CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
SULFONIL-HETEROARIL-TRIAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que **(Fórmula)** es un heterociclo aromático seleccionado entre el grupo que consiste en **(Fórmula)** m es 0, 1 ó 2, X es CR 6 o N, en donde R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, alquil (C1-C6)-carbonilo, ciano, mercapto, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)-amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2amino, N-carbociclil (C3-C7)-amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-Naril (C6-C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1-C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2amido, N-aril 60 (C6-C10)-amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, alcoxi (C1-C6)-amido, alquiltio (C1-C6), carbocicliltio (C3C7), ariltio…
ETERES ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CHANG, WEI, K.
LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINA 1,4 - DISUSTITUIDA, DE FORMULA (I) O UN ISOMERO, SAL ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH = CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ) -, - C(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, - O - C(O)NR 17 -, - NR 17 C(O) O , - SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CI CLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIENILO, T - BUTOXICARBONILO O PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. LAS VARIABLES RESTANTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES COGNITIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMBINACIONES DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA.
DERIVADOS NICOTINAMIDA Y SUS MIMETICOS COMO INHIBIDORES DE ISOZIMAS PDE4.
(16/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHAMBERS, ROBERT J., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MAGEE, THOMAS V., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MARFAT, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D.
Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que B1 y B2 son independientemente fenilo o piridilo; - j es 1; - k k es 0 ó 0 ó 1;- m es 1; - n n es 1;- A es un resto de fórmula parcial **(Fórmula)** en la que R7 es H o -CH3 o fenilo independientemente sustituido con 0 ó 1 R10, siendo R10 fenilo o piridilo sustituido con 0-2 de F, F, Cl, OCH3, CN, NO2 o NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; o R10 es F, Cl, CF3, CN, OCH3, NO2, C(=O) OR16, NR16R17 o S(=O)2NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; - W es 0-O;- Y es =C(R')y-R 1a es=H ó F; - RA y RB son independientemente H o CH3; o RAy RB se toman conjuntamente para formar un resto cicloalquil C3-C7-espiro; - uno dde RC y RD es H y el otro es H o CH3; - R1 y R2 son H o F; - R3 es H o CH3; - R4, R5 y R6 son H, con la condición de que R5 y R6 no sean ambos H al mismo tiempo; F, Cl, OCH3, CN, NO2 o C(=O)R3 o -C(=O)OR3, en las que R3 es CH3; o R5 y R6 se toman conjuntamente para formar un resto de fórmula parcial , , , , o.
DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…
ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, MEERPOEL, LIEVEN, ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, VANDEN BOSSCHE, HUGO, FLORENT, ADOLF, VAN DER VEKEN, LOUIS, JOZEF, ELISABETH.
Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.
PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…
DERIVADOS HETEROCICLOALQUILSULFONILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.
(01/09/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es un heterociclo seleccionado del grupo consistente en m es 0, 1 ó 2; X es CR8; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- (C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, HO-(C=O), alcoxi (C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil (C1- C6)aminocarbonilo, N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo , N- aril (C6-C10)aminocarbonilo , N, N-[aril (C6- C10)]2aminocarbonilo , N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)aminocarbonilo, arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9), morfolino- carbonilo, alcoxi (C1-C6)aminocarbonilo o alquil (C1-C6)- carbonilamino; pudiendo estar dicho grupo R2 alquilo (C1-C6) sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), ciano,…
DERIVADOS DE FLAVONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, TIMMERMANN, HENK, WADA, YASUSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE FLAVONA REPRESENTADO POR LA FORMULA O A UNA SAL, Y TAMBIEN A LA MEDICINA QUE LO CONTIENE. DONDE A REPRESENTA H, UN HALOGENO, FENILO, NAFTILO, UN GRUPO DE LA FORMULA EN EL QUE X ES H O UN HALOGENO, B ES INFERIOR O ALQUIOXIALQUILO), LACE SENCILLO, UP,1} A R SUP,4} REPRESENTA TETRAZOLILO O CONHR SUP,8} (R SUP,8}:H, ALQUILO INFERIOR O FENILSULFONILO), REPRESENTANDO EL RESTO DE FORMA INDIVIDUAL H, UN HALOGENO, 5} REPRESENTA H, OH, UN ALQUIOXILO INFERIOR, O(CH SUB,2}) SUB,M}NR SUP,9}R SUP,10} (R SUP,9},R SUP,10}:H O ALQUILO INFERIOR O ACOPLADO JUNTO CON EL N ADYACENTE PARA FORMAR UN GRUPO FTALIMIDO; M: 1-5) O UN GRUPO DE LA FORMULA (N:1-5, L:2-3; Y R SUP,6} REPRESENTA H, UN HALOGENO, ALQUILO INFERIOR O ALQUIOXILO INFERIOR. SE EXCLUYE LA SITUACION EN LA QUE A ES H O UN HALOGENO, W ES UN ENLACE SENCILLO Y R SUP,5} ES H. EL COMPUESTO TIENE UN ANTAGONISMO EXCELENTE POR EL RECEPTOR CIS.
