Derivados de 2-((4-amino-3-(3-fluoro-5-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-(trifluorometil)bencil)quinazolin-4(3H)-ona y su uso como inhibidores de fosfoinosítido-3-cinasas.
(20/01/2016). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, ONIONS,Stuart,Thomas, Copmans,Alex,Herman, TADDEI,DAVID MICHEL ADRIEN, SMITH,ALUN JOHN.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos del mismo.
PDF original: ES-2640624_T3.pdf
Polimorfos de hidrocloruro de 6-(piperidin-4-iloxi)-2H-isoquinolin-1-ona.
(20/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PLETTENBURG, OLIVER, KADEREIT,DIETER, BERCHTOLD,HARALD, NAGEL,NORBERT, BAUMGARTNER,BRUNO, MOHNICKE,MANDY, GESSLER,SIMON, TILLNER,JOACHIM.
Un polimorfo cristalino de hidrocloruro de 6-(piperidin-4-iloxi)-2H-isoquinolin-1-ona que tiene la fórmula**Fórmula**
en donde el polimorfo exhibe en un difractograma de polvo de rayos X utilizando radiación CuKα1 al menos reflexiones características dentro de los dos intervalos seleccionados de
1) 15,4-15,8 y
2) 16,5-16,8 ± 0,2 grados 2theta.
PDF original: ES-2567317_T3.pdf
Inhibidores de la c-fms quinasa.
(13/01/2016) Compuesto der Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es**Fórmula**
en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONRaRf , C≥CRe, o CN; en el que Rd es H, o -alquiloC ;
Re es H o -alquiloC ;
Rf es H o -alquiloC ; y
R6 es H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro,…
Diaminopirimidinas como moduladores P2X3 y P2X2/3.
(13/01/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-, en la que n es de 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo;
D es un oxígeno opcional;
R1 es alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; o hidroxialquilo;
R2, R3, R4 y R5 cada uno es independientemente hidrógeno; alquilo; aminosulfonilo; alquenilo; halo; amido;
haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi; nitro; amino; hidroxialquilo; alcoxialquilo; hidroxialcoxi; alquinilalcoxi;
alquilsulfonilo; arilsulfonilo; ciano; arilo; heteroarilo; heterociclilo; heterociclilalcoxi; ariloxi; heteroariloxi; aralquiloxi;
heteroaralquiloxi;…
Sistemas de PUFA policétido sintasa y usos de los mismos.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: BARCLAY, WILLIAM, R., METZ,James G, FLATT,JAMES H, KUNER,JERRY M.
Una molécula aislada de ácido nucleico que comprende una secuencia de ácido nucleico seleccionada entre el grupo que consiste en:
a. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos de: SEC ID Nº 20, y fragmentos biológicamente activos de la misma, en la que los fragmentos biológicamente activos muestran una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS);
b. una secuencia de ácido nucleico que codifica una secuencia de aminoácidos que es al menos un 60 % idéntica a dicha secuencia de aminoácidos de (a), en la que dicha secuencia de aminoácidos muestra una actividad ß-ceto acil-ACP sintasa (KS); y
c. una secuencia de ácido nucleico que es completamente complementaria a la secuencia de ácido nucleico de (a) o (b).
PDF original: ES-2567305_T3.pdf
Profármaco de adrenomedulina basado en polietilenglicol y uso del mismo.
(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: WUNDER, FRANK, SCHOHE-LOOP, RUDOLF, KNORR, ANDREAS, GRIEBENOW, NILS, LERCHEN, HANS-GEORG, KOBBERLING,JOHANNES, FLAMME,INGO, REDLICH,GORDEN, WITTROCK,SVEN, KÖLLNBERGER,MARIA, MARLEY,JULY, PRITCHARD,IAIN.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa el número 0, 1, 2 o 3,
R1 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo,
R2 representa PEG 20 kDa a 80 kDa lineal o ramificado con un grupo metoxi de protección terminal,
o una de las sales del mismo, solvatos del mismo o los solvatos de sales del mismo.
PDF original: ES-2568063_T3.pdf
Inhibidores de la c-fms quinasa.
(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
W es**Fórmula**
en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC ,
SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN;
en el que Rd es H o -alquiloC ;
Re es H o -alquiloC ;
Rf es H o alquiloC ; y
Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH,
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ;
Z es H,…
Compuesto de piperazina que puede inhibir la prostaglandina D sintasa.
