CIP-2021 : A61K 31/44 : Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/44 · · · · Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuesto de ácido dicarboxílico.
(02/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIDENORI, AOKI, KAZUMASA, OGAWA,Yasuyuki, KATO,MIKIO, UTO,YOSHIKAZU, IWAMOTO,OSAMU, KONO,HIROKO.
Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un hidrato del compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que cada sustituyente es como se define a continuación:
R1: un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-6 o un grupo cicloalquil C3- 6 alquilo C1-6,
R2: un átomo de hidrógeno o un grupo halógeno,
R3: un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo halógeno alcoxi C1-6, un grupo amino cíclico C2-5 saturado, un grupo dialquilamino C1-6, un grupo cicloalquil C3-6 alcoxi C1-6 o un grupo alcoxi C1-6,
A: un anillo cicloalquilo C3-6,
X: CH o N,
Y: CH o N,
Z: CH o N, y
n: un número entero seleccionado entre 1,2, 3, y 4.
PDF original: ES-2640802_T3.pdf
Nuevas composiciones farmacéuticas que comprenden ácido 4-(4-(3-(4-cloro-3-trifluorometil-fenil)-ureido)-3-fluoro-fenoxi)-piridin-2-carboxílico para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(29/02/2016). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: DUMAS, JACQUES, ZULEGER,SUSANNE, EHRLICH,PAUL.
Una composición que comprende una dispersión sólida que comprende al menos metilamida del ácido 4{4-[3-(4-cloro-3-trifluorometilfenil)-ureido]-3-fluorofenoxi}-piridin-2-carboxílico en forma sustancialmente amorfa y una matriz farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2561618_T3.pdf
Compuestos novedosos de fenilamino-isonicotinamida.
(23/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, LIU-BUJALSKI,LESLEY, YU,HENRY, ASKEW,BENNY C.
Un compuesto de la Fórmula (II)**Fórmula**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,
en donde:
R1 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, SH o Hal,
R2 es hidrógeno, metoxi, etoxi, acetileno, ciano, SH o Hal,
R3, R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, SH o Hal, y
Hal es F, Cl, Br o I.
PDF original: ES-2560878_T3.pdf
Inhibidores novedosos de ROCK suaves.
(23/02/2016) Un compuesto de la fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato del mismo;**Fórmula**
En donde,
X es hidrógeno o halógeno;
Y es -NH-C(≥O)- o -C(≥O)-NH-;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 está seleccionado independientemente del grupo formado por C, N, O y S;
R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono;
R2 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, halógeno y alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono;
R3 está seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo…
Derivados de bifenilcarboxamida como moduladores de la ruta de hedgehog.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DIERKS,CHRISTINE, WARMUTH,MARKUS, WU,XU.
Uso de N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer hematológico o un tumor maligno hematopoyético que es mieloma múltiple.
PDF original: ES-2569941_T3.pdf
Sal de magnesio del enantiómero(-) del omeprazol y su uso.
(15/02/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: VON UNGE, SVERKER, LINDBERG, PER, LENNART.
El uso de una sal magnésica de -5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol ( -omeprazol) con una pureza óptica de exceso enantiomérico (e.e.) >= 99,8% para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la secreción de ácido gástrico.
PDF original: ES-2326405_T3.pdf
PDF original: ES-2326405_T5.pdf
Comprimidos disgregables en la boca.
(15/02/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: SHIMIZU, TOSHIHIRO, MORIMOTO, SHUJI, TABATA, TETSURO.
Gránulos finos que tienen un diámetro medio de partícula de 400 μm o menos, que comprenden una composición revestida por una capa de revestimiento entérico, donde la capa de revestimiento entérico comprende un agente polimérico entérico acuoso y un agente de liberación sostenida, donde el agente de liberación sostenida está en una cantidad de 5 a 15% en peso con respecto al 100% en peso del agente polimérico entérico acuoso, teniendo dicha composición (i) 25% en peso o más de lansoprazol y (ii) una sal inorgánica básica.
