35 inventos, patentes y modelos de LECOUVE, JEAN-PIERRE

Nuevo procedimiento de síntesis de 7-metoxinaftalen-1-carbaldehído y utilización en la síntesis de agomelatina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(12/10/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07C303/28, C07C309/66, C07C309/65, C07C309/73, C07C233/18, C07C47/575, C07C45/65, C07C45/45.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** caracterizado porque se somete a reacción 7-metoxinaftalen-2-ol de fórmula (III): **(Ver fórmula)** sobre el cual se introduce un grupo formilo en la posición 1 para obtener el compuesto de fórmula (IV): **(Ver fórmula)** compuesto de fórmula (IV) que se somete a una reacción de sulfonilación para obtener el compuesto de fórmula (V): **(Ver fórmula)** donde R representa un grupo -CH3, -(CH2)2-CH3, -CF3 o toluilo; compuesto de fórmula (V) que se somete a una reacción de desoxigenación en presencia de un metal de transición y un agente reductor para obtener el compuesto de fórmula (I), que se aísla en forma de un sólido.

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Nuevo procedimiento de síntesis de agomelatina.

(12/10/2016) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque se hace reaccionar 7-metoxinaftalen-2-ol, de fórmula (II): **Fórmula** al cual se introduce, en la posición 1 del compuesto de fórmula (II), el grupo -CH2 -X, donde X representa un grupo -N(CH3)2, -CO-N(CH2 -Ph)2, -CH2-OH, -CH≥CH2 o -CO-NH2, para conducir al compuesto de fórmula (III): **Fórmula** donde X representa un grupo -N(CH3)2, -CO-N(CH2-Ph)2, -CH2-OH, -CH≥CH2 o -CO-NH2; compuesto de fórmula (III) que se somete a una reacción de sulfonilación en un alcohol aromático y cuyo sustituyente X se modifica, antes o después de la etapa de sulfonilación del alcohol aromático, mediante reacciones de…

Nueva forma cristalina VI de agomelatina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que la contienen.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: A61K9/20, C07C233/18.

Forma cristalina VI de agomelatina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizada por el siguiente diagrama de difracción de rayos X sobre polvo, medido con un difractómetro Bruker D5000matic (anticátodo de cobre) y expresado en términos de distancia interreticular d, ángulo de Bragg 2 theta e intensidad relativa (expresada en porcentaje con respecto a la línea más intensa): **Tabla**.

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Procedimiento de síntesis y forma cristalina de clorhidrato de 4-{3-[cis-hexahidrociclopenta[c]pirrol-2(1H)-il]propoxi}benzamida, así como la base libre asociada y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(28/12/2015) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (II):**Fórmula** se somete a reacción con amoníaco a una temperatura superior a 100ºC para formar el compuesto de fórmula (III):**Fórmula** que se reduce para obtener la amina bicíclica de fórmula (IV):**Fórmula** y a continuacióneste último compuesto se somete: • bien a una reacción de acoplamiento, en condiciones básicas en un medio polar, con un compuesto de fórmula (V):**Fórmula** donde Y representa -CH2-Hal, siendo Hal un halógeno, o un grupo -CH2-OSO2-R, siendo a…

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.

(27/08/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V):**Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con la amina de fórmula (VI):**Fórmula** en presencia de un catalizador basado en hierro de fórmula (VII):**Fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente: - un átomo de hidrógeno, o - un grupo -SiR5R6R7, en el que R5, R6 y R7 representan, independientemente, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, o un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o - un grupo alquilo(C1-C6) lineal…

Procedimiento de síntesis de 7,8-dimetoxi-1,3-dihidro-2H-3-benzacepin-2-ona y su aplicación en la síntesis de ivabradina y sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable.

(30/07/2014) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el ácido (3,4-dimetoxifenil)acético de fórmula (IV): **Fórmula** se transforma en el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** donde los grupos R1 y R2, iguales o diferentes, representan grupos alcoxi(C1-C6) lineales o ramificados, o forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un anillo 1,3- dioxano, 1,3-dioxolano o 1,3-dioxepano, el cual no se aísla y que se somete a una reacción de ciclación en medio ácido para obtener, después de aislamiento, el compuesto de fórmula (I).

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.

(16/07/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula** caracterizado porque el compuesto de fórmula (V): **Fórmula** se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula** en presencia de ácido fórmico en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído y de trietilamina en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído, a una temperatura entre y 100ºC, en ausencia de disolvente o en un disolvente alcohólico.

Nuevo procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio y de sus hidratos.

