CIP-2021 : A61K 31/42 : Oxazoles.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/42[4] › Oxazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/42 · · · · Oxazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS BENZOXAZOLES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BIR, THOMAS, THIBAUT, ULRICH.

1. Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que: R1 es alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi , benciloxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)metilo o alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, hidroxilo, nitro, ciano, etinilo, carboxilo, alcoxi C1-4 o o alcoxicarbonilo C C1-4, , A es B, -CH(R4)-, >C=O o >C=N-R5, en los que B es oxígeno (-O-), imino (-NH-), sulfinilo (-S(O)-), sulfonilo(-S(O)2-) o carbonilimino (-C(O)NH-) y R4 es hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, mono- o dialquil(C1-4)aminocarbonilo , hidrxiaminocarbonilo (-C(O)NHOH) o alcoxi(C1-4)aminocarbonilo , R5 es hidroxilo o alquil(C1-4)carboniloxi , o las sales de este compuesto.

USO DE DERIVADOS DE ISOXAZOL Y AMIDAS DEL ACIDO CROTONICO PARA LA MODULACION DE LA APOPTOSIS.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLNER, STEFAN, DR., DAX, CLAUDIA, DCH.

LAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA I O II SON APTAS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA LA MODULACION DE LA APOPTOSIS. ESTAS COMPOSICIONES PUEDEN EMPLEARSE PARA EL TRATAMIENTO DE INFARTOS, LA DEGENERACION NEUROLOGICA O LAS ENFERMEDADES HIPERTROPICAS.

NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.

(01/11/2004). Solicitante/s: DUPHAR INTERNATIONAL RESEARCH B.V. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., FEENSTRA, ROELOF, W., VAN SCHARRENBURG, GUSTAAF, J., M., VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., LONG, STEPHEN, K., TOOROP, GERRIT, P., MOS, JOHANNES, TOOROP, ANNE, G. HF.

Compuestos que tienen la fórmula (I) **(fórmula)** en la que - S1 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C3), CN, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi (C1-C3), amino o amino sustituido con mono- o di-alquilo (C1-C3), o hidroxi, - ...Z representa =C o -N, - R1 y R2 representan independientemente H o alquilo (C1-C3), o o R1 y R2 juntos pueden formar un puente de 2 ó 3 átomos de C, - R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3), - Q es metilo, etilo, etilo sustituido con uno o más átomos de flúor, o ciclopropilmetilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, y sales de los mismos.

BENCIMIDAZOLINONAS, BENZOXAZOLINONAS, BENZOPIPERAZINONAS, INDANONAS Y SUS DERIVADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o sal del mismo aceptable farmacéuticamente, en el que: uno de los W, W1, W2y W3 es C-D y los restantes son C-R1; alternativamente, W-W1, W1-W2 o W2-W3 se combinan para formar C(Da)N y los restantes son C-R1; D se selecciona entre CN, C(=NR7)NR8R9, NHC((=NR7)NR8R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR8R9 y (CH2)t NR8R9; Da es NH2, NH(alquilo C1_3), N(alquilo C1_3)2 o alcoxi C1_3; J se selecciona entre N(Z-A-B) y CR(Z-A-B); y Ja y Jb juntos se seleccionan entre CONHCReRf, SO2NHCReRf, (CRaRb)qSO2NRd y (CRaRb)bCOCO(CReRf)c , en los que b+c=0 o 1; alternativamente, J y Ja juntos se seleccionan entre CON(Z-A-B)(CRcRb)q y N(Z-A-B)Q(RcRb)a; y Jb se selecciona entre NRd, O y CReRf; Q es CO o CS; alternativamente, J, Ja y Jb juntos se seleccionan entre CR(Z-A-B)(CRaRb)aQNRd ,…

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-ISOXAZOL Y SU USO FARMACEUTICO.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, DEROOSE, FREDERIK DIRK, ANDRES-GIL, JOSE IGNACIO, JANSSEN-CILAG S.A., PETIT, DAVY PETRUS FRANCISCUS MARIA, MATESANZ-BALLESTEROS , MARIA E., JANSSEN-CILAG S.A., ALVAREZ ESCOBAR, ROSA MARIA, JANSSEN-CILAG S.A.

