(01/08/2001). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Inventor/es: DUBE, DANIEL, GRIMM, ERICH, L., FRIESEN, RICHARD, DUCHARME, YVES, DELORME, DANIEL, LEPINE, CAROLE.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): R 1 R 2 C(OR 3})AR{SUP,1}-X-AR{SUP ,2}-AR{SUP,3}, SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS, Y CITOPROTECTORES. ASIMISMO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE ALOINJERTOS, Y EN LA PREVENCION DE LA FORMACION DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS.

(16/06/2001). Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYAMA, TAKASHI, BANYU PHARMACEUTICAL CO. LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., ISHIKAWA, KIYOFUMI BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAGASE, TOSHIO BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., MASE, TOSHIAKI BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., IHARA, MASAKI BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., YANO, MITSUO BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

SE PRESENTA UN DERIVADO DEL CICLOPENTENO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; EN DONDE AR1 Y AR2 REPRESENTAN CADA UNA FENILO, TIENILO, PIRIDILO, INLILO, BENZOFURANILO O DIHIDROBENZOFURANILO; A REPRESENTA UN GRUPO QUE SE COMBINA CON EL ENLACE DOBLE CARBONOCARBONO ADYACENTE PARA FORMAR UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE; E Y REPRESENTA -CO-R4, SO{SUB,3}H, PO{SUB,3}H{SUB,2}, TETRAZOL-5-ILO, 2-OXO-3H-1, 2, 3, 5-OXATIADIAZOL-4-ILO O 5-OXO-4H-1, 2, 4OXADIAZOL-3-ILO.

(16/05/2001). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, HENDRICKX, ROBERT, JOZEF, MARIA, VAN DER EYCKEN, LUC, ALFONS, LEO, DE CHAFFOY DE COURCELLES,DIDIER ROBERT GUY GABRIEL.

LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), N-OXIDOS, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, Y SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I), A Y B, UNIDOS, FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA: -N=CH- (A), -CH=N- (B), CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- (C), CH=CH- (D), -C(=O)-CH{SUB,2}- (E), -CH{SUB,2}-C(=O)- (F); R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, O HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-8}, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ALQUILO C{SUB,1-8} SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXO, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ARILO. HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE DESCRIBE ASIMISMO SU UTILIZACION COMO MEDICINA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE REDUCTOR DE LIPIDOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

(01/03/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., GANGULY, ASHIT, K., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K..

SE PRESENTA UN COMPUESTO ANTIFUNGAL REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN DONDE X ES INDEPENDIENTEMENTE F O CL O UNA X ES F Y LA OTRA ES CL; Y = (A); (B); (C); (D); (E); (F); O (G); R' ALQUILO C1-C10; ALQUENILO C2-C10; ALQUINILO C2-C10; CICLOALQUILO C3-C8 O CH2R2; R2 = PERHALOALQUILO C1-C3; CI2R3; *CH(OR4)CH2OR4 O CH2N(R5); R3 = ALQUILO INFERIOR O H; R4 = R3 O (CH2)2OR3; R5 = ALQUILO INFERIOR; Z = H O ALCANOILO C1-C5 Y LOS CARBONOS CON UN ASTERISCO (*) TIENEN LA CONFIGURACION ABSOLUTA DE R O S; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y UN METODO PARA TRATAR O EVITAR LAS INFECCIONES FUNGALES EN MAMIFEROS UTILIZANDO ESTOS COMPUESTOS.

(01/01/2001). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: GASTER, LARAMIE, M. SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., WYMAN, PAUL, A. SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, MULHOLLAND, KEITH, R. SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., DAVIES, DAVID, T. SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., DUCKWORTH, DAVID, M. SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., FORBES, IAN, T. SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, JONES, GRAHAM, E. SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, A LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION, A LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y A SU EMPLEO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC COMO LA ANSIEDAD.

(01/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: KELLY, MICHAEL, GERARD, MANSELL, HOWARD LANGHAM, FENSOME, ANDREW.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (A) JUNTO CON SUS SALES ACIDAS DE ADICION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. EL COMPUESTO ES UN ANTAGONISTA 5 - HT1A UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SNC EN MAMIFEROS.