(13/01/2016) Compuesto de piperazina representado por la Fórmula (I),**Fórmula**
en el que
R1 es alquilo de C1-6;
R2 es hidroxi, alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, -(C≥O)-N(R3) (R4), o -(C≥O)-OR5;
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes, o
R3 y R4, tomados junto con un átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están unidos, pueden formar un grupo heterocíclico saturado;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-6 que puede presentar uno o más sustituyentes; y
n es 1 o 2;
o una sal del mismo, y en el que el término "sustituyentes" significa sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, alquenilo,…
Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.
(12/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que independientemente para cada caso:
R1 es un alifático C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, con la condición de que al menos un R1 es un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido unido a la posición 1 del anillo de isoquinolina;
R2 es hidrógeno, un alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
R3 y R'3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalifático…
Agente terapéutico para pulmón fibroide.
(06/01/2016) Una composición para su uso en un tratamiento de fibrosis pulmonar, que comprende un vehículo que comprende un retinoide como agente dirigido y un fármaco que controla la actividad o el crecimiento de células productoras de matriz extracelular en el pulmón, en el que el retinoide tiene un esqueleto en el que cuatro unidades de isoprenoide están unidas de un modo cabeza-cola, en la que el fármaco que controla la actividad o el crecimiento de las células productoras de matriz extracelular en el pulmón se selecciona del grupo que consiste en:
(i) un agente seleccionado del grupo que consiste en un ARNip, una ribozima, un ácido nucleico antisentido y un polinucleótido quimérico ADN/ARN, que dirige moléculas implicadas en la producción o secreción de dichas moléculas constituyentes de la matriz extracelular, en el que dicha molécula…
Inhibidores de la quinasa c-fms.
(06/01/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula**
o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que:**Fórmula**
W es en el que cada uno es independientemente H, F, Cl, Br, 1, OH, OCH3, OCH2CH3, SC alquilo, SOC alquilo, SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2R4, CONReRf, C≥CRg o CN;
en el que Rd es H, o C alquilo;
Re es H, o -C(1-3alquilo;
Rf es H, o -C alquilo; y
Rg es H, -CH2OH, o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenil espiro-sustituido, piperidinil, piperidinil espirosustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranil, fenilo, fitranil, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes:
cloro, fluoro, hidroxi, C alquilo y C alquilo; o en el que R2 es 4- (1' hidroxiet-2 'il) peperidinil;
Z es H, F,…
Derivados novedosos de compuestos esteroides de [3,2-c]pirazol con actividad glucocorticoide.
(06/01/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HANSEN, PETER, DR., BURKAMP, FRANK, GABOS,BALINT, BLADH,HÅKAN.
Un compuesto que es:
Metoxiacetato de (1R,2R,3aS,3bS,10aS,10bR,11S,12aS)-10b-fluoro-1-{[(fluorometil)sulfanil]carbonil}-7-(6-fluoropiridin-3- il)-11-hidroxi-2,10a,12a-trimetil-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-tetradecahidrociclopenta[5,6]nafto[1,2-f]indazol- 1-ilo,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2568665_T3.pdf
Rapamicina en dosis bajas para el tratamiento de enfermedades relacionadas con la permeabilidad vascular.
(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NIVAGGIOLI,THIERRY, WEBER,DAVID,A, KLEINMAN,DAVID M, GERRITSEN,MARY.
Rapamicina para uso en el tratamiento de una enfermedad o afección se selecciona del grupo que consiste en edema retinal, gripe, encefalitis viral, neuroretinitis, edema inducido por endotoxinas, vasculitis, edema cerebral metabólico tóxico, hemangiomas, enfermedad de von Hippel Lindau, edema angioneurótico, picadura de serpiente, edema cerebral de gran altitud (ECGA), edema pulmonar de gran altitud (EPGA), edema pulmonar asociado a la inhalación del humo del tabaco, edema pulmonar asociado a la anoxia, edema cerebral hiponatrémico, edema asociado a trauma contundente, edema cerebral después de apoplejía o traumatismo craneal cerrado y edema corneal, en donde la rapamicina está en una forma para la administración al sujeto a una dosis no mayor que 2 mg/kg.
