Proceso para la preparación de derivados de tiazol.

Un proceso que comprende hacer reaccionar la molécula XVIIb (donde R4 es H) para formar la molécula XXV (donde R4 es H),

después, hacer reaccionar la molécula XXV con XIXc para formar la molécula XXVI (donde R4 es H), después, hacer reaccionar la molécula XXVI para formar la molécula XXVII**Fórmula**

en donde:

(a) X es N o CR8;

(b) R1 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin 10 sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R1, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(c) R2 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R2, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(d) R3 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R3, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(e) R8 es H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, OR9, C(≥X1)R9, C(≥X1)OR9, C(≥X1)N(R9)2, N(R9)2, N(R9)C(≥X1)R9, SR9, S(O)nR9, S(O)nOR9 o R9S(O)nR9,

en donde cada dicho R8, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, OR9, S(O)nOR9, arilo C6-C20 o heterociclilo C1-C20, (cada uno de los cuales puede estar sustituido, puede opcionalmente sustituirse con R9);

(f) R9 (cada uno independientemente) es H, CN, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, alqueniloxi C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, sustituido o sin sustituir C3-C10cicloalquenilo, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, heterociclilo C1-C20 sustituido o sin sustituir, S(O)nalquilo C1-C6, N(alquilo C1-C6)2,

en donde cada dicho R9, que está sustituido, tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquiloxi C1-C6, haloalqueniloxi C2-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, halocicloalquenilo C3-C10, Oalquilo C1-C6, Ohaloalquilo C1-C6, S(O)nalquilo C1-C6, S(O)nOalquilo C1-C6, arilo C6-C20 o heterociclilo C1-C20;

(g) n es 0, 1 o 2;

(h) X1 es (cada uno independientemente) 0 o S;

y R4 en XXVII se limita a F, Cl, Br o I.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13159003.

Solicitante: DOW AGROSCIENCES LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 9330 Zionsville Road Indianapolis Indiana 46268-1054 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROSS, RONALD, HUNTER, RICKY, JOHNSON, TIMOTHY, ZHANG, YU, JOHNSON, PETER, ZHU,Yuanming, NIYAZ,Noormohamed, TRULLINGER,Tony, BUYSSE,Ann, YAP,MAURICE, BRYAN,KRISTY, MCLEOD,CASANDRA, GARIZI,NEGAR, PERNICH,DAN, DEAMICIS,CARL, ECKELBARGER,JOSEPH, PARKER,MARSHALL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2551432_T3.pdf

 

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