CIP-2021 : A61K 31/427 : no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/427[5] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/427 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje.

(21/01/2015) Un compuesto seleccionado entre: 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-4-[4-cloro-2-(2-piperazin-1-ilpirimidin-4-il)fenoxi]-2-fluoro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[5-fluoro-2-piridazin-4-il-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[4-fluoro-2-piridazin-4-il-5-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-(trifluorometil)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-(5-fluoropirimidin-2-il)bencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(3-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-3-cloro-N-1,3,4-tiadiazol-2-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(2-Aminopiridin-4-il)-4-clorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(5-Amino-1H-pirazol-4-il)-4-fluorofenoxi]-5-cloro-2-fluoro-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 5-Cloro-2-fluoro-4-[2-piridazin-4-il-4-(trifluorometoxi)fenoxi]-N-1,3-tiazol-4-ilbencenosulfonamida; 4-[2-(1-Azetidin-3-il-1H-pirazol-5-il)-5-cloro-2-fluoro-4-(trifluorometil)fenoxi]-N-1,3,4-tiadiazol-5-…

Ácidos 2-aril-propiónicos y derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(14/01/2015) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona de - H y CH3; R2 se selecciona de - H y alquilo lineal C1-C4; X es OH o un residuo de fórmula NHR3 en donde R3 se selecciona de - H, OH, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5; - alquilo lineal o ramificado C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, fenilalquilo C1-C6, sustituido con un grupo carboxi (COOH); - un residuo de fórmula SO2R4 en donde R4 es alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C3; Y es un heteroátomo seleccionado entre: - S, O y N; Z es un resto seleccionado entre -…

Derivados de 3-amino-pirazol útiles contra la tuberculosis.

(24/12/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que Het es un anillo heteroaromático de 5 a 10 elementos; X es N e Y es CR5, o X es C e Y es S; Z es seleccionado de N y CH; R1 es seleccionado de H y alquilo C1-2; R2 es seleccionado de H, alquilo C1-2, OH, -CH2OH y alcoxi C1-2; Cada R3 es seleccionado independientemente de OH, alquilo C1-3, -F, Cl, Br, NH2, y alcoxi C1-3; R4 es seleccionado de alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; R5 es seleccionado de H, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3; R6 y R7 son, o i) cada uno seleccionado independientemente de H, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3, o ii) R6 y R7 junto con el anillo al que están unidos forman un anillo bicíclico de 9 elementos; p es 0 - 3; y RA…

Derivados de triazol como ligandos de receptores Gaba.

(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es -CH2-O-, o -CH≥CH-; X es S o CH; Y es O, NR9 o CR9, con la condición de que si X es S, entonces Y sea CR9 y si X es CH, entonces Y sea O o NR9; u, v representan en cada caso un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que u y v no sean ambos dobles enlaces y no sean ambos enlaces sencillos; R1, R2 son alquilo, arilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos o heteroarilo opcionalmente sustituido por 1 ó 2 halógenos, en los que uno de R1 y R2 es alquilo; R3 es halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, nitro, -C(O)R4 o -C(O)NR5R6; R4 es H, alquilo, arilo, hidroxi, alcoxi o ariloxi; R5 es H, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heterocicloalquilo,…

Derivado de heterociclidenacetamida novedoso.

(17/12/2014) Compuesto que se selecciona del grupo que consiste en (i) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin -5-(2H)-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (ii) (E)-2-(7-trifluorometil-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (iii) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-4-il)acetamida; (iv) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-5(2H)-iliden)-N-(indan-2-ol-4-il)acetamida; (v) (E)-2-(8-trifluorometil-3,4-dihidrobenzo[b]oxepin-(2H)-iliden)-N-(indan-1-ol-6-il)acetamida; (vi) (E)-2-(7-cloro-croman-4-iliden)-N-(7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-il)acetamida; (vii)…

Derivado de pirrolidina o sus sales.

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

Derivado de tiazol y su uso como inhibidor de VAP-1.

