métodos para inhibir el anticuerpo mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sal y trastornos del tracto gastrointestinal.

(19/07/2017) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: (a) NHE es un resto de molécula pequeña que inhibe NHE y que tiene la siguiente estructura de Fórmula (A):**Fórmula** en la que: cada R1, R2, R3, R5 y R9 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -NR7(CO)R8, -(CO)NR7R8, - SO2-NR7R8, -NR7SO2R8, -NR7R8, -OR7, -SR7, -O(CO)NR7R8, -NR7(CO)OR8 y -NR7SO2NR8, donde R7 y R8 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo C1-6, -alquil C1-6-OH o un enlace que une las moléculas pequeñas que inhiben NHE a L, con la condición de que al menos uno sea un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L; R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C7 o un enlace que une la molécula pequeña que inhibe NHE a L; …

Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.

(19/10/2016) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales, N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula** en la que: W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo"); en la que: -RW es independientemente…

Derivado de naftaleno.

(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o un óxido, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de una enfermedad mediada por proteína que contiene valosina (VCP):**Fórmula** en donde: R es fenilo, piridilo, quinolinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes Ra; cada Ra se selecciona independientemente entre halo; alquilo; alquilo sustituido; alquenilo; alquenilo sustituido; alquinilo; alquinilo sustituido; arilo; arilo sustituido; cicloalquilo; cicloalquilo sustituido; cicloalquenilo; cicloalquenilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; heterociclilo; heterociclilo sustituido; amino; amino sustituido representado por…

Inhibidores de la IRE-1A.

(10/08/2016). Solicitante/s: MANNKIND CORPORATION. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., PALLAI, PETER, V., PATTERSON,JOHN BRUCE, LONERGAN,DAVID GREGORY, ZHENG,QINGPING.

Un compuesto que inhibe directamente la actividad in vitro de la IRE-1α y que está representado por la fórmula estructural (B):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula** -CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3,**Fórmula** R2 es fenilo o un heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado, en la que el fenilo o el heterociclo de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado está opcionalmente sustituido con**Fórmula** -CH2OH, -CHO, -OCH3, halógeno, -OH, -CH3, R3 es hidrógeno, halógeno, -NO2, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, hidroxil alquilo C1-C3 lineal o ramificado,**Fórmula** y R4 es hidrógeno,**Fórmula**.

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Derivados de sulfonilaminopirrolidinona, su preparación y aplicación terapéutica.

(16/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6), un grupo cicloalquilo (C3-C7), un grupo cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6)-, un grupo Rb-O-Ra- en el que Rb representa un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo cicloalquilo (C3-C7) y Ra representa un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo Rd-O-C(O)-O-Rc- en el que Rd representa un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo cicloalquilo (C3-C7) y Rc representa un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo Rf-C(O)-ORe- en el que Re representa un grupo alquilo (C1-C6) y Rf representa un grupo alquilo (C1- C6), - R2 representa un átomo de halógeno, -OH, -CN, o un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo…

4-feniltetrahidroisoquinolinas sustituidas, procedimiento para su preparación, su uso como medicamento, así como medicamento que las contiene.

(15/07/2015). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde significan: R1 y R3 hidrógeno; R2 y R4, independientemente uno de otro, hidrógeno, F, Cl, NH2, NHCH3 o N(CH3)2; R5 hidrógeno, metilo, etilo o ciclopropilo; R6 hidrógeno o metilo; R7 y R8 hidrógeno; así como sus sales y trifluoroacetatos farmacéuticamente compatibles.

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Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol, 1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol, 1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, 1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol, (2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, (2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…

Compuestos de 6-aminoisoquinolina útiles como moduladores de cinasa.

(12/11/2014) Compuesto según la fórmula (I): **Fórmula** en la que A es -CH(R10)CH2- o -CH2CH(R10)-, en el que R10 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, alquinilo C1-C4 o amino no sustituidos; en la que R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, amino, nitro, ciano, carbonilo C1-C4, carbonilamino C1-C4, alcoxilo C1-C4, sulfonilo C1-C4, sulfonilamino C1-C4, tioalquilo C1-C4 o carboxilo C1-C4; y en la que R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, amino, ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, alquil C1-C4-arilo, heteroarilo, alquil C1-C4-heteroarilo, carbonilo, carbonilamino, tioalquilo, sulfonilo, sulfonilamino, acilo o carboxilo.

