CIP-2021 : A61K 31/5025 : condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/5025 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Pirazolopiridina y métodos para tratar las enfermedades retinales degenerativas y la pérdida auditiva asociadas con el síndrome de Usher.

(07/12/2018). Solicitante/s: Usher III Initiative, Inc. Inventor/es: OWENS, ANDREW PATE, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, BURLI,ROLAND WERNER, ESMIEU,WILLIAM RAMESHCHANDRA KRISHNA, MALAGU,KARINE FABIENNE, HARTE,WILLIAM EDWARD.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2693166_T3.pdf

Pirazolopiridazinas y métodos para tratar las enfermedades degenerativas de la retina y la pérdida de audición asociada con el síndrome de Usher.

(29/10/2018). Solicitante/s: Usher III Initiative. Inventor/es: OWENS, ANDREW PATE, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, BURLI,ROLAND WERNER, ESMIEU,WILLIAM RAMESHCHANDRA KRISHNA, MALAGU,KARINE FABIENNE, HARTE,WILLIAM EDWARD.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es:**Fórmula** R2 es:**Fórmula** y a es 0, 1, o 2.

PDF original: ES-2687854_T3.pdf

Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.

(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula** A es X es N o C-R7; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ; R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…

Compuesto heterocíclico fusionado o sal del mismo, insecticida agrícola y hortícola que contiene el compuesto heterocíclico fusionado, y método para el uso del insecticida agrícola y hortícola.

(10/10/2018) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general (I):**Fórmula** {en donde R1 representa (a1) un grupo alquilo C1-C6; (a2) un grupo cicloalquilo C3-C6; (a3) un grupo alquenilo C2-C6; (a4) un grupo alquinilo C2-C6; (a5) un grupo haloalquilo C1-C6; (a6) un grupo halocicloalquilo C3-C6; (a7) un grupo haloalquenilo C2-C6; (a8) un grupo haloalquinilo C2-C6; (a9) un grupo alcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6; (a10) un grupo haloalcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6; (a11) un grupo cicloalquil (C3-C6) alquilo C1-C6; (a12) un grupo halocicloalquil (C3-C6) alquilo C1-C6; …

Inhibidores de proteína cinasa.

(16/05/2018). Solicitante/s: Astar Biotech LLC. Inventor/es: LI, PENG, YU,CHUNRONG, ZHANG,DONGFENG, HUANG,HAIHONG.

Compuesto N-(1,1-difluoro-2,3-dihidro-3-(4-metilpiperazin-1-il)-1H-indan-6-il)-3-(2-(imidazo[1,2-b]piridazin-3-il)etinil)-4- metilbenzamida, o sal, hidrato, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2673231_T3.pdf

Formulaciones de nanopartículas y macropartículas.

(02/05/2018). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: BROWN,PETER D, DRAGER,ANTHONY S.

Un método para preparar partículas que comprende: formar una emulsión que comprende una fase continua que comprende un disolvente orgánico, una fase acuosa dispersa y al menos un tensioactivo de alcohol polihídrico; tratar la emulsión con un compuesto que comprende al menos dos restos de isocianato; permitir tiempo suficiente para que el compuesto que comprende al menos dos restos de isocianato se polimerice con el al menos un tensioactivo de alcohol polihídrico en la interfaz de fase acuosa-alcohol polihídrico para formar las partículas; y opcionalmente aislando las partículas.

PDF original: ES-2670995_T3.pdf

Compuestos basados en imidazo[1,2-b]piridazina, composiciones que los comprenden y usos de los mismos.

(02/05/2018). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ZHANG,YULIAN, BI,YINGZHI, CIANCHETTA,GIOVANNI, CARSON,KENNETH GORDON, LIANG,ZHI, GREEN,MICHAEL ALAN, KUMI,GODWIN, MAIN,ALAN, ZIPP,GLENN GREGORY, LIU,YING JADE.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CH o N; cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -10 C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B; cada R1B es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo; cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; R2C es -C(O)R2D; R2D es heterocarbilo de 2-12 miembros que comprende al menos un átomo de nitrógeno; y m es 0-3; con la condición de que cuando X es CH, m es 1 y R1A es cloro, R2D no es t-butilo.