(09/04/2014) Procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio, de fórmula (I): y de sus hidratos caracterizado porque el compuesto de fórmula (II): donde R y R', idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, se somete a reacción con hidróxido de estroncio en una cantidad igual o superior a 2 moles por mol de compuesto de fórmula (II), a reflujo de agua, durante al menos 5 horas, después se filtra el precipitado obtenido en caliente, la torta obtenida se lava con agua hirviendo, para conducir, después de secar el polvo así obtenido, al compuesto de fórmula (I) y sus hidratos.

Nuevo procedimiento de síntesis de (7-metoxi-1-naftil)acetonitrilo y su aplicación a la síntesis de agomelatina.

(05/03/2014) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I) **Fórmula** caracterizado porque se somete a reacción ácido 7-metoxi-1-naftoico, de fórmula (III): **Fórmula** que se somete a la acción de un agente reductor, para obtener el compuesto de fórmula (IV): **Fórmula** compuesto de fórmula (IV) cuya función OH se transforma en un grupo saliente y que se somete a reacción con un reactivo de cianación para obtener el compuesto de fórmula (I), que se aísla en forma de un sólido.

Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.

(15/03/2013) Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (VI) en su forma racémica u ópticamente activa: donde A representa H2C-CH2 o HC≥CH, caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII) en su forma racémica u ópticamente activa: se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VIII): donde A tiene el significado arriba definido, en presencia de un agente de reducción, en un disolvente orgánico o en una mezcla de disolventes orgánicos.

Procedimiento de síntesis de agomelatina.

(07/03/2012) Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I) caracterizado porque se somete a reacción 7-metoxi-1-naftol, de fórmula (II) : sobre el que se condensa, en presencia de paladio, después de transformar la función hidroxilo en un grupo saliente tal como un grupo halógeno, tosilato o trifluorometanosulfonato, el compuesto de fórmula (III) : CH2≥CH-R (III) donde R representa el grupo o representando R' y R'', idénticos o diferentes, en cada caso, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o R' y R'' forman juntos una cadena alquileno (C2-C3), pudiendo el ciclo así formado estar fusionado a un fenilo, para obtener el compuesto…

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCIÓN DE LOS ENANTIÓMEROS DE (3,4-DIMETOXI-BICICLO[4.2.0]OCTA-1,3,5-TRIEN-7-IL)NITRILO Y SU APLICACIÓN A LA SÍNTESIS DE IVABRADINA.

(28/02/2011) Procedimiento de resolución óptica del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (I) en el que la mezcla racémica o enantioméricamente enriquecida del (3,4-dimetoxi-biciclo[4.2.0]octa-1,3,5trien-7-il)nitrilo se separa en sus dos enantiómeros (S)-(3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ia) y (R)- (3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il)nitrilo de fórmula (Ib) mediante cromatografía quiral

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE RANELATO DE ESTRONCIO Y DE SUS HIDRATOS.

(02/07/2010) Procedimiento de síntesis de ranelato de estroncio, de fórmula (I):

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS INDUSTRIAL DE TETRAESTERES DE ACIDO 5-BIS(CARBOXIMETIL)AMINO-3-CARBOXIMETIL-4-CIANO-2-TIOFENCARBOXILICO Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE SALES BIVALENTES DE ACIDO RANELICO Y DE SUS HIDRATOS.

(23/04/2010) Proceso de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I):

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3,4,5-TETRAHIDRO-2H-BENZACEPI-2-ONA Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(13/04/2010) Proceso de síntesis de los compuestos de fórmula (I):

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06.

Procedimiento de síntesis industrial de perindopril, de fórmula (I): (Ver fórmula) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el bencil éster de fórmula (IIa) ó (IIb): (Ver fórmula) o la sal de adición del éster de fórmula (IIa) ó (IIb) con un ácido inorgánico u orgánico, con el compuesto de fórmula (III): (Ver fórmula) en presencia de un agente de acoplamiento seleccionado entre los reactivos y parejas de reactivos siguientes: clorhidrato de 1-(3-dimetilaminopropil)-3-etilcarbodiimida/1-hidroxibenzotriazol y anhídrido propanofosfónico, en presencia eventual de una base, para conducir, después de hidrogenación catalítica en presencia de paladio, al perindopril de fórmula (I), el cual se transforma, si se desea, en una sal farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-3-BENZACEPIN-2-ONA Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D405/06, C07D223/16.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): en la cual R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano ó1, 3-dioxepano, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (IV): a una reacción de alquilación con el compuesto de fórmula (V): en la cual R1 y R2 son como se han definido anteriormente y X representa un grupo saliente, en N-metilpirrolidona, en presencia de una base elegida entre hidróxido sódico en solución acuosa y el carbonato de sodio o de potasio para conducir, después de la separación, al compuesto de fórmula (I).

