CIP-2021 : C07D 405/14 : que contienen tres o más heterociclos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
AZOLES ANTIFUNGICOS QUE CONTIENEN ESTERES DE AMINOACIDOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., HEERES, JAN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., HENDRICKX, ROBERT J.M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERAS DE LOS MISMOS, DONDE - A - B - FORMA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - N = C - (A), - CH = N - (B), - CH = CH - (C), L REPRESENTA LA FRACCION ACILO DE UN AMINOACIDO; D ES UN AZOL QUE CONTIENE UN DERIVADO 1,3 - O 1,4 - DIOXOLANO. DICHOS COMPUESTOS SON ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO. SE DESCRIBE ASIMISMO LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.
AMIDAS ACICLICAS Y CICLICAS NOVEDOSAS COMO ESTIMULADORES DE LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES.
(16/02/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VOLKMANN, ROBERT, A., JASYS, VYTAUTAS, J., BRIGHT, GENE, M., VILLALOBOS, ANABELLA, SEYMOUR, PATRICIA, A.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (IA), (IB), (IC) O (ID), DONDE M, X, Z, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,14}, Y LAS LINEAS PUNTEADAS, SON TAL COMO SE DEFINEN MAS ABAJO. TAMBIEN SE REFIERE A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, BLOQUEO DE MEMORIA ASOCIADO CON LA EDAD, Y OTRAS ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS TIENEN LA PROPIEDAD DE INTENSIFICAR LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES, COMO LA ACETILCOLINA, DOPAMINA, Y SEROTONINA.
NUEVOS DERIVADOS DE LA 1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/02/2005) Compuesto de fórmula (Ia) en forma de isómero levógiro: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa un átomo de cloro, un radical metilo o un radical trifluorometoxi; - R2 representa un átomo de hidrógeno o está en posición -6- de la indol-2-ona y representa un átomo de cloro, un radical metilo, un radical metoxi o un radical trifluorometilo; - R3 representa un átomo de cloro, un átomo de flúor, un radical metoxi o un radical etoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno o está en posición 3-o 4- del fenilo y representa un átomo de flúor o un radical metoxi; - o bien R4 está en posición -3- del fenilo y junto con R3 representa un radical…
DERIVADOS DE LA 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA , COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA DOPAMINA D4.
(16/12/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE ALK ES ALCANODIILO C 16 O ALQUENODIILO C 3-6 ; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; R 2 Y R 3 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 O CICLOALQUILO C 3-7 ; O R 2 Y R 3 SE PUEDEN TOMAR JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS, FORMANDO ASI UN ANILLO DE PIRROLIDINA, UNO DE PIPERIDINA O UNO DE PERHIDROAZEPINA; R 4 ES HIDROGENO O HALO; Q ES ARILO, ARILOXI, DI(ARIL)METILO O HETEROARILO; ARILO ES NAFTILO O FENILO, PUDIENDO SER DICHOS NAFTILO Y FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y HETEROARILO ES QUINOLINILO, ISOQUINOLINILO, PIRIDINILO, TIENILO, INDOLILO, 2,3 - DIHIDRO - 1,4 BEZODIOXINILO,…
PROFARMACOS MUTUOS DE AMLODIPINO Y ATORVASTATINA.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHANG, GEORGE, HAMANAKA, ERNEST SEIICHI, LAMATTINA, JOHN LAWRENCE.
Esta invención se refiere a los compuestos que son profármacos mutuos de amlodipino y atorvastatina y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Esta invención se refiere particularmente a los profármacos mutuos de amlodipino y atorvastatina de fórmula I, y a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Esta invención se refiere más particularmente a un compuesto de fórmula I en la que el átomo de carbono de la posición 4 del anillo de dihidropiridina tiene configuración (R) y a las sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Esta invención también se refiere más particularmente a un compuesto de fórmula I en la que el átomo de carbono de la posición 4 del anillo de dihidropiridina tiene configuración (S) y a las sales farmacéuticamente aceptables del mismo. Esta invención también se refiere a un profármaco mutuo de amlodipino y atorvastatina que es un compuesto de fórmula II.