PDF original: ES-2676826_T3.pdf

Combinación de un agente anticanceroso tal como un inhibidor de la tirosina cinasa y un antagonista STAT5, preferiblemente una tiazolidindiona, para eliminar las células madre de cáncer hematológico in vivo y para prevenir la recidiva de cáncer hematológico.

(04/04/2018). Solicitante/s: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES. Inventor/es: PROST, STEPHANE, KIRSZENBAUM, MAREK, LE DANTEC,MIKAEL, ROUSSELOT,PHILIPPE, LEBOULCH,PHILIPE.

Un agente anticanceroso para su uso en un método para prevenir la recidiva de cáncer hematológico en un paciente, comprendiendo el método: (A) administrar al paciente una cantidad eficaz del agente anticanceroso hasta que se consiga una incidencia acumulativa estable de respuesta en el paciente, en el que el agente anticanceroso es un inhibidor de tirosina cinasa (TKI); y (B) administrar al paciente una cantidad eficaz de un agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisoma (PPARγ), en el que el agonista de PPARγ inhibe la transcripción del Transductor de señal y el Activador de la Transcripción 5 (STAT5).

PDF original: ES-2668310_T3.pdf

Inhibidores de JAK3 de imidazopiridazina y su uso para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunitarias.

(21/03/2018) Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1a es independientemente cada vez que aparece H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Ra o -(CH2)r-carbocíclico de 3-6 miembros sustituido con 0-2 Ra; R1b es hidrógeno, -(CH2)rC(O)R1d, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rS(O)2Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, un - (CH2)r-heterociclo de -5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; o un -(CH2)r-heteroarilo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-2 Ra; R1d es independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd,…

Uso de activadores de piruvato quinasa para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos de la sangre y tratar la anemia.

(21/02/2018) Un compuesto para uso en el tratamiento de anemia de células falciformes, talasemia, esferocitosis hereditaria, eliptocitosis hereditaria, abetalipoproteinemia, hemoglobinuria paroxística nocturna, anemia hemolítica adquirida o anemia de enfermedades crónicas que comprende un compuesto de fórmula (Ib) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula** R1 y R2 son cada una independientemente arilo, fenilo, o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en C1-C10 alquilo, C3-C6 alquileno, C2-C10 alquenilo, C2-C10 alquinilo, C1-C10 haloalquilo, C1-C10 dihaloalquilo, C1-C10trihaloalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquenilo, C6-C10 arilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilóxido, alquilenodioxi, OR4, SR4, NR4R5,NCOR4, OCOR4, SCOR4, SOR4, SO2R4, SO2NR4R5,NO2,…

Imidazopiridazinas amino-sustituidas.

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: A representa un grupo: **(Ver fórmula)** en la que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; y R1 representa un grupo alquilo C1-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6-que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente seleccionado de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, arilo-, -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OH, -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R',…

Imidazopiridazinas sustituidas con amino.

(13/12/2017) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: **(Ver fórmula)** representa un grupo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquil C1-C6- lineal, un alquil C3-C6- ramificado o un cicloalquilo C3-C6 que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un -CN, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C10-; aril- opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o más veces,…

Inhibición de la cinasa 1 asociada a adaptador para el tratamiento del dolor.

(08/11/2017) Un inhibidor de la actividad de la cinasa 1 asociada a adaptador (AAK1) para su uso en el tratamiento o la gestión de la fibromialgia, en el que dicho inhibidor es un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: a) compuestos de fórmula:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 es R1A o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1A; cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, -C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o…

Análogos de 5-aminotieno [2,3-c] piridazin-6-carboxamida como moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina muscarínico M4.

