Derivados de ácido carbamoilmetoxiacético sustituido como inhibidores novedosos de NEP.

Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula**

en la que:

X1 es OH,

alquilo -O-C1-7, -NRaRb, alquilo-C1-7-NHS(O)2 o bencilo -NHS(O)2-, en la que Ra y Rb para cada evento son independientemente H o alquilo C1-7;

R1 es H, alquilo C1-6 o arilo C6-10-alquilo-C1-6, en la que alquilo es sustituido opcionalmente con benciloxi, hidroxi o alcoxi C1-6;

para cada evento, R2 es independientemente alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, ciano o trifluorometilo;

A2 es O;

R4 es H o alquilo C1-6;

A1 es un enlace o cadena de alquileno C1-3;

R3 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilo C6-10 o cicloalquilo C3-7, en la que cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, CO2H y alquilo C1-6CO2;

R6 para cada evento es independientemente halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halo- alquilo C1-7; o R4. A1- R3, junto con el nitrógeno al cual están unidos R4 y A1-R3, forman un heterociclilo con 4 a 7 miembros o un heteroarilo con 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo C1-6, halógeno, halo alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, CO2H y alquilo C1-6 CO2; y

m es 0 o un número entero de 1 a 5;

s es 0 o un número entero de 1 a 4;

o

una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14155848.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: KSANDER, GARY, MICHAEL, MOGI, MUNETO, KAWANAMI,Toshio, IWAKI,Yuki.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/41 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61P7/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antiedematosos; Diureticos.
  • C07D231/40 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
  • C07D257/06 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de nitrógeno unidos directamente al átomo de carbono del ciclo.
  • C07D261/14 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.

PDF original: ES-2598961_T3.pdf

 

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