(16/12/2004) Un derivado de pirimidina de **fórmula** el anillo A es cicloalcano C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalqueno C5-C10 sustituido o no sustituido, bicicloalcano C7-C10 sustituido o no sustituido, o un anillo heterocíclico que se selecciona del grupo formado por oxetano, tietano (sulfuro de trimetileno), tietano-1-oxido, tietano-1, 1-dioxido, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tetrahidrotiofeno-1- oxido, tetrahidrotiofeno-1, 1-dioxido, tetrahidro-4H- pirano, tiano (sulfuro de pentametileno), tiano-1-oxido, tiano-1, 1-dioxido, oxepano (óxido de hexametileno), tiepano (sulfuro de hexametileno), tiepano-1-oxido, tiepano-1, 1-dioxido, 7-oxabiciclo[2, 2, 1]heptano, y 7- oxabiciclo[2, 2, 1]hepta-5-eno, o dicho…
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(16/12/2004) Un compuesto que tiene la fórmula estructural: incluyendo todos los estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables y sus solvatos, donde uno de Y y Z es -N- y el otro es -N- o -CH-; X es -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -CH2; R es alquilo (C1-C20), cicloalquilo (C3-C12), arilo, R8- arilo o heteroarilo; R1, R2, R3 seleccionan independientemente de H y alquilo (C1-C20); R4 es cicloalquilo (C3-C12) o R5 es H, alquilo (C1-C20), -C(O)alquilo(C1-C20) , R9- aril-carbonilo, -SO2-alquilo(C1-C20) , R9-aril-sulfonil- C(O)Oalquilo(C1-C20) , R9-ariloxi-carbonilo , -C(O)NH- alquilo(C1-C20) o R9-arilaminocarbonilo; R6 es H, o alquilo (C1-C20); R7 es H, alquilo(C1-C20), hidroxi-alquilo(C1-C20) o alcoxi(C1-C20)-alquilo(C1-C20); R8 es 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo (C1-C20), halógeno, hidroxi,…
COMPUESTOS BICICLICOS HETEROAROMATICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/12/2004) Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho,…
RESINAS EPOXI PARA ALTAS TEMPERATURAS.
(16/12/2004). Solicitante/s: SECRETARY OF STATE FOR DEFENCE IN HER BRITANNIC MAJESTY'S GOV. OF THE UNITED KINGDOM OF GREAT BRITAI. Inventor/es: JOHNCOCK, PETER, JONES, DAVID, ALAN.
UNA RESINA EPOXIDO MUTIFUNCIONAL CON BUENAS PROPIEDADES RESISTENTES A TEMPERATURAS ELVADAS QUE PERMITENEL SERVICIO PROLONGADO A TEMPERATURAS, SUPERIORES A 120 (GRADOS) C SE DERIVA A UN PRECURSOR DE FORMULA (I), EN EL CUAL DE R{SUP,3} A R{SUP,8} INCLUSIVE SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HIDROGENO ALQUILO C{SUB,1} A C{SUB,3} O HALO-ALQUILO Y R{SUP,9} ES HIDROGENO, ALQUILO O HALOGENO, Y EN LA QUE N TIENE EL VALOR 0, 1 O 2. EL PRECURSOR (I) PUEDE ESTAR AUTO-ACOPLADO O ACOPLADOTRANSVERSALMENTE CON PRECURSORES DE OTROS COMPUESTOS EPOXIDOS DEL TIPO MDDGT. TAL ACOPLAMIENTO-TRANSVERSAL DA ORIGEN A UNA MEZCLA COMPLEJA QUE CONTIENE NO SOLO EL PRODUCTO MIXTO, PERO TAMBIEN LOS PRODUCTOS AUTO-ACOPLADOS DE CADA CONSTITUYENTE. SIN TENER EN CUENTA LA COMPOSICION QUIMICA PRECISA DE LA MEZCLA, LA TEMPERATURA DE TRANSICION DEL VIDRIO OBSERVADO ES SUPERIOR A LAS RESINAS MDDGT FORMADAS SIN EL PRECURSOR (I). SI EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION R{SUP,9} ES ALQUILO O HALOGENO, SE SUPRIME Y RESULTA UNA MEZCLA MENOS COMPLEJA.
