Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.

Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

en donde: 5

es un enlace sencillo o doble;

R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido:

-L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o

-L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o

-L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula**

en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula**

en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula**

el anillo A2 es un anillo carbocíclico monocíclico de 3-7 miembros, saturado o par15 cialmente insaturado, un anillo carbocíclico bicíclico de 7-10 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico de 4- 7 miembros saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico de 7-10 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo tricíclico de 10-16 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el anillo A2 está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos Rx;

cada Rx es independientemente -R, alquilidenilo opcionalmente sustituido, oxo, -halo, -NO2, -CN, -OR, -SR, - N(R')2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R')2, -S(O)2N(R')2, -OC(O)R, - N(R')C(O)R, -N(R')N(R')2, -N(R')OR, -N(R')C(≥NR')N(R')2, -C(≥NR')N(R')2, -C≥NOR, -N(R')C(O)N(R')2, - N(R')S(O)2N(R')2, -N(R')S(O)2R, o -OC(O)N(R')2;

cada R es independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre un alifático C1-6, un anillo carbocíclico monocíclico de 3-7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, un anillo carbocíclico bicíclico de 7-10 miembros, saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heterocíclico bicíclico de 7-10 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1- 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre;

cada R' es independientemente -R, o dos grupos R' sobre el mismo nitrógeno se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo de 5-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, opcionalmente sustituido, que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre;

L3 es un enlace covalente o un metileno opcionalmente sustituido;

el anillo A3 es un anillo fenilo opcionalmente sustituido o piridinilo opcionalmente sustituido;

cada uno de R3, R4, y R5 es independientemente -R, -halo, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R')2, -C(O)R, -CO2R, - C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R')2, -S(O)2N(R')2, -OC(O)R, -N(R')C(O)R, -N(R')N(R')2, - N(R')OR, -N(R')C(≥NR')N(R')2, -C(≥NR')N(R')2, -C≥NOR, -N(R')C(O)N(R')2, -N(R')S(O)2N(R')2, -N(R')S(O)2R, o - OC(O)N(R')2; o

R3 y R4 o R4 y R5 se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado, opcionalmente sustituido, seleccionado entre un anillo carbocíclico de 4-7 miembros, parcialmente insaturado, fenilo, un anillo heterocíclico de 5-6 miembros, parcialmente insaturado, que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre. cada R6 es independientemente -R, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, -C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, - C(O)N(R')2, o -S(O)2N(R')2; o:

R3 y R6 se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado opcionalmente sustituido seleccionado entre un anillo heterocíclico de 5-6 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que tiene 1-3 40 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/051517.

Solicitante: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC..

Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/50 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.

PDF original: ES-2586856_T3.pdf

 

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