Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar el dolor.
(26/10/2016) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
o sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente uno del otro, un grupo CH o un átomo de nitrógeno con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 representen un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo de C-X-Ar,
- Y3 representa un grupo de C-W,
- Ar representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halotioalcoxi(C1-C6),…
Moduladores de los receptores X del hígado.
(14/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb; R2 es H;
halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo), -OC(O)O(alquilo),…
Imidazopiridazinas sustituidas.
(14/09/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
A representa**Fórmula**
en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
R2 representa un grupo metilo, etilo o ciclopropilo;
en el que dicho grupo metilo o etilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alcoxi C1-C3-;
en el que dicho grupo ciclopropilo está opcionalmente sustituido, en forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, HO-alquil C1-C3-, halo-alquil C1-C3-;…
Derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina útiles como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos.
(31/08/2016) Compuesto de formula I**Fórmula**
un enantiomero, un diasteromero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la que
J es N;
W es CR2b;
Z es -O- o -NR5-;
Z* es -O-, -S(O)v-, o -NR5-;
R2a es -H, R2b es -H o halo;
Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4; -C(≥O)NR5R5a, -N(R5)C(≥O)NR5R5a, -OC(≥O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, -N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas grupos R10 segun permita la valencia;
o Ra y Rb junto con el atomo de carbono al que estan unidos…
Imidazopiridazinas como inhibidores de PAR1, su obtención y empleo como medicamento.
(17/08/2016) Compuesto de la fórmula I**Fórmula**
y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal del compuesto de la fórmula I compatible desde el punto de vista fisiológico, siendo Q1, Q2 y Q3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno o -(C1- C6)-alquilo, pudiendo estar los átomos de hidrógeno en alquilo completa o parcialmente substituidos por flúor, siendo R1, R2 y R3 iguales o diferentes, y representando, independientemente entre sí, átomo de hidrógeno, -(C1- C6)-alquilo, -(C3-C6)-cicloalquilo,…
Compuestos heteroaromáticos como moduladores de PI3 quinasas y métodos de uso.
(06/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
cada uno de W1, W2 y W3 es independientemente N o CRc;
Z es CN;
Y es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1- C4)-heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S y N, donde cada uno de los alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C1-C4)- heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo…
Dihidropiridopirimidinas y dihidropiridazinas sustituidas con 5-arilo y su uso como antagonistas mineralocorticoides.
(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: SCHLEMMER, KARL-HEINZ, KNORR, ANDREAS, GROSSER, ROLF, DR., MUNTER,KLAUS, KOLKHOF,PETER, BARFACKER,LARS, FIGUEROA,PEREZ,SANTIAGO, FLAMME,INGO, KUHL,ALEXANDER.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
D representa C-R4, en donde
R4 significa hidrógeno, amino, metoxilo o metiltio,
E representa N,
Ar representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* significa el sitio de unión
y
R12 significa etilo, metoxilo o trifluorometoxilo,
R1 representa ciano, acetilo, metoxicarbonilo o etoxicarbonilo,
R2 representa metilo o trifluorometilo
y
R3 representa amino, alcoxilo (C1-C3) o un grupo de fórmula -O-SO2-R16, en la que R16 significa alquilo (C1-C3),
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2592273_T3.pdf
Moduladores del receptor X del hígado.