(01/12/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND.
Un derivado de amida de un éster escindible in vivo de un compuesto farmacéuticamente aceptable que contiene un grupo carboxi, seleccionado de un éster alcanoil(C1- 6)oximetílico, éster cicloalcoxi(C3- 8)carboniloxialquílico(C1-6) , éster 1, 3-dioxolan-2- ilmetílico, y éster alcoxi(C1-6)carboniloxi-etílico; y en la que R1 o Q cuando es arilo, un sustituyente en Q cuando es arilo, o el grupo arilo en un sustituyente R1 o un grupo Q o en un sustituyente en Q, es fenilo, indenilo, indanilo, naftilo, tetrahidronaftilo o fluorenilo.
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, EVRARD, DEBORAH, ANN, GILBERT, ADAM, MATTHEW, ZHOU, DAHUI, MEAGHER, KRISTIN, LYNNE, ASSELIN, MAGDA.
Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.
AMIDOESPIROPIPERIDINAS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.
(01/12/2004) Un compuesto de la fórmula en la que R1 se selecciona entre el grupo constituido por o sus regioisómeros cuando no se especifica; R2 y R3 se seleccionan, independientemente, entre el grupo constituido por: hidrógeno, -alquilo C1-6, - cicloalquilo C3-7 y -CH2-fenilo, estando el alquilo, el cicloalquilo y el fenilo no sustituidos o sustituidos con -OR2a, - C(O)OR2a, -C(O)N(R2a)(R2b) halógeno, -alquilo C1-4, - S(O)nR2a, -NHS(O)2(R2a) y, opcionalmente, estando R2 y R3 unidos para formar un anillo cíclico C4-5 seleccionado entre el grupo constituido por pirrolidina, piperidina, piperazina, morfolina y tiomorfolina; R2a y R2b se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…
COMPUESTOS DE 2-BENCIMIDAZOLILAMINA COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ORL1.
(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una sal del mismo en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halo; hidroxi; alquilo (C1 - C4); alquenilo (C2 - C4); alquinilo (C2 - C4); halo alquilo (C1 - C4); alcoxi (C1 - C4); alquil (C1 - C4) sulfonilo; alquil (C1 - C4) - C(=O)-; carboxi; alquil (C1 - C4) - C(=O)O-; amino; NH2- C(=O)-; alquil (C1 - C4) - C(=O)-NH; alquil (C1 - C4) - SO2 - NH-; fenilo y naftilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre halo alquilo (C1 - C10); alquilo (C1 - C6) sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi (C1 - C4), alquil (C1 - C4)-S-, fenoxi, amino, oxo, mono[alquil (C1 - C4)] amino, di[alquil (C1 - C4)] amino, N-[cicloalquil (C7 - C9) - alquil (C1 - C4)]- N- alquil (C1 - C4) amino, alcoxi (C1 - C4)-C(=O)-, arilo seleccionado entre fenilo y naftilo…
PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.
(16/11/2004) Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilaminosulfonilo , alquenilo y alquinilo; R2 se selecciona entre el grupo compuesto…
DERIVADOS DE 1,3-DIARIL-2-PIRIDIN-2-IL-3-(PIRIDIN-2-ILAMINO)-PROPANOL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION.
(16/11/2004) Compuestos de la fórmula I **(fórmula)** Z NH -NH-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-alquil(C1-C16)-(C=O)-; -(C=O)-fenil-(C=O); independientemente entre sí, un radical aminoácido, un radical aminoácido sustituido una o varias veces con grupos protectores de aminoácidos; -SO2-R4, -CO-R4; fenilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiofenilo, furanilo, piridilo, pirimidilo, pudiendo estar sustituidos los anillos hasta 3 veces con F, Cl, Br, OH, CF3, -NO2, CN, OCF3, -alquilo(C1-C6), O-alquilo(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), SO-alquilo(C1-C6), SO2-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), COOH, COO-alquilo(C1-C6), COO-cicloalquilo(C3-C6) , CONH2, CONH-alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2…
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE RAF-CINASA.
