(17/02/2016) Un método para sintetizar una composición de moléculas de diferentes plantillas que comprenden una pluralidad de grupos funcionales, comprendiendo dicho método las etapas de i) proporcionar una pluralidad de plantillas que tienen diferentes elementos de codificación y / o un orden diferente de elementos de codificación, dichas plantillas que comprenden una pluralidad de nucleótidos y una secuencia de 3 a 100 elementos de codificación, en el que cada elemento de codificación comprende al menos un grupo de reconocimiento capaz de reconocer un predeterminado elemento que complementa, y en el que cada elemento de codificación comprende o consiste en de 4 a 100 subunidades, ii) proporcionar una pluralidad de bloques de construcción, en el que cada bloque comprende la construcción a) al menos un elemento…

(23/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de anticuerpo y un grupo modificador, en el que dicho grupo modificador está unido mediante enlace covalente a dicho péptido de anticuerpo por medio de un grupo ligador glicosilo intacto, comprendiendo dicho péptido de anticuerpo un residuo de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que a, b, c, i, j, k, l, q, r, s, t, u y z son miembros seleccionados de manera independiente de 0 y 1; m es seleccionado de manera independiente de 0 y 1, o m es seleccionado de manera independiente de 0 - 20, cuando dicho péptido de anticuerpo es péptido de anticuerpo anti-HER2; e, f, g y h son miembros seleccionados de manera independiente de los números enteros 0 a 4; n, v, w, x e y son 0; R es un grupo…

(16/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de eritropoyetina (EPO) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador está unido covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un residuo de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado entre:**Fórmula** y en las que a, b, c, d, i, n, o, p, q, r, s, t y u son mimebros seleccionados independientemente entre 0 y 1; e, f, g y h son mimebros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 4; j, k, l y m son miembros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 20; v, w, x, y, y z son 0; y R es un grupo modificador; comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto el péptido de EPO con una glicosiltransferasa y un donante…

(04/12/2015) Un método de preparación de oligomeros ribonucleótidos, que comprende: (a) acoplar un dímero ribonucleotídico o trímero ribonucleotídico a un ribonucleósido unido a soportes sólidos o a soportes sólidos universales como material de partida; (b) acoplar de forma secuencial monómeros ribonucleotídicos a las estructuras resultantes de la etapa (a) para preparar oligómeros ribonucleótidos; y (c) eliminar los oligómeros ribonucleotídicos de los soportes sólidos. en el que el dímero ribonucleotídico en la etapa (a) se representa por la Fórmula 5:**Fórmula** en la que cada R1, R2, R3 y R5 son independientemente grupos protectores, cada B1 y B2 son independientemente**Fórmula** bases nucleosídicas, y R6 es hidrógeno o en el que iPr es isopropilo; en el que el trímero ribonucleotídico en la…

(24/11/2015) (S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihidropirimidin-1(2H)-il)-4-fluoro-3-hidroxi-4-metiltetrahidrofuran-2-il) metoxi)(fenoxi)fosforil)amino)propanoato de isopropilo cristalino representado por la fórmula SP-4:**Fórmula** que tiene reflexiones 2θ (º) de XRPD a aproximadamente: 6,1, 8,2, 10,4, 12,7, 17,2, 17,7, 18,0, 18,8, 19,4, 19,8, 20,1, 20,8, 21,8, y 23,3.

(16/11/2015) Un método de preparación de una composición que comprende un azúcar de nucleótido modificado enlazado covalentemente a un grupo modificador polimérico, comprendiendo dicho grupo modificador polimérico al menos un resto de poli(óxido de alquileno) lineal o ramificado, comprendiendo dicho método: (i) poner en contacto una mezcla de reacción que comprende dicho azúcar de nucleótido modificado con un medio de intercambio aniónico; (ii) eluir dicho azúcar de nucleótido de dicho medio de intercambio aniónico que forma una fracción de eluato que comprende dicho azúcar de nucleótido modificado; y (iii) desalar dicha fracción de eluato, en donde dicho método no comprende ultrafiltración antes de la etapa (i), formando…

(10/11/2015) Un método para convertir un compuesto de fórmula R-O-alilo a un compuesto correspondiente en el cual el grupo alilo es eliminado y reemplazado por hidrógeno, comprendiendo dicho método la etapa de hacer reaccionar un compuesto de fórmula R-O-alilo en solución acuosa con un metal de transición y una fosfina soluble en agua, en donde R es una molécula de nucleósido, nucleótido o polinucleótido de fórmula PN-O-alilo, en donde PN es dicho nucleósido o nucleótido o es un nucleótido con terminal 3' de dicho polinucleótido.