(01/11/2017) Un compuesto que tiene una estructura representada mediante una fórmula: en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NH2, -CF3, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, -alquil(C1-C3)-Ar10, Ar10, -alquil(C1-C3)-Cy10, y Cy10; en donde cada uno de Ar10, cuando está presente, se selecciona entre fenilo y heteroarilo monocíclico; y en donde Ar10 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -CN, -NH2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino; en donde cada uno de Cy10, cuando está presente, se selecciona entre cicloalquilo C3-C9 y…

Derivados de imidazo[1,2-b]piridacina y su uso como inhibidores de PDE10.

(06/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisómera del mismos, en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo; R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo; R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo; Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo; R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo;…

Imidazopiridazinas amino-sustituidas.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que:**Fórmula** representa un grupo seleccionado de:**Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C2-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre sí, de: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado en forma de espiro; ariloopcionalmente sustituido una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o…

Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE).

(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo, R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; …

Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.

(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C; Q1 es **(Ver fórmula)** en donde: X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…

Derivados heterocíclicos bicíclicos como moduladores de MNK1 y MNK2 y usos de los mismos.

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 son independientemente N o C; X4, X5 y X6 son independientemente N o CR4; en la que por lo menos uno de X1, X2, X3, X4, X5 y X6 es N; X7 es N o CH; X8 es N o CH; es un enlace sencillo o doble, como la valencia lo permita; R1 es -C(O)R, en la que R es un sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene átomos de carbono en el anillo y 1-4 heteroátomos en el anillo, en el que cada heteroátomo se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre; en el que el sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido es no sustituido o sustituido con halógeno, -CN,…

Derivados de imidazotiadiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor 4 activados por proteasa (PAR4) para tratar agregación plaquetaria.

(05/07/2017) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: W es O o S; R0 es R1; Y es S o -CR8≥CR9-; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofurano-2-ilo, alquiltio C1-C4, alquil C1-C4NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halogenos, en donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2 y halo-alquiltio C1-C2; R8 y R9 se…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en la que: R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…

[1,2,4]Triazolo[4,3-b]piridazinas para su uso en el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(07/06/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BRADBURY, ROBERT HUGH, MCCABE, JAMES FRANCIS, WARING,MICHAEL JAMES, RABOW,ALFRED ARTHUR, GLOSSOP,STEVEN CHRISTOPHER, MAHMOOD,ARSHED, COTTER,ZOE ANN.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula** donde:- R1 es el grupo o el grupo**Fórmula** y ---- indica el punto de unión; R2 es un alquilo C1-C4; y n es 2 o 3.

PDF original: ES-2670444_T3.pdf

Imidazopiridazinas sustituidas con amino.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo alquilo C2-C6 lineal, un alquil C1-C6 lineal-O-alquilo C1-C6 lineal, un alquilo C3-C6 ramificado, un cicloalquilo C3-C6, un alquil C1-C6 lineal-cicloalquilo C3-C6 o un cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 lineal que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10 que está opcionalmente conectado como espiro, un heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros que está opcionalmente conectado como espiro, arilo, arilo que está opcionalmente sustituido una o…

Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar un cáncer que sobreexpresa Trk.

(26/04/2017) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **Fórmula** o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica, en el que: - Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente entre sí, un grupo CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 represente un átomo de nitrógeno, - Y2 representa un grupo C-X-Ar, - Y3 representa un grupo C-W, - Ar representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6),…

Derivados de imidazopiridazina como moduladores de la actividad del receptor GABAA.

(19/04/2017). Solicitante/s: PFIZER LIMITED. Inventor/es: WATSON,CHRISTINE,ANNE,LOUISE, PRYDE,David,Cameron, OWEN,ROBERT MCKENZIE, TAKEUCHI,MIFUNE.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona entre H y alquilo (C1-C3): R2 se selecciona entre H y alquilo (C1-C3)y R3 es H; o R2 y R3 juntos son -CH2-; R4 se selecciona entre H, F y OCH3; R5 se selecciona entre H y F; y R6 se selecciona entre alquilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C5) y cicloalquilo (C3-C5) sustituido con metilo, y en el que el anillo B se une al anillo A en una cualquiera de las posiciones 3, 4 y 5; y R4 se une al anillo A en una cualquiera de las posiciones 2, 3, 4 y 5, con la condición de que R4 y el anillo B no puedan unirse ambos al anillo A en la misma posición, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2664810_T3.pdf

Inhibidores de tipo Dihidropiridoftalazinona de poli(ADP-ribosa)polimerasa (PARP).