PDF original: ES-2559766_T3.pdf
Piridinas sustituidas como bloqueadores de los canales de sodio.
(10/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A1-X-A2- es:**Fórmula**
en la que:
R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en:
a) hidrógeno;
b) halo;
c) nitro;
d) ciano;
e) hidroxi;
f) amino;
g) alquilamino;
h) dialquilamino;
i) haloalquilo;
j) hidroxialquilo;
k) alcoxi;
l) haloalcoxi;
m) ariloxi;
n) aralquiloxi;
o) alquiltio;
p) carboxamido;
q) sulfonamido;
r) alquilcarbonilo;
s) arilcarbonilo;
t) alquilsulfonilo;
u) arilsulfonilo;
v) ureido;
w) guanidino;
x) carboxi;
y) carboxialquilo;
z) alquilo;
aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente;
bb) alquenilo sustituido opcionalmente;
cc) alquinilo sustituido opcionalmente;
dd) arilo sustituido…
Método para la preparación de derivados de tiazol.
(03/02/2016) Un método que comprende hacer reaccionar la molécula XVb (donde R4 es H) con difenil fosforil azida en tbutanol como disolvente en presencia de una base para formar la molécula XVIIc**Fórmula**
en donde:
(a) R4 es F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,
en donde cada dicho R4, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados…
Formulaciones líquidas para el tratamiento de enfermedades o dolencias.
(03/02/2016). Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NIVAGGIOLI,THIERRY, WEBER,DAVID,A, MUDUMBA,SREENIVASU, DOR,PHILIPPE J. M, FAROOQ,SIDIQ MOHAMMED.
Una formulación líquida que comprende un agente terapéutico y un componente disolvente, donde la formulación líquida es una solución que se administra al humor vítreo del ojo de un sujeto; el agente terapéutico es rapamicina al 2 % (p/p); y el componente disolvente comprende una mezcla de etanol al 4 % (p/p) y polietilenglicol 400 al 94 % (p/p).
PDF original: ES-2564194_T3.pdf
Compuestos y métodos para tratar trastornos inflamatorios y fibróticos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula II **Fórmula**
en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C10 sustituido o sin sustituir; cicloalquilo sustituido o sin sustituir; alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir; ciano; sulfonamida; halo; arilo sustituido o sin sustituir; alquenilenarilo sustituido o sin sustituir; y heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo sustituido; heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, alquenilo, OCF3, NO2, CN, OH, alcoxi, haloalcoxi, amino, CO2H, CO2 alquilo y heteroarilo,
en donde el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en tienilo, furilo,…
Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
-O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…
Composición farmacéutica para tratar o prevenir el glaucoma.
(27/01/2016) Una solución oftálmica médica a ser utilizada en el tratamiento o profilaxis de glaucoma que comprende un compuesto de ácido piridilaminoacético representado por la fórmula : **Fórmula**
en donde cada uno de R1, R2 y R3 representa en forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, Y representa un grupo anular heteroaromático bicíclico o un grupo Q1-Q2, cada uno de los cuales puede encontrarse sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquilo C1-C6 halógeno, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6 halógeno y un grupo alquiltio C1-C6,
en donde Q1 representa un grupo arileno o un grupo heteroarileno de 5 a 6 miembros, Q2 representa un grupo aromático o un grupo heterocíclico anular de 5 a 6 miembros, cada uno de…
Derivados de etinilo como moduladores del receptor de glutamato metabotrópico.
(20/01/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL.
Derivados de etinilo de la fórmula IA, IB e ID **Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
R es hidrógeno o alquilo C1-C4;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, CF3 o S-alquilo C1-C4;
R3/R3' son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4;
o R3 y R3' juntos forman un anillo cicloalquilo C3-5, tetrahidrofurano u oxetano;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o los correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros de los mismos,
con la excepción del compuesto N-(5-((1H-pirrolo[2,3b]piridin-2-il)etinil)piridin-2-il)acetamida.