PDF original: ES-2563288_T3.pdf
Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(06/01/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en G1 es seleccionado de -C (O)-R1 y -(CH2) n-C (O)-R4; R1 es seleccionado de H; de amino sustituido de manera opcional; de alcoxi sustituido de manera opcional; de alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; -NR2R3; de C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; de C2-C6 alquenil sustituido manera opcional; de C2-C6 alquinil sustituido de manera opcional; de aril sustituido de manera opcional; de C1-C6 alquil aril sustituido de manera opcional; de C1-C6 alquil sustituido de manera opcional aril; de heteroaril sustituido de manera opcional; de…
Pirroles fusionados como agonistas del receptor IP para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar (PAH) y trastornos relacionados.
(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde
A es N o CR';
R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R1 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, OH, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquiloxi C3-C7; -(alquilo C2-C4)-NR19R21 y cicloalquilo C3-C7; o
R1 es -X-Y; o
R1 es -W-R7-X-Y; o
R1 es -S(O)2-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y;
R2 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno,…
Derivados de alcoholes 1-fenil-2-piridinil-alquílicos como inhibidores de fosfodiesterasa.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
donde:
Z se selecciona del grupo que consiste en
(CH2)m en donde m ≥ 0, 1 o 2; y
CR4R5 en donde
R4 se selecciona independientemente de H o un alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo, opcionalmente sustituido por un cicloalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en
- alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente metilo;
- fenilo;
- bencilo;
- NH2; y
- HNCOOR', en donde R' es alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono) lineal o ramificado, preferiblemente t-butilo.…
Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.
(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2555307_T3.pdf
Terapia de combinación para trastornos respiratorios.
(30/12/2015) Un glucosaminoglucano seleccionado entre sulfatos de condroitina A a E, heparina, sulfato de heparina, heparán, sulfato de heparán y sulfato de queratán o una sal fisiológicamente aceptable de dicho glucosaminoglucano para su uso en un método para tratar a un sujeto mamífero con un trastorno o enfermedad respiratoria que comprende niveles y/o viscosidad aumentada de mucosidad u otras secreciones pulmonares, donde la enfermedad o trastorno se selecciona entre limitación crónica del flujo de aire (CAL), neumonía, sinusitis, congestión nasal, fibrosis quística, asma, bronquitis, traqueobronquitis, bronquiectasia, tuberculosis, infección fúngica, infección…
Uso de una asociación sinérgica de iones hipotiocianato y/o hipohalito y de lactoferrina para la preparación para el tratamiento de la fibrosis quística.
(28/12/2015). Solicitante/s: Alaxia. Inventor/es: PERRAUDIN JEAN-PAUL, BORDEAU,PHILIPPE.
Composición que comprende una asociación sinérgica de al menos un ion seleccionado del grupo de los hipotiocianatos y/o de los hipohalitos y de lactoferrina para su uso en el tratamiento de la fibrosis quística y de las infecciones pulmonares asociadas.
PDF original: ES-2555055_T3.pdf
Composición terapéutica y uso.
(23/12/2015). Solicitante/s: BARTS AND THE LONDON NHS TRUST. Inventor/es: BENJAMIN, NIGEL, TUCKER,ARTHUR T, BARNES,NEIL.
Un dispensador farmacéutico, que comprende:
una formulación líquida que comprende una concentración clínicamente eficaz de óxido nítrico; o
medio para formar dicha formulación líquida de una fuente de óxido nítrico; y
medio para formar una neblina nebulizada de dicha formulación líquida, en donde la formulación líquida es una solución acuosa, en donde la formulación líquida contiene desde 10 a 40,000 partes por mil millones en peso de NO.
PDF original: ES-2565991_T3.pdf
Transferencia génica en citoblastos epiteliales de las vías respiratorias mediante el uso de vectores de lentivíricos pseudotipados con una proteína espina de virus de ARN.
(23/12/2015). Solicitante/s: ID Pharma Co., Ltd. Inventor/es: HASEGAWA, MAMORU, INOUE, MAKOTO, MITOMO,KATSUYUKI, IWASAKI,HITOSHI, ALTON,ERIC W, GRIESENBACH,UTA.
