Derivados del ácido hidroxámico de isoxazolina como inhibidores de LpxC.

Un compueto de formula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

Z es N o CR1, donde R1 se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo y C1-4 haloalquilo;

R2 y R3 se seleccionan independientemente de C1-4 alquilo y C1-4haloalquilo,

R4 es H o C1-4 alquilo;

X se selecciona de H, halo, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, y CN;

L se selecciona de -C≡C-, -CR5≥CR6-, -O-, -S-, y un enlace directo entre A y el anillo que contiene Z;

R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halo, C1-4 alquilo, y C1-4 haloalquilo; y

A es halo, CN, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, heteroarilo de 5-6 miembros que contiene hasta cuatro heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,

en donde los C1-4 alquilo, C3-6 cicloalquilo, fenilo, C2-6 alquenilo, C2-6alquinilo, heteroarilo de 5-6 miembros que contiene hasta cuatro heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo están cada uno opcionalmente sustituidos con hasta tres grupos seleccionados de halo, hidroxi, CN, R10, -(CH2)0-2OR10, -SR10, -S (O)R10,-SO2R10, -S (O) (NH)R10, y -(CH2)0-2N (R10)2;

donde cada R10 es independientemente H o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de amino, hidroxi, C1-4 alcoxi, y CN; y -N (R10)2 puede representar un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de N, O y S como un miembro de anillo, y opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de oxo, halo, hidroxi, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, y amino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/027009.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: SWEENEY,ZACHARY KEVIN, JIN,XIANMING, FU,JIPING, LEE,PATRICK, KARUR,SUBRAMANIAN, LAPOINTE,GUILLAUME.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D261/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2687393_T3.pdf

 

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