(12/04/2017). Solicitante/s: Medivation Technologies, Inc. Inventor/es: WANG, BING, CHU,DANIEL.

Compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2625817_T3.pdf

Aminoimidazopiridazinas sustituidas.

(22/03/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: A representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula** en el que uno o más sustituyentes R3, independientes entre sí, está(n) presente(s) en cualquier posición del grupo A; y en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; R1 representa un grupo alquilo C1-C6, estando sustituido dicho grupo con uno o más grupos -OH y sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, arilo sustituido con uno o más sustituyentes R,…

Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas.

(01/03/2017) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que A es un triazol opcionalmente sustituido con 0-2 R; R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O- R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 o se selecciona entre siguientes grupos:**Fórmula** R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, o un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos…

Derivados de pirimidina pirido- o pirrolo-fusionados como inhibidores de autotaxina para el tratamiento del dolor.

(22/02/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: NORMAN, BRYAN, HURST, PFEIFER,LANCE,ALLEN, BEAUCHAMP,THOMAS JAMES, JONES,SPENCER BRIAN, DAO,YEN.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que X es un enlace o CH2; R se selecciona de entre el grupo que consiste en**Fórmula** R1 y R2 se selecciona cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en CH y N; R3 es H o CH3; R4 es H o CH3; L se selecciona de entre el grupo que consiste en -O(CH2)3-, -C(O)NH(CH2)2-, -CH2C(O)NH(CH2)2-, -(CH2)3N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)2N(C(O)CH3)CH2-, -(CH2)3NH-, -(CH2)2OCH2-, -(CH2)4-, -(CH2)2NHCH2-, -(CH2)3O- y -CH2O(CH2)2-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Moduladores de receptores de andrógenos y sus usos.

(01/02/2017) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de un cáncer dependiente o mediado del receptor de andrógenos que comprende 0,5 mg a 1000 mg de un derivado de 8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, junto con al menos un ingrediente inactivo farmacéuticamente aceptable en el que el derivado 8-oxo-6- tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octano es: 5-(5-(3-fluoro-4-(2-(pirrolidina-1-ilo)etoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo)picolinonitrilo; 5-(5-(4-((1-metilpiperidina-4-ilo)oxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3- (trifluorometilo))picolononitrilo; 5-(5-(3-fluoro-4-(2-morfolinoetoxi)fenilo)-8-oxo-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-ilo)-3-…

Derivados de imidazotiadiazol e imidazopiridazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para el tratamiento de la agregación plaquetaria.

(04/01/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: W es O o S; R0 es R1a; Y es S o -CR8≥CR9-; R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C4, alcoxi C1-C2-alquilo C1-C2, tetrahidrofuran-2-ilo; alquiltio C1-C4, alquil C1-C4-NH-, (alquil C1-C4)2N-, halo-alquilo C1-C2, que contiene de 1 a 5 halógenos, donde halo es F o Cl, halo-cicloalquilo C3-C4, halo-alcoxi C1-C2,…

Triazolopiridazinas como moduladores de tirosina cinasas.

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables, solvatos e isómeros estereoquímicos del mismo, en la que: R1 es heteroarilo mono o bicíclico o piridin-2-on-ilo, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Ra; en el que Ra es -NH2, halógeno, alcoxi, alquiléter, alquiltio, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, fenilo, heteroarilo, ciano, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, -CO2-alquilo, -C(O)-Rb, -alquil C -morfolinilo, -alquil C -piperidinilo, -alquil C -piperazinilo, -alquil C -N'-metilpiperazinilo, -alquil…

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