Compuestos terapéuticos de isoxazol.

Un compuesto de fórmula Ia:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que:

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y alquilo (C1-C6), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más Rh; cada Rh se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, nitro y - OH;

A1 es N (nitrógeno) o CR2;

A2 y A3 son cada uno independientemente O (oxígeno) o N (nitrógeno), con la condición de que cuando A2 es O,

A3 es N y cuando A2 es N, A3 es O;

R2 es H (hidrógeno), alquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o arilo opcionalmente sustituido con uno o más halo;

X es -C(≥O)-;

cada n es independientemente un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2;

cada z es independientemente un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2;

Y es R4, -N(R4)2, -OR4, -SR4, o -C(R4)3, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más Rd;

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcanoílo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), - (CH2)ncicloalquilo (C3-C8), heteroarilo, arilo, arilalquilo (C1-C6), heterociclo, heterocicloalquilo (C1-C6), heterocicloalcanoílo (C1-C6) y NRaRb; o cuando Y es -N(R4)2, entonces dos grupos R4 se toman opcionalmente junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un sistema de anillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 7-12 miembros, comprendiendo cada uno opcionalmente uno o más grupos de heteroátomos adicionales seleccionados entre O (oxígeno), S(O)z, y NRc, en el que cada sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más Rd;

cada Ra y Rb es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6), o Ra y Rb se toman opcionalmente junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un sistema de anillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 7-12 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C6;

cada Rc se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, alquilsulfonilo (C1-C6), alquilsulfonilo, alquil (C1-C6)-C(O)-, arilC(O)-, hidroxialquilo (C1-C6), alcoxialquilo (C1-C6), heterociclo, alquil (C1-C6)-OC(O)-, alquilaminocarbonilo (C1-C6) y arilaminocarbonilo;

cada Rd es independientemente halo, ciano, nitro, oxo, RfRgNalquilo (C1-C6), -(CH2)nNRfRg, -C(O)NRfRg, - NReC(O)Rg, arilC(O)NRfRg, -C(O)OH, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)nOH, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), heterociclo, arilo, heterocicloalquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6), -NReS(O)zalquilo (C1-C6), -NReS(O)zarilo, -NReC(O)NRfRg, -NReC(O)ORf, u -OC(O)NRfRg; cada Re es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo;

Z1 es S (azufre);

Z2, y Z3 son cada uno independientemente O (oxígeno), N (nitrógeno), S (azufre) o CR5;

cada R5 es independientemente H (hidrógeno), alquilo (C1-C6) o arilalquilo (C1-C6);

cada Rf y Rg es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo, o Rf y Rg se toman opcionalmente junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un sistema de anillo monocíclico de 3-8 miembros o bicíclico de 7-12 miembros, comprendiendo cada uno opcionalmente uno o más grupos de heteroátomos adicionales seleccionados entre O (oxígeno), S(O)z, y NRc, en el que cada sistema de anillo está opcionalmente sustituido con uno o más Rq;

cada Rq es independientemente halo, ciano, nitro, oxo, COOH, RiRjNalquilo (C1-C6), -(CH2)nNRiRj, -C(O)NRiRj, - NRkC(O)Rj, arilC(O)NRiRj, -C(O)OH, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)nOH, alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), heterociclo, arilo, heterocicloalquilo (C1-C6), arilalquilo (C1-C6), -NReS(O)zalquilo (C1-C6), -NRkS(O)zarilo, -NRkC(O)NRiRj, -NRkC(O)ORi, u -OC(O)NRiRj;

cada Rk es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo;

cada Ri y Rj es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo;

la línea discontinua representa un doble enlace opcional, en el que el anillo que comprende A1, A2, y A3 es heteroaromático; y

la línea discontinua representa un doble enlace opcional, en el que el anillo que comprende Z1, Z2, y Z3 es heteroaromático; con la condición de que el compuesto de fórmula (Ia) no sea:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/074353.

Solicitante: Dart NeuroScience (Cayman) Ltd.

Nacionalidad solicitante: Islas Caimán.

Dirección: 10 Market Street, No.771, Camana Bay Grand Cayman KY1-9006 ISLAS CAIMAN.

Inventor/es: KAPLAN,Alan P, KEENAN,TERENCE P, MCRINER,ANDREW J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/80 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › ciclos de cinco elementos con un átomo de nitrógeno y ya sea un átomo de oxígeno o uno de azufre en posiciones 1,2.
  • A61K31/42 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.

PDF original: ES-2663517_T3.pdf

 

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