Un vector del SIV recombinante para su uso en el tratamiento de la fibrosis quística mediante la introducción de un gen en un citoblasto epitelial de las vías respiratorias que no se ha sometido a pretratamiento o tratamiento de pre-acondicionamiento, en el que el vector (i) se somete a pseudotipado con proteínas espina de las glicoproteínas F y HN de la envuelta del virus Sendai, y (ii) comprende un gen exógeno en estado expresable, y además en el que dicho vector permite la integración de dicho gen exógeno en dicho citoblasto a fin de proporcionar una expresión de genes exógenos a largo plazo durante al menos 360 días.
PDF original: ES-2561060_T3.pdf
Compuestos de difenilmetilo de amonio cuaternario, de utilidad como antagonistas de receptores muscarínicos.
(22/12/2015) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en forma de sal, o de un ión híbrido (zwitterion), en donde:
a y b son, de una forma independiente, 0 ó un número entero de 1 a 5;
cada R1 y R2, se seleccionan, de una forma independiente, de entre -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -alquinilo C2-4, - cicloalquilo C3-6, ciano, halo, -ORa, -CH2OH, -COOH, - alquilo C(O)O-C1-4, -C(O)NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, y -NRbRc; en donde, cada Ra, se selecciona, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo C1-4, - alquenilo C2-4, - alquinilo C2-4 y - cicloalquilo C3-6; cada Rb y Rc, se selecciona, de una forma independiente, de entre hidrógeno, -alquilo C1-4, - alquenilo C2-4, - alquinilo C2-4 ó - cicloalquilo C3-6; ó Rb y…
Tiazoles como ligandos de receptores cannabinoides.
(16/12/2015) Un compuesto de acuerdo con fórmula (IA)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
L1 es O o N(Rbx); en donde Rbx es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, -C(O)O(alquilo), cicloalquilo monocíclico, -(CR1cR1d)q3-(cicloalquilo monocíclico), o haloalcoxialquilo; y
A1 es -G1a-G1b, -(CR1aR1b)q1-G1c; -(CR1aR1b)q1-A2, -N(Rb)C(O)Ra, o -N(Rb)(Rc);
A2 es -C(O)Ra, -S(O)2Rd, -C(O)N(Rb)(Rc), -C(S)N(Rb)(Rc), -S(O)2N(Rb)(Rc),-C(≥NORf)Ra, -CN, -N(Rc)C(O)Ra, -N(Rc)C(O)ORd, -N(Rc)S(O)2Rd,-N(Rc)C(O)N(Rb)(Rc), -N(Rc)S(O)2N(Rb)(Rc), -N(Rb)(Rc), -O-Rj, o -O-C(O)(alquilo); Ra y Rc, en cada aparición, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo,-(CR1aR1b)q2-A3, G1d, o -(CR1aR1b)q2-G1d;
Rb, en cada aparición, es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo…
Nuevos derivados de ftalacinonapirrolopirimidincarboxamida.
(16/12/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en donde
R1 representa un derivado fenílico de fórmulas (a) o (b)**Fórmula**
en donde
R2 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor, R3 es alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-5C, cicloalcoxi(3-5C)-metoxi o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
R4 es alcoxi 1-4C o alcoxi 1-4C predominantemente o completamente sustituido con flúor,
R5 es alquilo 1-4C,
R6 es hidrógeno o alquilo 1-4C o en donde R5 y R6 juntos y con la inclusión de los dos átomos de carbono, a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5, 6 o 7 miembros conectado en forma espiro, opcionalmente interrumpido por un átomo de oxígeno o azufre,
R7 es hidrógeno,
R8 es alquilo…
Composiciones de oligo-guluronato y galacturonato.
(15/12/2015). Solicitante/s: Norwegian University of Science and Technology (NTNU). Inventor/es: DRAGET, KURT, INGAR, TAYLOR NORDGÅRD,CATHERINE, SMIDSRØD,OLAV ÅSMUND.
Una composición farmacéutica que comprende (a) un oligoguluronato u oligogalacturonato fisiológicamente tolerable que tiene un promedio en número del grado de polimerización en el intervalo de 5 a 18, una fracción de guluronato (o galacturonato) (FG) de al menos 0,80, una fracción de manuronato (FM) de no más de 0,20, y que tiene al menos un 95 % molar con un grado de polimerización menor de 20 y (b) un fármaco macromolecular que tiene un peso molecular por encima de 2000 Da.