(01/12/2000). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: SAKAMOTO, SHUICHI, 1403-49, USHIKU-CHO, OHMORI, JUN-YA, 5-9, NINOMIYA 2-CHOME, KUBOTA, HIROKAZU, 565-209, SUDACHI AZA, SASAMATA, MASAO, 3-16, KINUNODAI 6-CHOME, OKADA, MASAMICHI, ETOWARU KASUGA 305, HIDAKA, KAZUYUKI, RAIONZUMANSHON KITAKASHIWA.

UN DERIVADO DE PIRAZINA QUE INHIBE EL RECEPTOR DE GLUTAMATO, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (IA) DONDE Z REPRESENTA C O N, SIEMPRE QUE DOS Z NO SEAN ATOMOS DE N AL MISMO TIEMPO; R1 REPRESENTA (1A) DONDE X REPRESENTA N O R8C, R6 REPRESENTA H O ALQUILO, Y R7 Y R8 REPRESENTAN CADA UNO H,ALQUILO, NITRO O FENILO, O ALTERNATIVAMENTE R7 Y R8 ESTAN COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA REPRESENTAR BUTADIENILENO O 1,4 PRESENTAN CADA UNO H, F, CIANO, ACILO, NITRO, ALQUILO, MORFOLINA O R1; R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO H, HIDROXI, ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, FERRILO O ALQUILO Y SUSTITUIDO; Y REPRESENTA HIDROXI, ACILOXI, METILO F SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, TETRAHIDROFURILO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O NR9R10; Y R9 Y R10 REPRESENTAN H O ALQUILO, O ALTERNATIVAMENTE R9 Y R10 ESTAN COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA REPRESENTAR UN GRUPO CICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE PUEDE CONTENER ATOMO(S) DE OXIGENO.

(01/11/2000). Solicitante/s: UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: KIMURA, TOMIO, FUJIWARA, HIROSHI UBE RESEARCH LABORATORY, KUROKI, YOSHIAKI UBE RESEARCH LABORATORY, ANPEIJI, SHIGEHARU UBE RESEARCH LABORATORY.

UN DERIVADO DE LA PIRIMIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (II) O (III) Y UNA SAL DEL MISMO, EN DONDE LOS DOS TIENEN UN EFECTO INHIBIDOR DE LA ESTERASA DE ACETILCOLINA Y UN EFECTO INHIBIDOR DE LA OXIDASA DE MONOAMINA TIPO A, POR LO QUE SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS Y PARA CURAR LA DEMENCIA SENIL. EN DICHAS FORMULAS, R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO, ALQUILO (NO)SUSTITUIDO, ALCOXI O ALCOXICARBONILO, CON LA CONDICION DE QUE R1 Y R2 SE PUEDAN COMBINAR ENTRE SI PARA REPRESENTAR UN ALQUILENO (NO)SUSTITUIDO; R3 REPRESENTA ARALQUILO O HETEROARIL-ALQUILO; R4 REPRESENTA H O ACILO; R5 REPRESENTA H, OH O ALCOXI; R6 REPRESENTA H, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI; X REPRESENTA -CH=, -CH=CH-(CH2)P-, -CH2O -CH2CH2-(CH2)P-; Y REPRESENTA =CH-(CH2)P-, -CH2-(CH2)P-, UN ENLACE SENCILLO O UN ENLACE DOBLE; P REPRESENTA 0 O 1; Y EL SIMBOLO DE LA RAYA CONTINUA CON PUNTOS ABAJO REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O UNO DOBLE.

(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., GENIN, MICHAEL, J., BEIGHT, DOUGLAS, W., BANNISTER, THOMAS, D.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCESOS PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (I) Y A NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS UTILES EN LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.

(16/09/2000). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: NICOLAOU, K., C., WRASIDLO, WOLFGANG, GUY, RODNEY, K., PITSINOS, EMMANUEL.