(22/06/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CRc;
R1 es alquilo o -NRaRb;
R2 es H; halógeno; -CN; -NRC(O)R; -C(O)OR; -C(O)NRaRb; heteroaromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, -CN, -NRC(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRaRb y halógeno; heterociclo no aromático monocíclico sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de alquilo, halógeno, -CN y ≥O; o alquilo sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, -NRaRb, -NRC(O)R, -NRC(O)O(alquilo), -NRC(O)N(R)2, -C(O)OR, tiol, alquiltiol, nitro, -CN, ≥O, -OC(O)H, -OC(O)(alquilo),
-OC(O)O(alquilo), -OC(O)N(R)2 y -C(O)NRaRb;
R3 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo,…
Derivados de tieno[2,3-d]piridazina y uso terapéutico de los mismos para la inhibición de proteína cinasa.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que Y ≥ O o S,
R1 ≥ seleccionado de los siguientes grupos:**Fórmula**
en el que X ≥ CH2, NH, S u O,
R8 ≥ -H, -NH2, -OH, -N(R4, R5), -C(R4, R5)1-7NR6R7, -C(R4R5)1-7OR6, o N(R4)NR5R6, en el que R4, R5, R6, R7 ≥ H, alquilos C1-C6, cicloalquilos C3-C8, con o sin heteroátomos nucleares, tales como O, S, y N, arilos (aromáticos sustituidos o bien insustituidos), o heteroaromáticos (heteroaromáticos sustituidos o bien insustituidos), R9, R10, R11, R12, y R13 ≥ H, alquilos C1-C6, cicloalquilos C3-C8 con o sin heteroátomos nucleares tales como O, S o N, arilos (aromáticos sustituidos o bien insustituidos), o heteroaromáticos (heteroaromáticos sustituidos o bien insustituidos),
…
Derivado de ftalazinona-cetona, método de preparación de la misma y uso farmacéutico de la misma.
(11/05/2016) Compuestos de fórmula (I) o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
A y B se toman junto con los átomos de carbono unidos para formar arilo, en el que dicho arilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -C(O)OR5, -OC(O)R5, -O(CH2)nC(O)OR5, -C(O)R5, -NHC(O)R5, -NR6R7, -OC(O)NR6R7 y -C(O)NR6R7;
R1, R2, R3 o R4 se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, ciano y alcoxilo, en el que dicho…
Derivados bicíclicos de cicloalquildiamina de heteroarilo como inhibidores de las tirosina quinasas de bazo (SYK).
(27/04/2016). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: THOMA, GEBHARD, VAN EIS,MAURICE, BUEHLMAYER,PETER, SMITH,ALEXANDER BAXTER.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
X1 es CR1;
X2 es CH;
Y es CH2 u O;
A es un heteroarilo bicíclico que tiene de 8 a 10 átomos en el anillo, en el que 1 - 3 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados de N, O y S, y en el que dicho heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido en un átomo de carbono con un R2 o en un átomo de nitrógeno con un R3;
R1 es H, Hal o alquilo C1-4;
R2 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, CN o Hal; y
R3 es H o alquilo.
PDF original: ES-2576692_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP.
(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y y Z se seleccionan para formar::
**(Ver fórmula)**
en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N;
R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2;
M esta sustituido…
Derivados de pentilenotetrazol.
(30/03/2016). Solicitante/s: Balance Therapeutics, Inc. Inventor/es: LIEN,LYNDON.
Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que:
cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 se selecciona independientemente de hidrógeno y deuterio, en la que por lo menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 no es hidrógeno, y
en la que cuando cada uno de R1, R2, R9 y R10 es hidrógeno, por lo menos uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 es distinto de deuterio,
y en la que una posición que se designa como "D" o deuterio, se entiende que la posición tiene deuterio con una abundancia que es por lo menos 3.340 veces mayor que la abundancia natural del deuterio.
PDF original: ES-2579319_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos tricíclicos condensados como inhibidores de la integrasa del VIH.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde:
A es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, arileno, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, -O-, -NH-C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)-;
X es O, -N(alquilo C1-C6)- o -C(R10)(R11), de tal modo que, cuando X ≥ O o -N(alquilo C1-C6)-, entonces R4, R5, R6 y R7 son cada uno diferentes de -OR9, -N(R9)2 o halo;
cada aparición de m es independientemente 0 o 1;
n es 0 o 1, de tal modo que, cuando n es 0, entonces R4 y R5 no se encuentran presentes;
R1 es alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre cicloalquilo…
Imidazopiridazinas como inhibidores de la cinasa Akt.
