CIP-2021 : A61K 31/519 : condensadas en orto o en peri con heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/519 · · · · · condensadas en orto o en peri con heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Combinación de derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina con uno o más agentes adicionales como inhibidores de janus cinasas (JAK).
(17/05/2019) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo,…
Derivados triazolo(4,5-d)pirimidina para uso en la prevención y tratamiento de infección bacteriana.
(15/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSITE DE LIEGE. Inventor/es: OURY,CÉCILE, LANCELLOTTI,PATRIZIO.
Un derivado de triazolo(4,5-d)pirimidina de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es alquilo de C3-5 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R3 y R4 son ambos hidroxilo; R es XOH, en la que X es CH2, OCH2CH2, o un enlace;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal sal, con tal de que cuando X es CH2 o un enlace, R1 no es propilo; cuando X es CH2 y R1 CH2CH2CF3, butilo o pentilo, el grupo fenilo en R2 debe estar sustituido con flúor; cuando X es OCH2CH2 y R1 es propilo, el grupo fenilo en R2 debe estar sustituido con flúor;
para uso en el tratamiento o prevención de infección bacteriana en un mamífero receptor que necesite tal tratamiento.
PDF original: ES-2731658_T3.pdf
Cistatina C y Galectina-3 como biomarcadores para la hipertensión arterial pulmonar.
(15/05/2019). Solicitante/s: SIEMENS HEALTHCARE DIAGNOSTICS INC.. Inventor/es: LASALVIA,LUIS, FENSTER,BRETT, SCHROEDER,JOYCE, BUCKNER,J. KERN.
Un método para identificar un candidato para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, que comprende: proporcionar una muestra de un fluido biológico de un sujeto;
determinar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra;
comparar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra con un intervalo normal de concentración de CysC y/o concentración de Gal-3, respectivamente;
y determinar que la concentración de CysC y/o Gal-3 está por encima del intervalo normal de concentración de CysC y/o Gal-3, respectivamente, y de ese modo identificar al sujeto como un candidato para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar.
PDF original: ES-2742291_T3.pdf
Nueva forma cristalina y aductos de ácido acético de palbociclib.
(15/05/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, COUTABLE,LUDOVIC, GEIER,JENS, ERDMANN,MANFRED.
Aducto de palbociclib-ácido acético.
PDF original: ES-2741958_T3.pdf
Inhibidores de Janus cinasas (JAK).
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de
3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R;
L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…
Inhibidores de fosfodiesterasa para tratar trastornos gustativos y olfativos.
(15/05/2019) Un dispositivo de pulverización nasal de múltiples dosis para la entrega de uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en el epitelio nasal de un sujeto para su uso en el tratamiento de un trastorno gustativo u olfativo en un sujeto, que entrega una unidad de dosificación en un penacho tras el accionamiento, en el que la unidad de dosificación comprende el uno o más inhibidores de fosfodiesterasa en un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende uno o más excipientes; en el que la unidad de dosificación no comprende teofilina; y
en el que el penacho tiene un volumen total de 25 μl a 200 μl y una distribución del tamaño de gotita caracterizada por:
(a) menos de aproximadamente…
(15/05/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Inventor/es: LI, PENG.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que de R1 a R8, y de R16 a R20,son cada uno independientemente H o D (deuterio, 2H), y de R9 a R15, R21 y R22 son cada uno H, siempre que al menos uno de R1 a R8 y de R16 a R20 sea D, en forma libre o en forma de sal.
PDF original: ES-2732442_T3.pdf
Derivados de pirimido[4,5-b]indol y su uso en la expansión de células madre hematopoyéticas.
(15/05/2019) Un compuesto que es de la fórmula IIA, fórmula IIB o fórmula IIC**Fórmula**
o una sal del mismo,
Het es un heterociclo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más R1 o RA;
R5 y R6 son iguales o diferentes y son cada uno independientemente L, o se unen conjuntamente con C para formar un anillo de 5 miembros que opcionalmente incluye uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente el anillo está sustituido con uno o más R1 o RA;
W es 74) -(N(R1)-L)n-N(R1)R1,
O W es
1) -H,
2) -halógeno,
3) -OR1,
4) -L-OH,
5) -L-OR1,
6) -SR1,
7) -CN,
8) -P(O)(OR1)(OR1),
9) -NHR1,
10) -N(R1)R1,
…
Uso de una tiazolo pirimidinona para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal.
(14/05/2019). Solicitante/s: Torrent Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: ABRAHAM,JAYA, GUPTA,RAM, SRIVASTAVA,SANJAY, CHHIPA,LAXMIKANT, DESHPANDE,SHAILESH, DUTT,CHAITANYA, CHAUTHAIWALE,VIJAY, KOTECHA,JIGNESH, ZAMBAD,SHITALKUMAR, GUPTA,RAMESH.
Una composición farmacéutica de baja dosis que comprende ácido [(2-hidroxi-4-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H, 5H-10- tia-1,4a-diaza-benzo[a]azuleno-3-carbonil)-amino]-acético o su sal farmacéuticamente aceptable en una cantidad de 2.5 mg a 60 mg y al menos un vehículo farmacéuticamente aceptable seleccionado de diluyente, aglutinante, desintegrante, agente de ajuste del pH y lubricante, para uso en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal.
PDF original: ES-2712705_T3.pdf
Inhibidor de fosfoinosítido 3-quinasa con un resto de unión a cinc.