(04/03/2015) Un procedimiento in vitro, sin células de formación de un conjugado entre un péptido de la hormona estimuladora del folículo (FSH) y un polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua se une covalentemente al péptido de FSH a través de un grupo de unión a glicosilo intacto, estando dicho grupo de unión a glicosilo intacto interpuesto entre y unido covalentemente tanto al péptido como al polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua no es un azúcar de origen natural y está seleccionado del grupo que consiste en óxidos de polialquileno y polipéptidos, comprendiendo el péptido de FSH un resto de glicosilo…

(25/02/2015) Un compuesto de estructura :**Fórmula** o sus sales y solvatos.

(07/01/2015) El uso de un compuesto de fórmula estructural I que tiene la configuración estereoquímica:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para inhibir la polimerasa NS5B del VHC, inhibir la replicación del VHC o tratar la infección del VHC, en la que B es:**Fórmula** Y es alquilcarbonilo C1-10, P3O9H4, P2O6H3 o P(O)R9R10; R1 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con amino, hidroxi o de 1 a 3 átomos de flúor y uno de R2 y R3 es hidroxi o alcoxi C1-4 y el otro de R2 y R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; hidroxi, halógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor, alcoxi…

(03/12/2014) Un compuesto de ß-L-timidina de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una infección de hepatitis B en un ser humano.

(26/11/2014) Una composición para su uso en un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de la hepatitis C en un hospedador que comprende: una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el método comprende adicionalmente administrar uno o más de otros agentes antiviralmente eficaces, en donde: R1, R2 y R3 son independientemente H, fosfato; acilo; alquilo; éster sulfonato incluyendo alquil o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre…

(10/09/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** incluyendo cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en el que: R1 es hidrógeno o halo; R4 es un éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula**Fórmula** R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de halo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alcoxicarbonilo de C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo; o R7 es indolilo, o N-alquil C1-C6-oxi-carbonilindolilo; R8 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; R8' es hidrógeno, alquilo de C1-C6, bencilo; o R8 y R8', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo de C3-C7; R9 es alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C7, alquenilo de bencilo, o fenilo, fenilo el…

(10/09/2014) Un método para preparar un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una sal o un ácido farmacéuticamente aceptables del mismo; en las que: cada R1, R2, R7, R22, R23 o R24 es independientemente H, OR11, NR11R12, C(O)NR11R12, -OC(O)NR11R12, C(O)OR11, OC(O)OR11, S(O)nRa, S(O)2NR11R12, N3, CN, halógeno, alquilo (C1-C8), (C3-C8)carbociclilo, carbociclilalquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) o arilalquilo (C1-C8); 10 o dos cualquiera de R1, R2, R7, R22, R23 o R24 en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o -O(CR11R12)O- o cuando se toman junto con los átomos de carbono del anillo al que están unidos forman un doble enlace; cada base es independientemente una base de purina o pirimidina de origen natural o modificada unida al anillo de furanosa a través de un átomo de carbono o nitrógeno; siempre…

(13/08/2014) Un procedimiento in vitro sin células para formar un conjugado entre un péptido de la hormona del crecimiento humano (HGH) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador no es un azúcar de el grupo modificador está unido covalentemente con el glicopéptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto, comprendiendo el glicopéptido un resto de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado de:**Fórmula** y en las que 10 a, b, c, d, i, j, k, l, m, r, s, t, u, z, aa, bb, cc,y ee son miembros independientemente seleccionados de 0 y 1; e, f, g y h son miembros independientemente seleccionados delos números enteros entre 0 y 4; n,…

(23/07/2014) Un proceso para preparar un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** que comprende: a) hacer reaccionar un primer compuesto que tiene la estructura**Fórmula** con un reactivo básico para formar una sal del primer compuesto, b) hacer reaccionar la sal del primer compuesto con un segundo compuesto que tiene la estructura**Fórmula** donde LG es un grupo saliente y R es un alquilo C1-6 o un cicloalquilo C3-7.

