Ligandos opioides kappa novedosos.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

el anillo designado A puede comprender además un átomo de nitrógeno adicional en cualquier posición que lleve cualquiera de W,

X, Y, o Z, siempre que el grupo respectivo W, X, Y, o Z esté ausente de esa posición;

W es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), o halo;

X es H, halo, nitro, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), NRaRb, N(Ra)C(=O)alquilo (C1-C6), CO2R, o heteroarilo;

Y es H, halo, alquilo (C1-C6), o cicloalquilo (C3-C9);

Z es halo, hidroxi, CO2R, C(=O)NR2, CN, hetaroarilalquilo (C0-C6), hidroxialquilo (C1-C6), HC(=O), (C1-C6)C(=O), o CR(=NOR);

en la que cada R seleccionado independientemente es H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), arilo (C6-C10), o aril (C6-C10)-alquilo (C1-C6);

o, cualquier par adyacente de W, X, e Y, junto con los átomos a los que están unidos, puede formar un cicloalquilo condensado, heterociclilo, o arilo, o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar mono o independientemente multisustituido con alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), halo, nitro, NRaRb, N(Ra)C(=O)alquilo (C1-C6), CO2R, o heteroarilo;

en la que cualquier alquilo, cicloalquilo, arilo, o heteroarilo de W, X, Y, o Z, puede estar sin sustituir o puede estar mono o independientemente multisustituido con alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), halo, nitro, NRaRb, N(Ra)C(=O)alquilo (C1-C6), CO2R, o heteroarilo;

el sistema anular Cyc es una cualquiera de

en las que R1 y, opcionalmente, (R2)m, están unidos al mismo en cualquier posición, y en las que una línea ondulada indica un punto de enlace;

R1 es (CH2)nNRaRb, en la que Ra y Rb son cada uno independientemente H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo, en la que cualquier alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo, está sustituido con 0, 1, 2, 3 o 4 J seleccionado independientemente, y en la que cualquier heterociclilo o cicloalquilo es monocíclico, bicíclico, o tricíclico, en la que n = 0, 1, o 2;

R2 es alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), OR, CO2R, o halo, en la que m = 0, 1, o 2;

J es independientemente en cada caso OR, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), CO2R, o halo;

o cualquier sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

con la condición de que el compuesto de Fórmula (I) no sea uno de los siguientes compuestos:**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/055313.

Solicitante: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 10550 NORTH TORREY PINES ROAD LA JOLLA, CA 92037 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROBERTS, EDWARD, ROSEN,HUGH, GUERRERO,MIGUEL A, URBANO,MARIANGELA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2750640_T3.pdf

 

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