Derivado de acilguanidina de anillo nitrogenoso.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (donde los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o grupo heterocíclico que contiene nitrógeno monocíclico, Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5: uno de cualquiera de ellos es un átomo de nitrógeno, y los otros son átomos de carbono, en el que el átomo de nitrógeno está opcionalmente oxidado para formar un N-óxido, R1, R2 y R3: cada uno representa independientemente H, alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, -CN,- NO2, -ORa, S alquilo C-1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6, -CO2Ra, -C (O) NRbRc, -SO2-alquilo C1-6 o…

4-feniltetrahidroisoquinolinas sustituidas, procedimiento para producirlas, su uso como medicamento, así como medicamento que las contiene.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde: R1, R2, R3 y R4 son cada uno, de manera independiente, hidrógeno, F, Cl, Br, I, CN, NO2 o R11-(CmH2m)-An-; m es cero, 1, 2, 3 ó 4; n es cero o 1; R11 es hidrógeno, metilo o CpF2p+1; A es oxígeno, NH, N(CH3) o S(O)q; p es 1, 2 ó 3; q es cero, 1 ó 2; R5 es hidrógeno, alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C o cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R6 es hidrógeno, OH, F, CF3, alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C o cicloalquilo con 3, 4, 5 ó 6 átomos de C; R7 y R8 son cada uno, de manera independiente, hidrógeno, F, Cl, Br, CN, CO2R12, NR13R14 o R16-(CmmH2mm)-Bnn-; R12 es hidrógeno, alquilo con 1, 2,…

Compuesto cíclico que tiene un grupo fenilo sustituido.

(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I-a) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo. en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: R2 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes α, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, Z representa -CH≥ o -N≥, y R4 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes δ, en el que el grupo de sustituyentes α incluye: un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo halógeno alquilo C1-C6, un grupo halógeno alcoxi C1-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo dialquilaminocarbonilo…

Derivados de piperazina como agentes contra la malaria.

(02/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro; pirimidinilo; isoquinolinilo;benzhidrilo; imidazolilo opcionalmente mono-sustituido con alquilo; o tiazolilo;…

AMIDAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS, SU PRODUCCIÓN Y SU USO.

(06/02/2012) Amidas de fórmula (I) general y sus formas tautómeras y sus posibles formas enantiómeras y diastereómeras, así como posibles sales fisiológicamente aceptables, teniendo las variables el significado siguiente: A significa los ciclos condensados de fórmulas B significa fenilo y, R1 puede significar hidrógeno, alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, O-alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquil C1-C6-fenilo, alquenil C2-C6-fenilo, alquinil C2-C6-fenilo, OH, Cl, F, Br, I, CF3, NO2, NH2, CN, COOH, COO-alquilo C1-C4, -NHCO-alquilo C1-C4, -NHCO-fenilo, CONHR11, -NHSO2-alquilo C1-C4, - NHSO2-fenilo, -SO2-alquilo C1-C4 y -SO2-fenilo y R2 alquilo C1-C6, ramificado o no ramificado, que puede portar…

ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE IGF-1R.

(12/09/2011) Un compuesto de la siguiente formula general (I). **Fórmula** en donde R1 designa hidrogeno; OH; CN; trifluorometilo; NH2; NHCN; NHCOCH3; NHCOCH2CH3; NHCHO; NHCOOCH3; aminoalquilo (C1-C6); aminodialquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C6); alquilo (C1-C6); carbonil-R9 en donde R9 designa hidrogeno; alquilo (C1-C6); alcoxi (C1-C6); alquil-(C1-C6)-R10; alcoxi-(C1-C6)-R10; aminoalquil-(C1-C6)-R10 y aminodialquil-(C1-C3)-R10 en donde R10 designa al menos un OMe, OEt, OPr, OIsopropilo, OH, CN, NH2, grupos ester con alquilo (C1-C3), grupos carbonato con alquilo (C1-C3); 10 R2 designa (cuando R3, R4 forma un grupo carbonilo): hidrogeno, alquilo (C1-C6), CH2CH2N(CH3)2, NH2, NHCH3, N(CH3)2, NHCN, NHCOCH3, NHCOCH2CH3, NHCHO, NHCOOCH3; R2 designa (cuando R3=R4=H): hidrogeno, alquilo (C1-C6), CN, CHO, COOCH3, COOCH2CH3, COCH3; R3 y R4…

DERIVADOS DE HETEROARIL-ALQUILCARBAMATOS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA FAAH.

