AMIDAS AROMATICAS.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que:
A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno, alquilo (C1 - 4) o bencilo; R g es hidrógeno o R h SO2; y R h es alquilo (C1 - 4) o dimetilamino; o cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno; y R 5 es vinilo, 2-cianovinilo, 2-((alcoxi (C1 - 2))carbonil)vinilo o R a donde R a es fenilo (que no está sustituido o tiene uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, metilo, metoxi e hidroxi) o heteroarilo (donde el heteroarilo es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre azufre, oxígeno y nitrógeno o es un anillo aromático de 6 miembros que incluye de uno a tres átomos de nitrógeno, donde el heteroarilo se une al carbono y puede tener uno o más sustituyentes metilo sobre carbono o el nitrógeno); L 1 es -CO-NH- de forma que -L 1 -Q 1 es -CO-NH-Q 1 ; Q 1 es 2-piridinilo (que tiene un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5), 3-piridinilo (que tiene un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6), 2-pirimidinilo (que puede tener un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridazinilo (que puede tener un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); R 2 es -L 2 -Q 2 donde -L 2 - es -NH-CO-, -NH-CO-X-, -NH-CO-O-X-, -NH-CO-NH-X-, -NH-CH2-, -NH-C(CH3)H-, -N(CH3)-CH2- u -O- CH2; y Q 2 es Q 2A , Q 2B , Q 2C , Q 2D , Q 2E o Q 2F donde X es un enlace sencillo o metileno y los valores de L 2 y Q 2 se seleccionan conjuntamente entre -NH-CO-X-Q 2A , -NH-CO-O-X-Q 2A , -NH-CO-NH-X-Q 2A , -NH-CH2-Q 2A , -NH-C(CH3)H-Q 2A , -N(CH3)-CH2-Q 2A , -O-CH2-Q 2A , -NH-CO-X-Q 2B , -NH-CO-Q 2C , -NH-CO-Q 2D , -NH-CO-Q 2E y -NH-CO-Q 2F donde: Q 2A (mostrando el L 2 al que está unido) es **(Fórmula)** en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1, o m es 2 y n es 1, y R 2A es hidrógeno, t-butilo, metilsulfonilo, -CHR y R z , -CHR w R x o 4-piridinilo (que no está sustituido o tiene un sustituyente R v en la posición 2 ó 3) donde R v es metilo, hidroximetilo, {alcoxi (C1 - 2)}carbonilo; ciano, carbamoílo, tiocarbamoílo o N-hidroxiamidino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY
KYLE, JEFFREY ALAN.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, PINEIRO-NUÑEZ, MARTA MARIA, MENDEL, DAVID, CRAFT, TRELIA, JOYCE, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, GOODSON, THEODORE, JUNIOR, HALL, STEVEN, EDWARD, HERRON, DAVID, KENT, KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, MASTERS, JOHN, JOSEPH, MILOT, GUY, SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, TEBBE, ANNE, LOUISE, TINSLEY, JENNIFER, MARIE, WEIR, LEONARD, CRAYTON, YEE, YING, KWONG, WILEY, MICHAEL, ROBERT, DENNY, CARL, PENMAN, JOSEPH, SAJAN PARIYADAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 15 de Diciembre de 1999.
Fecha Concesión Europea: 4 de Agosto de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
- C07D213/74 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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