PDF original: ES-2556796_T3.pdf
Compuestos de nitrona para tratar la pérdida auditiva sensorineural.
(13/01/2016). Solicitante/s: HOUGH EAR INSTITUTE. Inventor/es: FLOYD, ROBERT A., KOPKE,RICHARD DANA.
Una composición que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de 2,4-disulfonil α-fenil butil nitrona terciaria, o una sal del mismo, para su uso en un método para tratar la pérdida auditiva sensorineural.
PDF original: ES-2563777_T3.pdf
Derivados de piridina disustituida farmacéuticamente activos.
(06/01/2016). Solicitante/s: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH. Inventor/es: KLEBL, BERT, CHOIDAS, AXEL, RUHTER, GERD, NUSSBAUMER, PETER, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, EICKHOFF,JAN.
Los compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
donde
R1 representa**Fórmula**
donde
L es un enlace, -CH2-, -CH2CH2-;
R3 es -SO2NH2, -SO2NH (CH3), -SO2N (CH3) 2, -NHSO2CH3, -SO2CH3, -SO (NH) CH3;
R2 es**Fórmula**
donde el grupo -B-Y-R58-R59 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -OCH (CH3) 2, - OPh, -OCH2Ph, -OCH2 (4-piridilo);
R57 es -H, -F, o -Cl;
x es 0, 1, o 2.
PDF original: ES-2567066_T3.pdf
Uso de SNS-595 para tratar leucemia.
(06/01/2016). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ADELMAN,DANIEL C, SILVERMAN,JEFFREY A, MASARU,HIGAKI, SATOSHI,NAKAO.
Un compuesto que es ácido (+)-1,4-dihidro-7-[(3S,4S)-3-metoxi-4-(metilamino)-1-pirrolidinil]-4-oxo-1-(2-tiazolil)- 1,8-naftiridina-3-carboxílico para uso en un método de tratamiento de leucemia en un paciente, en donde el método comprende administrar el compuesto al paciente en una dosis semanal de 60 mg/m2 - 150 mg/m2.
PDF original: ES-2566973_T3.pdf
PDF original: ES-2566973_T9.pdf
Nuevas formulaciones para el tratamiento de la migraña.
(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ZOGENIX, INC. Inventor/es: FARR, STEPHEN, J., SCHUSTER, JEFFREY, A., TURANIN,JOHN, HAWLEY,ROGER.
Un sistema para tratar la migraña o las cefaleas en racimos, que comprende:
un inyector sin aguja;
una formulación líquida, que comprende:
un antagonista de 5-HT3; y
un agonista de 5-HT1.
PDF original: ES-2563061_T3.pdf
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2; y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo, opcionalmente sustituido por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo;
- fenilo;
- bencilo;
- NH2; y
- HNCOOR', en donde R' es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente t-butilo.…
Composiciones farmacéuticas que contienen la forma cristalina (I) del clorhidrato de lercanidipino.
(29/12/2015). Solicitante/s: RECORDATI IRELAND LIMITED. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, BONIFACIO, FAUSTO, CAMPANA, FRANCESCO, DE IASI, GIANLUCA.
Una composición farmacéutica antihipertensora que comprende, como el ingrediente activo, la Forma cristalina (I) del clorhidrato de lercanidipino que presenta un espectro de difracción de rayos X tal como se representa en la Figura 11; o
una mezcla de la Forma cristalina (I) del clorhidrato de lercanidipino como se ha definido anteriormente, y las siguientes formas del clorhidrato de lercanidipino:
(i) forma amorfa y opcionalmente
(ii) Forma cristalina (II) que presenta un espectro de difracción de Rayos X como se representa en la Figura 12;
en asociación con al menos un componente seleccionado entre el grupo que consiste entre un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, un saborizante, un edulcorante, un conservante, un tinte, un aglutinante, un agente de suspensión, un agente de dispersión, un colorante, un desintegrante, un excipiente, un lubricante, un plastificante y un aceite comestible.
