CIP-2021 : C07C 227/32 : por síntesis estereoespecífica.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07C 201/00 hasta C07C 291/00: Compuestos que contienen carbono y nitrógeno, con o sin hidrógeno, halógenos u oxígeno
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00).
C07C 227/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
C07C 227/32 · · por síntesis estereoespecífica.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimientos de síntesis asimétrica de la 6-fluoro-L-dopa y de sus análogos.
(07/09/2016). Solicitante/s: LABORATOIRES CYCLOPHARMA. Inventor/es: GRAS,EMMANUEL, MARETTE,CAROLINE.
Compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
en la que:
F es el 19F o el 18F;
R1 representa un grupo aroílo;
R2 representa un grupo aroílo;
X es Cl, Br, I, o un grupo OSO2R3;
R3 representa un grupo C1-C6 alquilo, donde dicho grupo alquilo puede ser, eventualmente, mono-, poli, o perhalogenado, un grupo C3-C8 cicloalquilo o un grupo C6-C12 arilo, donde dichos grupos alquilo, cicloalquilo o arilo son sustituidos por F, CL, Br, NO2 o CN.
PDF original: ES-2606053_T3.pdf
Proceso para preparar ácido 5-bifenil-4-amino-2-metil pentanoico.
(10/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula , o tautómero, o sal del mismo,**Fórmula**
en el que R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1- C6, que está mono-, di- o tri-sustituido con trialquil-C1-C7-silil-C1-C7-alquiloxi, arilo C6-C10, o grupo heterocíclico, en el que el anillo de arilo o el grupo heterocíclico está no sustituido o sustituido por uno, dos o tres restos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, alcoxi C1-C7, alcanoil C2-C8-oxi, halógeno, nitro, ciano, y CF3; aril C6-C10 -alcoxi-C1-C2-carbonilo; alqueniloxi C1-C10-carbonilo; alquil C1-C6-carbonilo; aril C6-C10- carbonilo;
alcoxi C1-C6-carbonilo; aril C6-C10-alcoxi-C1-C6-carbonilo;…
Un proceso de hidrogenación de cetoésteres.
(27/01/2016). Solicitante/s: LONZA LTD.. Inventor/es: WARD,THOMAS, VEGHINI,DARIO, BICKER,Markus, ZANOTTI-GEROSA,Antonio, NEDDEN,HANS GUENTER, CARAUCÁN DÁVILA,MIGUEL ÁNGEL, HECKMANN,GOLO, JAFARPOUR,LALEH, MALAN,CHRISTOPHE, PIERRON,JULIEN.
Un proceso para la produccion de un (S)- o (R)-4-halo-3-hidroxibutirato, que comprende la reaccion de un 4- haloacetoacetato con hidrogeno en presencia de
un disolvente, siendo el disolvente una mezcla de disolventes que comprende un primer disolvente y un segundo disolvente, en donde el primer disolvente es un alcohol alifatico y el segundo disolvente es un eter, preferentemente tetrahidrofurano, o una cetona, preferentemente acetona, y
un catalizador de formula [RuXYZ]X, en la que
X es halogeno, preferentemente Cl o Br, u OAc, acetoacetato, alilo o CIO4,
Y es un ligando organico bidentado con dos grupos fosfina, y
Z es un areno, preferentemente cimeno, benceno, xileno o tolueno, o un polieno, preferentemente un dieno, o un alqueno,
en donde la relacion molar de 4-haloacetoacetato/catalizador es de al menos 35.000.
PDF original: ES-2567408_T3.pdf
Procedimiento de producción de un beta-aminoácido ópticamente activo.
(01/07/2015) Un procedimiento de producción de un ß-aminoácido ópticamente activo de fórmula , **Fórmula**
en la que b es 0 o 1; el símbolo * denota que el átomo de carbono es un carbono quiral; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquilo sustituido, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilo sustituido, un grupo aralquilo, un grupo aralquilo sustituido, un grupo arilo, un grupo arilo sustituido, un grupo heterocíclico alifático, un grupo heterocíclico alifático sustituido, un grupo heterocíclico aromático, un grupo heterocíclico aromático sustituido, un grupo alcoxi, un grupo alcoxi sustituido, un grupo aralquiloxi, un grupo aralquiloxi…
Procedimiento para la preparación de ácido (R)-(-)-3-(carbamoilmetil)-5-metilhexanoico y de pregabalina e intermediarios de síntesis.
