Derivados 1-sustituidos de 5-fluoro-3,6-dihidro-6-imino-2(1H)-pirimidinona como agentes fungicidas para uso en protección de plantas.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

en la que R1 es:

alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3;



alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3;

alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3;

fenilo o bencilo en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5- 6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, -(CHR5)mOR6;

-C(≥O)R7;

-C(≥S)R7;

-C(≥O)OR7;

-C(≥S)OR7;

-S(O)2R7;

-(CHR5)m N(R8)R9;

-C(≥O)N(R8)R9; o

-C(≥S)N(R8)R9;

en el que m es un número entero 1-3;

R2 es: H;

o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con R3;

R3 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1- C4, haloalquiltio C1-C4, amino, halotio, alquilamino C1-C3, alcoxicarbonilo C2-C6, alquilcarbonilo C2-C6, alquilaminocarbonilo C2-C6, hidroxilo, trialquilsililo C3-C6, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R;

R4 es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, haloalquiltio C1-C6, halotio, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, alquilsulfonilo C1-C6 o alquilcarbonilo C2-C6, nitro, hidroxilo, o ciano;

R5 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4;

R6 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene cada uno 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituido con 1-3 R4;

R7 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene cada uno 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituido con 1-3 R4;

R8 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, fenilo o bencilo, en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5-6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos, en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1- 3 R4, bifenilo o naftilo opcionalmente sustituido con 1-3 R4; y

R9 es H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C6, alquilcarbonilo C2-C6, o bencilo, en el que el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4;

como alternativa R8 y R9 se pueden tomar en conjunto para formar un anillo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos ,en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/050930.

Solicitante: ADAMA MAKHTESHIM LTD.

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: Golan Street, Airport City 7019900 Israel ISRAEL.

Inventor/es: YAO,CHENGLIN, LORSBACH,BETH, OWEN,W. JOHN, BOEBEL,TIMOTHY A, SULLENBERGER,MICHAEL T, WEBSTER,JEFFERY D, GALLIFORD,CHRIS V.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/54 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Diazinas; 1,3-Diazinas hidrogenadas.
  • A61K31/505 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D239/47 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2646725_T3.pdf

 

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