(08/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, hidroxi, NR5R6, halógeno, ciano, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(alquilo de C1-6), NHC(O)(alquilo de C1-6), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(O)n-alquilo de C1-6, -S(O)2NR5R6 o un grupo seleccionado de alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, heteroarilo, -(alquilo de C1-6)-arilo, -(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(cicloalquilo de C3-7), -O-arilo, -O-(heterociclilo de C3-7), -O-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-heteroarilo, -O-(alquilo de C1-6)-(heterociclilo de C3-7), -O-(alquilo de C1-6)-arilo, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado…
Pirrolopiridazinas como inhibidores de canales de iones potasio.
(20/01/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, una sal o un solvato del mismo, en la que:
A es -(CH2)m-R2, -CH(R26)-R2, -(CH2)n-1-O-R2, -(CH2)n-1-NR25-R2, -CH(R26)-CO2-R2, o -(CH2)n-1-NR25-CO2-R2; R1 es alquilo C1-10 sustituido con 1-2 -OH, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-12 o cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 0-2 R13; o
R1 es**Fórmula**
cualquiera de los cuales puede estar sustituido con 0-2 R13;
R2 es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piridinona, pirrolidinilo, tetrahidropiranos o tiazolilo, cualquiera de los cuales esta sustituido con 0-2 R2a; R2a, en cada…
Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina como inhibidores de cinasa.
(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo 5 C1-C6, un grupo fluoro-alquilo C1-C6 o un grupo hidroxialquilo C1-C6;
Q representa un átomo de oxígeno o RaN, en la que
Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6;
G representa un grupo fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, en el que el grupo heteroarilo de 5 miembros tiene opcionalmente 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que…
Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.
(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, GARTON,NEIL STUART, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, LINDON,MATTHEW J, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
V es N o C-R2
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Y es N o C-R5;
Z es N o C-R15;
Q es N o CH;
R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado;
R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.
PDF original: ES-2654362_T3.pdf
Agrupación de genes novedosa.
(14/01/2016). Solicitante/s: Shanghai Institute Of Organic Chemistry, Chinese Academy Of Sciences. Inventor/es: JIANG, NAN, LIU,WEN, QU,XUDONG.
Molécula nucleica aislada, que comprende:
(a) el ácido nucleico de agrupación de genes de biosíntesis de sangliferina A que comprende SEQ ID No. 1;
(b) un ácido nucleico que tiene al menos el 80% de identidad de secuencia con el ácido nucleico de (a) y que codifica para polipéptidos que tienen las mismas actividades enzimáticas y reguladoras para producir un policétido o una unidad iniciadora de policétido que los codificados por el ácido nucleico de (a); o
(c) un ácido nucleico que codifica para uno o más polipéptidos que tienen al menos el 80% de identidad de secuencia de aminoácidos con uno o más polipéptidos codificados por el ácido nucleico de (a) y que codifica para uno o más polipéptidos que tienen una o más de las actividades enzimáticas o reguladoras necesarias para producir un policétido o un precursor o unidad iniciadora de policétido, en la que los polipéptidos tienen una cualquiera de SEQ ID No. 2-25.
PDF original: ES-2556211_T3.pdf
Imidazopiridazinas sustituidas.
(13/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula ;
R3 representa un grupo fenil-X;
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, de forma igual o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R7;
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en:
H, (CH3)2CH-, CHF2-, CF3-, CF3-CH2-, CF3-CH2-CH2-, CF3-CH(OH)-, HO-CH2-, HO-C(CH3)2-, HO-C(CH3)2CH2-, HO-CH2-CH(OH)-, H3C-O-CH2-, H2N-CH2-CH2-, H2N-C(CH3)2-, (CH3)2N-CH2-, (CH3)2N-CH2-CH2-, (CH3)2N-CH2- CH2-CH2-, (CH3)2N-C(CH3)2-, H3C-S(≥O)2-CH2-, H3C-S(≥O)2-CH2-CH2-, HO-S(≥O)2-CH2-,…
Sales de triazolio como inhibidores de PAR1, su preparación y uso como medicamento.
