CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de pirimidina para el tratamiento de enfermedades bacterianas.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I para su uso como un medicamento, en donde el uso es en el tratamiento de una infección bacteriana, en donde la fórmula I representa:**Fórmula**
en donde:
Y representa:**Fórmula**
(ii) -CF3;
(iii) -N(alquilo C1-6)2; o
(iv) cicloalquilo C3-6;
Nv, Nw, Nx, Ny y Nz independientemente representan -N≥ o -C(H)≥ pero en donde solamente un máximo de tres de Nv, Nw, Nx, Ny y Nz pueden representar -N≥;
n representa 0, 1 o 2;
X1 y X2 independientemente representan -N- o -C(H)-;
cuando X1 representa -N-, Q1 representa un enlace directo, -C(O)- o -S(O)2-;
cuando X1 representa -C(H)-, Q1 representa un enlace directo o -N(Rz)-;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-6;
Rx representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ≥O…
Cianometilpirazol carboxamidas como inhibidores de la Janus quinasa.
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo:**Fórmula**
cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n is independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2 o 3;
X se selecciona independientemente entre C, N, O y S;
cada uno de R3 y R7 se selecciona independientemente entre
hidrógeno,
halógeno,
alquilo C1-10,
alquenilo C2-10,
heteroalquilo C1-10,
arilalquil C0-10 alquilo C0-10,
cicloalquil C3-8 alquilo C0-10,
heteroarilalquilo C0-10,
heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10,
y en donde cada uno de R3 y R7 se sustituyen independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a;
R5a se selecciona entre:
halógeno,
alquil C1-10 (oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10,
heteroalquil…
Agentes que inducen apoptosis.
(11/04/2018) Un compuesto, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en
N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;
N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R) -4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;…
Compuestos de tioacetato, composiciones y métodos de uso.
(04/04/2018) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Ra y Rb se seleccionan de H, halógeno, C1 a C6 alquilo; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3-, 4-, 5- o 6-miembros, que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de O, N y S;
M es H, C1-3 alquilo o un catión farmacéuticamente aceptable;
X1 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X2 es N o CH;
X3 es N, CH, C(halógeno) o C(C1-C4 alquilo);
X4 es N o CH; en donde uno de X1, X2, X3 o X4 es N;
Y1 es N o CR1;
Y2 es N o CR2;
R1 es H, CF3, CH3, OCH3, F o Cl;
…
Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih:
donde: R1 es R1a o R1b;
R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b;
R6 es R6a o R6b;
R7 es R7a o R7b;
R1a se selecciona de:
a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;
b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;
c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
(14/03/2018). Solicitante/s: TEIJIN PHARMA LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIROYUKI, TAKAHASHI,YOSHIMASA, KAWANA,ASAHI, KANAZAWA,CHIKASHI, TERA,MASAYUKI, IMAZEKI,MARIKO, TANOKURA,AKIRA.
Un compuesto o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
en donde:
A representa un grupo fenilo, que puede estar no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos
Q que son iguales o diferentes entre sí y se seleccionan del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo halógenoalquilo C1-6, un grupo fenilo, -O-R2, y -O-halógenoalquilo C1-6;
X y Z representan CH, e Y representa un átomo de nitrógeno;
R representa un átomo de hidrógeno;
R1 representa un átomo de hidrógeno; y
R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6.
PDF original: ES-2666918_T3.pdf
Derivados de piridina novedosos.
(14/03/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es halógeno, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alquilsulfonilo o alquilsulfinilo;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloazetidinilo o cicloalquiloxi; R3 es -C(R4R5)-C(R6R7)-C(O)-R8;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, cicloalquilo, tetrahidropiranilo, haloalquilo y halofenilo;
o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman cicloalquilo, oxetanilo, tietanilo, 1,1- dioxo-1λ6-tietanilo, azetidinilo, haloazetidinilo, 2-oxa-espiro[3.3]heptilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidinilo,…
Proceso novedoso para preparar compuestos para su uso en el tratamiento de cáncer.
