CIP-2021 : A61K 31/42 : Oxazoles.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/42 · · · · Oxazoles.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados del ácido hidroxámico de isoxazolina como inhibidores de LpxC.
(25/10/2018) Un compueto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo y C1-4 haloalquilo;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de C1-4 alquilo y C1-4haloalquilo,
R4 es H o C1-4 alquilo;
X se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, y CN;
L se selecciona de -C≡C-, -CR5≥CR6-, -O-, -S-, y un enlace directo entre A y el anillo que contiene Z;
R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halo, C1-4 alquilo, y C1-4 haloalquilo; y
A es halo, CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, heteroarilo…
Compuestos, composiciones y procedimientos.
(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.
Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686357_T3.pdf
Dispersiones sólidas de fármaco insoluble y método de preparación de las mismas.
(17/10/2018). Solicitante/s: SK Biopharmaceuticals Co., Ltd. Inventor/es: BAEK,MYOUNG KI, PEGAN,AUGUSTIN.
Dispersión sólida caracterizada por el hecho de que comprende éster 3-(4-benciloxifenil)-isoxazol-5-ilmetilo de ácido carbámico como un ingrediente activo y un polímero hidrosoluble con la temperatura de transición vítrea inferior al punto de fusión del ingrediente activo como un portador, y se prepara vía extrusión en estado fundido a una temperatura inferior al punto de fusión del ingrediente activo.
PDF original: ES-2691305_T3.pdf
Métodos de tratamiento utilizando terapia de combinación.
(13/09/2018). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: BELLI,BARBARA,A, ARMSTRONG,ROBERT C.
Un compuesto de la fórmula A para uso en un método de tratamiento de una enfermedad proliferativa en un mamífero, en donde el método comprende administrar al mamífero que tiene o se sospecha que tiene la enfermedad proliferativa: (a) el compuesto de la fórmula A o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y (b) un segundo agente seleccionado de azacitidina o citarabina, y en donde el compuesto de la fórmula A es:**Fórmula**.
PDF original: ES-2681529_T3.pdf
Terapia combinada con hialuronidasa y un taxano dirigido a un tumor.
(02/05/2018). Solicitante/s: HALOZYME, INC. Inventor/es: SHEPARD, H. MICHAEL, MANEVAL, DANIEL C., THOMPSON,CURTIS B.
Una combinación de composiciones para su uso en el tratamiento del cáncer de páncreas, en donde la combinación comprende:
una primera composición que comprende una hialuronidasa conjugada con un polímero; y
una segunda composición que comprende un taxano dirigido al tumor, en donde el taxano dirigido a un tumor comprende nab-paclitaxel o nab-docetaxel.
PDF original: ES-2673093_T3.pdf
Terapia para trastornos neurológicos basada en baclofeno y acamprosato.
(02/05/2018). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, VIAL,EMMANUEL, GUEDJ,MICKAËL.
Una composición que comprende baclofeno o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y acamprosato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2678794_T3.pdf
Nanotecnología de ciclodextrina para administración de fármaco oftálmico.
(25/04/2018). Solicitante/s: OCULIS EHF. Inventor/es: LOFTSSON, THORSTEINN, STEFANSSON,EINAR.
Una composición oftálmica que es una suspensión acuosa que comprende fármaco, ciclodextrina y agua, composición que tiene una fase acuosa de un 5 % (p/v) a un 50 % (p/v) del fármaco en solución, como fármaco libre disuelto y como complejo(s) de fármaco/ciclodextrina disueltos, y una fase sólida de un 50 % (p/v) a un 95 % (p/v) del fármaco como partículas sólidas de complejo de fármaco/ciclodextrina, siendo el tamaño de las partículas en la fase sólida de 0,1 μm a 500 μm, siendo las partículas del complejo de fármaco/ciclodextrina capaces de disolverse en fluido lagrimal, la ciclodextrina comprendiendo al menos una ciclodextrina natural seleccionada entre el grupo que consiste en α-ciclodextrina, ß-ciclodextrina y γ-ciclodextrina, siendo la concentración total del complejo de fármaco/ciclodextrina en la composición superior a la solubilidad acuosa del complejo.
PDF original: ES-2675043_T3.pdf
Régimen de dosificación, envase de dispensación de la medicación y usos de los mismos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.
(18/04/2018). Solicitante/s: Serotech, LLC. Inventor/es: HERESCO-LEVY,URIEL, JAVITT,DANIEL.
