Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.
(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I'
en la que
R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…
Nuevo compuesto intermedio y proceso útil en la preparación de {2-[1-(3,5-bis-trifluorometilbencil)-5-piridin-4-il-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-piridin-3-il}-(2-clorofenil)-metanona.
(02/04/2014) Un proceso para preparar un compuesto que es {2-[1-(3,5-bistrifluorometilbencil)-5-piridin-4-il-1H- [1,2,3]triazol-4-il]-piridin-3-il}-(2-clorofenil)-metanona, Forma IV, que comprende: cristalizar el producto a partir de una mezcla disolvente de acetato de isopropilo y heptanos.
(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
A representa:
un átomo de oxígeno,
un átomo de azufre,
un grupo representado por la Fórmula -SO-,
un grupo representado por la Fórmula -SO2-,
un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o
un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
R1 representa:
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono,
un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo,
un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono,
un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono,
un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o
un grupo…
Compuestos heterocíclicos como agentes antivirales.
(02/04/2014) Compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Het es un radical seleccionado de (a-1), (a-2) o (a-8):**Fórmula**
en los que R1 es hidrógeno, metilo, etilo, cloro, metoxilo o trifluorometilo;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, cloro o metilo; e
Y es O o S;
A es un radical heterocíclico bivalente de la fórmula (b-1):**Fórmula**
en la que uno o más de los átomos de carbono dentro del radical (b-1) pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6 o dos átomos de carbono en el radical (b-1) pueden estar unidos por puente con un radical alquileno…
Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas.
(26/03/2014) Una combinación que comprende:
(i) un compuesto de fórmula (VII):
o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde
A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C≥O o NRg(C≥O);
Rg es hidrógeno;
R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido;
donde los sustituyentes opcionales para el grupo hidrocarbilo C1-8 se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi, carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicos monocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo;
y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos sustituyentes…
Derivados imidazolidin-2 -ona 1,3-disustituida como inhibidores de CYP 17.
(26/03/2014) Un compuesto de Fórmula (Ia) o (Ib)
en donde: n es 1, 2, o 3;
R53 es
(i) un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de fluoro, cloro, metilo, metoxi, trifluorometilo, difluorometilo, o ciano;
(ii) un bifenilo;
(iii) un fenilo fusionado seleccionado de naftalen-2-ilo, quinolin-6-ilo, 3,4-dihidro-2-oxo-quinolin-6-ilo, benzo [b] tiofen- 5-ilo, benzo[d]isoxazol-5-ilo, 1H-indazol-6-ilo, 1H-indazol-5-ilo, benzotiazol-6-ilo, 1,2-dihidro-3-oxoindazol- 6-ilo, indan-5-ilo, 1H-benzotriazol-5-ilo, benzofuran-5-ilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, 2,3-dihidro- benzofuran-5-ilo, o benzo[1,3]dioxol-5-ilo donde…
Derivados de imidazol y su uso como moduladores de quinasas dependientes de ciclina.
(26/03/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, solvato o N-óxido del mismo;
donde:
Q es CH o N;
X es N, N+-O- o CR3;
10 Y es N, N+-O- o CR3a;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxilo; alquilo C1-8; alcoxilo C1-8;
alquenilo C2-8; alquinilo C2-8; cicloalquilo C3-8; cicloalquenilo C2-8; arilo; heterociclilo; heteroarilo; OR5; C≥OR5;
C(≥O)OR5; OC≥OR5; S(O)nR5; NR7R8; N(R7)C(≥O)R8; C(≥O)NR7R8; SO2NR9R10; donde cada uno de los restos alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11; y el cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C2-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R12;
n es…
Derivados de indolil-piridona que tienen actividad inhibidora de la quinasa de control 1.
(19/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
R1, R2, R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoxi, trifluorometoxi, metilamino y dimetilamino;
R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, C1-C3 alquilo, fluoro-(C1-C3)-alquilo, hidroxi-(C1-C3)-alquilo, C1-C3 alcoxi, fluoro-(C1-C3)-alcoxi, hidroxi-(C1-C3)-alcoxi, -N(R11)-R12, -Alk-N(R11)-R12, -O-Alk-N(R11)-R12, -C(≥O)OH, carboxi-(C1-C3)-alquilo, o -C(≥O)-NH-R13;
Alk es un radical C1-C6 alquileno divalente de cadena lineal o ramificada;
R7 y R8 se seleccionan…
Derivados de pirazina y su uso como inhibidores de las proteínas quinasas.
(19/03/2014) Un compuesto que es:
N3-1H-5 indol-5-il-5-piridin-4-ilpirazin-2,3-diamina o una sal farmacológicamente aceptable de la misma.