Un compuesto de fórmula **(fórmula)** en donde m, n y p son cada uno independientemente 0 ó 1 y q es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; * indica un átomo de carbono asimétrico que puede ser R o S; B es un radical bivalente de fórmula -N=CH-CH=CH- (a-1) -CH=N-CH=CH- (a-2) -CH=CH-CH=N- (a-3) -CH=CH-N=N- (a-4) -N=CH-N=CH- (a-5) -N=CH-CH=N- (a-6) -CH=CH-CH=CH- (a-7) B es un radical bivalente de fórmula **(fórmula)** Q es un enlace covalente directo o un radical bivalente de fórmula **(fórmula)**.

N-OXIDOS DE AMINOARILOXAZOLIDINONA.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., KAMDAR, BHARAT, V.

La presente invención provee compuestos de N-óxido de aminoariloxazolidinona. Estos compuestos son extremadamente solubles en agua que es útil en la preparación de las formulaciones farmacéuticas de estos compuestos. También se vuelven a convertir rápidamente en las aminas precursoras in vivo, haciéndolas útiles como profármacos de las aminas precursoras. Estos compuestos tienen actividad antibiótica comparable con las aminas precursoras. Son eficaces contra numerosos patógenos humanos y veterinarios, incluyendo bacterias aeróbicas gram positivas tales como estafilococos, estreptococos y enterococos de resistencia múltiple así como organismos anaeróbicos, tales como las especies Bacteroides spp. y Clostridia spp, y los organismos acidorresistentes tales como Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium y Mycobacterium spp, y en organismos tales como Mycoplasma spp.

PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 5,7-DIHIDRO-3-(2-(1-BENCILPIPERIDIN-4-IL)ETIL)-6H-PIRROLO-(4 ,5-F)-1,2-BENCISOXAZOL-6-ONA.

(16/09/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: DEVRIES, KEITH, M./PFIZER INC., VILLALOBOS, ANABELLA/PFIZER INC.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DEL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), QUE COMPRENDE I) CALENTAR EL COMPUESTO DE FORMULA (VII), DONDE R{SUP,3} ES R{SUP,4}, O BENCILO, Y R{SUP,4} ES R{SUP,5}C(=O), R{SUP,5}OC(=O), O R{SUP,5}SO{SUB,2}, DONDE R{SUP,5} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}), O ARILO(C{SUB,6}-C{SUB ,10})ALQUILO(C{SUB,1}C{SUB ,6}); A TEMPERATURA ELEVADA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO R{SUP,3} EN EL PRODUCTO RESULTANTE ES R{SUP,3}, DICHO PRODUCTO ES II) TRATADO ULTERIORMENTE CON UN ACIDO MINERAL ACUOSO, A TEMPERATURA ELEVADA, SEGUIDO DE III) TRATAMIENTO DEL PRODUCTO DE II) CON A) UN AGENTE DE BENZILACION, EN PRESENCIA DE UNA BASE O B) BENZALDEHIDO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR Y UN ACIDO.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADHESION.

(01/09/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WURZIGER, HANNS, JURASZYK, HORST, GANTE, JOACHIM, PROF., RADDATZ, PETER, DR., BERNOTAT-DANIELOWSKI , SABINE, DR., MELZER, GUIDO, DR..

COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE R 1 , R 2 Y R SUP,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; IMPIDEN LA UNION DE FIBRINOGENO AL CORRESPONDIENTE RECEPTOR, Y SE PUEDEN UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE TROMBOSIS, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDADES TUMORALES, APLOPEJIAS, INFARTOS DE CORAZON, ISQUEMIAS, INFLAMACIONES, ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES OSTEOLITICAS.