D-cicloserina para su uso en el tratamiento de la depresion resistente al tratamiento en un sujeto que lo necesita, mediante un regimen de dosificacion oral diario que consiste esencialmente en dos principios activos, en donde un primero de dichos dos principios activos es D-cicloserina a una dosis diaria de aproximadamente 500 mg/dia - 1200 mg/dia y en donde un segundo de dichos dos principios activos es venlafaxina o un agente antipsicotico, agente antipsicotico que tambien esta aprobado para el tratamiento de la depresion.
PDF original: ES-2673956_T3.pdf
Antagonista de LPA1 policíclico y usos del mismo.
(04/04/2018). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ROSSO, VICTOR, W., BRITTAIN,JASON EDWARD, SEIDERS,THOMAS JON, KING,CHRISTOPHER DAVID.
Una forma cristalina de una sal de sodio de ácido 1-{4'-[3-metil-4-((R-1-fenil-etoxicarbonilamino)-isoxazol-5-il]- bifenil-4-il}-ciclopropancarboxílico, en donde la forma cristalina es un hidrato, en donde la forma cristalina:
(a) tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X (XRPD) con picos característicos en 13,2° 2-Theta, 17,2° 2- Theta, 19,3° 2-Theta, 22,4° 2-Theta y 25,6° 2-Theta;
(b) tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X (XRPD) sustancialmente igual al mostrado en la figura 4;
(c) tiene una DSC o un análisis termogravimétrico (TGA) sustancialmente similar a los mostrados en la figura y la figura 6;
(d) tiene un espectro infrarrojo sustancialmente similar al mostrado en la figura 7;
(e) se obtuvo a partir de metil etil cetona, acetonitrilo, 1,4-dioxano/éter ter-butilmetílico, metil etil cetona (MEK)/ter-butil metilo o etanol/heptano; o
(g) combinaciones de los mismos.
PDF original: ES-2674174_T3.pdf
Inhibidores de ciclofilinas para utilizar en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones.
(21/02/2018) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- n es 0, 1 o 2;
- A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido;
- X es CO o CS,
- R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos,
- R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que:
· R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo;
en los que R3 y R4 pueden formar,…
Métodos de tratamiento o prevención de los efectos secundarios adversos asociados con la administración de un agente anti-hialuronano.
(31/01/2018). Solicitante/s: HALOZYME, INC. Inventor/es: LI, XIAOMING, THOMPSON,CURTIS, SHEPARD,HAROLD MICHAEL, FROST,GREGORY IAN.
El uso de un glucocorticoide para la formulación de un medicamento para mejorar un efecto secundario adverso asociado con el tratamiento con una enzima que degrada hialuronano, en donde la enzima que degrada hialuronano está conjugada con un polímero.
PDF original: ES-2661089_T3.pdf
Compuestos terapéuticos de isoxazol.
(17/01/2018) Un compuesto de fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y alquilo (C1-C6), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más Rh; cada Rh se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro y - OH;
A1 es N (nitrógeno) o CR2;
A2 y A3 son cada uno independientemente O (oxígeno) o N (nitrógeno), con la condición de que cuando A2 es O,
A3 es N y cuando A2 es N, A3 es O;
R2 es H (hidrógeno), alquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o arilo opcionalmente sustituido con uno o más halo;
X es -C(≥O)-;
cada n es independientemente un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2;
cada z es independientemente un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2;
…
Procedimiento de control de plagas en animales.
(17/01/2018). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: XU, MING, LAHM, GEORGE, PHILIP, LONG, JEFFREY, KEITH.
Uso de un compuesto seleccionado entre los siguientes:
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-(2-piridinilmetil)benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroetil)amino]etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metiltio)etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metilsulfinil)etil]benzamida;
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[2-(metilsulfonil)etil]benzamida; y
4-[5-(3,5-diclorofenil)-4,5-dihidro-5-(trifluorometil)-3-isoxazolil]-2-metil-N-[1-metil-3-(metiltio)propil]benzamida;
o un N-óxido o sal de los mismos;
en la fabricación de un medicamento para proteger un animal de una plaga de invertebrados parasitarios, en el que el medicamento es una forma de dosificación oral.
PDF original: ES-2666187_T3.pdf
3-acilatos III de ingenol y 3-carbamatos de ingenol.
(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula general I
**(Ver fórmula)**
en donde R es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7;
o R es heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, en el que dicho heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R8;
o R es X;
R7 representa halógeno, ciano o hidroxilo;
o R7 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroariloarilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)- cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroaril arilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo están opcionalmente…
Composiciones para el tratamiento de artritis reumatoide y métodos de uso de las mismas.
(22/11/2017). Solicitante/s: Sanofi Biotechnology. Inventor/es: HUANG,XIAOHONG, JASSON,MARTINE, MARKS,VANESSA, RADIN,ALLEN.