(07/03/2018). Solicitante/s: EXELIXIS, INC. Inventor/es: SOWELL, C., GREGORY, YANG,JASON, NAGANATHAN,SRIRAM, GUZ,NATHAN, PFEIFFER,MATTHEW, BOSTICK,TRACY, SRIVASTAVA,AMIT.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula I:**Fómula** donde:
A es arileno o heteroarileno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de R6, R7, R8 y R9, cada uno de los cuales está seleccionado independientemente de hidrógeno, halo, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxi, alcoxi (C1-C6) y haloalcoxi (C1-C6);
X es alquilo, halo, haloalquilo (C1-C8) o haloalcoxi (C1-C6);
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8) o haloalquilo (C1-C8);
R5 es hidrógeno, halo o alquilo (C1-C8);
que comprende:
poner en contacto un compuesto de fórmula IIa-1 donde X y R5 son como se ha definido antes, con un compuesto de fórmula II-1 donde R10 es F, Br, Cl, I o -OSO2-CF3 y R11 es H o un grupo protector para proporcionar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**.
PDF original: ES-2671502_T3.pdf
Composición para tratar o prevenir enfermedades causadas por permeabilidad vascular, que contienen imatinib o su sal farmacéuticamente aceptable como un principio activo.
(07/03/2018) Una composición para usar en el tratamiento o prevención de una enfermedad asociada con la permeabilidad vascular, consistiendo la composición en imatinib (4-(4-metilpiperazin-1-ilmetil)-N-[4-metil-3-((4-piridin- 3-il)pirimidin-2-il-amino)fenil]-benzamida) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como un principio activo, en donde la enfermedad asociada con la permeabilidad vascular se selecciona del grupo que consiste en neovascularización coroidea, retinitis pigmentosa asociada con glaucoma, retinopatía del prematuro ( RDP), edema macular diabético (EMD), degeneración macular asociada con la edad, glaucoma, distrofia corneal, retinosquisis, enfermedad…
Forma cristalina de la alogliptina.
(28/02/2018). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: WIESER, JOSEF, LUDESCHER, JOHANNES, LAUS,GERHARD.
La forma cristalina de 2-[6-[3(R)-aminopiperidin-1-il]-3-metil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-1-ilmetil]- benzonitrilo.
PDF original: ES-2671069_T3.pdf
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH;
R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b;
en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.
(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C7;
R2 es H;
R3 es H;
R4 es H;
R5 es H;
R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7;
R7 es H;
R8 es H;
R9 es H;
R10 es H;
R11 es H;
R12 es H o halógeno;
A1 es CR13;
A2 es NR14 o CR15R16;
A3 es CR17;
R13 es H o halógeno;
R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2;
R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27;
R16 es H;
o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace;
R17 es H;
R20 es H;
R21 es H
R22 es H;
R23 es H;
R24 es H;
R25 es H;
R26 es H;
R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…
Procedimiento de fabricación de anhídrido 5-clorometil-2,3-dicarboxílico.
(21/02/2018). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: KEIL, MICHAEL, GEBHARDT, JOACHIM, RACK, MICHAEL, MENGES, FREDERIK, SCHRODER,JOCHEN, ZECH,HELMUT, LEICHT,ROBERT, KLIMA,RODNEY F, CORTES,DAVID.
Un compuesto de hidroximetilo de fórmula (VI),**Fórmula**
en la que
Z es hidrógeno o halógeno;
Z1 es hidrógeno, halógeno, ciano o nitro.
PDF original: ES-2670677_T3.pdf
Derivados de benzamida para la inhibición de la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(21/02/2018) El compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es pirazolilo; en donde este pirazolilo está insustituido o sustituido con 1 a 2 grupos R6;
R2 es pirrolidinilo; en donde este pirrolidinilo está sustituido con un grupo R7;
R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;
R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3;
R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxilo, ciano, trifluoro-metilo, hidroxi-metilo, halógeno, amino, fluoro-etilo, etilo y ciclopropilo;
R7 se selecciona a partir de hidroxilo, metilo, halógeno, metoxilo, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluoro-metilo, 2-hidroxi-propan-2-ilo, metil-carbonil-amino,…
(07/02/2018) Un compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, grupos alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C5-C8), arilo, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo, cicloalcanilalquilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo opcionalmente sustituidos;
R2 representa hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y acilo opcionalmente sustituidos; R3 y R4 cada uno representa independientemente hidrógeno, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo opcionalmente sustituidos; o R3 y R4 junto…
Inhibidores de serina/treonina cinasa.