(27/05/2015) Un procedimiento de preparación de acido (R)- -3-(carbamoilmetil)-5-metilhexanoico, que comprende hacer reaccionar racemato de acido 3-(carbamoilmetil)-5-metilhexanoico con una amina seleccionada entre la 141- naftil)etilamina y el fenilglicinol, en una forma opticamente activa, en un disolvente seleccionado entre acetato etllico, alcoholes, dioxano y mezclas de los mismos, separar las dos sales diastereoisomericas y recuperar el acido (R)- - 3-(carbamoilmetil)-5-metilhexanoico de la correspondiente sal.
Proceso para la preparación de ácido 4-amino-butírico sustituido con biarilo o derivados del mismo y su uso en la producción de inhibidores de NEP.
(23/07/2014) Un proceso para producir un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal del mismo,
en donde R1 y R1` son independientemente hidrógeno o un grupo protector amina, y R2 es un grupo carboxilo o un grupo éster,
que comprende hacer reaccionar un compuesto de acuerdo con la fórmula (ii),
o una sal del mismo,
en donde R1, R1' y R2 son como se definieron anteriormente,
con hidrógeno en presencia de un catalizador de metal de transición y un ligando quiral, en donde el metal de transición se selecciona del grupo 7, 8 o 9 de la tabla periódica.
Un proceso para la preparación de derivados de isoserina.
(10/04/2013) Un proceso para la preparación de los compuestos de la Fórmula general
en la cual R1 es un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado, un grupo arilo o heteroarilo no substituido osustituido, R2 es un grupo arilalquilo, un grupo (C1-C6)-alquilo lineal o ramificado; R3 es H, un grupo (C1-C4)-alquilo,
que comprende:
- la reacción de un sililenoléster de la fórmula general 3, donde R4 es Me, Et y R5 es Me, Et con unaimina de la fórmula general 4 donde R1 es un grupo (C1-C6) alquilo lineal o ramificado, un grupoarilalquilo, un grupo arilo sustituido y no sustituido, un grupo heteroarilo, R2 es un grupo (C1-C6) alquilolineal o ramificado o un grupo arilalquilo;
- alcohólisis o hidrólisis de los intermedios obtenidos de la fórmula…
Una síntesis asimétrica de ácido (S)-(+)-3-(aminometil)-5-metilhexanoico.
(20/03/2013) Ácido (3S)-5-metil-3-(2-oxo-2{[(1S)-1-aril-alquil]amino}etil)hexanoico de la siguiente fórmula 24,
en la que Ar es un grupo aromático C6-10 y R es un ácido carboxílico, éster o alquilo C1-4 lineal o ramificado.
Procedimiento de preparación estereoselectiva de derivados de aminoácidos.
(05/02/2013) Comprende una reacción de hidrogenación del compuesto de fórmula(III), alternativamente su enantiómero, donde R es (C1-C8)-alquilo; seguido de una reacción de hidrólisis para dar la L-mesitilalanina, alternativamente su enantiómero D-mesitilalanina y, opcionalmente, someter dicho compuesto a una reacción de protección del.grupo amino, en particular como Fmoc. Comprende también la Fmoc-L- o Fmoc-D- mesitilalánina como productos per se, útiles como intermedios en la preparación de péptidos o análogos peptídicos conactividad terapéutica o biológica.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE ÁCIDO TRANS-4-AMINO-1-CICLOHEXANOCARBOXÍLICO.
(17/01/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula: donde R 1 y R 2 son cada uno independientemente un alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula: donde cada símbolo se define como antes, con una base en un disolvente aprótico seleccionado entre acetona, tetrahidrofurano, acetato de etilo, hidrocarburos aromáticos, hidrocarburos alifáticos y éteres
PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 7-AMINO SIN 3,5-DIHIDROXI HEPTANOICO, INTERMEDIOS DE LOS MISMOS Y METODOS PARA SU PREPARACION.
(01/06/2010) Un proceso para la preparación del intermedio de la fórmula VI
AMINACION REDUCTIVA ASIMETRICA DE DERIVADOS DE CETOACIDOS PARA PRODUCIR DERIVADOS DE AMINOACIDOS.
(20/04/2010) Un procedimiento para producir un derivado ópticamente activo de ß-aminoácidos de la fórmula :
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS.
(17/03/2010) Procedimiento de preparación estereoselectiva de derivados de aminoácidos.