(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): **(fórmula)** en la que X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo, o heteroaril-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-6, heterociclilo, o heterociclil-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente…
POLIMORFO ANTIFUNGICO CRISTALINO.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: ANDREWS, DAVID, R., LEONG, WILLIAM, SUDHAKAR, ANANTHA, R.
Una Forma del polimorfo cristalino de -4-[4- [4-[4-[[(2R-cis)-5-(2 , 4-difluorofenil)tetrahidro-5-(1H- 1, 2, 4-triazol-1-ilmetil)furan-3-il]metoxi]fenil]-1- piperazinil]fenil-2, 4-dihidro-2-[(S)1-etil-2(S)- hidroxilpropil]-3H-1 , 2, 4-triazol-3-ona y que se caracteriza por el siguiente patrón de difracción de polvo por rayos X expresado en términos de espaciamiento "d" e intensidades relativas ("IR"): Espaciamiento d (± 0, 04) IR 6, 10 Media 4, 63 Media 4, 10 Débil 3, 69 Débil 3, 05.
DERIVADOS DE VINILPIRIDINA SUSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAZAKI, KAZUO, OGAWA, YOICHIRO, KOYA, HIDEHIKO, MIKAMI, TADASHI, KAWAMOTO, NORIYUKI, SHIOIRI, NORIAKI, HASEGAWA, HIROSHI, SATO, SUSUMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DERIVADO VINILPIRIDINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ETC., R SUP,2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO; UNO DE R 3 Y R 4 , LOS CUALES SON DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO NITRILO, R 5 REPRESE NTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROARILO, X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, ETC., Y UNO DE Q 1 , Q 2 Y Q 3 RE PRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO Y LOS OTROS DOS REPRESENTAN CH); UNA SAL DEL DERIVADO Y UN FARMACO QUE CONTIENE EL DERIVADO O SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. DEBIDO A LA FUERTE ACCION INHIBITORIA DE LA PDE Y A LA ACCION INHIBITORIA DE LA PRODUCCION DEL TNF - AL , EL DERIVADO, LA SAL Y EL FARMACO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
DERIVADO DE 5-(2,2-DIFLUORO-1,3-BENZODIOXOL-5-IL)CICLOPENTENOPIRIDINA SUSTITUIDO.
(16/10/2004) Un derivado de ciclosporina representado por la fórmula general [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(fórmula)** donde Ar es un grupo fenilo, un grupo tienilo o un grupo piridilo que puede tener de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por grupos hidroxilo, grupos amino, grupos carboxilo, grupos carbamoílo, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-C6, grupos alquenilo C2-C6, grupos alquinilo C2-C6, grupos alcoxi C1-C6, grupos alcoxi (C1-C6)carbonilo, grupos mono- y di-alquil(C1-C6)amino , y grupos mono- y dialquil(C1-C6)aminocarbonilo , R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo carboxilo, un grupo amino, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo…
DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.
(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…
NUEVOS PROCESOS DE PREPARACION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE INHIBIDORES DE LA ENZIMA QUE CONVIERTE LA ENCEFALINASA Y LA ANGIOTENSINA, Y SUS PRODUCTOS INTERMEDIOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BEIGHT, DOUGLAS, WADE, FLYNN, GARY ALAN, BANNISTER, THOMAS DELBERT, GENIN, MICHAEL JAMES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS DE FORMULA I: Y A NUEVOS INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.
DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
(16/10/2004). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, PFLIEGER, PHILIPPE.
Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.
Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W., CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., VICE, SUSAN, F., KOZLOWSKI, JOSEPH, A..
Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(fórmula)** o una sal, éster o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde Q y Q1 son cada uno -CH=, , X X es -CH2o Ztxr-F"; Y y Z se eligen independientemente entre el grupo que consiste en -C(R5)=, o uno de Y y Z es -C(R5)= y el otro es -N=; ; R1 es de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno y alcoxi(C1-C6); R2 y R5 son independientemente de 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-C6) y alcoxi(C1-C6); y R3 y R4 se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo(C1-C6).
DERIVADOS DE FURANONA INHIBIDORES DE LA CATEPSINA S.