ABSORBADORES DE UV DE HIDROXIFENILBENZOTRIAZOL DE ALTO PESO MOLECULAR PARA APLICACIONES DE PELICULA DELGADA.
(16/07/2005) Un compuesto de **fórmula**, en donde R1, R'1 y R5, independientemente uno de otro son hidrógeno, alquilo C1-C12, cicloalquilo C5-C12, cicloalquilo C5-C12 alquil C1-C4 sustituido, fenilo, fenilo que está sustituido por -OH y/o alquilo C1-C10, fenilalquilo C7-C9 o fenilalquilo C7-C9 que está sustituido en el radical fenilo por -OH y/o alquilo C1-C10; R4 es un grupo R2 y R21 son, independientemente, alquileno C2-C18, cicloalquileno C5-C7 o alquilen C1-C4-di(cicloalquileno C5- C7, o los radicales R5, R2 y R3, junto con los áotmos de nitrógeno a los que están unidos, constituyen un anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros, b1 es un número de 2 a 50, R22 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramficada con 1 a 24…
DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES V1B Y V1A DE LA ARGININA-VASOPRESINA.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: WAGNON, JEAN, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD.
Compuesto de fórmula (a) en forma de isómero levógiro: en la que: - el átomo de carbono que contiene el sustituyente C(W)R5 tiene la configuración (S); - n es 1 ó 2; - W representa un átomo de oxígeno; - R1 representa un átomo de cloro o un radical metilo; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo, un radical metoxi o un radical trifluorometilo; - R3 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi, un átomo de cloro o un átomo de flúor; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo o un radical metoxi; - o bien R3 está en la posición 2- del fenilo, R4 está en la posición 3- del fenilo y R3 y R4 juntos representan el radical metilendioxi; - R5 representa un grupo dimetilamino o un radical metoxi; - R6 está en la posición 2- del fenilo y representa un radical metoxi; - R7 representa un radical metoxi; así como sus solvatos y/o hidratos.
DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…
DERIVADOS DE QUINOLINIL-PIPERIDIN-4-ILIDENO-METIL-BENZAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WEI, ZHONGYONG ASTRAZENECA R & D MONTREAL, BROWN, WILLIAM, WALPOLE, CHRISTOPHER.
Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en la cual R1 se selecciona de uno cualquiera de **(Fórmulas)** donde cada anillo de fenilo R 1 y cada anillo heteroaromático R 1 puede estar sustituido además opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1-C6, cloro, fluoro, bromo y yodo; así como sus sales.
DERIVADOS DE 1-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDINIL) METIL)-4-PIPERIDINA, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS; COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2) siguiente: (Ar-1) (Ar-2) (en la cual R1 es un átomo de halógeno, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alcanoilo C2-C6, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y n es 1, A es un grupo de fórmula siguiente (A-1), (A-2) o (A-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1) (en la cual Z es -CO-, -CS- o -SO2-, Q1 y Q2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4,…
FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.
(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…
DERIVADOS DE 3-INDOLIL-4-FENIL-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDORES DE LA GLICOGEN SINTASA KINASA-3BETA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GONG, LEYI, GRUPE, ANDREW, PELTZ, GARY, ALLEN.
Un compuesto representado por la **fórmula** donde: R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquiloamino; R3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, tioalquilo, hydroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, y dialquilamino; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, alquilo, halógeno, haloalquilo, tioalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monalquilamino, o dialquilamino; R6 es heteroalquilo, heterociclilo, heterociclil alquilo, heterociclilo heteralquilosustituido , cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, -OR8, -S nR8 (donde n es un número entero del 0 al 2).
FOSFATO-E HIDROXI-ESTERES DE TETRAHIDROFURANO COMO PROFARMACOS PARA EL AGENTE ANTIFUNGICO CORRESPONDIENTE.