Nuevas arilamidas de indazol como antagonistas de P2X3 y/o P2X2/3.
(19/03/2014) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es: alquilo C1-6, o halo,
R2 es: cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, o heteroaril-alquilo C1-6 seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazinil-metilo, piridazinil-metilo, pirimidinil-metilo, 1-pirazinil-etilo, 1-piridazinil-etilo y 1- pirimidinil-etilo, en el que las porciones pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos una vez con metilo,
R3 es: alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con…
Antagonistas de receptores opioides.
(12/03/2014) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
6-{4-[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-ciclohexiloxi}-nicotinamida,**Fórmula**
5 6-[4-(3-metil-butilamino)-ciclohexiloxi]-nicotinamida,,**Fórmula**
6-[4-(2-tiofen-2-il-etilamino)-ciclohexiloxi]-nicotinamida,,**Fórmula**
4-[4-(3-fenil-propilamino)-ciclohexiloxi]-benzamida,,**Fórmula**
Trans-6-(4-bencilamino)-ciclohexiloxi)-nicotinamida,,**Fórmula**
6-(1-piridin-2-ilmetil-piperidin-4-iloxi)-nicotinamida,**Fórmula**
Derivados de N-[(1H-pirazol-1-il)aril]-1H-indol o 1H-indazol-3-carboxamida y sus aplicaciones en terapéutica como antagonistas de P2Y12.
(05/03/2014) que responde a la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- A representa un radical aromático bivalente elegido entre:
- X representa un grupo -CH- o un átomo de nitrógeno;
- R1 representa un alquilo(C1-C4) o un alcoxi(C1-C4);
- R2 representa un grupo Alk;
- R3 representa un hidroxi o un grupo -NR7R8;
- R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un fenilo, un grupo Alk, un grupo OAlk o un grupo -NR9R10;
- R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo Alk;
- R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un ciano, un grupo
- COOAlk o un grupo -CONH2;
- R7 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C4);
- R8 representa:
a) un átomo…
Derivados bis-indólicos nuevos, sus usos, en particular como antibacterianos.
(05/03/2014) Compuestos de la siguiente fórmula I:
en la que:
X y X’ representan independientemente entre sí O o S, y 10 a) R1, R2, R3, R4, R5, R’1, R’2, R’3, R’4 y R’5 representan independientemente entre sí:
-H,
- un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado, si es apropiado sustituido con: un halógeno, un grupo hidroxilo, un ORa o NRaRb, en los que Ra y Rb representan: H, un alquilo (C1-C7) lineal o ramificado, un cicloalquilo (C3-C7), un arilo sustituido o no, CH2-arilo, CO
alquilo (C1-C7), CO-arilo, CO2-alquilo (C1-C7), CO2-arilo, en los que arilo es un grupo aromático sustituido o no o un grupo heteroaromático sustituido o no
-un cicloalquilo (C3-C7), un arilo sustituido o no, CH2-arilo, CO-alquilo (C1-C7), CO-arilo, CO2-alquilo (C1-C7), CO2-arilo,…
Inhibidores novedosos de glutaminil ciclasa.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa heteroarilo, -carbociclil-heteroarilo, -alquenilheteroarilo o 3-imidazol-1-il-propilo;
R2 representa alquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de amino, halógeno, hidroxilo, -alcoxi, -tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; carbociclilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, haloalquilo, amino, halógeno, hidroxilo, alcoxi-, - tioalquilo, -C(O)O-alquilo y -C(O)OH; alquenilo; alquinilo; -alquil-arilo; -alquil-heteroarilo; -alquil-heterociclilo; - alquil-carbociclilo; -aril-heteroarilo; -heteroaril-arilo; -heteroaril-heteroarilo; -aril-arilo; -arilo; heteroarilo; heterociclilo; o R2 junto con R4 pueden formar…
Inhibidores de quinasa y método para tratar cáncer con los mismos.
(26/02/2014) Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente:
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que:
el anillo A está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes representados por Ra y el anillo B está sustituido opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes representados por Rb;
el anillo C es un anillo heteroaromático de 5 miembros en el que uno de X1-X3 es N, uno de X1-X3 es NR5, y uno de X1-X3 es N o CR6;
Y es independientemente N o CH o CRa;
cada uno de Ra y Rb 10 es independientemente:
halógeno, -C(O)OR1, -C(O)R1, -C(S)R1, -OC(O)R1-, -C(O)NR1R2, -C(S)NR1R2, -OC(O)NR1R2, -S(O)R1, -S(O)2R1, -SO3R1,…
Derivado de anillo aromático nitrogenado de 6 miembros y agente farmacéutico que comprende el mismo.