Un anticuerpo para su uso en un método de tratamiento de artritis reumatoide en un sujeto, que comprende administrar al sujeto una cantidad eficaz del anticuerpo y metotrexato, en el que el anticuerpo comprende la región variable de la cadena pesada de secuencia SEQ ID NO: 2 y la región variable de la cadena ligera de secuencia SEQ ID NO: 3 y el anticuerpo se administra a entre 100 mg y 200 mg durante dos semanas, y en el que el sujeto fue previamente tratado para artritis reumatoide administrando metotrexato y fue previamente ineficazmente tratado para artritis reumatoide administrando un antagonista de TNF-α seleccionado del grupo que consiste en etanercept, infliximab, adalimumab, golimumab y certolizumab pegol.
PDF original: ES-2660112_T3.pdf
Agente para la prevención y el tratamiento de pitiriasis versicolor.
(15/11/2017). Solicitante/s: Novigo GmbH & Co. KG. Inventor/es: MAYSER, PETER.
Uso de al menos un inhibidor de transaminasas para la preparación de un agente para la profilaxis y la terapia de pitiriasis versicolor (pitiriasis), caracterizado porque el inhibidor de transaminasas es aminooxiacetato, cicloserina o el derivado de cicloserina, concretamente terizidona.
PDF original: ES-2659327_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
(14/06/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I **Fórmula**
en la que R1 representa heteroarilo, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R2; en la que dicho heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
en las que X1, X2, X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH, N, NH, S y O;
y en las que Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9 e Y10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en C, CH y N;
en las que
R1 representa G1 y al menos uno de X1 o X4 se selecciona del grupo que consiste en N, NH, S y O;
o
R1 representa G2 y al menos uno de Y1 o Y5 representa N;
o
R1 representa G3 y el punto de unión a 3-O-ingenol se produce a través de X1 o X3, y X2 se…
Nuevas composiciones para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica.
(31/05/2017). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, HAJJ,RODOLPHE.
Una composición para su uso en el tratamiento de la Esclerosis Lateral Amiotrófica ("ELA") o un trastorno relacionado seleccionado de Esclerosis Lateral Primaria (ELP), Atrofia Muscular Progresiva (AMP), Parálisis Pseudobulbar y Parálisis Bulbar Progresiva (PBP) y Demencia Fronto Temporal (DFT), que comprende (i) acamprosato, o una sal del mismo, o una formulación de liberación sostenida del mismo, y (ii) baclofeno, o una sal del mismo, o una formulación de liberación sostenida del mismo.
PDF original: ES-2635872_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(12/04/2017) Un compuesto de fórmula XII:**Fórmula**
donde:
(i) Ra es H; Rb es Cl; X es:**Fórmula**
y
R2 es H, R4 es -OH, y R7 se selecciona de -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -C(CH3)(CF3)2, - CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH 15 2)2OCH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2, - CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y:**Fórmula**
o R2 es H, R4 se selecciona de -O-bencilo, -OCHRcOC(O)-alquilo C1-4, -OCH2OC(O)CHRd-NH2, y - OCH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y R7 se selecciona de H y -CH2OC(O)CH3; o R2 se selecciona de -C(O)- alquilo C1-6,…
Preparación transdérmica que contiene un agente antiinflamatorio básico.
(29/03/2017). Solicitante/s: TEIKOKU SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: INOO,KATSUYUKI, KATAYAMA,AKIKO.
Un parche adhesivo transdérmico absorbible, que comprende un analgésico antiinflamatorio básico, que tiene una constante de disociación ácida (pKa) de 7 o superior y se selecciona entre el grupo que consiste en acetaminofeno, tartrato de butorfanol, clorhidrato de buprenorfina, epirizol, celecoxib y valdecoxib, y un anestésico local como promotor de la absorción para el analgésico antiinflamatorio básico.
PDF original: ES-2628421_T3.pdf
Oxazolidinonas sustituidas con amina cíclica como inhibidores de CETP.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
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Nuevos tratamientos terapéuticos usando centaquina.
(28/12/2016). Solicitante/s: MIDWESTERN UNIVERSITY. Inventor/es: GULATI,ANIL.
Centaquina para uso en el tratamiento de choque hemorrágico en reanimación o choque debido a fallo circulatorio administrando a un mamífero que la necesite una cantidad terapéuticamente efectiva de centaquina.
PDF original: ES-2614813_T3.pdf
Derivado de triazol o sal del mismo.