PDF original: ES-2553962_T3.pdf
Nuevos compuestos de quinolina sustituidos como inhibidores de la S-nitrosoglutatión reductasa.
(11/12/2015) El compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en donde
m se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1, 2 o 3;
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en cloro, flúor, bromo, ciano y metoxi;
R2b y R2c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y N(CH3)2;
X se selecciona entre el grupo que consiste en
n se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2;
R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y NR4R4' donde R4 y R4' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, o R4 cuando se toma junto con R4' forma un anillo con 3…
Preparación sólida dotada de recubrimiento.
(01/12/2015) Preparación sólida dotada de recubrimiento que contiene como ingrediente activo montelukast o una sal farmacológicamente aceptable del mismo y que se recubre con una capa de recubrimiento que comprende alcohol polivinílico y bentonita,
en la que la relación de masa de dicho alcohol polivinílico con respecto a dicha bentonita en dicha capa de recubrimiento es de 8:2 a 3:7,
dicha bentonita se dispersa de forma uniforme en forma de una estructura laminada, tiras de bentonita se dispersan en un patrón de malla y están orientadas en forma plana, y
dicha capa de recubrimiento se forma con un agente de recubrimiento que contiene bentonita en un estado hinchado.
Compuestos para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad del virus sincicial respiratorio.
(25/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o halógeno;
R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, carboxi, morfolinilo o 4-(alquil C0-6)piperazin-1-ilo;
R7 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, (alquil C1-6)aminocarbonilo, di(alquil C1-6)-aminocarbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, fenoxi o hidroxi(CH2)2-6-O-;
R8 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-6;
R9 es hidrógeno, alquilo C1-6 u ≥O;
R10 es hidrógeno…
Composiciones de bepotastina.
(23/11/2015) Una composición farmacéutica que comprende una sal farmacéuticamente aceptable de bepotastina en una concentración del 0,5 % p/v al 8,00 % p/v incluida con al menos un excipiente farmacéuticamente compatible, siendo la composición libre de sorbitol o sustancialmente libre de sorbitol y formulada como un pulverizador nasal donde la composición comprende adicionalmente un agente potenciador de la viscosidad a una concentración del 0,01 % p/v al 1,00 % p/v.
Compuestos di-sustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2 útiles en el tratamiento de patologías mediadas por quimiocinas.
(13/11/2015) Compuestos novedosos disustituidos de diamino-3,4-ciclobuteno-3-diona-1,2, que tienen la siguiente fórmula general , o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que,
R1 representa un átomo de hidrógeno o un metilo,
R2 representa un ciclo de cuatro átomos seleccionados entre las estructuras y siguientes:**Fórmula**
en la que R5 y X tienen el significado indicado a continuación,
R3 representa un ciclo aromático o heteroaromático seleccionado del grupo constituido por los ciclos que tienen las fórmulas (a) a (o) siguientes:**Fórmula**
en las que R7, R7a, Y y Z tienen el significado indicado a continuación, precisándose que los ciclos (a) a (o) pueden, en su caso,…
Derivados de benzoxazinona.
(26/08/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en la que R1 representa alquilo C1-6 halogenado o cicloalquilo C3-8 halogenado;
R2 representa un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en los siguientes grupos:
**Fórmula**
en la que W representa alquileno C1-6, alquenileno C2-6, alquinileno C2-6 o cicloalquileno C3-6, en donde los alquileno, alquenileno, alquinileno o cicloalquileno pueden estar sustituidos con alquilo C1-3 opcionalmente halogenado, alquiloxi C1-3 opcionalmente halogenado, hidroxilo o halógeno;
R representa alquilo C1-6 cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en donde los alquilo C1-6 cicloalquilo…
Nuevo derivado de pirazol-3-carboxamida que tiene actividad antagonista del receptor 5-HT2B.
(19/08/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I) o su sal farmacéuticamente aceptable,
[en la que,
A es un anillo de 3 a 8 miembros y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N;
R1 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6;
R2 es un grupo bicíclico insaturado, que puede ser sustituido por R4;
R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R4 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, OH, OR1A, halógeno, -(CH2)aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2,
SO2NHR1A, SO2NR1AR1A o NHSO2R1A; cuando R4 tiene dos R1A, pueden ser el mismo o diferente…