COMPUESTOS DE (FENILALQUILAMINOALQUILOXI)-HETEROARILO , ASI COMO PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/08/2004). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: BRUCKNER, REINHARD, ZIEGLER, DIETER, MLINARIC, MICHAEL, DR., KEHRBACH, WOLFGANG, DR., BIELENBERG, WILLI, DR., ROSE, HORST, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE 3-(FENILALQUILAMINOALQUILOXI)HETEROARILO CON EFECTOS ANTIISQUEMICOS Y SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA GENERAL I EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION.

COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.

(16/07/2004) ESTA INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO QUE PRESENTA LA FORMULA INDICADA, Y LAS SALES FARMACEUTICADMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA CUAL: AR ES FENILO, CICLOALQUILO C{SUB,3-8}, CICLOALQUENILO C{SUB,4-8} O HETEROARILO; X{SUP,2} Y X{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C{SUB,1-4}, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, ALCOXI C{1-4}, MERCAPTO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; X{SUP,1} ES H, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HIDROXI, CIANO, NITRO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; Y ES ,1}=R{SUP,2} IENTEMENTE H, METILO, ETILO O HALO; Y 1 ES 0, 1, 2, 3 O 4; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO AR ES FENILO, Y L, M Y N SON 0, Y NO ES UANDO AR ES FENILO, L Y M SON 0, N ES…

DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.

(01/07/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., FINK, DAVID M., LEE, GEORGE E., FREED, BRIAN, S., HRIB, NICHOLAS, J., MERRIMAN, GREGORY, H., RAUCKMAN, BARBARA, S.

Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.

DERIVADOS DE ISOXAZOLCARBOXAMIDA.

(01/07/2004). Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, POGGESI, ELENA.

Un compuesto que tiene la fórmula I, en donde: R representa un grupo alquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, hidroxilo o trifluorometansulfoniloxi; cada uno de R1 y R2 independientemente representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo polifluoroalcoxi o alcoxi; R3 representa uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos alquilo, alcoxi, nitro, amino, acilamino, ciano, alcoxicarbonilo y carboxamido; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o aralquilo; y n es 0, 1 ó 2; o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

DERIVADOS DE PIRROLIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FOSFOLIPASA A2.

(01/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO.

La invención se refiere a compuestos que presentan la fórmula (I) en la que, por ejemplo, R{sup,1} es aralquilo opcionalmente sustituido, Z es un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con alquilo, X{sup,1} es-CH2NHCO-, X{sup,2} es fenileno, X{sup,3} es un enlace, Y{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido, B s un átomo de oxigeno, o sus sales farmacéuticamente aceptables o el hidrato de éstas, y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingredientes activos.

ISOXAZOL.

(16/06/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KOJIMA, KOICHI, AIZAWA, YUICHI, KANEKO, ISAO, SAKAI, JUNICHI, KOZUKA, MASAO, KOYAMA, KAZUO, SAMATA, NAOZUMI, YOSHIMI, KENJI.

EL DERIVADO DE ISOXAZOL QUE TIENE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL: [EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; ATOMO DE HALOGENO; GRUPO ALQUILO; GRUPO ALCOXI; GRUPO HIDROXILO; GRUPO ALQUILTIO; GRUPO AMINO; GRUPO ALCANOILO; GRUPO ALCANOILAMINO; GRUPO ALCANOILOXI; GRUPO ALCOXICARBONILO; GRUPO CARBOXI; GRUPO (ALQUILTIO)TIOCARBONILO; GRUPO CARBAMOILO; GRUPO NITRO; O GRUPO CIANO; R{SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO AMINO; M REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 6; EL ANILLO A REPRESENTA UN ANILLO DE FENILO, UN ANILLO DE NAFTILO O UN HETEROCICLO AROMATICO; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DE AZUFRE] TIENE UNA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBITORIA DE OXIDASA DE MONOAMINA, Y ES UTIL COMO UN AGENTE TERAPEUTICO O UN AGENTE PREVENTIVO FRENTE A NEUROPATIAS (ENFERMEDAD DE PARKINSON) Y SIMILARES.

