Derivados 1-sustituidos de 5-fluoro-3,6-dihidro-6-imino-2(1H)-pirimidinona como agentes fungicidas para uso en protección de plantas.
Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en la que R1 es:
alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3;
alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3;
alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3;
fenilo o bencilo en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5- 6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, -(CHR5)mOR6;
-C(≥O)R7;
-C(≥S)R7;
-C(≥O)OR7;
-C(≥S)OR7;
-S(O)2R7;
-(CHR5)m N(R8)R9;
-C(≥O)N(R8)R9; o
-C(≥S)N(R8)R9;
en el que m es un número entero 1-3;
R2 es: H;
o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R3;
R3 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1- C4, haloalquiltio C1-C4, amino, halotio, alquilamino C1-C3, alcoxicarbonilo C2-C6, alquilcarbonilo C2-C6, alquilaminocarbonilo C2-C6, hidroxilo, trialquilsililo C3-C6, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R;
R4 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, halotio, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, alquilsulfonilo C1-C6 o alquilcarbonilo C2-C6, nitro, hidroxilo, o ciano;
R5 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4;
R6 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene cada uno 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituido con 1-3 R4;
R7 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene cada uno 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituido con 1-3 R4;
R8 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1- 3 R4, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituido con 1-3 R4; y
R9 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, o bencilo, en el que el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4;
como alternativa R8 y R9 se pueden tomar en conjunto para formar un anillo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos ,en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/050930.
Solicitante: ADAMA MAKHTESHIM LTD.
Nacionalidad solicitante: Israel.
Dirección: Golan Street, Airport City 7019900 Israel ISRAEL.
Inventor/es: YAO,CHENGLIN, LORSBACH,BETH, OWEN,W. JOHN, BOEBEL,TIMOTHY A, SULLENBERGER,MICHAEL T, WEBSTER,JEFFERY D, GALLIFORD,CHRIS V.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/54 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Diazinas; 1,3-Diazinas hidrogenadas.
- A61K31/505 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- C07D239/47 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
PDF original: ES-2646725_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]
Inhibidores de la HDAC en combinación con los inhibidores de la pi3k, para el tratamiento del linfoma no Hodgkin, del 1 de Julio de 2020, de Acetylon Pharmaceuticals, Inc: Una combinación farmacéutica para usar en el tratamiento del linfoma no Hodgkin que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor […]
Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]
Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal, del 10 de Junio de 2020, de ENTRECHEM, S.L: Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** […]
Formulaciones farmacéuticas de estatinas y ácidos grasos omega-3 para encapsulación, del 27 de Mayo de 2020, de Catalent Ontario Limited: Una cápsula de gelatina blanda multifase para administración oral, comprendiendo la cápsula de gelatina blanda: una forma de dosificación […]