(10/12/2015) Compuesto de fórmula I,**Fórmula**
y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier relación, en donde
X representa C-R1 o N,
A- representa un anión de un ácido orgánico o inorgánico,
Q1 representa un átomo de hidrógeno, -alquilo (C1-C6), -cicloalquilo (C3-C6), -alquilen (C0 C4)- C(O)-O-R11, -alquilen (C0-C4)-C(O)-N(R11)-R12, -alquilen (C0-C4)-C(O)-R11, -OH, -O-alquilo (C1-C6) u -O-cicloalquilo (C3-C6), en donde alquilo y cicloalquilo están en cada caso no sustituidos o están sustituidos una, dos o tres veces, independientemente uno de otro, con -alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C6),…
Nuevas fenil-imidazopiridinas y piridazinas.
(01/12/2015) Compuesto de fórmula I, II, III, IV o V:**Fórmula**
en las que:
R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se encuentra sustituido opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo,
heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6,
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo,…
Compuestos bicíclicos de piperazina.
(30/11/2015) Un compuesto, seleccionado de entre la Fórmula I: **Fórmula**
( Copiar figura 2 - Fórmula I - de la página 3)
o estereómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de éstos, en donde,
la lína continua / discontinua , indica un enlace individual o doble;
X1, es CR1 ó N;
X2, es CR2 ó N;
X3, es CR3 ó N;
en donde, ninguna, una, ó dos de entre las X1, X2 y X3, son N;
Y1 e Y2, se seleccionan, de una forma independiente, entre CH y N;
Y3, es C ó N;
Y4, es CR6, N ó NH;
en donde, una, ó dos de entre las Y1, Y2, Y3, e Y4, son N;
R1, R2 y R3 , se seleccionan, de una forma independiente, de entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2,-OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con F, Cl, CN, -NH2, -NHCH3, -N(CH3) , -OH, -OCH3, -OCH2CH3, y -OCH2CH2OH;
R4, se selecciona…
Derivados (aza)indolizínicos como inhibidores de la xantina-oxidasa.
(29/07/2015) Un derivado (aza)indolizínico representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en el que
ninguno a dos de X1, X2, X3 y X4 son átomos de nitrógeno y los demás son CR1;
uno de T1 y T2 representa ciano y el otro representa un grupo representado por la fórmula: **Fórmula**
con la condición de que cuando T1 es ciano, al menos uno de X1 a X4 es un átomo de nitrógeno;
R1 representa independientemente uno cualquiera de los siguientes a :
un átomo de hidrógeno;
un átomo de halógeno;
un grupo hidroxi;
amino;
ciano;
carboxi;
alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, mono(di)alquilamino C1-6, acilo C2-7, acilamino C2-7, mono(di)alquilcarbamoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino…
Compuestos basados en sangliferina.
(22/04/2015) Compuesto según la fórmula (I) a continuación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
R1 y R2 representan independientemente alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquenilo, alquenilcicloalquilo, alquenilcicloalquenilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, alquenilarilo o alquenilheteroarilo pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido con arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico; o R1 y/o R2 representa hidrógeno;
y en la que uno o más átomos de carbono de R1 y/o R2 que no forman parte de un grupo arilo o heteroarilo están reemplazados opcionalmente por un heteroátomo seleccionado de O, N y S(O)p en el que p representa 0, 1 ó 2 y en la que uno o más átomos de carbono de R1 y/o R2 están…
Derivados de pirido[2,3 b]pirazina y sus usos terapéuticos.
(15/04/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
X indica ausente, NR4 o CR5R6;
R1 indica un arilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por al menos 10 un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 y OY;
R2 indica H, A, -OY, -NH2 o -NAA;
R3 indica H, A, -OY o -NYY;
R4, R5, R6 indican independientemente entre sí ausente, H, A;
R7 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het2, (CYY)n-O-Het215 , SY, NO2, CN, COOY, - CO-NYY,…
Imidazo[1,2-b]piridazinas sustituidas.