(26/11/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es acilo; X es un residuo divalente derivado de tiazol opcionalmente sustituido: Y es la fórmula (III):**Fórmula** en la que J es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-CO10 o -(CH2)n-SO2- (en donde n es un número entero de 0 a 6); L es un enlace, -O-, -NH-, -CO- o -SO2-; M es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, con la condición de que cuando J sea -(CH2)n-O-, L no sea -O-, -NH- ni -SO2-, cuando J sea -(CH2)n-NH-, L no sea -O- ni -NH-, cuando J sea -(CH2)n-CO-, L no sea -CO-, cuando J sea -(CH2)n-SO2-, L no sea -O- ni -SO2- (en donde n es como se definió anteriormente), Z es…

Tratamiento para el cáncer.

(19/11/2014) Al menos un taxoide en una cantidad efectiva y al menos un compuesto carbamato de benzimidazol de fórmula I:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de H, alquilo sustituido o no sustituido, de cadena lineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, -SR7, -SOR8, -SO2R9, -SCN, B'(CH2)nBR10, -C(O)-R11 o -OR12, COOR13, -NO2, NR13aCOOR13b, isotiocianato o -CN donde R7 a R13b se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, de cadena lineal o ramificada, alquenilo, alquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, B y B' se seleccionan…

2-(croman-6-iloxi)-tiazoles sustituidos y su uso como productos farmacéuticos.

(29/10/2014) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas esteroisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un heterociclo aromático monocíclico de 5 miembros o de 6 miembros, estando todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R1 iguales o diferentes, en donde el heterociclo comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido mediante un átomo de carbono del anillo; R1 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(C3-C7),…

Moduladores de las propiedades farmacocinéticas de agentes terapéuticos.

(01/10/2014) Un compuesto seleccionado entre**Fórmula** o una sal, un estereoisómero y/o un solvato de los mismos farmacéuticamente aceptables.

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

[3.1.0]Heteroaril amidas bicíclicas como inhibidores de transporte de glicina de tipo 1.

(27/08/2014) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: imidazolilo, tiazolilo, piridilo, oxazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, isoxazolilo, pirroloimidazoilo y tiadiazol, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OH, -NR7R8, halógeno, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C8), alcoxialquilo (C1-C12), hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C14) y bencilo; R2, R3 y A representan independientemente H o alquilo (C1-C8), en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más -OH, alcoxi (C1-C8), -NR7R8 o halógeno; Q representa -(CH2)n-, en la que n ≥ 1, 2, 3 ó 4, o -(CH2)m-O-,…

Composiciones y métodos para la administración de medicamentos.

(23/07/2014) Partícula de superficie modificada que comprende un núcleo de partícula y un revestimiento asociado al núcleo de partícula, comprendiendo el núcleo de partícula un principio activo seleccionado de entre el grupo consistente en moléculas pequeñas, péptidos y proteínas, comprendiendo el revestimiento un agente tensioactivo de fórmula I o una sal del mismo, y presentando la partícula de superficie modificada un tamaño medio entre aproximadamente 1 nm y aproximadamente 2.000 nm: donde n y m son 1; R1, R2 y R3 son metilo; y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en cis-9-octadecenoílo y cis-9- octadecenilo.

Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo.

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

Uso de epotilona D en el tratamiento de enfermedades asociadas a Tau incluyendo enfermedad de Alzheimer.

(16/07/2014) Uso de epotilona D en la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedad de Alzheimer en un paciente humano que necesita tratamiento de la misma.

Combinaciones que consisten de inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.

(25/06/2014) Una combinación que consiste de un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de DPP-IV), el cual es la (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil·-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en la forma de adición de ácido, y un agonista de GLP-1 o la sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

Derivados de tiofeno o tiazol y su uso como inhibidores de PI3K.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: Y1 es S; Y2 es C o N, en la cual cuando Y2 es C, R1 es H, -CN, halógeno, Z-R3, C1-6 alifático, o un cicloalifático de 3-10 miembros, y en la cual cuando Y2 es N, R1 está ausente; donde: Z se elige entre una cadena C1-3 alquileno opcionalmente sustituida, -O-, -N(R1a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR1a-, -N(R1a)C(O)-, -N(R1a)CO2-, -S(O)2NR1a-, - N(R1a)S(O)2-, -OC(O)N(R1a)-, - N(R1a)C(O)NR1a-, -N(R1a)S(O)2N(R1a)- o -OC(O)-; R1a es hidrógeno o un C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y R3 es un grupo opcionalmente sustituido elegido entre un C1-6 alifático, un cicloalifático de 3-10 miembros, un heterociclilo de 4-10 miembros con 1-5 heteroátomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un arilo de 6-10 miembros,…

Compuestos de anillos condensados y uso de los mismos.