(01/10/2004) Compuesto según la fórmula (II): en la que: R1 = Ri, RiC(O), Ri C (S), Ri SO2· Ri OC(O), Ri NHC(O) Ri = X1 = O, S, NH; W, Y, Z = CH, N; Rii = combinaciones de sustitución individuales o múltiples en el anillo tomadas de: H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-6, OH, SH, amino, halógeno; R2, R4 = H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7; R3 = alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7, alquilo Ar-C1-7; R5 =, alquilo C1-7, alquilo Ar-C1-7, alquilo C1·3- CONRiii, Riv, Riii = H, metilo; Riv = en las que n = 1 a 3, m = 1 a 3; Rv, Rvi = H, alquilo C1-7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = ausente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-7 cuando B = N, CH; Rviii = O, alquilo…
NUEVOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA O SUS SALES.
(16/09/2004) Un derivado de isoquinolina representado por la fórmula general siguiente (I) o una sal del mismo: **(fórmula)** (en la fórmula, los símbolos tienen los significados siguientes: A: alquileno C1-C6; B: C(=O)NR5-0 NR5C(=0); R1 y R2: átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o -O-alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; R3, R4 y R5: átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6, que pueden ser los mismos o diferentes; anillo D: grupo arilo C6-C14 monocíclico o fusionado o grupo cicloalquilo saturado o insaturado o heterociclo que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno y en donde los dos pueden incluir opcionalmente 1 a 5 sustituyentes seleccionados de átomos…
DERIVADOS N-HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE NOS.
(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (Ya), fórmula (Yb) o fórmula (Yc): en la que: n y m son cada uno independientemente un número entero de 1 a 4; A es -C(O)OR1 o -C(O)N(R1)R2; cada W es N o CH; cada R1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; cada R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C20, -(CH2)n-N(R1)2, heterociclilalquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con alquilo C1-C8, halo, haloalquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8), aril-alquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, o -N(R1)2); cuando m es un número entero de 2 a 4, R4 puede ser hidroxi, ciano, heterociclilo, -N(R1)R2, -N(R1)-C(O)-R1,…
DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.
(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR, O ó S; R representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…
DERIVADOS DE INDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.
(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que A1 representa un grupo alquileno, alquilenoxi, alquilentio, alquilenamino, alcanoilo o hidroxialquileno que tiene hasta 7 átomos de carbono; A2 representa un enlace sencillo, un grupo alquileno o alquenileno que tiene hasta 7 átomos de carbono; W representa un enlace sencillo, o un grupo fenileno o furanileno opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o grupos alcoxi que tienen hasta 7 átomos de carbono o alquilo que tienen hasta 7 átomos de carbono; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de C1-7, un grupo alcoxialquilo de C2-5, un grupo alquenoxialquilo de C3-7, un grupo alquinoxi-alquilo de C3-7, un grupo alcoxi- alcoxialquilo de C3-7, un grupo bencilo o feniletilo que está…
BISPIPERIDINAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: YUE, CHRISTOPHE, LABORATOIRE L. LAFON, HENRY, MARGUERITE, LABORATOIRE L. LAFON, GIBOULOT, THIERRY, LESUR, BRIGITTE.
Compuestos de **fórmula** en la que R1 se elige entre: - grupos alquilo C1-C4, cicloalquilo mono- o bicíclico C3-C12, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, estando eventualmente sustituidos estos grupos con grupos elegidos entre halógenos y el grupo hidroxi; - grupos arilo mono-, bi- o tricíclicos C6-C14, - grupos heteroarilo elegidos entre los grupos piridilo, tienilo, furanilo, quinolilo, benzodioxanilo, benzodioxolilo, benzotienilo, benzofuranilo y pirazinilo; - grupos fenilalquilo (C1-C4) y naftilalquilo (C1-C4) eventualmente sustituidos en el núclero arilo, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo con uno o varios grupos elegidos independientemente entre halógenos, grupos alquilo C1-C4, trifluorometilo, alquil (C1-C4)tio, alquil (C1- C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)oxi, nitro, grupos -COOR, - CH2COOR o -O-CH2-COOR, siendo R un grupo alquilo C1-C4, y sus sales de adición con ácidos farmacéuticamente aceptables.
TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.