(26/02/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I-aa):**Fórmula**
en la que
R1y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo acetilo, un grupo carbamoilo, un grupo carboxilo, un grupo éster de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, una grupo alquilo cadena lineal, ramificada o cíclico no sustituido o sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo NR3R4 en el que R3 y R4 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de oxígeno, un grupo alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclico sustituido con halógeno que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, o un grupo alquiloxicarbonilo de cadena…
Derivados de imidazol como inhibidores de la caseína quinasa.
(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que:
A es un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene nitrógeno o, alternativamente, A 5 se puede condensar directamente con el anillo al cual está unido mediante R1;
L es alquilo C1-3;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4;
cada R2 es en cada caso alquilo C1-3, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-3 o ciano;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4;
R4 es un heteroarilo de 5 a 10 miembros con de 1 a 3 heteroátomos, sustituidos dado el caso con de 1 a 3 sustituyentes R7;
R5 es hidrógeno o -N(R8)2;
R6 es hidrógeno, halógeno…
Compuestos dipirrólicos, composiciones, y métodos para el tratamiento del cáncer o enfermedades virales.
(12/02/2014) Una composición que comprende un portador o vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad eficaz de un compuesto: (a) que tiene la Fórmula **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables
en donde
R1 es -H, alquilo C1-C8 o -OH;
R2 es -H, halógeno, -NH2, -CN, -NO2, -N3, -COOH, -C(O)NH2, -SH,-S(O)NH2, -S(O)2NH2, oxialquilo C1-C10, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, hidroxialquilo C1-C10, aminoalquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C7, arilo, arilalquilo C1-C10, heterociclo de átomos de carbono de 3 a 12 miembros monocíclico y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre oxígeno nitrógeno y azufre, -OR12 -CH2OR10, -0(CH2)nOR10,
-C(O)R10, -O-C(O)R10, -C(O)(CH2)n-R10, -O-C(O)OR10, -O-C(O)NHR10, -O- C(O)N(R10)2, -C(O)N(R10)2, -C(O)OR10, -C(O)NHR10,…
Derivados de aminopirazina y medicamento correspondiente.
(29/01/2014) Un compuesto representado mediante la fórmula general [1], o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable, en donde, el compuesto, se define mediante la siguiente fórmula 5 (I) ó (II),**Fórmula**
(Representación química nº1)
(Copiar figura 1
- 1ª fórmula -
de la página 8
en donde,
X, representa CH ó N;
R1 , representa un halógeno,
R2, representa:
H,
halógeno,
ciano,
un grupo representado por la siguiente fórmula general :
(Representación química 2)
(Copiar figura 2
- 2ª fórmula -
de la página 8)
(en donde, *, indica la posición de enlace; y RC, RD y RE,…
Triazoles sustituidos con heteroarilo policíclico útiles como inhibidores de Axl.
(29/01/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8, -C(O)N(R6)R7 y -C(≥NR6)N(R6)R7;
R2 y R3 son cada uno independientemente un heteroarilo policíclico que contiene más de 14 átomos de anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, tioxo, ciano, nitro, halo, haloalquilo, alquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, -R9-OR8, -R9-O-R10-OR8, -R9-O-R10-O-R10-OR8, -R9-O-R10-CN, -R9-O-R10-C(O)OR8,…
Derivados de N-4-piperidilurea y medicamentos que los contienen como principio activo.
(29/01/2014) Un compuesto que es
5-{[(butil{1-[(2-metil-6-{4-[(metilsulfonil)amino]fenoxi}-5 3-piridinil)metil]-4-piperidinil}amino)carbonil]amino}-2,4- difluorobenzamida, una sal de la misma, un N-óxido de la misma o un solvato de la misma.
Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT.
(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido…
Nuevos inhibidores de glutaminil ciclasa.
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I),
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que
R1 representa 3-imidazol-1-il propilo o 1H-bencimidazolilo;
R2 representa alquilo C1-8, que puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; cicloalquilo C3-10 o cicloalquenilo C5-10 de los que cualquiera puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-4 ; fenilo; naftilo; -fenil-heterociclilo, en la que heterociclilo es un anillo de 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O; (2-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; (3-metil)-(4-pirrolidin-1-il)-fenilo; H; heteroarilo, en la que heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en la…
Derivados de quinazolina moduladores de la quinasa JAK y su uso en métodos.