(09/04/2014) Un compuesto representado por la fórmula (II): en la que anillo A es un anillo de 6 miembros opcionalmente sustituido por, además de -5 W1-R1 y -W2-R2, 1 a 3 átomos de halógeno; anillo B es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de miembros opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo carbamoilo opcionalmente mono o disustituido por sustituyente/s seleccionados de (i) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de…

Derivado de triazol.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

Amidas del ácido 5-oxo-2,3,4,5-tetrahidro-benzo[b]oxepin-4-carboxílico y amidas del ácido 2,3-dihidrobenzo[b]oxepin-4-carboxílico para el tratamiento y prevención de la diabetes de tipos 1 y 2.

(26/03/2014) Un compuesto de la siguiente fórmula I**Fórmula** donde R1 a R4 indican independientemente entre sí H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11, NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-A-NR10R11, OA- CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, Y puede estar presente o no, y si está presente, indica H, A, Hal, Ar, Het, OR10, S(O)nR10, NR10R11 , NO2, CN, COOR10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, NR10SOnR11, CHO, COR10, SO3H, SOnNR10R11, O-ANR 10R11, O-A-CONR10R11 , O-A-NR10COR11, O-A-Het, O-A-Ar, A-Ar, A-Het, S(O)n-A-Het, S(O)n-A-Ar, X indica O si Y está presente, y H si Y no está presente, indica un enlace sencillo o doble, R6 a R9 indican independientemente entre sí H, A,…

Derivados de oxazol útiles como inhibidores de la AHAG.

(19/03/2014) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo inerte y un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es S o SO; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en: arilo, y HET1. en la que R1 está opcionalmente mono o di-sustituido con sustituyentes R4 y R5; y en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: (a) halo, (b) -CN, (c) mono, di o tri-halo alquilo C1-4, (d) mono, di o tri-halo O-alquilo C1-4, (d) -O-alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo o amino, (e) -alquilo C1-4 opcionalmente…

Oxazolidinonas sustituidas y su uso como inhibidor del factor Xa.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo, R2 representa uno de los grupos siguientes: A-, D-M-A-, en los que: el resto "A" representa fenilo; el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O; el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente; en los que el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…

Derivados de 2-acilaminotiazol.

(26/02/2014) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 es fenilo, tien-2-ilo o tien-3-ilo, en donde cada fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es un heteroarilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en furan-2-ilo, furan-3-ilo, [1,2,4]- oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,2,5]-oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-5-ilo y [1,2,5]- tiadiazol-3-ilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6-alquilo C1-6, o R2 es tetrazol-5-ilo sustituido en la posición 1 o 2 con alquilo C1-6 o fenil-alquilo C1-6 o cicloalquil…

Compuestos calcimiméticos para su uso en el tratamiento de trastornos intestinales.

(22/01/2014) Compuesto calcimimético según la fórmula I para su uso en el tratamiento de un trastorno inflamatorio del intestino (IBD), en el que el IBD es colitis ulcerosa (UC) o enfermedad de Chron (DC) en la que: X1 y X2, que pueden ser idénticos o diferentes, son cada uno un radical elegido de radicales CH3, CH3O, CH3CH2O, Br, Cl, F, CF3, CHF2, CH2F, CF3O, CH3S, OH, CH2OH, CONH2, CN, NO2, CH3CH2, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, acetoxilo y acetilo, o dos de X1 pueden formar juntos una entidad elegida de anillos cicloalifáticos condensados, anillos aromáticos condensados y un radical metilendioxilo, o dos de X2 pueden formar juntos una entidad elegida de anillos cicloalifáticos condensados, anillos aromáticos condensados…

Compuestos y procedimientos para modular receptores FX.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula p es 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquiloC1-C6, -alcoxi C1-C6, -haloalcoxi C1-C6-, halo, -SR11 y -S-haloalquilo C1-C3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -alcoxiC1-C6, -haloalcoxi C1-C6 y halo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C8,-alquilcicloalquilo C4-C8, -alcoxi C1-C6 y -haloalcoxi C1-C6; R5 y R5a se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y -alquilo C1-C3; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquilo…