(31/01/2018). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: ZHOU, AIHE, CHICARELLI,MARK,JOSEPH, GAUDINO,JOHN, CHEN,HUIFEN, BLAKE,JAMES,F, MOHR,PETER J, GRINA,JONAS, REN,LI, MORENO,DAVID A, SCHWARZ,JACOB, GARREY,RUSTAM FERDINAND, ROBARGE,KIRK.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2665073_T3.pdf
(31/01/2018) Un derivado de piridina representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, NH o CH2;
R1 representa un átomo de nitrógeno o CH; uno de X1 a X5 representa un átomo de nitrógeno y los cuatro restantes representan CR2;
cada R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo ciano, un grupo alquilcarbonilo…
Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.
(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en las que:
Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…
Agente endoparasiticida y método para usarlo.
(10/01/2018) Un agente para uso en el control de endoparásitos en un animal, comprendiendo dicho agente un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en donde cada X puede ser igual o diferente, y representa un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo amino; un grupo alquilo de (C1-C6); un grupo haloalquilo de (C1-C6); un grupo alcoxi de (C1-C6); un grupo haloalcoxi de (C1-C6); un grupo alquilo de (C1-C6)-tio; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-tio; un grupo alquilo de (C1-C6)- sulfinilo; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-sulfinilo; un grupo alquilo de (C1-C6)-sulfonilo; o un grupo haloalquilo de (C1- C6)-sulfonilo,
…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y en cada presentación se selecciona independientemente de N y CH;
Y1 se selecciona de N y CR5; en donde R5 se selecciona de hidrógeno, metoxi e imidazolilo;
en donde dicho imidazolilo no está sustituido o está sustituido con metilo;
R1 se selecciona de pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo y tienilo;
en donde dicho pirazolilo, tiazolilo, pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, furanilo o tienilo de R1 no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro [3.4]-octanilo, 3- azabiciclo[3.1.0]hexan-3-ilo,…
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: MI, SHA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, PENG,HAIRUO, XIN,ZHILI, MA,BIN, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, SHAO,ZHAOHUI, TAVERAS,ARTHUR.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Derivados de piridina novedosos.
(03/01/2018) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
A es A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7 o A8
**(Ver fórmula)**
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es halógeno, cicloalquilo, haloazetidinilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]heptilo o alquilsulfonilo;
R3 es -OR8, pirrolidinilo, halopirrolidinilo, hidroxipirrolidinilo, morfolinilo, cicloalquilsulfonilo, alcoxiazetidinilo, 2- oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 2-oxa-7-azaespiro[3.4]heptilo;
R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alquilcicloalquilo, aminocarbonilcicloalquilo, fenilo, fenilalquilo, alquiloxetanilo, azetidinilo o aminooxetanilo;
R5 es hidrógeno, alquilo o alquiloxadiazolilo;
…
3-acilatos III de ingenol y 3-carbamatos de ingenol.
(20/12/2017) Un compuesto de la fórmula general I
**(Ver fórmula)**
en donde R es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R7;
o R es heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, en el que dicho heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R8;
o R es X;
R7 representa halógeno, ciano o hidroxilo;
o R7 representa (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)-cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroariloarilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo, en el que dicho (C1-C4) alquilo, (C2-C4)-alquenilo, (C3-C7)- cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroaril arilalquilo, heterocicloalquilalquilo o (C3-C7)-cicloalquilalquilo están opcionalmente…
Compuestos de naftaleno para tratar el prurito.
(20/12/2017). Solicitante/s: MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION. Inventor/es: OONO,RYOKO, KIDO,HIROKO.
Un compuesto de naftaleno para su uso en la profilaxis o tratamiento del prurito no inducido por reacciones inflamatorias de la piel, que tiene la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
donde el anillo A es un grupo heterocíclico de la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un hidrato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659458_T3.pdf
Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.