Comprende una reacción de hidrogenación del compuesto de fórmula , alternativamente su enantiómero, donde R es (C{sub,1}-C{sub,8})-alquilo; seguido de una reacción de hidrólisis para dar la L-mesitilalanina, alternativamente su enantiómero D-mesitilalanina y, opcionalmente, someter dicho compuesto a una reacción de protección del grupo amino, en particular como Fmoc. Comprende también la Fmoc-L- o Fmoc-D- mesitilalanina como productos per se, útiles como intermedios en la preparación de péptidos o análogos peptídicos con actividad terapéutica o biológica
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ESTERES DE N-((S)-1-CARBOXIBUTIL)-(S)-ALANINA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(17/03/2010) Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I)
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE AMINOACIDOS CICLICOS.
(01/01/2007) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en la que R es alquilo C1 - C10 o cicloalquilo C3 - C10, y las sales farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende: a) añadir un cianoacetato de fórmula (A), en la que R1 es alquilo o bencilo, a una mezcla de una ciclopentanona quiral, un disolvente, un ácido carboxílico, y un catalizador de reacción de Knoevenagel, y agitar la mezcla en presencia de un medio de retirada de agua produciendo el alqueno b) añadir el producto de la etapa a) anterior a una mezcla de cloruro de bencilmagnesio, bromuro de bencilmagnesio, o yoduro de bencilmagnesio, en un disolvente produciendo los productos de adición c) añadir los productos de la etapa b) anterior a una mezcla de una base seleccionada entre hidróxido de potasio, hidróxido…
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE N-((S)-1-(ETOXICARBONIL)BUTIL)-(S)-ALANINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE.
Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) caracterizado porque se hace reaccionar glioxilato de etilo, de fórmula (III): (Ver fórmula) con el compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) para conducir al compuesto racémico de fórmula (V): (Ver fórmula) el cual se somete a desracemización mediante hidrólisis enzimática, para conducir al isómero (R), de fórmula (Va): (Ver fórmula) que se transforma en un triflato de fórmula (VI): (Ver fórmula) que se hace reaccionar con el derivado de alanina de fórmula (VII): (Ver fórmula) donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o bencilo, para conducir al compuesto de fórmula (VIII): (Ver fórmula) donde R es como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a desprotección de la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).
NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE ESTERES DE N-((S)-1-CARBOXIBUTIL)-(S)ALANINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: SOUVIE, JEAN-CLAUDE.
Procedimiento de síntesis industrial de compuestos de fórmula (I): en la cual R representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se condensa piruvato de sodio, de fórmula (III): con un compuesto de fórmula (IV): en la cual R tiene el mismo significado que en la fórmula (I), bajo hidrogenación catalizada por carbono/paladio al 5%, en agua, bajo una presión comprendida entre 1 y 20 bar, a una temperatura comprendida entre 10 y 60ºC, en presencia de una cantidad de hidróxido sódico comprendida entre 0, 1 y 0, 2 mol por mol de derivado de fórmula (IV) utilizado, para conducir directamente, después de acidificación del medio de reacción a un pH entre 2, 8 y 4, 5, seguida de filtración, al derivado de fórmula (I) ópticamente puro.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE N-((S)-1-(ETOXICARBONIL)BUTIL)-(S)-ALANINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, BREARD, FABIENNE.
Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar el derivado de alanina de fórmula (III): donde R representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo, · bien con glioxilato de etilo, de fórmula (IVa): · bien con el derivado de fórmula (IVb): para conducir a la imina de fórmula (V): donde R es como se definió anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (VI): para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VII): donde R es como se definió anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a una transformación de la función CO2R en función ácido, para conducir al compuesto de fórmula (I).
PROCEDIMIENTO QUIMICO PARA LA SINTESIS ESTEREOSELECTIVA DE LA R-(-)-C ARNITINA.
(01/04/2005) Procedimiento para la preparación de R- -carnitina según el diagrama de reacción: que comprende las siguientes etapas: (a) convertir el cloruro del ácido canforsulfónico en (1R)-canfor-10-sulfonilamina 1, en la que: R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-C4, o bencilo pero no pueden ser ambos hidrógeno; o R y R1, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico con 4-6 átomos de carbono; hacer reaccionar dicho cloruro con una amina de fórmula HNRR1, en la que R y R1 son como se indicó anteriormente, siendo la relación molar de cloruro:amina de 1:1, 1 a 1:1, 5, a 0ºC-30ºC durante 2-4 horas; en presencia de una base; (b) condensar la sulfonilamina 1 con glicerol, siendo la relación molar de glicerol:amina 1 de 2:1 a 5:1, en un medio ácido, obteniendo (1R)-canfor-2-espirocetal-…
PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA PRODUCCION DE L-CARNITINA.
