CIP-2021 : A61K 31/50 : Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/50 · · · · Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.
(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal:
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y :
R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10;
R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y
R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y
R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y
R4 se define como antes;
R3 es alquilo C1-C10…
Procedimiento para sintetizar análogos de hormonas tiroideas y polimorfos de los mismos.
(25/03/2020). Solicitante/s: Madrigal Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: WANG, PING, REYNOLDS,CHARLES,H, KELLY,MARTHA, SHU,LIANHE, DUGUID,ROBERT J, HESTER,D. KEITH, CHASNOFF,ANNA, DONG,GANG, CROW,EDWIN L, TAUB,REBECCA, CHOI,DUK SOON.
Una forma mórfica de 2-(3,5-dicloro-4-((5-isopropil-6-oxo-1,6-dihidropiridazin-3-il)oxi)fenil)-3,5-dioxo-2,3,4,5- tetrahidro-1,2,4-triazina-6-carbonitrilo ("Compuesto A") (Forma I) caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos A aproximadamente 10.5, 18.7, 22.9, 23.6, y 24.7 grados 2θ.
PDF original: ES-2795450_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos de 3,3-difluoropiperidina carbamato como antagonistas del receptor de NMDA NR2B.
(08/01/2020). Solicitante/s: Rugen Holdings (Cayman) Limited. Inventor/es: SHAPIRO, GIDEON.
Una entidad química, que es un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en donde
**(Ver fórmula)**
Z es ;
R5 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CFH2, -CF2H, -CF3, -CH2CH3, -CF2CH3, -CH2CF3, ciclopropilo, -OCF3, -OCF2H, -SCH3, -S(O)2CH3 o -C≡CH;
R6 es -H o -F; y
R7 es -H, -F, -Cl o -CH3.
PDF original: ES-2784398_T3.pdf
Formulaciones mejoradas de levosimendán para administración intravenosa como infusión o inyección y como concentrado de infusión.
(08/01/2020). Solicitante/s: Carinopharm GmbH. Inventor/es: WEILAND,ANDREA.
Una composición farmacéutica, que comprende levosimendán como ingrediente activo, y un solubilizante seleccionado del grupo que consiste en sulfo-butil-éter-beta-ciclodextrina, alfa-ciclodextrina, metil-beta-ciclodextrina y sus mezclas, derivados de polietileno de alfa-tocoferol, y ácidos biliares, con la condición de que se excluya el uso de disolventes conjuntos tales como etanol, propilenglicol, polietilenglicol, poloxámeros o polivinilpirrolidona.
PDF original: ES-2782106_T3.pdf
Estabilización de composiciones radiofarmacéuticas utilizando ácido ascórbico.
(13/11/2019). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: ANDERSON, JAMES E, CASTNER,JAMES F, ZDANKIEWICZ,DIANNE D.
Una composición que comprende:
uno o más compuestos radiofarmacéuticos de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es O, S o NR;
Y es O, S, NR, o CH2;
R es H o Me;
m es 0, 1, 2 o 3;
n es 0, 1, 2 o 3; y
R1 y R2 son hidrógeno o C1-10 alquilo,
junto con un estabilizador que comprende ácido ascórbico, en el que el pH de dicha composición está dentro del intervalo de 3,5 a 6,0; y en donde la composición comprende más de 0,25 M de ácido ascórbico.
PDF original: ES-2770364_T3.pdf
Derivado de urea y utilización del mismo.
(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo;
cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo;
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-;
R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6;
m y n son independientemente 0 o 1;
R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…
Agentes moduladores de S1p y/o ATX.
(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2;
X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N;
uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7;
el Anillo A se selecciona de:**Fórmula**
R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente:
R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(10/07/2019) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1 y heterociclilo1;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando…
Derivados utilizados en el tratamiento de atrofia muscular.
(08/05/2019) Derivado de la fórmula general I a continuación:**Fórmula**
en la que
- R1 y R2, independientemente entre sí, son hidrógeno o alquilo (C1-C6), preferiblemente un metilo;
- n es un número entero entre 1 y 2, preferiblemente n = 1;
- R3 representa
- un grupo -OH;
- un grupo -O(alquilo en C1-C6), ventajosamente -OEt u -OiPr;
- un grupo -O(cicloalquilo en C3-C6), ventajosamente un -O-ciclopentilo;
- un grupo -O(heterocíclico en C3-C7), ventajosamente un -O-tetrahidropiran-4-ilo;
- un grupo -O-heteroarilo, ventajosamente un -O-piridilo;
- un grupo -O-arilo, ventajosamente un -O-fenilo;
- un grupo…
Levosimendán para su uso como un protector hepático.