PDF original: ES-2555213_T3.pdf
(22/12/2015). Solicitante/s: Cynapsus Therapeutics Inc. Inventor/es: GIOVINAZZO,ANTHONY JOHN, HEDDEN,DAVID BRUCE, DE SOMER,MARC L, BRYSON,NATHAN JOHN.
Una composición farmacéutica en forma farmacéutica unitaria formulada para administración sublingual, en donde dicha forma farmacéutica unitaria es una película o una tira que tiene una primera porción que comprende partículas de apomorfina que comprenden una sal de adición de ácido de la apomorfina y una segunda porción que comprende un agente neutralizante del pH.
PDF original: ES-2554626_T3.pdf
(Piridin-4-il)bencilamidas como moduladores alostéricos de nAChR alfa 7.
(16/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;
X es fluoro o cloro;
Y es N o CH;
Z es O o CH2;
R1 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halógeno;
cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)- alquilo(C1-6); (alquiloxi C1-6)-alquilo(C1-6); (trihalo-alquiloxi(C1-4))-alquilo(C1-6); tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6 y alquiloxi C1-4; o un radical heterocíclico aromático monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado…
Pyridone amides como moduladores de canales de sodio.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula I o I' ++Fórmula**
o una sal
farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que, independientemente para cada caso:
G es **Fórmula**
X es un enlace o C1-C6 alquilo en el que dicho C1-C6 alquilo está sustituido con 0-6 halógeno, en donde hasta 35 dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C1-C6 alquilo pueden estar reemplazadas con -O-;
Rx está ausente, H, o C3-C8 cicloalifático, en la que hasta dos unidades CH2 no adyacentes de dicho C3-C8 cicloalifático pueden estar sustituidas con -O- y dicho C3-C8 cicloalifático está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno y C1-C4 alquilo;
R1 es H, halógeno, CN, o C1-C6 alquilo en…
Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.
(03/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
RN es H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo;
A es un anillo monocíclico de 3 miembros;
B está opcionalmente condensado a un anillo de 5-7 miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalifático, arilo, heterocíclico y heteroarilo;
R1 es halo, alquilo, OH, alcoxi, tioalquilo, trifluorometoxi; o
dos R1 en átomos adyacentes que, tomados conjuntamente, forman:**Fórmula**
en el que J se selecciona del grupo que consiste en CH2, CF2 o C(CH3)2;
W es, de manera independiente, un enlace o una cadena alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida, en la que hasta dos unidades de metileno de W están reemplazadas, de manera independiente, por -O-, -S-, -SO2- o -NR'-;
R' es, de…
Formulación oral de metadoxina.
(01/12/2015) Una composición para la administración oral que comprende como ingrediente activo la metadoxina, en donde una parte de la metadoxina se formula para la liberación sostenida y una parte de la metadoxina se formula para la liberación inmediata, y en donde la proporción relativa de la parte de metadoxina de liberación sostenida a la parte de metadoxina de liberación inmediata está en el intervalo de 60:40 a 80:20 en números enteros.
Uso combinado de valsartán y bloqueantes de los canales de calcio para fines terapéuticos.
(01/12/2015) Una composición de combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento o prevención de hipertensión que comprende:
(i) el antagonista de AT1 valsartán o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
(ii) amlodipino o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
un vehículo farmacéuticamente aceptable,
en la que la composición de combinación está en un forma de dosis unitaria combinada en combinación fija.
Compuestos para usar en el tratamiento del cáncer.