(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que los simbolos tienen los siguientes significados:
R1 se representa por la formula (II):**Fórmula**
X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y
R11: halogeno;
R2: metilo;
R3: -H o metilo;
R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y
anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…
Inhibidores de neprilisina.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
donde
(i) X es**Fórmula**
y
(a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula**
o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o
(b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula**
o
(c) R3 es H y Rb…
Inhibidores de neprilisina donadores de óxido nítrico.
(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
R1 se selecciona de entre -alquilo C1-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2, -CH2O-R10, -alquileno C1-6-OCH2- CH(ONO2)-10 alquilo C1-6, -fenileno-R10, -alquileno C1-6-SO2NH(OH),**Fórmula**
y R10 es -alquilo C2-10 sustituido con 1 o 2 grupos -ONO2; y
a es un número entero de 2 - 5;
R2 se selecciona de entre -OH, -CH2OH, -OP(O)(OH)2 y -CH2OP(O)(OH)2; y R3 se selecciona de entre H y -CH3; o R2 se toma junto con R3 para formar -CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-; o
R2 y R3 son ambos -CH3;
Z es -CH- o -N-; X es -COOR4 o -heteroarilo C1-9 sustituido con R5 y R6;
R5 está ausente o se selecciona de entre H; halo; -alquileno C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; -alquileno C0-2-O-alquilo C1-6; -C(O)H; -C(O)-alquilo C1-6; -alquileno…
Derivados de sulfamoílo bicíclicos condensados y su uso como medicamentos en el tratamiento de la hepatitis B.
(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautomérica del mismo, en donde:
A representa N, C u O;
B representa C o N;
D representa C o N;
E representa C o N;
en donde, si A y E son N o C, están opcionalmente sustituidos con R4;
R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C3;
R2 representa alquilo C1-C6, alquil C1-C3-R6, bencilo, o un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados, cada uno independientemente, del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o un anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno…
Derivados de urea o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas del receptor de péptido formilado 1 (FRPL-1).
(05/10/2016) Un compuesto representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula**
en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o
sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con un átomo de halógeno), un grupo heterocíclico…
Métodos para preparar compuestos bicíclicos basados en imidazol.
(24/08/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LU, YUELIE, WU, WENXUE, CHEN,JASON GUOHUA, HU,WEIFENG, LIU,RENMAO, YANG,XIAOGEN.
Método para preparar (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-5-il)butano-1,2,3,4-tetraol:**Fórmula**
que comprende:
agitar una primera mezcla compuesta por isoxazol-3-carbonitrilo, un disolvente y una primera base durante menos de 24 horas;
agitar una segunda mezcla formada combinando la primera mezcla de reacción con sal de ácido acético de fructosamina durante menos de 24 horas; y
aislar (1R,2S,3R)-1-(2-(isoxazol-3-il)-1H-imidazol-5-il)butano-1,2,3,4-tetraol de la segunda mezcla de reacción.
PDF original: ES-2604313_T3.pdf
Derivados de ácido carbamoilmetoxiacético sustituido como inhibidores novedosos de NEP.
(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula**
en la que:
X1 es OH, alquilo -O-C1-7, -NRaRb, alquilo-C1-7-NHS(O)2 o bencilo -NHS(O)2-, en la que Ra y Rb para cada evento son independientemente H o alquilo C1-7;
R1 es H, alquilo C1-6 o arilo C6-10-alquilo-C1-6, en la que alquilo es sustituido opcionalmente con benciloxi, hidroxi o alcoxi C1-6;
para cada evento, R2 es independientemente alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, ciano o trifluorometilo;
A2 es O;
R4 es H o alquilo C1-6;
A1 es un enlace o cadena de alquileno C1-3;
R3 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilo C6-10 o cicloalquilo C3-7, en la que cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo están opcionalmente…
Composición de líquido de diálisis que comprende sustancias inhibidoras de la cristalización.
(20/07/2016). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS. Inventor/es: PERELLO BESTARD,JOAN, COSTA BAUZA,ANTONIA, GRASES FREIXEDAS,FELIX, PRIETO ALMIRALL,RAFAEL M, TUR ESPINOSA,FERNANDO, GOMILA MUÑIZ,ISABEL.
La presente invención se refiere a una composición, que comprende inositoles fosfato y/o bisfosfonatos, y su utilización para evitar la pérdida de sustancias de interés biológico en el organismo de pacientes sometidos a diálisis y para mantener unos niveles fisiológicos de dichas sustancias que sean suficientes para regular procesos fisiológicos y/o patológicos, siendo estas sustancias inhibidores de la cristalización patológica.
PDF original: ES-2595227_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…