SE EMPLEAN SALES DE ONIO DE TAXO-DITERPENOIDE-C N , 2-OAZA-ARENOS COMO PRODROGAS SOLUBLES EN AGUA. POR EJEMPLO, EL TOXILATO DE TAXOL-2'-METILPIRIDINIUM (MPT) SE CARACTERIZA POR UNA SOLUBILIDAD ACUOSA ELEVADA, UNA RAPIDA ACTIVACION MEDIANTE LA PROTEINA DEL SUERO, UNA BUENA ESTABILIDAD EN LA MAYORIA DE LA OTRAS SOLUCIONES ACUOSAS, LA FORMACION DE UN PRODUCTO INTERMEDIO DE PROTEINA:TAXOL Y POR UNA BUENA RETENCION DENTRO DEL SISTEMA CIRCULATORIO. LA TOXICIDAD DE LA FORMA ACTIVADA ES COMPARABLE O MAYOR QUE EL TAXOL NO DERIVADO. ADEMAS, PUEDE SINTETIZARSE TAXOL2'-MPT MEDIANTE UNA REACCION SIMPLE DE UN SOLO PASO ENTRE TAXOL Y 2-FLUORO-1-MPT. LA INVENCION ES APLICABLE AL TAXOL Y A LOS MIMETICOS DEL TAXOL QUE TIENEN HIDROXILES QUE SON REACTIVOS CON LAS SALES DE ONIO DE AZA-ARENOS 2-HALOGENADOS. POR EJEMPLO, EL TAXOL, LOS ANALOGOS SUSTITUIDOS POR C-2 DEL TAXOL, Y EL TAXOTERE TIENEN CADA UNO HIDROXILES REACTIVOS EN LAS POSICIONES 2' Y 7. LA INVENCION TAMBIEN ES APLICABLE A UNA AMPLIA GAMA DE AZA-ARENOS 2-HALOGENADOS.

(01/09/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, VAN DAELE, GEORGES, HENRI, PAUL.

DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA DONDE A ES UN RADICAL DE FORMULA CH SUB 2 OS RADICALES (A CAL ALQUILO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 1 ES HIDROGENO O HALO; R (AL CUADRADO) ES HIDROGENO, AMINO, MONO O DI(C SUB 1-SUB 6 ALQUILO) AMINO O ALQUILCARBONILAMINO C SUB 1-SUB 6; R ELEVADO 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C SUB 1-SUB 6; L ES CICLOALQUILO C SUB 3-SUB 6, CICLOALCANONA C SUB 5-SUB 6, ALQUENILO C SUB 3-SUB 6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ARILO, O L ES UN RADICAL DE FORMULA COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES DE ESTIMULACION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y UN METODO PARA PREPARARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/08/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: TEXAS BIOTECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: KOGAN, TIMOTHY, P., KASSIR, JAMAL, M., SCOTT, IAN, L., DUPRE, BRIAN, BUI, HUONG, WHEELER, KATHY, L., KELLER, KARIN, M.

ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS CON LA ESTRUCTURA QUE SE REPRESENTA EN (II), Y SALES, ESTERES, AMIDAS Y PROFARMACOS RELACIONADOS TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES.

(16/08/2000). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BICKEL, MARTIN, SCHUBERT, GERRIT, DR., GUNZLER-PUKALL, VOLKMAR, DR., BAADER, EKKEHARD.

LA INVENCION SE REFIERE A PIRIDINAS 2,4OLIL. LOS COMPUESTOS CONOCIDOS INHIBEN LAS ENZIMAS PROLIN ISIN-HIDROXILASA Y EFECTUAN UNA INHIBICION SELECTIVA DE LA BIOSINTESIS DE COLAGENO. PUEDEN SER UTILIZADOS COMO FIBROSUPRESIVOS E INMUNOSUPRESIVOS.

(16/03/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: HEERES, JAN, MESENS, JEAN LOUIS, ODDS, FRANK, CHRISTOPHER, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, VAN DER EYCKEN, LUC, ALFONS, LEO.