(15/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o sus sales, solvatos o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde
R1 y R2 se seleccionan de (i), (ii), (iii), (iv) y (v) como sigue:
(i) R1 y R2 juntos forman ≥O, ≥S, ≥NR9 o ≥CR10R11;
(ii) R1 y R2 son ambos -OR8, o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman dioxacicloalquilo;
(iii) R1 es hidrógeno o halógeno; y R2 es halógeno;
(iv) R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo, -RxORw, -…
Derivados de oxindol 5,6-disustituidos y el uso de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de vasopresina.
(15/01/2014) Compuestos de fórmula I.A**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo;
R2 representa hidrógeno o metoxilo;
R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;
R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado;
R5 representa hidrógeno;
R8 representa Br, Cl, F o CN;
R7 representa Cl o F;
X1 representa O, NH o CH2;
X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y
X4 representa N o CH;
así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Análogos de quinazolina y quinolinas y su uso como medicamentos para tratar el cáncer.
(15/01/2014) Compuesto de fórmula I' **Fórmula**
en la que R se selecciona de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, H, -OH, alquilamino, alquilo 5 sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido y alquinilo sustituido o no sustituido;
en la que R1 se selecciona de y
en las que R10 se selecciona de alcoxilo C1-3, alquilamino C1-3-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquil C4-6-alcoxilo C1-3, heterociclil de 5-6 miembros-(hidroxialcoxilo) C1-3, cicloalquil C3-6- (hidroxialcoxilo) C1-3, alcoxi C1-2-alcoxilo C1-3, feniloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxil de 5-6 miembros-alcoxilo C1-3, cicloalquiloxi-alcoxilo C1-3, heterocicliloxilo…
Compuestos de 3-aminopirrolidina N,N-sustituidos útiles como inhibidores de la recaptación de monoaminas.
(08/01/2014) Compuesto de pirrolidina de fórmula general :
o una sal del mismo,
en la que R102 es uno de los grupos siguientes a , a , a , a , y a :
un grupo piridilo,
un grupo benzotienilo,
un grupo indolilo,
un grupo benzofurilo,
un grupo quinolilo,
un grupo tiazolilo,
un grupo pirimidinilo,
un grupo pirazinilo,
un grupo benzotiazolilo,
un grupo tieno [3,2-b] piridilo,
un grupo tienilo,
un grupo tetrahidropiranilo,
un grupo pirrolilo,
un grupo 2,4-dihidro-1,3-benzodioxinilo,
un grupo 2,3-dihidrobenzofurilo,
un grupo pirazolilo,
un grupo piridazinilo,
un grupo indolinilo,
un grupo tieno [2,3-b] piridilo,
un grupo tieno [3,2-d] pirimidinilo,
un grupo tieno [3,2-e] pirimidinilo,
un…
Inhibidores macrocíclicos del virus de la hepatitis C.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula**
y el N-óxido, sal o estereoisómero del mismo, en donde
X es N, CH y, en el caso de que X porte un doble enlace, es C;
R1 es -NH-SO2R6;
R2 es hidrógeno, y en el caso de que X sea C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7;
R4 es isoquinolinilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halo, polihalo-alquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, amino, mono- o dialquil C1-6amino, monoo
di-alquil C1-6aminocarbonilo, alquil C1-6carbonil-amino, arilo y Het;
n es 3, 4, 5 ó 6;
en donde cada una de las líneas discontinuas (representadas por - - - - -) representa un doble enlace opcional; R6 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7,…
Uso de ritonavir para mejorar la farmacocinética de los fármacos metabolizados por el citocromo P450.
(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.
Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas.
(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (VII):
o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde
A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C≥O o NRg(C≥O);
Ra es hidrógeno;
R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembrosen el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido;
donde los sustituyentes opcionales para el C1-8 grupo hidrocarbilo se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi,carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicosmonocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo;
y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o…
Azetidinildiamidas como inhibidores de monoacilglicerol lipasa.
(01/01/2014) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que
Y y Z están seleccionados independientemente de a) o b) de forma que uno de Y y Z está seleccionado del grupo a) y el otro está seleccionado del grupo b);
el grupo a) es
i) arilo C6-10 sustituido,
ii) cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes de flúor,
iii) trifluorometilo, o
iv) heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, pirimidinilo, isoxazolilo, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofen-2-ilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo;
en el que arilo C6-10 está sustituido…
Piridinas y Pirazinas como inhibidores de PI3K.
(01/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6;
Y se selecciona de -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8,-O(CH2)a -arilo, - O(CH2)b -heteroarilo, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)- cicloalquilo C3-C8, -C(O)-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8, -C(O)arilo, y -C(O) heteroarilo, cuando los sistemas del anillo cicloalquilo, arilo y heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista X;
A es N;
La Lista X se representa por hidroxi,…