(01/06/2005) Fosfato-e hidroxi-ésteres de tetrahidrofurano como profármacos para el agente antifúngico correspondiente. Las bases farmacéuticamente aceptables encontradas adecuadas para uso en la presente invención son las que forman sales farmacéuticamente aceptables de los compuesto antifúngicos ácidos de fórmula III e incluyen bases orgánicas e inorgánicas adecuadas. Las bases orgánicas adecuadas incluyen alquilaminas primarias, secundarias y terciarias, alcanolaminas, aminas aromáticas, aminas alquilaromáticas y aminas cíclicas. Las aminas orgánicas ejemplares incluyen las bases farmacéuticamente aceptables seleccionadas de: cloroprocaína, procaína, piperazina, glucamina, Nmetilglucamina, N, N-dimetilglucamina, etilendediamina, dietanolamina, diisopropilamina,…
CROMENILMETILPIRIMIDINDIAMINAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MOHR, PETER, PFLIEGER, PHILIPPE.
Derivados substituidos de cromeno, de fórmula general **(Fórmula)** en la cual R1 es metilo o etilo R2 y R3 son cada uno metilo, o tomados juntos con el átomo de carbono adyacente, representan ciclobutilo o tetrahidropiranilo, y R4 es bromo o metiltio, y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
DERIVADOS DE BENZODIOXANO O BENZOPIRANO SUSTITUIDOS CON PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO U HOMOPIPERIDINILO.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en cuya fórmula Alk es C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquilcarbonilC1-4alquilo , carbonilo, carbonilC1-4alquilo, o C1-6alcanodiílo sustituido opcionalmente con hidroxi, halo, amino, hidroxiC1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquiloxiC1-4-alquilo , C1-4alquilcarboniloxi , C1-4alquilcarboniloxi-C1-4alquiloxicarboniloxi , o C3-6cicloalquilcarboniloxiC1-4alquiloxicarboniloxi; -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH(R4)-CH2 (a-1, -O-CH(R4)-CH2 (a-2), O--O-CH(R4)-CH2-S (a-3), -O-CH(R4)-CH2 (a-4), CH2--O-CH(R4)-CH2-CH2 (a-5),…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: LUTHER, HELMUT, HAASE, JURG.
SE DESCRIBEN RESORCINIL TRIAZINAS DE FORMULA LAS COMPOSICIONES SEGUN LA INVENCION SON ESPECIALMENTE APTAS COMO MEDIOS FOTOPROTECTORES EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS Y MEDICOVETERINARIAS.
DERIVADOS DE 4-ARIL-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL PRURITO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, GETHIN, DAVID MORRIS, TOMMASINI, IVAN, ARMER, RICHARD E., AKZO NOBEL, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, VERRIER, KIMBERLEY.
Un compuesto de la **fórmula**, en la que Het1 representa un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende por lo menos un átomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo el cual está opcionalmente fusionado a un anillo de 5- o 6- miembros, el último anillo de los cuales opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados entrenitrógeno, oxígeno y/o azufre, y cuyo sistema de anillo heterocíclico (Het)1 opcionalmente se sustituye por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, -OH, =O, Si(R4a)(R4b)(R4c), N(R5a)(R5b), SR6a, N(R6b)S(O)2R7a,N(R6c)C(O)OR7b , N(R6d)C(O)R7c, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 (de los cuales, los últimos tres grupos opcionalmente se sustituyen por uno o más átomos de halógeno).
PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.
(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCINTIAL.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MEERSMAN, KATHLEEN, P., JANSSEN PHAMACEUTICA N.V., SOMMEN, FRANCOIS, M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., GUILLEMONT, JEREME, E., JANSSEN CILAG S.A., ANDRIES, KOENRAAD, J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Uso de un compuesto para la elaboración de un medicamento para tratar infecciones víricas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria o forma estereoquímicamente isomérica de estos, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); donde cada átomo de hidrógeno de los radicales (a-1), (a- 2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede ser opcionalmente reemplazado por halo, C1-6-alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1-6-alquiloxi, polihalo C1-6-alquilo, carboxilo, amino C1-6-alquilo, mono- o di(C1- 4alquil)amino C1-6-alquilo, C1-6-alquiloxi, carbonilo, hidroxi C1-6-alquilo.
COMPUESTOS DE PIRIDIN-TIOALQUILO ALFA SUSTITUIDO Y ALQUILETER COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA VIRAL INVERSA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MORRIS, JOEL, NUGENT, RICHARD, A., WISHKA, DONN, G., CLEEK, GARY, J., GRABER, DAVID, R., SCHLACHTER, STEPHEN, THOMAS, MURPHY, MICHAEL, J., THOMAS, RICHARD, C..
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS DE PIRIMIDIN TIOALQUILO Y ALQUILETER DE FORMULA (I) Y PIRIMIDIN Y ALQUILETER DE FORMULA (IA), ES DECIR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R SUB,4} SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO FORMADO POR Y R SUB,16} ES R SUB,15} Y R SUB,16} TOMADOS JUNTO CON EL IDINO, 1 ENTRE EL GRUPO FORMADO POR CON LA CONDICION GENERAL DE QUE R SUB,4} Y R SUB,6} NO SON AMBOS TRATAMIENTO DE INDIVIDUOS QUE SON VIH POSITIVOS, SIENDO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA VIRICA.