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis industrial de perindopril, de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): con un compuesto de fórmula (III): donde X1 y X2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo saliente, para conducir al compuesto de fórmula (IV): el cual se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (V): donde R representa un átomo de hidrógeno, o con su sal de adición de un ácido orgánico o inorgánico, para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VI): donde R es tal como se ha definido anteriormente, el cual se hidrogena en presencia de un catalizador tal como, por ejemplo, paladio, platino, rodio o níquel, bajo una presión de hidrógeno comprendida entre 1 y 30 bar, para conducir al perindopril de fórmula (I), el cual se transforma, si se desea, en una sal farmacéuticamente aceptable tal como la sal de terc-butilamina.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(16/11/2007) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): (Ver fórmula) o 3-{3-[{[(7S)-3, 4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1, 3, 5-trien-7-il]metil}(metil) amino]propil}-7, 8-dimetoxi-1, 3, 4, 5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable y de sus hidratos, caracterizado porque se somete el compuesto de fórmula (V): (Ver fórmula) donde R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alcoxi(C1-C8) lineal o ramificado, o bien forman, junto con el átomo de carbono que los porta, un ciclo 1, 3-dioxano, 1, 3-dioxolano o 1, 3-dioxepano, a una reacción de hidrogenación catalítica, y luego porque el compuesto de fórmula (VI) así…

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE (1S)-4,5-DIMETOXI-1-(METILAMINOMETIL) BENZOCICLOBUTANO Y DE SUS SALES DE ADICION, SU APLICACION EN LA SINTESIS DE IVABRADINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07C213/10, C07C217/56, C07B57/00.

Procedimiento de desdoblamiento de la amina de fórmula (IV): (IV) por reacción con ácido N-acetil-L-glutámico , seguida de filtración o escurrido de la suspensión así obtenida, para conducir al compuesto de fórmula (VII): (VII) que se hace reaccionar con una base, para conducir a la amina correspondiente de fórmula (VIII), de configuración (S): (VIII).

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(01/05/2007) Procedimiento de síntesis de compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): donde R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III) de configuración S: donde X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV): donde R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (V): donde G representa un átomo de cloro, bromo o yodo o un grupo p-toluensulfoniloxi, metanosulfoniloxi o trifluorometanosulfoniloxi , en presencia de una base, para…

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S)-INDOLIN-2-CARBOXILICO Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

(01/11/2006) Procedimiento de síntesis industrial del ácido (2S)- indolin-2-carboxílico de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar el ácido indolin-2-carboxílico racémico de fórmula (III): con una amina quiral, para conducir a la sal de fórmula (IV): que se filtra y se aísla de la siguiente manera: · por una parte, el isómero (2S) de fórmula (IV a): en forma de cristales, compuesto de fórmula (IV a) que, .a continuación, se trata con ácido clorhídrico, para conducir al compuesto de fórmula (I), · y por otra parte, una mezcla mayoritariamente (2R) del isómero (2S) de fórmula (IV a) y del isómero (2R) de fórmula (IV b): por evaporación…

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE N-((S)-1-(ETOXICARBONIL)BUTIL)-(S)-ALANINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02, C07C227/32.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) caracterizado porque se hace reaccionar glioxilato de etilo, de fórmula (III): (Ver fórmula) con el compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) para conducir al compuesto racémico de fórmula (V): (Ver fórmula) el cual se somete a desracemización mediante hidrólisis enzimática, para conducir al isómero (R), de fórmula (Va): (Ver fórmula) que se transforma en un triflato de fórmula (VI): (Ver fórmula) que se hace reaccionar con el derivado de alanina de fórmula (VII): (Ver fórmula) donde R representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o bencilo, para conducir al compuesto de fórmula (VIII): (Ver fórmula) donde R es como se ha definido anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a desprotección de la función ácida, para conducir al compuesto de fórmula (I).

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/07/2006) Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) con un compuesto de fórmula (III): (Ver fórmula) donde R1 representa un grupo imidazolilo, bencimidazolilo o tetrazolilo, para conducir al compuesto de fórmula (IV): (Ver fórmula) que se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (V): (Ver fórmula) donde R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo bencilo o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o su sal de adición de un ácido inorgánico u orgánico, para conducir, después de separación, al compuesto de fórmula (VI): (Ver fórmula) donde R2 es tal como se ha definido anteriormente, que se hidrogena en presencia de un catalizador, por ejemplo paladio, platino, rodio o níquel, bajo una presión de hidrógeno comprendida entre…

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS BASES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II): en la cual Bn representa el grupo bencilo, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S: en la cual X representa un átomo de halógeno y BOC representa el grupo terc-butiloxicarbonilo , en presencia de una base, para conducir, después de la desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV).