(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 0, 1 o 2;
s es 0, 1 o 2;
R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
G es carbono;
A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6;
E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6;
con la condición de que solamente uno de A y E…
Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…
Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
COMPLEJOS DE IRIDIO(III) DE FÓRMULA GENERAL [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A.
(15/11/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE CASTILLA-LA MANCHA. Inventor/es: ESPINO ORDÓÑEZ,Gustavo, CARBAYO MARTÍN,Arancha, MARTÍNEZ ALONSO,Marta, AGUIRRE MÉNDEZ,Larry Danilo, BERLANGA SANZ,Leticia, GALERÓN RODRÍGUEZ,Natalia, FIDALGO ZORRILLA,Jairo, JALÓN SOTÉS,Félix Ángel, MANZANO MANRIQUE,Blanca Rosa, CARRIÓN NUÑEZ DE ARENAS,Mª Del Carmen, GARCÍA RUIZ,Begoña, TORRES HERNÁNDEZ,Javier.
La presente invención describe un complejo de Ir(III) de fórmula general [Ir(C^N)2(N^O)] o [Ir(C^N)2(N^N')]A, donde A es un anión, cada (C^N) es un ligando ciclometalado independiente y (N^O) o (N^N') es un ligando arilazol. La gran diversidad de ligandos que comprenden estos complejos son capaces de modular la energía de la luminiscencia en un rango muy amplio, cubriendo gran parte del espectro visible.
PDF original: ES-2642114_B1.pdf
PDF original: ES-2642114_A1.pdf
Formas sólidas de 3-(5-amino-2-metil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-piperidina-2,6-diona y sus composiciones farmacéuticas y usos.
(01/11/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, LEONG, WILLIAM, W., XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN M.
Una forma sólida de una sal hidrocloruro de 3-(5-amino-2-metil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-piperidina-2,6-diona:**Fórmula**
que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 8,6, 13,1, 20,5 y 26,3 grados 2θ.
PDF original: ES-2656855_T3.pdf
Inhibidores de 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa.
(18/10/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es:
(i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados a partir de halógeno, -CN, -OH, alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono), alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por halógeno, alcoxilo (de 1 a 6 átomos de carbono), -NH2, -NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, -NHC(O)-alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)NH2, -C(O)-NHalquilo (de 1 a 4 átomos de carbono), -C(O)-N(alquilo (de 1 a 4 átomos de carbono))2, cicloalquilo (de 3 a 5 átomos de carbono), o un heterociclo de 5 a 6 miembros,
(ii) fenilo fusionado con un fenilo adicional, un heteroarilo de 5 a 6 miembros, un cicloalquilo de 5 a 6 miembros parcialmente o completamente saturado, o un heterociclo de 5 a 6 miembros parcialmente…
(18/10/2017) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación:
**(Ver fórmula)**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados…
Composiciones que comprenden benzodiazepinas de acción corta.
(18/10/2017). Solicitante/s: PAION UK LIMITED. Inventor/es: GRAHAM,JOHN AITKEN, BAILLIE,ALAN JAMES, WARD,KEVIN RICHARD, PEACOCK,THOMAS.
Una composición liofilizada o secada por pulverización que comprende al menos una benzodiazepina de acuerdo con la fórmula (I) **Fórmula**
con
W es H;
X es CH2; n es 1;
Y es CH2; m es 1;
Z es O;
R1 es CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2 o CH2CH(CH3)2;
R2 es 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo o 2-piridilo;
R3 es Cl o Br;
R4, R5 y R8 forman el grupo -CR8≥U-V≥ en donde R8 es hidrógeno, alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-3, U es N o CR9 en donde R9 es H, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-3 o alcoxi C1-4, V es N o CH y p es cero
o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, en donde la composición
comprende al menos un excipiente higroscópico farmacéuticamente aceptable, en donde el excipiente 30 higroscópico es un carbohidrato seleccionado del grupo que consiste en disacáridos y dextrano y opcionalmente la composición es al menos en parte amorfa.
PDF original: ES-2651389_T3.pdf