USO DE INHIBIDORES DE FOSFOLAMBAN PARA AUMENTAR EL FLUJO CORONARIO.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: TENHUNEN, JUKKA, PYSTYNEN, JARMO, HAIKALA, HEIMO, KAHEINEN, PETRI, KAIVOLA, JUHA, POLLESELLO, PIERO, ULMANEN, ISMO, TILGMANN, CAROLA.
Se describe un procedimiento para obtener una dilatación directa de las arterias coronarias administrando una cantidad terapéuticamene eficaz de un inhibidor de fosfolambano. Se describe también compuestos que son eficaces para mitigar los efectos inhibitorios del fosfolambano sobre la Ca+-ATPasa del retículo sarcoplásmico cardiaco.
DERIVADOS DE CICLOBUTENDIONA Y SU UTILIZACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS.
(01/04/2005) Compuestos de **fórmula** en la cual X representa o Un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 5 a 12 eslabones, que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre pero conteniendo al menos un átomo de nitrógeno, estando ligado dicho heterociclo al resto de la molécula por dicho átomo de nitrógeno, y siendo dicho heterociclo eventualmente sustituido, o O un grupo de fórmula NR2R3 en la cual R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos, lineal o ramificado, y R3 representa un grupo arilo eventualmente sustituido, un grupo 1, 3-dihidro-2H- bencimidazolil-2-ona o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, sustituido con un heterociclo, monocíclico o bicíclico, saturado,…
2-(4-PYRIDINYL)-BENZOFURANOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, BENOIST, ALAIN, HICKMAN, JOHN, PIERRE, ALAIN, TUCKER, GORDON, PASTOUREAU, PHILIPPE, SABATINI, MASSIMO.
Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: - R1 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o un grupo alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR donde R es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, - A representa uno cualquiera de los grupos siguientes: **(Fórmula)** donde Ra es un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado **(Fórmula)** donde Rb, Rc, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, n es 0, 1 ó 2 **(Fórmula)** sus isómeros, N-óxidos, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.
(S)-4-AMINO.5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(1-(2-TETRAHIDROFURIL-CARBONIL)-4-PIPERIDINILMETIL)-4-PIPERIDINIL) BENZAMINA PARA EL TRATAMAIENTO DE DESORDENES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KATO, SHIRO, YAMAZAKI, HIROSHI, HIROKAWA, YOSHIMI, KAN, YOKO, YOSHIDA, NAOYUKI, MORIKAGE, KAZUO, MORIKAGE, YUKIKO.
Una (S)-4-amino-5-cloro-2-metoxi-N-[1-[1-(2-tetrahidrofurilcarbonil)-4-piperidinilmetil]-4-piperimida de la siguiente fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal de adición de ácido de la misma farmacéuticamente aceptable o un hidrato de la misma.
MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.
(01/04/2005) Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante;…
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: WALPOLE, CHRISTOPHER ASTRAZENECA R & D MONTREAL, BROWN, WILLIAM, C/O ASTRAZENECA R & D MONTREAL, PLOBECK, NIKLAS.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I en la cual R1 se selecciona de (i) fenilo; (ii) piridinilo; (iii) tienilo; (iv) furilo; (v) imidazolilo, y (vi) triazolilo, en donde cada anillo de fenilo R1 y cada anillo heteroaromático R1 puede estar sustituido opcional e independientemente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1C6 lineal y ramificado, NO2, CF3, alcoxi C1C6, cloro, fluoro, bromo, y yodo, en donde las sustituciones en el anillo de fenilo y en el anillo heteroaromático pueden tener lugar en cualquier posición en dichos sistemas de anillo; así como sus sales e isómeros farmacéuticamente aceptables.
(16/03/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada…
AZOLES ANTIFUNGICOS QUE CONTIENEN ESTERES DE AMINOACIDOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., HEERES, JAN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., HENDRICKX, ROBERT J.M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERAS DE LOS MISMOS, DONDE - A - B - FORMA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - N = C - (A), - CH = N - (B), - CH = CH - (C), L REPRESENTA LA FRACCION ACILO DE UN AMINOACIDO; D ES UN AZOL QUE CONTIENE UN DERIVADO 1,3 - O 1,4 - DIOXOLANO. DICHOS COMPUESTOS SON ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO. SE DESCRIBE ASIMISMO LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…