UN COMPUESTO DE FORMULA (I) , UNA SAL DE ADICION ACIDA O BASICA DE LA MISMA, O UNA FORMA ISOMERA ESTEREOQUIMICAMENTE DE LA MISMA, EN DONDE A Y B TOMADOS JUNTOS FORMAN -N=CH- , -CH=N-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}, CH=CH-, -C(=O)-CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}-C(=O); D ES UN RADICAL DE FORMULA (D{SUB,1}), (D{SUB,2}), (D{SUB,3}); L ES UN RADICAL DE FORMULA (L{SUB,1}), (L{SUB,2}); ALK ES UN RADICAL ALCANODIILO C{SUB,1-4}; R{SUP,1} ES HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUILOXICARBONILO C{SUB,1-6}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO. SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS ACTIVOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS, COMPOSICIONES.

(01/03/2000). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: MAW, GRAHAM, NIGEL, RAWSON, DAVID, JAMES, BLAGG, JULIAN.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES CO{SUB,2}R12 Y R12 ES H O UN GRUPO FORMADOR DE UN ESTER BIOLABIL O R ES TETRAZOL-5-IL Y BIEN (A) R1 ES (IA) Y R2 ES F, CL, BR, I, CH{SUB,3} O CF{SUB,3} O (B) R1 ES ALQUILO C{SUB,3-6} Y R2 ES ALQUILO C{SUB,2-4}, LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.

(16/12/1999). Solicitante/s: DUPONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: NICKOLSON, VICTOR JOHANNES, EARL, RICHARD ALAN, MYERS, MELVYN JOHN.

SE TRATAN LAS DEFICIENCIAS COGNITIVAS O LA DISFUNCION NEUROLOGICA CON COMPUESTOS O,O-DISUBSTITUIDOS AROMATICOS Y HETERAROMATICOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: O SU SAL EN DONDE X E Y SE TOMAN JUNTOS PARA FORMAR UN PRIMER ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO Y EL CARBONO MOSTRADO EN DICHO ANILLO ES O RESPECTO, AL MENOS, A UN ANILLO AROMATICO ADICIONAL O A UN ANILLO HETERAROMATICO UNIDO AL PRIMER ANILLO; UNO DE HET1 O HET2 ES 2, 3, O 4 INILO Y EL OTRO SE SELECCIONA A PARTIR DE (A) 2, 3, O 4 DILO (B) 2, 4, O 5 4 ROFURANILO, Y (G) 3 - TIENILO.

(16/11/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: PALOMER BENET,ALBERT, MAULEON CASELLAS,DAVID, GARCIA PEREZ,M. LUISA, PASCUAL AVELLANA,JAIME.

Derivados benzopiránicos con acción antagonista de los leucotrienos, procedimiento para su preparación y utilización de los mismos. La invención describe derivados de fórmula I, A es un átomo de oxígeno, azufre o un grupo metileno; B y C son: a) cuando B es un heterociclo benzofusionado, U es un átomo de oxígeno, azufre o nitrógeno, Z-Y son átomos de carbono unidos por un enlace doble o sencillo y T es un enlace sencillo, un grupo metileno o carbonilo, C puede ser un grupo -CON{sup,7 R-, CSNR{sup,7 -, SO{sub,2 NR{sup,7 -, CH{sub,2 O-, -CH=CH-; b) cuando B es un grupo fenilo, C puede ser un grupo -SO{sub,2 NR{sup,7 -, CH{sub,2 O-, -CH=CH-; D es un grupo 5-tetrazolilo o -COOR{sup,8 , R{sup,8 es hidrógeno, (C{sub,1 -C{sub,4 )-alquilo o un grupo fenilalquilo; m y n son enteros entre 0 y 4. Presentan acción antagonista de los leucotrienos. Son utilizados como antiinflamatorios, antialérgicos o para tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(16/09/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: SMITH, ADRIAN LEONARD, BAKER, RAYMOND, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID.