(10/03/2010) Compuesto que responde a la fórmula general (I)

DERIVADOS DE ACIDO MALONICO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, SU USO COMO INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DE FACTOR XA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: WALSER, ARMIN, AL-OBEIDI, FAHAD, WILDGOOSE, PETER.

Compuestos de fórmula I, en la cual a) R es metilo, alilo, fenilo o bencilo; R es hidrógeno o metilo; R es fenilo que está sustituido con R ; R es hidrógeno; R es butilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo, fenilo, bencilo, 2-feniletilo, 1-naftilmetilo, 2-naftilmetilo, aminobecilo, benciloximetilo, carboximetilo, ó 2-carboxietilo; R es NR R ; R es amidino o hidroxiamidino; R es hidrógeno; R es (Ver fórmula) R es NR R u OR ; R es hidrógeno o metilo; R es hidrógeno o fenil-(alquilo C1-C2); R es hidrógeno, alquilo C1-C2, o alilo.

NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLEINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, PIERRE, ALAIN, ATASSI, GHANEM, CORTES MARTINEZ,DIEGO, MA., CABEDO ESCRIG,NURIA, ANDREU ROS,,INMACULADA, BERMEJO DEL CASTILLO,ALMUDENA.

Nuevos derivados de isoquinoleinas, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. Compuesto de fórmula (I): **FIGURA01** en la cual: - R{sub,1} representa un grupo alcoxi, alqueniloxi o arilalquiloxi, - R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4}, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxi, alcoxi, alquilo, arilalquiloxi, nitro o amino eventualmente sustituido, = representa un enlace sencillo o doble. - n representa 0 ó 1 - X representa un átomo de carbono o un grupo S(O)-, - Y representa un enlace, un grupo alquileno, alquenileno o -NH-, sus isómeros así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable. Medicamentos.

DIHIDROPIRIDINAS CONDENSADAS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.

(01/02/2001). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: ROOS, OTTO, LOESEL, WALTER, ARNDTS, DIETRICH.

COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE A ES UN RADICAL BENZO, INDOL O TIENO; R{SUP,1} ES TIENILO O EL GRUPO (A), EN DONDE R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9}, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, PUEDEN SER METILO, ETILO, PROPILO, FENILO O BENZILO, NO PUEDIENDO SER MAS DE DOS SUSTITUYENTES FENILO O BENZILO AL MISMO TIEMPO; R{SUP,2}, M, R{SUP,3} Y R{SUP,4} ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTE COMPUESTO Y SUS NUEVOS USOS FARMACEUTICOS.

DIHIDROPIRIDINAS CONDENSADAS Y SU UTILIZACION PARA LA PRODUCCION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS.

(16/11/2000). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: ROOS, OTTO, LOESEL, WALTER, ARNDTS, DIETRICH.

COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). EN DONDE A ES UN RESTO BENZO, INDOL O TIENO, B ES EL GRUPO -O-, -S- O -CHR{SUP,5}, SIENDO R{SUP,5} HIDROGENO, ALQUILO(C{SUB,1}-C{SUB ,6}, FENILO O BENZILO; R{SUP,3} 2- O 3-TIENILO, CICLOALQUILO(C{SUB,4}-C{SUB ,7}), CICLOALQUILO(C{SUB,4}-C{SUB ,6})ALQUILO(C{SUB,1}-C{SUB ,5}), O ES (1 O , EN DONDE R ES ALQUILO(C{SUB,1}-C{SUB ,4}), HIDROXI, N{SUB,3}, HALOGENO (F, CL, BR, I), CF{SUB,3} O ALCOXI(C{SUB,1}C{SUB ,4}), U ES 0, 1, 2 O 3, Y M, R{SUP,2}, R{SUP,4}, R{SUP,7}, R{SUP,8} SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, Y LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

DERIVADOS DE ACIDO PROPENOICO UTILES COMO FUNGICIDAS.

(16/09/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: PILKINGTON, BRIAN LESLIE, DE FRAINE,PAUL JOHN.

UN COMPUESTO FUNGICIDA DE LA FORMULA (I), EN LA QUE BIEN: A ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, ALQUILO C1-4, ALCOXI C1-4, HALOALQUILO C1-4, HALOALCOXI C1-4, ALQUILCARBONILO C1-4, ALCOXICARBONILO C1-4, FENOXI, NITRO O CIANO; Y UNO DE ENTRE R1 Y R2 ES ISOQUINOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA MIENTRAS QUE EL OTRO ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, HALOALQUILO C1-4, HALOGENO O CIANO; O BIEN A ES HIDROGENO, R2 ES METILO Y R1 ES 4-TERC-BUTILPIRID-2-ILO , 4-TERC-BUTILPIRIMIDIN-2ILO , 5-METIL-6-ISO-PROPOXIPIRIMIDIN-4-ILO O 4-(CLOROFLUORALQUIL C14)PIRID-2-ILO.