(18/06/2014) Un compuesto que contiene un monoéster fosfonato formado por una unión covalente de un monofosfonato elegido entre: a) cidofovir o tenofovir; b) un fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo derivado de un nucleósido que tiene un grupo 5'- hidroxilo, donde el fosfonato de nucleósido antiviral o antiproliferativo es un producto de la sustitución del grupo 5'-hidroxilo con una porción fosfonato (-PO3H2) o metileno fosfonato (-CH2-PO3H2); y c) un derivado de citosina arabinósido, gemcitabina, 5-fluorodesoxiuridina ribósido, 2-clorodesoxiadenosina, fludarabina o 1-ß-D-arabinofuranosil-guanina; a una porción…

(17/06/2014) La presente invención describe el empleo de agonistas de receptores purinérgicos (nucleósidos polifosfatos y sus dinucleásidos análogos) para optimizar la aplicación tópica de fármacos oculares aumentando con ello su potencial terapéutico. La aplicación de los mencionados nucleótidos es capaz de modificar la expresión y funcionalidad de las proteínas que constituyen las uniones estrechas, disminuyendo así las restricciones que dichas uniones estrechas establecen a la entrada de los fármacos oculares y aumentando la permeabilidad de los epitelios de la superficie ocular al paso de compuestos farmacológicos. De esta forma mediante la aplicación de los nucleótidos se incrementa la penetración y consiguientemente la efectividad de fármacos aplicados en terapias…

(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**

(07/05/2014) Uso de al menos un análogo de nucleósidos en la preparación de un análogo de oligonucleótidos, en donde dicho análogo de nucleósidos tiene la siguiente fórmula general (I) en donde B es una base pirimidínica o purínica de ácido nucleico, o uno de sus análogos, y X e Y son idénticos o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo seleccionado de bencilo y 4,4'-dimetoxitritilo (DMTr), un grupo arilo, un grupo acilo o un grupo sililo, o uno de sus derivados de amidita .

(02/04/2014) Un compuesto de formula I: incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo; CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol; X es O; la Base* es una base de purina o pirimidina; R12 es C(Y3)3; Y3 es H; y R13 es flúor.

(26/02/2014) Un procedimiento in vitro sin células de formación de un conjugado covalente entre un péptido de factor de crecimiento de fibroblastos (FGF) glicosilado o no glicosilado y un polímero, en el que el polímero está conjugado con el péptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto interpuesto entre y covalentemente ligado a tanto el péptido como al polímero, que comprende poner en contacto el péptido con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente al polímero y una glicosiltransferasa para la que el azúcar de nucleótido es un sustrato bajo condiciones eficaces…

(04/09/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula general y una sal del mismo: donde B representa un grupo heterocíclico aromático o un grupo de anillo hidrocarbonado aromático que puedetener un sustituyente, y R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector para un grupohidroxilo para la síntesis de ácido nucleico, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo cicloalquilo, un grupo arilo,un grupo aralquilo, un grupo acilo, un grupo sililo, un grupo fosfato, un grupo fosfato protegido con un grupo protectorpara la síntesis de ácido nucleico, o -P(R9)R10, donde R9 y R10 son iguales o diferentes, y cada uno representa ungrupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido con un grupo protector para la síntesis de ácido nucleico, un grupomercapto, un grupo mercapto protegido con un grupo protector…

(04/07/2013) Procedimiento in vitro, sin células para formar un conjugado covalente entre un poli(etilenglicol) y un péptidoglicosilado o sin glicosilar, en el que dicho poli(etilenglicol) está conjugado a dicho péptido mediante un grupo deenlace de glicosilo intacto interpuesto entre y, unido covalentemente, tanto a dicho péptido como a dichopoli(etilenglicol), dicho procedimiento comprende: poner en contacto dicho péptido con una mezcla que comprende al menos un azúcar de nucleótido unidocovalentemente a dicho poli(etilenglicol) y al menos una glicosiltransferasa para la cual dicho azúcar denucleótido es un sustrato en condiciones adecuadas para que dicha al menos…