Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.

Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**

donde:

Z se selecciona del grupo que consiste en

(CH2)m en donde m ≥

0, 1 o 2; y

CR4R5 en donde

R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo, opcionalmente sustituido por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en

- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo;

- fenilo;

- bencilo;

- NH2; y

- HNCOOR', en donde R' es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente t-butilo. R1 y R2 son diferentes o iguales y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en

- H;

- alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono) o cicloalquenilo (de 5 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquenilo (de 5 a 7 átomos de carbono);

- alquenilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado; y

- alquinilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado.

R3 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, CN, NO2, CF3 y átomos de halógeno.

A es un fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rx, o A es un sistema de anillo, que es un anillo mono o bicíclico que puede estar saturado, parcialmente insaturado o insaturado, tal como arilo, cicloalquilo (de 3 a 8 átomos de carbono) o un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rx, en donde A es un anillo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en pirrol, pirazol, furano, tiofeno, imidazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridina, pirimidina, pirazina, piridazina y pirano, en el que el sustituyente opcional Rx en el sistema de anillo A puede ser uno o más, puede ser igual o diferente, y se selecciona independientemente del grupo que consiste en:

- alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- alquenilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- alquinilo (de 2 a 6 átomos de carbono) lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquenilo (de 5 a 7 átomos de carbono);

- fenilo;

- heterocicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- OR7 en donde R7 se selecciona del grupo que consiste en

- H;

- alquilo (de 1 a 10 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o más cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- cicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- alquileno (de 1 a 4 átomos de carbono) - heterocicloalquilo (de 3 a 7 átomos de carbono);

- CO-alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono);

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/005843.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.

Inventor/es: DELCANALE, MAURIZIO, AMARI, GABRIELE, ARMANI, ELISABETTA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07D213/61 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.

PDF original: ES-2563478_T3.pdf

 

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