DERIVADOS DEL TETRAHIDROISOQUINOLINE , PROCESOS PARA PRODUCIR LO ANTERIOR Y BACTERICIDAS QUE CONTIENEN LO ANTERIOR.

(01/08/1997) DERIVADOS TETRAHIDROISOQUINOLINE UTILES COMO FUNGICIDAS. UNO DE LOS DERIVADOS TETRAHIDROISOQUINOLINE DE ESTA INVENCION ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA [I]. DONDE R ELEVADO 1 REPRESENTA UN ALQUILO C SUB 1-C SUB 5 LINEAR O RAMIFICADO ALQUINILO C SUB 2-C SUB 5 LINEAR O RAMIFICADO, ALQUINILO C SUB 2-C SUB 5 LINEAR O ALCOXI C SUB 1-C SUB 10 LEINAR O LINEAR RAMIFICADO, ALQUENILO C SUB 2-C SUB 5 LINEAR O RAMIFICADO; R (AL CUADRADO) , R ELEVADO 3, R ELEVADO 4, R ELEVADO 5 Y R ELEVADO 6, QUE REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO C SUB 3-C SUB 10 LINEAR O RAMIFICADO, ALQUENILO C SUB 2-C SUB 10 LINEAR O RAMIFICADO, ALCOXI C SUB 1-C SUB 10 LINEAR O RAMIFICADO, ALQUENILOXI C SUB 2-C SUB 10 LINEAR O RAMIFICADO, ALCOXI C SUB 1-C SUB 10 LINEAR O RAMIFICADO, ALQUENILOXI C SUB 2-C SUB 10 LINEAR RAMIFICADO, BENCILOXI, HIDROXI, HALOALQUILO, AMINO, MONO-O…

COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

(01/02/1995). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: COLLE, ROBERTO, GIARDINA, GIUSEPPE, VECCHIETTI, VITTORIO.

COMPUESTO, O SOLUTO O SAL DERIVADA, DE FORMULA (I): FIG EN LA QUE: RCO ES UN GRUPO ACIL EN EL QUE EL GRUPO R CONTIENE UN ANILLO CARBOCICLICO AROMATICO HETEROCICLICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO Y R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, GRUPOS C1-6 ALQUIL, C2-6 ALQUENIL, C3-6 CICLOALQUIL O C4-12 CICLOALQUILALQUIL SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE CON UN HETEROATOMO; R3 ES H, C1-6 ALQUIL, PREFRIBLEMENTE METIL O ETIL, O FENIL, O R3 JUNTO CON R1 FORMA UN GRUPO -(CH2)3 H O ALQUIL C1-6, O JUNTOS FORMAN UN GRUPO POLIMETILENO LINEAL C2-5; R6 Y R7 SON IDENTICOS Y SON H O C1-6 ALQUIL, O JUNTOS FORMAN UN GRUPO POLIMETILENO LINEAL C2-5; O R5 Y R6 SON JUNTOS -CH2 R6 Y R7 NO SEAN SIMULTANEAMENTE H; R8 Y R9, QUE PUDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SEAN H, C1-6 ALQUIL, -CH2OR10, HALOGENO, HIDROXI, C1-6 ALCOXI, C1-6 ALCOXICARBONIL, TIOL, C1-6 ALQUILTIO, FIGEN LOS QUE CADA R10 A R15 ES INDEPENDIENTEMENTE H, C1-6 ALQUIL, ARIL O ARALQUIL, ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, Y PARA LOS TRASTORNOS HIPONATREMICOS Y/O LA ISQUEMIA CEREBRAL.

NUEVOS DERIVADOS TIOFORMAMIDA.