ISOXAZOL SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE ENDOTELINA.

(16/06/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB CO.. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, BARRISH, JOEL, C..

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA INHIBEN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA. LOS SIMBOLOS SON DEFINIDOS COMO SIGUE: R1, R2, R3 Y R4 ESTAN DIRECTAMENTE ENLAZADOS A UN CARBONO DE ANILLO Y CADA UNO ES INDEENDIENTEMENTE (A) HIDROGENO, (B), ALKILO, ALKENILO, ALKINILO, ALKOXI, CICLOALKILO, CICLOALKILALKILO, CICLOALENILALKENILO, CICLOALKENILALKILO, ARILO, ARILOXI, ARALKILO O ARLKOXI, CUALQUIERA DE ESTOS PEDE ESTAR SUSTITUIDO CON Z1, Z2 Y Z3, (C) HALO, (D) HIDROXI, (E) CIANO, (F) NITRO, (G) -C(O)H O -C(O)R5, (H) CO2 0 CO2 R5 , (I) -Z4,-NR6R7, (J) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9; O (K) R3 Y R4 JUNTOS PUEDEN TAMBIEN SER ALKILENO O ALKENILENO, CUALQUIER DE ELLOS PUEDE ESTAR SUSTIUIDO CON Z1, Z2 Y Z3 COMPLETANDO UN ANILLO AROMATICO O INSATURADO, SATURADO DE 4 A 8 ELEMENTOS JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS. Y LOS SIMBOLOS RESTANTES SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION.

REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

(01/06/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: TILLYER, RICHARD, D., FREY, LISA, F., DOLLING, ULF, H., TSCHAEN, DAVID, M.

LA INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE UN ANTAGONISTA DE ENDOTELINA Y A LA SINTESIS DE DICHO INTERMEDIARIO CLAVE, UTILIZANDO UNA REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

DERIVADOS DE ETILO Y PROPILO NO SUSTITUIDOS DE TENOISOXAZOLFENOXI, UTILES COMO ANTAGONISTAS DE D4.

(16/05/2004) Un compuesto de fórmula I: una de sus sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptable, en la que A es alquileno de C2-3-N(R1)(R2) o 1-(fenilmetil)-pirrolidin-3-ilo; R1 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo, indanilo, o adamantilo, en los que Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilenodioxifenilo , cciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente substituido con uno o dos restos independientemente seleccionados de halo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo, o ciano, y n es 1 ó 2; R2 es H o alquilo de C1-6; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están…

DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVOS.

(16/05/2004). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SALAMANCA. Inventor/es: GORDALIZA, MARINA, CASTRO, MARIA ANGELES, SAN FELICIANO, ARTURO, DEL CORRAL, JOSE MARIA MIGUEL, LOPEZ, MARIA LUISA, FAIRCLOTH, GLYNN T. PHARMA MAR S.A.

DERIVADOS DE CICLOLIGNANO INMUNOSUPRESIVO DE LA FORMULA (I) O (II): EN LAS QUE R{SUP,1}ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON HIDROGENO, ALQUIL, ACIL, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} FORMAN JUNTAS UN GRUPO -CHR{SUP,4}-, R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, HIDROXIALQUIL, (POLI)HALOALQUIL, ARIL, ACILOXIALQUIL, ALCOXI, CARBOXIALQUIL, ALCOXICARBONIL, CARBAMOIL; R{SUP,5} CUANDO SE ENCUENTRA PRESENTE ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ARIL, (POLI)HALOALQUIL, ACIL, CARBAMOIL, O TIOCARBAMOIL; R{SUP,6} ES ALQUIL HIDROXIALQUIL, HALOALQUIL, ACIL, ACILOXOALQUIL, CARBOXI, O ALCOXICARBONIL; AR ES 3,4,5TRIALCOXIFENIL O 4-HIDROXI-3,5-DIALCOXIFENIL; Y X ES NITROGENO U OXIGENO.

DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/05/2004) Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R es H, alquenilo C2-6. alquinilo C2-7, alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) CF3, d) -OH, e) alcoxi C1-4, f) -CH2C(=O)alquilo(C1-4) , g) -OC(=O)N(R4)2, h) alquil(C1-4)S(O)n (en el que n es de 0 a 2), i) -CN, j) carboxi, k) -alcoxi(C1-4)-carbonilo , l) -C(=O)N(R4)2, m) -N(R4)SO2-alquilo(C1-4) , n) -N(R4)C(=O)-alquilo(C1-4) , ñ) -N(R4)C(=O) N(R4)2, o) -N(R4)C(=O)-alcoxi(C1-4) , p) arilo, o q) Het; arilo es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos de los siguientes: a) F, b) Cl, c) Br, d) CF3, e) CN, f) alcoxi C1-3, o g) alquiltio C1-3; Het es un resto heteroaromático…

ISOXAZOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO ANTIBIOTICOS.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS S.A.L.V.A.T., S.A.. Inventor/es: FARRERONS GALLEMI, CARLES, CATENA RUIZ, JUAN LORENZO, FERNANDEZ SERRAT, ANNA, MIQUEL BONO, IGNACIO JOSE, BALSA LOPEZ, DOLORS, LAGUNAS ARNAL, CARMEN, SALCEDO ROCA, CAROLINA, FERNANDEZ GARCIA, ANDRES, TOLEDO MESA,NATIVIDAD.

Isoxazoles sustituidos y su utilización como antibióticos. Los compuestos de fórmula (I), donde X es O, NH, OCO, NH-CO, NH-COO, NH-CO-NH, NH-CS o NH-CS-NH; R4 es H, (C1-C3)-alquilo opcionalmente sustituido por halógeno, o un radical heterocíclico de carbono seleccionado entre varias posibilidades; R1 y R3 son H o F; y R2 es un radical heterocíclico de nitrógeno o carbono, son útiles para el tratamiento de infecciones microbianas en el cuerpo humano o animal.

COMPUESTOS ANTIPICORNAVIRALES, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

(01/05/2004) Un compuesto de fórmula I: donde: Y es -N(Ry)-, -C(Ry)(Ry)-, o -O-, donde cada Ry es independientemente -H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono en su cadena; R1 es -H, -F, -alquilo, -OH, -SH, o un grupo O-alquilo; R2 y R3 son cada uno independientemente H; R5 y R6 son cada uno independientemente H, F, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo; R7 y R8 son cada uno independientemente H, un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo, -OR17, -SR17, -NR17R18, -NR19NR17R18,…

ANTOGONISTA DE ENDOTELINA:N-((2`.((4 ,5-DIMETIL-3-ISOXAZOLIL)AMINO)SULFONIL)-4-(2-OXAZOLIL)2 ,2-BIFENIL)-2-IL(METIL)-N ,3,3,TRIMETILBUTANAMIDA Y N-(4,5-DIMETILISOXAZOLIL)-2`-((3 ,3-DIMETIL-2-OXO-1-PIRROLIDINIL)METIL)-4`-(2-OXAZOLIL)(1 ,1`-BIFENIL)-2-SULFONAMIDAY SUS SALES.

(01/05/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MURUGESAN, NATESAN, GU, ZHENGXIANG, BARRISH, JOEL, C., MORRISON, RICHARD, A.

Los compuestos N-{[}{[}2{sup,'}-{[}{[}{(}4 ,5-dimetil-3-isoxazolil{)}amino{]}sulfonil{]}-4-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-yl{]}metil{]}-N ,3,3-trimetilbutanamida y N-{(}4,5-dimetil-3-isoxazolil{)}-2{sup ,'}-{[}{(}3,3-dimetil-2-oxo-1-pirrolidinil{)}metil{]}-4{sup ,'}-{(}2-oxazolil{)}{[}1 ,1{sup,'}-bifenil{]}-2-sulfonamida y sus sales, son útiles como antagonistas de la endotelina.

