Compuestos y métodos para tratar trastornos inflamatorios y fibróticos.
Un compuesto de fórmula II **Fórmula**
en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno;
alquilo C1-C10 sustituido o sin sustituir; cicloalquilo sustituido o sin sustituir; alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir; ciano; sulfonamida; halo; arilo sustituido o sin sustituir; alquenilenarilo sustituido o sin sustituir; y heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo sustituido; heteroarilo sin sustituir y heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, alquenilo, OCF3, NO2, CN, OH, alcoxi, haloalcoxi, amino, CO2H, CO2 alquilo y heteroarilo,
en donde el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en tienilo, furilo, oxazolilo, quinolilo, tiofenilo, isoquinolilo, indolilo, triazinilo, triazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, benzotiazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiazolilo y tiadiazolilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; arilo sustituido o sin sustituir; alquenilenarilo sustituido o sin sustituir; heteroarilo sustituido o sin sustituir; alquilo C1-C10 sustituido o sin sustituir; alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir; haloalquilo; amino; e hidroxi;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C10 sustituido o sin sustituir; haloalquilo; ciano; alcoxi; arilo sustituido o sin sustituir; alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir; alquenilenarilo sustituido o sin sustituir; y heteroarilo sustituido o sin sustituir; y
X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C10 sustituido o sin sustituir;
alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir; halo; hidroxilo; amino; arilo sustituido o sin sustituir; cicloalquilo sustituido o sin sustituir; tioalquilo; alcoxi; haloalquilo; haloalcoxi; alcoxialquilo; ciano; aldehído; alquilcarbonilo; amido; haloalquilcarbonilo; sulfonilo; y sulfonamida; o X2 y X3 forman juntos un anillo de 5 o 6 miembros que comprenden -O(CH2)nO-, en donde n es 1 o 2,
en donde se cumple al menos uno de (a) a (c):
(a) al menos uno de X1, X2, X3, X4 y X5 no se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alcoxi e hidroxi;
(b) al menos uno de R1, R3 o R4 no se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C10 sustituido o sin sustituir; alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir; haloalquilo; hidroxialquilo; alcoxi; fenilo; fenilo sustituido; halo; hidroxilo; y alcoxialquilo;
(c) R2 no es fenilo sustituido;
o una sal, o un éster o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/046136.
Solicitante: Intermune, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 3280 BAYSHORE BOULEVARD BRISBANE, CA 94005-1021 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: BEIGELMAN, LEONID, SEIWERT,Scott D, VALLESE,Stefania, KOSSEN,KARL, SEREBRYANY,VLADIMIR, RUHRMUND,DONALD, RAVEGLIA,LUCA FRANCESCO MARIO, BIANCHI,IVANA, HU,TAO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D213/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que contienen dos o más ciclos de piridina unidos directamente entre ellos, p. ej. bipiridilo.
PDF original: ES-2567283_T3.pdf
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