(01/02/1995) UN DERIVADO TIOFORMAMIDA DE LA FORMULA: EN DONDE R REPRESENTA ALQUIL, A REPRESENTA PIRID-3-IL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ISOQUINOLIN-4-IL, TETRAHIDROQUINOLIN-3-IL , QUINOLIN-3-IL, PIRIDAZIN-4-IL, PIRIMID-5-IL, TIAZOL-5-IL, TIENO[2,3-B]PIRIDIN-5-IL , PIRAZIN-2-IL, INDOL-3-IL, TIENO[3,2-B]PIRIDIN-6-IL , O FENIL; Y REPRESENTA UN ENLACE DE VALENCIA, METILENO O ETILENO; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIL, CICLOALQUILALQUIL, ARALQUIL, ARILOXIALQUIL, HETEROCICLILALQUIL AROMATICO O UN GRUPO HETEROCICLILOXIALQUIL AROMATICO O UN GRUPO BC(=O)- O BSO2-, EN EL CUAL B REPRESENTA ALQUIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARIL O HETEROCICLICO AROMATICO; N REPRESENTA 0 O 1; Y CUANDO N REPRESENTA 0, R1 DEBE REPRESENTAR HIDROGENO, ALQUIL OPCIONALMENTE…

NUEVOS COMPUESTOS.

(16/12/1994) UN COMPUESTO, O UN SOLVATO O UNA SAL DE EL, DA LA FORMULA(I), EN LA CUAL, RCO ES UN GRUPO ACILO EN EL QUE EL GRUPO R CONTIENE UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO O CARBOCICLICO AROMATICO SUSTITUIDO O NO Y R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C1 - 6, ALQUENILO C2 - 6, CICLOALQUILO C3 - 6, O CICLOALQUILAQUILO C4 - 12 O JUNTOS DE UN POLIETILENO C2 - C8 LINEAL O RAMIFICADO O UN GRUPO ALQUENILO C2 0 6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HETEROATOMO; R3 ES H, ALQUILO C1 - 6, O FENILO O R3 JUNTO CON R1 FORMA UN GRUPO - (CH2)3 - O - (CH2)4 -; R4 Y R5, QUE PUEDEN SER UNIDOS A LOS MISMOS ATOMOS DE C O DISTINTOS DE UN NUCLEO DE ISOQUINOLINA,…

DERIVADOS DE BENZO- Y TIENO-3,4-DIHIDROPIRIDINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/1994). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SPECK, GEORG, SCHNORRENBERG, GERD, ROOS, OTTO, ARNDTS, DIETRICH, LOSEL, WALTER, STRELLER, ILSE, KUHN, FRANZ JOSEF, DR.SCHINGNITZ, GUNTHER, DR.

DERIVADOS DE BENZOMULA GENERAL (I) DONDE D ES UN GRUPO IA O IB, Y A Y B, R2, R3, R5, R6, R7, R9 Y R10 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS MUESTRAN ACTIVIDAD PROTECTORA DEL CORAZON Y EL CEREBRO.

PENTADIENAMIDA.

(16/08/1994). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, GUTHRIE, ROBERT, WILLIAM, KIERSTEAD, RICHARD WIGHTMAN.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE Y ES OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE Y LOS DEMAS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS PAF Y PUEDEN SER APLICADOS EN ENFERMEDADES QUE SE CARACTERIZAN POR ELEVADO PAF O PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CIRCULATORIAS, ENFERMEDADES DE LOS PULMONES, ALTERACIONES INMUNOLOGICAS, INFLAMACIONES, ENFERMEDADES DE LA PIEL Y RECHAZOS A TRASPLANTES.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 8-CARBAMOILAMINOISOQUINOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDA.

(16/12/1986). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 8-CARBAMOILAMINOISOQUINOLINA. CONSISTENTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ISOTIOCIANATO DE FORMULA GENERAL (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO LOS HIDROCARBUROS AROMATICOS BENZOL, TOLUOL, XILOL Y OTROS, CON CALENTAMIENTO HASTA EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: RK F HIDROGENO, GRUPOS DE HIDROCARBUROS ALIFATICOS DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON 1 A 4 C, O HALOGENO; Y R, ALQUILO INFERIOR O FENILO SUSTITUIDO POR GRUPOS ALQUILO INFERIOR O ATOMOS DE HALOGENO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES PUEDEN UTILIZARSE ESPECIALMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS Y/O MEDIOS ANTI-PARKINSON.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 8-CARBAMOILAMINOISOQUINOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDA.

(16/06/1986). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 8-CARBONILAMINO-4-ARIL-2-METIL-1 ,2,3,4-TERRAHIDROISOQUINOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO Y R ES ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO DE LEWIS, TAL COMO ACIDO SULFURICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 6JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANTI-PARKINSON.

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