UNA CLASE DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE CONTIENEN UNA MITAD DE 1HINDAZOLA Y UNA MITAD SUSTITUIDA HETEROCICLICA, ENLAZADAS POR LAS 3-POSICIONES DE LA MITAD DE INDAZOLA MEDIANTE UN GRUPO METILENO, QUE SON LIGANDOS PARA LOS SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA EN EL CUERPO Y SON POR TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE DESORDENES DEL SISTEMA DE DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA. EN DICHA FORMULA (I), R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL C{SUB,1-6}, Q REPRESENTA UNA MITAD DE LA FORMULA QA, QB O QC.

(16/09/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: COLLINS, IAN JAMES, BAKER, RAYMOND, ROWLEY, MICHAEL, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, LEESON, PAUL, DAVID.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE X E Y REPRESENTA NITROGENO Y EL OTRO DE X E Y REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O N-R2; Q REPRESENTA UN ANILLO HETEROALIFATICO, MONOCICLICO, SUBSTITUIDO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO COMO UNICO ATOMO Y ESTA UNIDO AL ANILLO HETEROATOMICO DE CINCO MIEMBROS QUE CONTIENE LAS MOLECULAS X E Y POR MEDIO DE UN ATOMO DE CARBONO; ASI MISMO SE PRESENTAN PRECURSORES DE 1,3-DIOXOPROPANO DE LOS MISMOS; LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.

(16/09/1999). Solicitante/s: WALLAC OY. Inventor/es: TAKALO, HARRI, MUKKALA, VELI-MATTI.

LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON QUELATOS DE LANTANOIDES QUE CONSTAN DE TRES ANILLOS HETEROCICLICOS ENLAZADOS COVALENTEMENTE UNOS A OTROS (UN 2,6-PIRIDILENO Y DOS UNIDADES DE ANILLO HETEROCICLICO INSATURADO DE CINCO MIEMBROS O DOS DE 2,6-PIRILIDENO Y UN ANILLO HETEROCICLICO INSATURADO DE CINCO MIEMBROS) Y DOS GRUPOS QUELANTES TAN AJUSTADOS QUE ELLOS JUNTOS QUELATAN EL MISMO ION LANTANOIDE INCLUSO EN SOLUCIONES ACUOSAS. OPCIONALMENTE ESTOS QUELATOS LANTANOIDES TAMBIEN CONTIENEN UN GRUPO REACTIVO PARA ENLAZARSE A MOLECULAS BIOLOGICAMENTE ACTIVAS. LOS NUEVOS QUELATOS DE NUESTRA INVENCION ENCUENTRAN APLICACION EN AQUELLAS AREAS QUE SON CLASICAS PARA QUELATOS LANTANOIDES. ADEMAS, ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INVESTIGACIONES EN MICROSPOPIA DE FLUORESCENCIA EN FUNCION DEL TIEMPO, CITOMETRIA, TECNICAS DE MULTIETIQUETADO Y CONTROLES DE PROCESO EN LA INDUSTRIA.

(16/06/1999). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, VAN LAERHOVEN, WILLY JOANNES CAROLUS, VAN DAELE, GEORGES, HENRI, PAUL.

METODO Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR HT3 5, QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION SISTEMICA DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), LAS FORMAS DE SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DEL MISMO, EN DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, O R1 Y R2 TOMADOS JUNTOS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA (A): -CH =CH - CH = CH -, (B): - CH = C(CL) CH = CH - O (C): -CH = CH C(CL) =CH -; N REPRESENTA 2, 3 O 4; R3 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI; M REPRESENTA 1 O 2; R4 REPRESENTA HIDROGENO, AMINO O ALQUILCARBONILAMINO - C1 - 3; Y R5 REPRESENTA HIDROGENO O HALO; NUEVOS COMPUESTOS; COMPOSICIONES; PROCESOS PARA PREPARAR LOS NUEVOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS.

(01/05/1999). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: PERREGAARD, JENS, KRISTIAN, PEDERSEN, HENRIK, MOLTZEN, EJNER, K.