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2006). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I) y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar el compuesto de fórmula (II) en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, con un compuesto de fórmula (III), de configuración S, en la cual X representa un átomo de halógeno y R2 representa un grupo protector de la función amino, en presencia de una base, para conducir, después de desprotección de la función amino, al compuesto de fórmula (IV), en la cual R1 es como se ha definido anteriormente, que se hace reaccionar con 2-oxopentanoato de etilo, bajo presión de hidrógeno, en presencia de platino sobre carbono.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE N-((S)-1-(ETOXICARBONIL)BUTIL)-(S)-ALANINA Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07K5/02, C07C227/32, C07C229/30, C07C251/08.

Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I): caracterizado porque se hace reaccionar el derivado de alanina de fórmula (III): donde R representa un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o bencilo, · bien con glioxilato de etilo, de fórmula (IVa): · bien con el derivado de fórmula (IVb): para conducir a la imina de fórmula (V): donde R es como se definió anteriormente, que se hace reaccionar con el compuesto de fórmula (VI): para conducir, después de aislamiento, al compuesto de fórmula (VII): donde R es como se definió anteriormente, que se somete a hidrogenación catalítica y a una transformación de la función CO2R en función ácido, para conducir al compuesto de fórmula (I).

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE PERINDOPRIL Y DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** y de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de fórmula (II): **(Fórmula)** con el compuesto de fórmula (III): **(Fórmula)** donde Bn representa un grupo bencilo, BOC representa un grupo terc-butiloxicarbonilo y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama de zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de fórmula (IV): **(Fórmula)** donde Bn es como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de fórmula (V).

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS INDUSTRIAL DEL DIESTER METILICO DEL ACIDO 5-AMINO-3-CARBOXIMETIL-4-CIANO-2-TIOFENCARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D333/38.

Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de **fórmula**, caracterizado porque se hace reaccionar 3-oxoglutarato de dimetilo, con malononitrilo, metanol, y en presencia de morfolina en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol de compuesto de **fórmula** que seguidamente se hace reaccionar con azufre en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol, calentándose seguidamente la mezcla de reacción a reflujo, y caracterizado porque se separa el compuesto así obtenido por precipitación en presencia de agua, seguida de filtración.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de síntesis de los compuestos de **fórmula** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición a un ácido o a una base inorgánica u orgánica. caracterizado porque el ácido (2- oxociclohexil)acético , de fórmula que se condensa con (S)-fenilglicinol, en la cual Ph representa el grupo fenilo, para conducir a la lactama tricíclica, bajo la forma de un único diaestereoisómero, en la cual Ph representa el grupo fenilo, que se hace reaccionar con un agente reductor en presencia de un ácido de Lewis, para conducir al compuesto en la que Ph representa el grupo fenilo, del cual se separa la función 2-hidroxi-1-feniletilo , que reacciona o bien con anhídrido tríflico, o bien con un reactivo de alquilación.

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE ACIDO (2S,3AS,7AS)-1-(S)-ALANIL)-OCTAHIDRO-1H-INDOL-2-CARBOXILICO Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento para la síntesis de derivados de ácido (2S,3aS,7aS)-1-((S)-alanil)-octahidro-1H-indol-2-carboxílico y su utilización en la síntesis de perindopril. Se refiere a un procedimiento de síntesis industrial de compuestos de **fórmula** en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, o un bencilo, y R2 representa un grupo protector de la función amino, y su aplicación en la síntesis industrial de perindopril.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO(2S, 3AS,7AS)PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y DE SUS ESTERES, Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07K5/06, C07D209/42, C07K5/02, C07D225/02.

Procedimiento de síntesis industrial de los compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, caracterizado porque se hace reaccionar 2, 7-oxepanodiona, de Fórmula (III): **(Fórmula)** con el compuesto de Fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, R2 representa un grupo protector de la función amina diferente de R1, y X representa un átomo de bromo o de yodo, en presencia de zinc o de amalgama zinc/cobre, para conducir, después de desproteger la función amina, al compuesto de Fórmula (V): **(Fórmula)** en la cual R1 es tal como se ha definido anteriormente, que se cicla por reacción con un agente de cloración, tal como cloruro de tionilo o cloruro de oxalilo, o con un agente de acoplamiento peptídico, para conducir al compuesto de Fórmula (VI): **(Fórmula)**.

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