(01/12/2004) Procedimiento para la síntesis de L-carnitina, que comprende las siguientes etapas: (a) reducción enantioselectiva de un 4-cloro-3-oxobutirato de alquilo o 4-cloro-3-oxobutiramida según el siguiente esquema: en las que: Y= OR1, NH-R1, N(R1R2) R1, R2, iguales o diferentes= alquil, (alquilo C1- C10)arilo, y en las que el catalizador de la reacción de reducción consiste en un complejo de rutenio correspondiente a una de las dos fórmulas (III) o (IV) en las que: A= S, O, NR3, N-arilo, N-CO-R3 R3= alquilo C1-C10, alquilarilo, arilo Q= alquilo C1-C4, fenilo R, R, iguales o diferentes= fenilo opcionalmente sustituido con alquilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C8, o R y R juntos forman…
CICLOPENTENOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO PARA ANDAMIOS QUIRALES.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIROTECH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: SMITH, MARK, E. B., CHIROTECH TECHNOLOGY LIMITED, DERRIEN, NADINE.
Un compuesto de ciclopenteno sustituido, en forma sustancialmente enatioméricamente pura, que tiene la estereoquímica relativa de acuerdo con la fórmula (1A) o (1B) incluidos los enantiómeros opuestos, fórmula en la que R1 es COOX, grupo en el que X es alquilo, H o un catión que forma sales, o CH2OH, cuyo grupo hidroxilo opcionalmente está protegido; R2 es H o un grupo protector; R3 es H o alquilo; y R4 es H, alcoxi, alquilo, arilo o arilalquilo; o, en el caso de la fórmula 1A, R2 y R4 están unidos formando un anillo de oxazolidinona.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMINOACIDOS QUIRALES.
(01/07/2004) Procedimiento de preparación de aminoácidos quirales de **fórmula** en la cual: R1 y R2 son diferentes y se escogen entre: - un radical alquilo o haloalquilo que contiene una cadena lineal o ramificada de 1 a 6 átomos de carbono; - un radical alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquilsulfonilalquilo , monoalquil-aminoalquilo , alquenilo o alquinilo que contienen una cadena lineal o ramificada de 2 a 6 átomos de carbono; - un radical dialquilaminoalquilo o cicloalquilo que contiene una cadena lineal o ramificada de 3 a 7 átomos de carbono; - un radical arilo, es decir fenilo, naftilo, tienilo, furilo, piridilo, benzotienilo, benzofurilo, quinolinilo, isoquinolinilo o metilendioxifenilo, eventualmente sustituido con 1 a 3 agrupamientos escogidos entre R6; y -…
SINTESIS DE BETA-AMINOACIDOS QUIRALES.
(16/05/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: AWASTHI, ALOK K., COLSON, PIERRE-JEAN, NAGARAJAN, SRINIVASAN, R.
Un procedimiento para la preparación de beta-aminoácidos quirales de la fórmula en la que X e Y son el mismo grupo halo o grupos halo diferentes; en la que R2 es H o alquilo inferior; procedimiento que comprende hacer reaccionar un 3, 5-dihalosalicilaldehído de la fórmula con MEMCl para producir un 3, 5-dihalosalicilaldehído protegido de la fórmula en la que P es MEM; tratar el 3, 5-dihalosalicilaldehído protegido con fenilglicinol (R) o (S) en THF o tolueno para producir un iminoalcohol de la fórmula hacer reaccionar dicho iminoalcohol con BrZnCH2CO2-t-Bu en NMP, DMSO o THF para producir un aminoalcohol de la fórmula hacer reaccionar el aminoalcohol con tetraacetato de plomo, peryodato sódico o ácido peryódico para producir una imina de la fórmula transesterificar, desproteger e hidrolizar dicha imina y aislar un producto quiral de la fórmula o una sal de adición de ácido del mismo.
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE (R)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA.
(01/12/2003). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO.
SE EXPONE UN PROCESO PARA PRODUCIR (R)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA A PARTIR DE SUS ENANTIOMERO, LA (S)-3-HIDROXI-4-BUTIROLACTONA. EL(R)-ENANTIOMERO PUEDE UTILIZARSE VENTAJOSAMENTE EN DIVERSOS PROCESOS DE SINTESIS ORGANICA E INDUSTRIALES, TALES COMO LA PREPARACION DEL GABOB Y LA (R)-CARNITINA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA L-CARNITINA.
