9 inventos, patentes y modelos de MEERPOEL, LIEVEN, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Bifenilcarboxamidas sustituidas con n-aril piperidina como inhibidores de la apolipoproteína B.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es el número entero 1; X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono; X1 es carbono y X2 es nitrógeno; X3 es carbono o nitrógeno; Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R5 representa un radical de fórmula donde: m es un número entero entre 0, 1 o 2; Z es O o NH; R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…

POLIARILCARBOXAMIDAS ÚTILES COMO AGENTES DE REDUCCIÓN DE LOS LÍPIDOS.

(07/03/2011) Compuestos de poliarilcarboxamida de fórmula (I) los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquími-camente isómeras de los mismos, en donde- Z1 se selecciona de (CH2)n en donde n es 1 a 3, CH2CH2O y OCH2CH2; - Z2 es (CH2)m en donde m es 1 ó 2; - X1 representa O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 o un enlace directo; - X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente de CH, N y un átomo de carbo-no sp2;- R1 es hidrógeno o C1-4alquilo; - Ar1 es un anillo aromático seleccionado de fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, piri-midinilo, piridazinilo, triazinilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, furanilo y tienilo, sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes R3;- Ar2 es un anillo aromático seleccionado de fenilo, naftalenilo, piridinilo, pirazinilo, piri-midinilo,…

DERIVADOS DE AMINOCARBONILO COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA-DESACETILASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/07/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, C07D239/42, C07D295/20.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0, entonces se sobreentiende un enlace directo; cada Q es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada X es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada Y es nitrógeno o **(Ver fórmula)** cada Z es nitrógeno o **(Ver fórmula)** R1 es -C(O)NR 7 R 8 , o.

ARIL PIPERIDINAS O PIPERAZINAS INHIBIDORAS DE MTP SUSTITUIDAS CON HETEROCICLOS DE 5 MIEMBROS.

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** los N-óxidos, las sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que la línea de puntos es un enlace opcional y está ausente cuando X 2 representa nitrógeno; el radical Y 1 -Y 2 - es un radical de fórmula el radical-Y1'' -Y2- es un radical de fórmula -N=CH- (a-1), -CH=N- (a-2), -CH 2-CH 2- (a-3), -CH=CH- (a-4), en la que los radicales bivalentes de fórmula (a-1) o (a-2) el átomo de hidrógeno puede reemplazarse opcionalmente por alquilo C1-6 o fenilo; o en los radicales bivalentes de fórmula (a-3) o (a-4) uno o dos…

DERIVADOS DE SULFONIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

(16/11/2008) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estéreoquímicamente isoméricas de las mismas, donde n es 0, 1, 2 ó 3 y cuando n es 0 entonces un enlace directo es propuesto; t es 0, 1, 2, 3 ó 4 y cuando t es 0 entonces un enlace directo es propuesto; cada Q es nitrógeno o (Ver fórmula) cada X es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Y es nitrógeno o (Ver fórmula) cada Z es nitrógeno o (Ver fórmula) R1 es -C(O)NR 7 R 8 , -N(H)C(O)R 9 , -C(O)-C1 - 6alcanodiilSR 9 ,-NR 10 C (O)N(OH)R 9 , -NR 10 C(O)C1 - 6alcanodiil SR 9 o -NR 10 C(O)C=N(OH)R 9 ; donde R 7 y R 8 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, hidroxi, C1 - 6alquil, hidroxi C1 - 6alquil,…

DIFENILCARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON N-ARIL-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.

(01/07/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) sus N-óxidos, sus sales por adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y sus formas de isómeros estereoquímicos, en la cual: R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihalo-alquilo C1-4; R3 es hidrógeno o, alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; n es un número entero cero o 1; X1 y X2 son o bien ambos carbono, o bien cuando uno de X1 o X2 es nitrógeno entonces el otro X1 o X2 es carbono; X3 es carbono o nitrógeno, con la condición de que solamente uno de X1 o X2 es nitrógeno; Y es O o NR6 en donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente…

DERIVADOS BENCILBIFENILICOS BIOCIDAS.

(01/09/2007) Un compuesto de **fórmula**, una forma de isómero estereoquímico del mismo, una sal por adición de ácidos o bases del mismo, un N-óxido del mismo o un derivado de metilamonio cuaternario del mismo, en la cual la línea de puntos es un enlace opcional; X está ausente cuando la línea de puntos representa un enlace, o X es hidrógeno o hidroxi, cuando la línea de puntos no representa un enlace; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, nitro, amino, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquil C1-6-carbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1-6-carbonilo, aminocarbonilo, di(alquil C1-4)aminocarbonilo, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, aminosulfonilo,…

BIFENILCARBOXAMIDAS UTILES COMO AGENTES HIPOLIPEMIANTES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2007). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/216, C07D211/58, A61K31/402, C07D207/14, C07C233/80.

Compuesto de **fórmula**, los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que: p1, p2, y p3 son números enteros cada uno independientemente desde 1 hasta 3; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, (alquil C1-4)tio o polihaloalquilo C1-6, amino, (alquil C1-4)amino y di(alquil C1-4)amino; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-4, (alquil C1-4)oxilo, halógeno o trifluorometilo.

AZOLES ANTIFUNGICOS QUE CONTIENEN ESTERES DE AMINOACIDOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SUS FORMAS DE N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOISOMERAS DE LOS MISMOS, DONDE - A - B - FORMA UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - N = C - (A), - CH = N - (B), - CH = CH - (C), L REPRESENTA LA FRACCION ACILO DE UN AMINOACIDO; D ES UN AZOL QUE CONTIENE UN DERIVADO 1,3 - O 1,4 - DIOXOLANO. DICHOS COMPUESTOS SON ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO. SE DESCRIBE ASIMISMO LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

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