SULFONILFENILHETEROCICLOS SUBSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA-2 Y DE LA 5-LIPOXIGENASA.

(01/05/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, H., SIKORSKI, JAMES, A., DEVADAS, BALEKUDRU, NAGARAJAN, SRINIVASAN, BROWN, DAVID, L., GRANETO, MATTHEW J., TALLEY, JOHN, J., ROGERS, ROLAND, S., CARTER, JEFFERY, S., LU, HWANG-FUN.

LA INVENCION SE ENCUENTRA EN EL CAMPO DE LOS AGENTES FARMACEUTICOS ANTIINFLAMATORIOS Y SE REFIERE ESPECIFICAMENTE A COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA CICLOOXIGENASA 2 Y LA 5 -LIPOOXIGENASA, TALES COMO LA INFLAMACION.

OXAZOLIDINONAS BICICLICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., HESTER, JACKSON, B., JR., JOHNSON, PAUL D., GENIN, MICHAEL, J.

Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es a) O, o b) S; X es a) –S(=O)m-, o b) –NR3-; Y es a) –O-, b) –NH-, c) –CH2-, o d) –S(=O)m-, R1 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con 1 a 3 R5; R2 es a) H, b) alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con 1 a 3 halo; c) ciclopropilo, d) –O-alquilo C1-4, e) –NH2, f) –NH-alquilo C1-6, o g) –N-(alquilo C1-6)2; R3 es a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, CN, NO2, OH, SH ó NH2, b) –C(=O)R4, o c) –C(=S)NH-alquilo C1-4; R4 es a) H, b) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, NH2, SH o halo, o c) –CH2-OC(=O)-alquilo C1-4; R5 es j) halo, k) –CN, l) –OH, m) –SH, n) –NH2, ñ-OR6, o) –NHR6, p) –N(R6)2, o q) –S(=O)mR6; R6 es g) alquilo C1-6, h) –C(=O)-alquilo C1-4, i) –C(=O)-O-alquilo C1-4, j) –C(=O)NH2, k) –C(=O)NH-alquilo C1-4, o l) –SO2-alquilo C1-4, m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; con la condición de que cuando n sea 0, Y sea –CH2-.

COMPUESTOS DE ISOXAZOLILTIOFENO SUSTITUIDOS.

(01/04/2004). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: HARADA, MASAHIRO TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD., TAKEDA, JUNKO TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAKAMURA, TOSHIO TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD., SAITO, SHIUJI TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Un compuesto de isoxazoliltiofeno representado por la fórmula en la que R1 y R2 representan individualmente un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, R3 representa un grupo ciano o un grupo CONR5R6 (en el que R5 y R6 representan individualmente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 10 átomos de carbono), R4 representa un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono o un grupo fenilo, y n es un número entero de 0 a 2, o una sal del mismo.

USO DE TIAZOLIDINADIONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ATEROESCLEROSIS Y TRASTORNOS DE LA ALIMENTACION.

(01/04/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: CAWTHORNE, MICHAEL ANTHONY, HINDLEY, RICHARD MARK.

EL USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O DE UNA FORMA TAUTOMERICA DEL MISMO Y/O DE UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y/O DE UN SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ACILO, UN GRUPO ARALQUILO, EN DONDE LA UNIDAD DE ARILO PUEDE SER SUSTITUIDA O NO SUSTITUIDA, O UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} JUNTOS REPRESENTAN UN ENLACE; A{SUP,2} REPRESENTA UN ANILLO DE BENCENO QUE TIENE EN TOTAL HASTA CINCO SUSTITUYENTES; Y N REPRESENTA UN ENTERO DE 2 A 6, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO A UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE LA ATEROSCLEROSIS Y/O PARA LA REGULACION DEL APETITO Y DE LA TOMA DE ALIMENTOS.