(01/12/2015) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula**
para usar como un compuesto con capacidad para matar células cancerígenas en el tratamiento de cáncer,
en donde
X representa CH o N,
cada R1 representa independientemente hidrógeno o -CH2COR5;
R5 representa hidroxi, opcionalmente alcoxi hidroxilado, amino o alquilamido;
cada R2 representa independientemente un grupo ZYR6; Z representa un enlace, o un grupo alquileno u oxoalquileno C1-3 opcionalmente sustituido por un grupo R7;
Y representa un enlace, un átomo de oxígeno o un grupo NR6;
R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo COOR8, un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos…
Proceso para preparar bisulfato de atazanavir y nuevas formas.
(26/11/2015) Un proceso para preparar bisulfato de atazanavir en la forma de cristales de Forma A, que comprende hacer reaccionar una solución de base libre de atazanavir en un disolvente orgánico, que es acetona o una mezcla de acetona y N-metilpirrolidona, con una primera porción de ácido sulfúrico concentrado en una cantidad para reaccionar con menos de aproximadamente el 15 % en peso de la base libre de atazanavir, agregar semillas de los cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir a la mezcla de reacción, como cristales de forma de bisulfato de atazanavir, agregar ácido sulfúrico concentrado adicional en etapas múltiples a una velocidad incrementada de acuerdo con la siguiente ecuación**Fórmula**
donde
Vtiempo ≥ Volumen de ácido sulfúrico…
Agentes nuevos contra la malaria.
(24/11/2015) Una aminopiridina de acuerdo con la Fórmula (I),**Fórmula**
En donde X e Y están seleccionadas independientemente de opcionalmente sustituido aril y opcionalmente sustituido heteroaril, así como sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas, sus sales y complejos farmacéuticamente aceptables, derivado activo farmacéuticamente de los mismos para su utilización en el tratamiento o profilaxis de la malaria.
Proceso para la preparación de derivados de tiazol.
(19/11/2015) Un proceso que comprende hacer reaccionar la molécula XVIIb (donde R4 es H) para formar la molécula XXV (donde R4 es H), después, hacer reaccionar la molécula XXV con XIXc para formar la molécula XXVI (donde R4 es H), después, hacer reaccionar la molécula XXVI para formar la molécula XXVII**Fórmula**
en donde:
(a) X es N o CR8;
(b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin 10 sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9,…
Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.
(16/11/2015) Un compuesto de Fórmula (I-K):**Fórmula**
en el que:
X1 es CH;
X2 es N;
X3 es CH;
X4 es CH;
Ra y Rb son ambos CH3;
M es alquilo de C1-3;
Y1 es CR1;
Y2 es CR2;
R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl;
R2 es H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR2', CONH2, CONHR2' o SO2NH2; donde R2' es H o alquilo de C1-3;
n es 1, 2, 3 o 4;
R5 se selecciona independientemente entre H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, CF3, OH, OCH3, etoxi, SH, SCH3, SCH2CH3, CH2OH, C(CH3)2OH, Cl, F, CN, COOH, COOR5', CONH2, CONHR5' o SO2NH2; donde R5' es H…
Derivados de aril-piridina como inhibidores de la aldosterona sintasa.
(13/11/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde:
A es fenilo, naftilo o benzofuranilo;
R1 para cada presencia, es independientemente halógeno, C1-6-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-6-alcoxi, S-C1-6-alquilo, - SC6- 10-arilo, C6-10-arilo, C6-10aril-C1-6-alquiloxi, heteroarilo, heterociclilo, C6-10ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, ciano, NRaRb, nitro, C(O)-C1-6-alquilo, C(O)O-C1-6-alquilo, C(O)O-C6-10arilo, C(O)O-heteroarilo, C(O)NRaRb,NRaC(O)- C1-6-alquilo, NRaC(O)-C6-10-arilo, NRaC(O)-heteroarilo, NRa-heterociclilo, carboxi, sulfonilo, sulfamoilo o sulfonamido, en el que cada alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos con halo, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, hidroxi, halo-C1-6-alquilo, C6-10-arilo, heteroarilo, C6-10-ariloxi o C3-7cicloalquilo;…