COMPUESTOS BENZO FUNDIDOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO SEPARADOR HIDROCARBURO DE 1 A 6 MIEMBROS, B ES UN GRUPO DIVALENTE POLAR SELECCIONADO DE SO, SO2, Y UN GRUPO (A); U ES C, N O CH; X ES UNA CADENA DE 3 A 4 MIEMBROS DIVALENTES QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS HETEROATOMOS; R1 ES UN GRUPO HIDROCARBURO ALIFATICO, ARILALQUILO O DIFENILALQUILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO O JUNTOS FORMAN UN PUENTE ETILENO O PROPILENO; R4, R5, Y R6 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES; R7 Y R8 SON HIDROGENO O SUSTITUYENTES INCLUYENDO, UN GRUPO -COOR9 Y UN GRUPO -COONR10R11; SON LIGANDOS RECEPTORES 5-HT1-A UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS). TAMBIEN SE HAN DESCUBIERTO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS Y SU USO PARA LA PRODUCCION DE UNA PREPARACION FARMACEUTICA.

(01/05/1999). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE, BREU, VOLKER, NEIDHART, WERNER, BURRI, KASPAR, HIRTH, GEORGES, CASSAL, JEAN-MARIE, LOFFLER, BERND-MICHAEL, MULLER, MARCEL, RAMUZ, HENRI.

COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R1 HASTA R9, RA, RB, X,Y, Z M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PUEDEN ENCONTRAR UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE SITUACIONES ASOCIADAS A ACTIVIDADES ENDOTELIN.

(01/03/1999). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAMOTO, KENJIRO, HASEGAWA, ATSUSHI, KUBOTA, HIDEKI, ANDO, MASAHIRO, YAMAGUCHI, HITOSHI.

UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): EN DONDE Q REPRESENTA UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROCICLICO, UN GRUPO DIARILOMETILO, UN GRUPO ARALQUILO COMPUESTO DE UN GRUPO ARILO Y UN GRUPO ALQUILENO, UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO CICLOALQUILO, EN EL CUAL EL GRUPO ARILO, GRUPO HETEROCICLICO, Y LA FRACCION ARILO DEL GRUPO DIARILOMETILO Y GRUPO ARALQUILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON UNO O MAS SUSTITUYENTES: R REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO, EN EL CUAL EL GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO ESTA COMPUESTO DE UN ANILLO AROMATICO, O SATURADO, SUSTITUIDO, DE 5ANILLO DE 6 RUPO ALQUENILENO, UN GRUPO ALQUILENO, UN GRUPO CARBONILO, UN GRUPO ALQUILENO QUE CONTIENE UN GRUPO CARBONILO O UN GRUPO OXIARILO.

(16/02/1999). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHER LIMITED AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, CLIFFE, IAN ANTHONY WYETH LABORATORIES, WHITE, ALAN CHAPMAN WYETH LABORATORIES, ASHWELL, MARK ANTONY, WYETH LABORATORIES, WARD, TERENCE JAMES, WYETH LABORATORIES.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SALES ADICIONALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON AGENTES AGLOMERANTES 5-HT{SUB,1A} Y QUE PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, COMO ANXIOLITICOS. EN LA FORMULA A Y B REPRESENTAN CADA UNA 0,1,2 O 3 DE MANERA QUE LA SUMA DE A+B ES 0,1,2 O 3, LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN DOBLE ENLACE OPCIONAL QUE PUEDE ESTAR PRESENTE EN EL ANILLO, SIEMPRE QUE A SEA AL MENOS 1. A ES UNA CADENA DE ALQUILENO DE 1 A 2 ATOMOS DE CARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR 1 O MAS GRUPOS DE ALQUIL BAJO, R ES UN RADICAL HETEROARIL O ARIL MONO O BICICLICO CON LA CONDICION QUE R NO SEA UN GRUPO FENIL INSUSTITUIDO, R{SUP,1} ES UN RADICAL HETEROARIL MONO O BICICLICO Y R{SUP,2} ES CICLOALQUIL O CICLOALQUENIL.