(16/05/2003). Solicitante/s: SAMSUNG FINE CHEMICALS CO., LTD.. Inventor/es: BYUN, IL-SUK, KIM, KYUNG-IL, BONG, CHAN-AH.
La presente invención se refiere al procedimiento para la preparación de L-carnitina expresada por la fórmula , que es útil en producción industrial debido al hecho de que cada reacción en fase de solución acuosa se realiza continuamente en el reactor sin proceso de purificación separado. Más particularmente esta reacción se refiere a éstos procedimientos, en los que se utiliza hidroxibutirolactona- (S)-3- activada como materia prima para realizar las siguientes reacciones químicas bajo condiciones específicas: una reacción de apertura de anillo, epoxidación en el centro quiral que es inversamente convertido, y una sustitución nucleofílica de dimetilamina.
NUEVO PROCEDIMIENTO ENANTIOSELECTIVO ELEVADO PARA LA OBTENCION DE CICLOPENTAN- Y -PENTEN-{BE}-AMINOACIDOS ENANTIOMERICOS PUROS.
(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO ENANTIOSELECTIVO ELEVADO PARA LA OBTENCION DE CICLOPENTAN- Y PENTEN-{BE}-AMINOACIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE A Y L, A Y D, O E Y L, D Y E, R{SUP,2}, R{SUP,3}, T Y R{SUP,1} TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE TRANSFORMAN ANHIDRIDOS DE ACIDOS MESODICARBOXILICOS POR UNA ALCOHOLISIS ASIMETRICA CON ALCOHOLES Y EN PRESENCIA DE CANTIDADES EQUIMOLARES DE UNA BASE AMINICA QUIRAL QUE SE ENCUENTRA EN FORMA ENANTIOMERICA PURA, EN DISOLVENTES INERTES, PRIMERAMENTE MEDIANTE LA ETAPA INTERMEDIA SALINA ENANTIOMERICA PURA EN LOS MONOESTERES…
Procedimiento para la preparación de R-(-)-carnitina de acuerdo con el siguiente diagrama de reacciones en el que X es halógeno y R un alquilo C1-7 lineal o ramificado.
(01/04/2003). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO.
Procedimiento para la preparación de R- -carnitina de acuerdo con el siguiente diagrama de reacciones en el que X es halógeno y R un alquilo C1-7 lineal o ramificado, que comprende las etapas siguientes: (A) conversión de la (S)-3-hidroxi-4-butirolactona [1] en (S)-4-halógeno-3-hidroxibutirato de alquilo [2] por reacción con un alcohol C1-7 lineal o ramificado; (B) sustitución del halógeno del compuesto [2] con un grupo CN para obtener el éster alquílico del ácido (R)-4- ciano-3-hidroxibutírico [3]; (C) conversión del éster alquílico [3] para obtener la (R)-4-ciano-3-hidroxibutiramida [4]; (D) ciclación del compuesto [4] para obtener la (R)-5- (cianometil)-2-oxazolidona [5] mediante la conversión de la función amida en isocianato; (E) hidrólisis del compuesto [5] para obtener el ácido (R)-4-amino-3-hidroxibutírico {6]; (F) metilación del grupo amino del compuesto [6] para obtener el producto final (R)-carnitina.
METODO PARA HACER (S)-3-(AMINOMETILO)-5-ACIDO METILOHEXANOICO.
(16/10/2002). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: SOBIERAY, DENIS, MARTIN, HUCKABEE, BRIAN, KEITH.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE OBTENCION DE ACIDO (S) CONSISTE EN CONDENSAR ISOVALERALDEHIDO CON UN CIANOACETATO ALQUILICO, PARA FORMAR UN ESTER ALQUILICO DE ACIDO 2 ETILHEX LQUIL MALONATO, PARA FORMAR ACIDO 3 EL ANHIDRIDO DEL ACIDO 3 DICHO ANHIDRIDO CON AMONIACO, PARA FORMAR ACIDO ( (MAS MENOS) ) BTENER LA SAL DE (R) ITADO; COMBINAR DICHA SAL CON UN ACIDO, PARA OBTENER ACIDO (R) AR ESTE ULTIMO ACIDO CON UN REACTIVO DE HOFMANN, PARA OBTENER ACIDO (S) (+) 3 -(AMINOMETIL) - 5 - METILHEXANOICO.