Derivados de acetamida como activadores de glucoquinasa, su procedimiento y aplicaciones en medicina.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables, polimorfos, solvatos y formulaciones en laque los anillos A y C son, cada uno, un anillo mono o bicíclico seleccionado de forma independiente de arilo,heteroarilo o heterociclilo; en donde arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados deforma independiente de los grupos halógeno, monohaloalquilo, dihaloalquilo, perhaloalquilo, monohaloalcoxi,dihaloalcoxi o perhaloalcoxi, ciano, nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, metilendioxi, amidino, NR6R7, -OR615 , -S(O)pR6, -S(O)pNR6R7, -NR6S(O)pR7, -NR6C(O)R7, -OS(O)pR7, -NR6C(O)OR7, -NR6C(O)NR6R7,-(CR8R9)nC(O)OR6, -(CR8R9)nC(O)NR6R7, -(CR8R9)nC(O)R6,…

Derivado de tiazol y su uso como inhibidor de VAP-1.

(08/01/2014) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es acilo; X es un residuo divalente derivado de tiazol opcionalmente sustituido: Y es la fórmula (III):**Fórmula** en la que J es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, -(CH2)n-O-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-CO10o -(CH2)n-SO2- (en donde n es un número entero de 0 a 6); L es un enlace, -O-, -NH-, -CO- o -SO2-; M es un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 o alquinileno C2-C6, con la condición de que cuando J sea-(CH2)n-O-, L no sea -O-, -NH- ni -SO2-, cuando J sea -(CH2)n-NH-, L no sea -O- ni -NH-, cuando J sea -(CH2)n-CO-,L no sea -CO-, cuando J sea -(CH2)n-SO2-,…

Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la diabetes mellitus.

(04/12/2013) Una composición farmacéutica sinérgica que comprende hidroxicloroquina o una sal farmacéuticamenteaceptable de la misma y al menos un compuesto antidiabético seleccionado de entre el grupo formado por lasclases de compuestos biguanida y tiazolidindiona, así como glimepirida, gliclazida y glipizida, para su uso en eltratamiento y/o gestión de la diabetes.

Derivados de oxazol y tiazol como agonistas del receptor del ALX.

(06/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa un fenilo o un grupo heterociclilo, en el que los dos puntos de unión de dichos grupos están en una disposición 1,3; o A representa propano-1,3diilo; E representa *alquilo-(C1-C4)-O-,- CH≥CH- o **Fórmula** en la que el asterisco indica el enlace que está unido a R1; Q representa O o S; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o ciclopropilo, R1 representa un grupo arilo, dicho grupo está no sustituido, monosustituido o disustituido, en el que lossustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, algquilo…

Nuevos derivados de tiazol y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores metabotrópicos de glutamato.

(06/11/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I), en el que: el radical A se selecciona del grupo de hidrógeno, halógeno, -CN, -OH, -CF3, -SH, -NH2 y un radical opcionalmentesustituido seleccionado del grupo de -(C1-C6)alquilo, -halo(C1-C6)alquilo, -(C3-C7)cicloalquilo, -ciano(C1-C6)alquilo, -(C1-C6)alquilen-heteroarilo, -(C1-C6)alquilen-arilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, -(C0-C6)alquil-OR1, -O-(C2-C6)alquilen-OR1, -NR1(C2-C6)alquilen-OR2, -(C3-C7)cicloalquil-(C1-C6)alquilo, -O-(C3-C7)cicloalquil-(C1-C6)alquilo, -NR1-(C3-C7)cicloalquil-(C1-C6)alquilo, -(C1-C6)haloalquilen-OR1, -(C1-C6)haloalquilen-NR1R2, -(C0-C6)alquil-S-R1, -O-(C2-C6)alquilen-S-R1,…

Formulación de lisinato de aztreonam inhalable para el tratamiento y la prevención de infecciones pulmonares bacterianas.

(05/11/2013) Un proceso para la preparación de una formulación de polvo seco inhalable de lisinato de aztreonam que consisteen lisinato de aztreonam, proceso que comprende las etapas de: a) disolver la forma alfa de aztreonam en agua para formar una suspensión; b) añadir una solución acuosa de lisina para formar lisinato de aztreonam en solución; y c) secar el lisinato de aztreonam de la solución por liofilización o secado por pulverización; y donde el lisinatode aztreonam es molido, precipitado, secado por pulverización o procesado de otro modo hasta obtenerse untamaño de partícula de 1 a 5 micrómetros.

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