(18/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquenilen-5 C2-6--C(O)NH2, alquenilen-C2-6-C(O)OR10 o un grupo seleccionado de: alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, cicloalquilo-C3-7, arilo, heteroarilo,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o de manera diferente, con un sustituyente seleccionado de: hidroxi, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-4, hidroxialquilo-C1-4, alcoxi- C1-6, -NR8R9, ciano, -C(O)NR8R9, -C(O)OR10, -NHC(O)R11, -NHS(O)2R11, -S(O)2R11, -S(O)2NR8R9,
R2 es hidrógeno, halógeno, ciano o un grupo seleccionado de alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-7,
en el…
USO DE COMPUESTOS DERIVADOS DE SALES DE PIRIDAZINO[1'',6'':1,2]PIRIDO[3,4-b]INDOLINIO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(25/02/2015) Uso de compuestos derivados de sales de piridazino[1',6':1,2]pirido[3,4-b]indolinio como agentes antiinflamatorios.
La presente invención está relacionada con compuestos de las familias de sales de piridazinopiridoindolinio, con las composiciones farmacéuticas que los contienen y con el uso de los mismos como agentes antiinflamatorios a través de la inhibición de la producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α) por monocitos y macrófagos proinflamatorios en mamíferos y en todas las enfermedades y condiciones en las que este mediador presenta niveles elevados, tales como artritis reumatoide, osteoartritis, enfermedad…
USO DE COMPUESTOS DERIVADOS DE SALES DE PIRIDAZINO[1',6':1,2]PIRIDO[3,4-B]INDOLINIO Y PIRIDAZINO[3,2-B]BENZIMIDAZOLIO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(29/01/2015). Solicitante/s: FUNDACIÓN PARA LA INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA DEL HOSPITAL UNIVERSITARIO LA PAZ (FIBHULP). Inventor/es: ALAJARIN FERRANDEZ,RAMON, ALVAREZ-BUILLA GOMEZ,JULIO, VAQUERO LOPEZ,JUAN JOSE, SÁNCHEZ ALONSO,Patricia, SELGAS GUTIÉRREZ,Rafael, BELLÓN HEREDIA,Teresa, RODRÍGUEZ SANZ,Aranzazu Isabel.
La presente invención está relacionada con compuestos de las familias de sales de piridazinopiridoindolinio y piridazinobenzimidazolio, con las composiciones farmacéuticas que los contienen y con el uso de los mismos como agentes antiinflamatorios a través de la inhibición de la producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-¿) por monocitos y macrófagos proinflamatorios en mamíferos y en todas las enfermedades y condiciones en las que este mediador presenta niveles elevados, tales como artritis reumatoide, osteoartritis, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, asma, bronquitis, enfermedad obstructiva de las vías respiratorias crónica, psoriasis, rinitis alérgica, espondilitis anquilosante, hidradenitis supurativa, dermatitis y cualquier otro estado inflamatorio que curse con niveles altos de TNF-¿.
USO DE COMPUESTOS DERIVADOS DE SALES DE PIRIDAZINO[3,2-B]BENZIMIDAZOLIO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(26/01/2015) Uso de compuestos derivados de sales de piridazino[3,2-b]benzimidazolio como agentes antiinflamatorios.
La presente invención está relacionada con compuestos de las familias de sales de piridazinobenzimidazolio, con las composiciones farmacéuticas que los contienen y con el uso de los mismos como agentes antiinflamatorios a través de la inhibición de la producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α) por monocitos y macrófagos proinflamatorios en mamíferos y en todas las enfermedades y condiciones en las que este mediador presenta niveles elevados, tales como artritis reumatoide, osteoartritis, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, asma, bronquitis, enfermedad obstructiva de las vías respiratorias crónica, psoriasis, rinitis alérgica, espondilitis anquilosante, hidradenitis supurativa, dermatitis y cualquier otro estado inflamatorio…
Compuestos para el tratamiento de infecciones por Leishmania.
(16/01/2015) La presente invención se refiere a compuestos de Fórmula I, su uso para el tratamiento de infecciones por Leishmania, además de las composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos.
Inhibidores de la integrasa de VIH.
(19/11/2014) Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en la que:
R1 es:
-alquilo C1-6,
-alquilo C1-6 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA, -SO2RA, -SO2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB,
-cicloalquilo C3-8, que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, o -O-haloalquilo C1-6,
-alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6,…