SINTESIS ASIMETRICA DE BETA-AMINOACIDOS QUIRALES.
(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3S - AMINO - 4 - PENTINOATO DE ETILO QUE CONSISTE EN TRATAR 3 - (TRIMETILSILIL) - 2 - PROPINAL CON L - FENILGLICINOL EN TOLUENO PARA OBTENER AL S - [[3 - (TRIMETILSILIL) - 2 PROPINILIDEN]AMINO]BENCENETANOL; HACER REACCIONAR EL AL S - [[3 (TRIMETILSILIL) - 2 - PROPINILIDEN]AMINO]BENCENETANOL CON BRZNCH 2 CO 2 T - BU EN THF/NMP PARA PRODUCIR 3S[(2 HIDROXI - 1S - FENILETIL)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO; HACER REACCIONAR EL 3S[(2 HIDROXI - 1S - FENILETIL)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO CON PERYODATO SODICO PARA FORMAR 3S - [(FENILMETILEN)AMINO] - 5 - (TRIMETILSILIL) - 4 - PENTINOATO DE 1,1 - DIMETILETILO;…
NUEVO PROCEDIMIENTO EFICAZ Y ALTAMENTE SELECTIVO PARA ENANTIOMEROS PARA LA PREPARACION DE BETA-AMINOACIDOS DE CICLORENTANO ENANTIOMERICAMENTE PUROS.
(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MITTENDORF, JOACHIM, DR..
EL METODO DE LA INVENCION PARA LA PREPARACION DE CICLOPENTAN {BE} ERAL (I) DONDE A Y D TIENEN LOS SIGNIFICADOS MENCIONADOS EN LA DESCRIPCION, SEGUN EL CUAL SE TRANSFORMAN ANHIDRIDOS MESO DICARBOXILICOS EN MONOESTERES DICARBOXILICOS ENANTIOMERICAMENTE PUROS MEDIANTE ALCOHOLISIS ASIMETRICA CON ALQUILALCOHOLES Y EN PRESENCIA DE UNA BASE AMINA QUIRAL EN FORMA ENANTIOMERICAMENTE PURA, EN DISOLVENTES INERTES, A TRAVES DE LA SAL INTERMEDIA ENANTIOMERICAMENTE PURA, EN UN PASO POSTERIOR DE UNA TRANSPOSICION DE CURTIUS SE TRANSFORMAN ESTOS MONOESTERES DICARBOXILICOS MEDIANTE REACCION CON UN INTERMEDIARIO AZIDA EN LAS CORRESPONDIENTES AZIDAS DE ACIDOS Y A CONTINUACION EN LOS CORRESPONDIENTES ISOCIANATOS TRANSPUESTOS, DESPUES REACCIONAN LOS ISOCIANATOS CON ALQUILALCOHOLES FORMANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (VII) Y FINALMENTE, MEDIANTE DISOCIACION DE LAS FUNCIONES URETANO Y ESTER, SE OBTIENEN LOS CICLOPENTAN FORMULA GENERAL (I).
PROCESO PARA MANUFACTURAR L-(-)-CARNITINA A PARTIR DE UN PRODUCTO DE DESECHO QUE TENGA UNA CONFIGURACION OPUESTA.
(16/10/1996). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Inventor/es: TINTI, MARIA ORNELLA, DE ANGELIS, FRANCESCO, GIANNESSI, FABIO, BOLOGNESI, MARIA LAURA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA MANUFACTURAR L- CARNITINA A PARTIR DE D- -CARNITINA O DE UN DERIVADO DE LA MISMA. LA D- -CARNITINA SE ESTERIFICA PARA PROTEGER EL GRUPO DE CARBOXIL Y SUBSECUENTEMENTE SE CONVIERTE EN UN DERIVADO DE AZILO. EL DERIVADO DE ACILO SE CONVIERTE ENTONCES EN UNA LACTONA DE L- -CARNITINA. FINALMENTE, SE REABRE LA LACTONA PARA OBTENER L- -CARNITINA.
DERIVADOS DE ACIDO GLUTARICO Y PREPARACION DE LOS MISMOS.
(16/12/1994). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: JAMES, KEITH, BARNISH, IAN THOMPSON.
LA INVENCION PROPORCIONA LA FORMA 2(S)-ESTEREOISOMERICA SUSTANCIALMENTE PURA OPTICAMENTE DE COMPUESTOS QUE TIENEN LAS FORMULAS:Y LAS SALES DE LOS MISMOS, JUNTO CON LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS SON INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.