TIENIL-, FURIL-, PIRROLIL- Y BIFENILSULFONAMIDAS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS QUE MODULAN LA ACTIVIDAD DE ENDOTELINA.

(16/03/2004). Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: WU, CHENGDE, KOGAN, TIMOTHY, RAJU, BORE, GOWDA, CHAN, MING, FAI, KOIS, ADAM, VERNER, ERIK, JOEL, CASTILLO, ROSARIO, SILVERSTRE, YALAMOORI, VENKATACHALAPATHI, BALAJI, VITUKUDI, NARAYANAIYENGAR.

SE DESCRIBEN TIENIL -, FURIL ROCEDIMIENTOS PARA MODULAR O ALTERAR LA ACTIVIDAD DE LA FAMILIA DE PEPTIDOS DE LA ENDOTELINA. EN CONCRETO, SE DESCRIBEN N (ISOXAZOLIL)TIENILSULFONAMIDAS , N Y N TILIZAN ESTAS SULFONAMIDAS PARA INHIBIR LA UNION DE UN PEPTIDO DE ENDOTELINA A UN RECEPTOR DE ENDOTELINA, PONIENDO EN CONTACTO EL RECEPTOR CON LA SULFONAMIDA. TAMBIEN SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR TRASTORNOS MEDIADOS POR LA ENDOTELINA MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CANTIDADES EFICACES DE UNA O MAS DE ESTAS SULFONAMIDAS, O DE PROFARMACOS DE LAS MISMAS, QUE INHIBEN O AUMENTAN LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA.

DERIVADOS DE BENZISOXAZOLIL-,PIRIDOISOXAZOLIL-Y BENZOTIENIL-FENOXI COMO ANTAGONISTAS DE D4.

(16/03/2004) Un compuesto de **fórmula** una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual T, T’ y T’’ son respectivamente bencisoxazolilo que produce C, O y N, benzotienilo que produce C, S y C, o piridoisoxazolilo que produce N, O y N; X es hidrógeno o halo; A es -CH2CH2- o -CH2C(R1)(R2)CH2-, en el cual R1 es H, OH o alcoxi C1-6; y R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q o CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo opcionalmente sustituido con hidroxi o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2- metilendioxifenilo, ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4.3- c]piridilo, y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2CH2,…

NUEVOS BENCIMIDAZOLES Y BENZOXAZOLES.

(16/03/2004) Compuestos de la fórmula I en la cual Y es O (oxígeno) o NH, R1 es 1-4C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquil-metoxi , benciloxi o 1-4C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, y R3 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, o en la cual R2 y R3, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los cuales están unidos, son un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros espiroenlazado que, en caso deseado, está interrumpido por un átomo de oxígeno, R4 es C(O)R5, C(O)R6, -CnH2n-C(O)R5 o -CnH2n-C(O)R6, donde R5 es hidroxilo, 1-7C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi…

PROLONGACION DE LA EXPRESION DE PROTEINAS TRANSGENICAS MEDIANTE TRATAMIENTO INMUNOMODULADOR CON 15-DESOXIESPERGUALINA.

(16/03/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEEMANN, GERHARD, CICHON, GUNTER.

La invención se refiere al uso de uno o varios inmunosupresores para producir un medicamento para potenciar la tolerancia en mamíferos a células transgénicas. La invención se refiere también a un procedimiento para identificar inmunosupresores que son adecuados para ello. El uso de ciertos medicamentos permite extender de forma sustancial la producción de productos de expresión transgénicos incluso después de interrumpir el tratamiento con inmunosupresores.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.

(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA IMPDH Y POR TANTO SE PUEDEN UTILIZAR CONVENIENTEMENTE COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA PROCEDIMIENTOS EN LOS QUE INTERVIENE LA IMPDH. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA IMPDH UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPUESTOS RELACIONADOS, EN LA QUE A ES UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO SATURADO, INSATURADO O PARCIALMENTE SATURADO QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS…

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