Nuevos compuestos y conjugados de criptoficina, su preparación y su uso terapéutico.

Compuesto de criptoficina de fórmula (I):**Fórmula**

en donde:



• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6);

• R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6);

o alternativamente R2 y R3 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);

• R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6)-NH(R12) o un grupo alquilo(C1-C6)-OH o un grupo alquilo(C1-C6)-SH o un grupo alquilo(C1-C6)-CO2H; o alternativamente R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);

• R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6);

• R7 y R8 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6)-CO2H o un grupo alquilo(C1-C6)-Nalquilo(C1-C6)2;

o alternativamente R7 y R8 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o un grupo hetercicloalquilo(C3-C6);

• R9 representa uno o más sustituyentes del núcleo de fenilo elegidos, independientemente entre sí, de: un átomo de hidrógeno, -OH, alcoxi(C1-C4), un átomo de halógeno, -NH2, -NHalquilo(C1-C6) o -Nalquilo(C1-C6)2 o - NHcicloalquilo(C1-C6) o heterocicloalquilo(C3-C6);

• R10 representa al menos un sustituyente del núcleo de fenilo elegido de un átomo de hidrógeno y alquilo(C1-C4);

• W representa

• alquilo(C1-C6)-NH(R11),

• alquilo(C1-C6)-OH,

• alquilo(C1-C6)-SH,

• CO2H o C(=O)NH2;

• alquilo(C1-C6)-CO2H o alquilo(C1-C6)-C(=O)NH2; o

• alquilo(C1-C6)-N3.

• R11 y R12 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2016/076603.

Solicitante: SANOFI.

Inventor/es: BIGOT, ANTONY, ZHANG, JIDONG, BOUCHARD, HERVE, CLERC,FRANCOIS, BRUN,MARIE-PRISCILLE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D413/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2755101_T3.pdf

 

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