(22/04/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI SALERNO. Inventor/es: PIAZZA,ORNELLA, SCARPATI,GIULIANA.
Un compuesto ({4-[(4'R)-4-Metil-6-oxo-1,4,5,6-tetrahidropiridazin-3-il]fenil}hidrazono) para su uso en el tratamiento de la cirrosis hepática.
PDF original: ES-2710006_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.
(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DAVID, LAURENT, LANGGÅRD,MORTEN, WATSON,STEPHEN, MALTAS,PHILIP JAMES.
Un compuesto de la fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa H o F,
R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado,
R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado,
L es un enlace directo o representa CH2,
R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula**
opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos,
X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión,
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2719790_T3.pdf
Ciclohexilmetanosulfonamidas.
(01/03/2019). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, DUCRAY, PIERRE, GAUVRY,NOELLE, TAHTAOUI,CHOUAIB.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que R es metilo; y en la que A consiste en la fórmula 2a**Fórmula**
en la que Y se selecciona de entre el grupo que consiste en NH, N(alquilo C1-C2) u O, y R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciano (CN), nitro (NO2), o NR'R", y R' y R" se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H o alquilo C1-C4; o en la que Y y R2 forman juntos**Fórmula**
en la que R0 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4 o NH2; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista veterinario.
PDF original: ES-2702474_T3.pdf
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
Q es -CO2R;
R es hidrógeno o alquilo C1-C8;
G es -X-Y;
X es alquileno -C1;
Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido,
en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…
Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.
(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula**
o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde:
Y es CR6;
R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a;
R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN;
R2 es:**Fórmula**
R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a;
R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…
Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.
(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula**
G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ;
G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ;
G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ;
Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona del grupo que…
Uso de inhibidores de PDE7 para el tratamiento de los trastornos del movimiento.
(16/11/2018). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., GRAY, PATRICK, BERGMANN,JOHN E, CUTSHALL,NEIL S, FLORIO,VINCENT A, GAITANARIS,GEORGE, HOHMANN,JOHN, ONRUST,RENE, ZENG,HONGKUI.
Un inhibidor de PDE7 para uso en el tratamiento de una anomalía de movimiento asociada con la patología de un trastorno neurológico en un paciente que lo necesita, inhibidor de PDE7 que tiene una de las siguientes fórmulas:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2689971_T3.pdf
Pyridazinones como inhibidores de la enzima DAAO.
(31/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo;
R2 representa un C2-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo o grupo de tetrahidropiranilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, o R2 representa un grupo -NR3R4;
R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C6 alquilo, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado o insaturado de 4 a 8 miembros de anillo heterocíclico, en el que cada grupo alquilo o el anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; y
donde uno o más sustituyentes opcionales en R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo,…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(28/06/2017) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1, heterociclilo1 y C3-6 cicloalquilo;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando se sustituye el grupo, la sustitución puede producirse en cualquier lugar en el sistema de anillo opcionalmente fusionado en conjunto;
y donde heterociclilo1 y heterociclilo1a…
Uso de pimobendano para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
(12/04/2017). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM VETMEDICA GMBH. Inventor/es: KLEEMANN,Rainer, TROETSCHEL,CHRISTIAN, VOLLMAR,ANDREA.
El uso de pimobendano para la preparación de un medicamento para la reducción del tamaño del corazón de un paciente que tiene una insuficiencia cardíaca asintomática (oculta) y/o para la preparación de un medicamento para la prolongación del tiempo hasta el inicio de los síntomas clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca asintomática (oculta).
PDF original: ES-2631879_T3.pdf
Inhibidores de tipo Dihidropiridoftalazinona de poli(ADP-ribosa)polimerasa (PARP).
(12/04/2017). Solicitante/s: Medivation Technologies, Inc. Inventor/es: WANG, BING, CHU,DANIEL.
Compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625817_T3.pdf
Nuevos compuestos de piridazinona y piridona.
(01/02/2017) Un compuesto de piridazinona o piridona de fórmula general (I'), o sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o solvato del mismo,**Fórmula**
en donde
X es CH o N;
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con R11,
en donde R11 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo C1-3, y alcoxi C1-6;
R2 es H o triazolilo;
(i) X3 es O o S, y
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido una o más veces con R31, cada R31 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, halo-alquilo…
Pirazolopirimidinas y heterociclos relacionados como inhibidores de CK2.
(25/01/2017) Un compuesto que es un heterociclo de Fórmula (II), (II'), (IIa) o (IIa'): Fórmula**
o un solvato y/o sal farmacéuticamente aceptable de éste;
en donde en las fórmulas (II), (II'), (IIa) y (IIa') Z3 representa N o CR5, o CH; Z4 representa CH, N o CR5 cada R5 se selecciona independientemente a partir de halo, -CN, -R, -OR, -S(O)nR, -COOR, -CONR2, y -NR2, en donde cada R se selecciona independientemente a partir de H y el alquilo C1-C4 opcionalmente sustituído, o alternativamente, los dos grupos R, que juntos con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituído que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S como…
Derivados de isotiazol como agonistas GPR120 para el tratamiento de diabetes de tipo II.
(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo, 4-metilciclohex-1-en-1-ilo, trifluorometilo y fenilo; en 20 donde fenilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son alquilo C1-2, metoxi, cloro, fluoro o trifluorometilo;
Q se selecciona del grupo que consiste en q1 a q3**Fórmula**
donde
RB está ausente, o RB es uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, fluoro, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; con la condición de que RB no sea más que uno de etilo, metoxi, 1-fluoroetilo,…
Derivados de glicina N-sustituida con piridazin-diona como inhibidores de HIF hidoxilasas.
(21/12/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: DUFFY, KEVIN, J., MILLER, WILLIAM, HENRY, SHAW,ANTONY,N, MYERS,ANDREA K, ZIMMERMANN,MICHAEL N.
Un compuesto seleccionado de:
N-{[2-[(4-Bromo-2-fluorofenil)metil]-5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-2,3-dihidro-4-piridazinil]carbonil}glicina, de fórmula (Ib)**Fórmula**
N-{[2-[(3,4'-Difluoro-4-bifenilil)metil]-5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-2,3-dihidro-4-piridazinil]carbonil}glicina, de fórmula (Ic)**Fórmula**
y
N-{[2-{[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]metil}-5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-10 2,3-dihidro-4-piridazinil]carbonil}glicina, de fórmula (Id)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2614355_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
Compuestos de bencenosulfonamida y su uso como agentes terapéuticos.
(08/06/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
k es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
A es -O- o -S-;
es arilo o N-heteroarilo;
R1 es -O-, -C(R9)2-, -N(R10)-, -N(R11)- o -S(O)t (donde t es 0, 1 o 2);
R2 es C(R9);
R3 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o aralquilo opcionalmente sustituido; o R3 es un enlace directo a R4;
R4 es H, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, -C(O)R10, -C(O)N(R10)2 o -C(≥NCN)N(R10)2;
o R3 y R4, junto con el nitrógeno al que ambos están unidos,…
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(11/05/2016) Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5
es un enlace sencillo o doble;
R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido:
-L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o
-L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o
-L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula**
en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes:…
Compuestos de piridazinona.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
R1 representa
un sustituyente,
R2 representa
un sustituyente,
R3 representa
un átomo de hidrógeno, o un sustituyente,
Anillo A representa
un anillo aromático que puede estar sustituido, y
Anillo B representa
un anillo heteroaromático de miembros que puede estar sustituido;
en el que el sustituyente para R1, R2, o R3, los sustituyentes de "un anillo aromático que puede estar sustituido" para el Anillo A, o los sustituyentes de "un anillo heteroaromático de 5 miembros que puede estar sustituido" para el Anillo B se selecciona del grupo de sustituyentes A;
[Grupo de sustituyentes A]
un átomo de halógeno;
un grupo nitro;
un grupo ciano;
un grupo carboxi que puede estar esterificado;
un grupo alquilo C1-10…