(08/05/2019). Solicitante/s: CURIS, INC.. Inventor/es: QIAN,CHANGGENG, ZHAI,HAIXIAO, LAI,CHENGJUNG, BAO,RUDI, XIONG,CAI.
Un método para producir un compuesto 1:**Fórmula**
que comprende la etapa de hacer reaccionar el compuesto 108,**Fórmula**
en donde R es metilo o etilo, con hidroxilamina, produciendo de ese modo el Compuesto 1.
PDF original: ES-2733128_T3.pdf
Compuestos de pirimidina fusionados para el tratamiento de VIH.
(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o un tautómero del mismo,
en el que:
X es N, Y es CR3 y Z es CR3; o X es CR3, Y es CR3 y Z es N; o X es CR3, Y es N, y Z es CR3;
R1 es -H, -CN, -ORa, haloC1-6 alquilo, o halógeno;
R2 es -H, -NRaRb, -ORa o alquilo C1-10 que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
cada R3 es independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRaRb, -C(O)ORa, -CN, - NHC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -CH2C(O)NRaRb, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20 que pueden ser iguales o diferentes, o heteroalquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
R4 y R5 son independientemente halógeno, -ORa, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden…
Combinaciones de inhibidores de MEK, EGFR y ERBB2 en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS.
(08/05/2019). Solicitante/s: Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis. Inventor/es: BERNARDS,Rene, SUN,CHONG.
Un inhibidor de MEK para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, preferiblemente en el que el cáncer se caracteriza por la expresión de HER3, en el que el inhibidor de MEK se administra simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de EGFR y simultánea, separada o secuencialmente con un inhibidor de ERBB2, en el que:
a) el inhibidor de MEK es Selumetinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y se compone de Dacomitinib o Afatinib o
b) el inhibidor de MEK es Trametinib y el inhibidor de EGFR y el inhibidor de ERBB2 son el mismo inhibidor y consiste en Afatinib.
PDF original: ES-2738864_T3.pdf
Co-cristales de Ibrutinib.
(08/05/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, GEIER,JENS, RABE,SEBASTIAN, PEREZ PALACIOS,DAVID.
Co-cristal de Ibrutinib que es Ibrutinib ácido fumárico, que tiene picos de difracción de rayos X en polvo característicos en 9,9, 17,4, 18,7, 20,5 y 21,7 grados 2-theta ± 0,2 grados 2-theta, preferiblemente que tiene picos de difracción de rayos X en polvo característicos en 6,5, 13,0, 18,2, 22,4 y 23,9 grados 2-theta ± 0,2 grados 2- theta.
PDF original: ES-2733460_T3.pdf
Derivados de pirimido[4,5-b]quinolin-4,5(3H,10H)-diona como supresores de mutaciones finalizadoras.
(08/05/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: REINHARDT,Juergen, SCHMIEDEBERG,NIKO.
Un compuesto de formula (I) en forma libre o en forma de sal farmaceuticamente aceptable**Fórmula**
donde
R1 es un anillo seleccionado entre pirazolilo, tiofenilo o piridin-2-ilo, donde el anillo puede estar sustituido con alquilo C1- 3;
R2 es alquilo C2-C3
o R2 es ciclobutilo;
R3 es hidrogeno o metilo;
R4 es hidrogeno y R5 es hidrogeno.
PDF original: ES-2743184_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos y bicíclicos de virus de hepatitis C.
(08/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, PYUN,HYUNG-JUNG, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, VIVIAN,RANDALL W, TAYLOR,JAMES G, SCHRIER,ADAM J, STEVENS,KIRK L, BJORNSON,KYLA, KARKI,KAPIL K.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**
y
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2735355_T3.pdf
Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde:
X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-;
X2 es =CR8- o =N-;
p es 0-5;
y es 0, 1, o 2;
z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0;
cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7…
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(08/05/2019) Un puesto de formula I:**Fórmula**
en que:
Y1 se selecciona de N, NH y CH;
Y2 se selecciona de N, NH y CH;
Y3 se selecciona de N y C;
Y4 se selecciona de N y CH;
R1 se selecciona de R1a y -SR1a; en la que R1a se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina, 2,3- dihidrobenzofurano y pirimidina; en la que dicho fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina o pirimidina esta sin sustituir o sustituido con 1 a 3 grupos R4; en la que cada grupo R4 se selecciona independientemente de halo, amino, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NH(alquil C0-1-cicloalquilo C3-5), morfolino, pirrolidinilo, hidroxilo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 halosustituido; en la que dicho pirrolidinilo de R4 puede estar sin sustituir o sustituido con…
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR).
(03/05/2019) Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula**
n es un número entero 0, 1 o 2;
X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
y al menos uno de X o Z es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo;
…
Agente preventivo y/o terapéutico para enfermedades inmunitarias.
(01/05/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad inmunitaria:**Fórmula**
en la que X representa un heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno que puede tener uno o más sustituyentes;
Y representa -C(R4)=C(R5)(R6) o -C≡ C-R7;
W y Z representan cada uno independientemente N o CH;
n representa un número entero de 0 a 2;
R1 representa un grupo amino que puede tener uno o más sustituyentes;
R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo cicloalquilo C3-C7 que puede tener uno o…
7-Bencil-10-(2-metilbencil)-2,6,7,8,9,10-hexahidroimidazo[1,2-a]pirido[4,3-d]pirimidin-5(3H)-ona para su uso en el tratamiento de cáncer.
(01/05/2019). Solicitante/s: Oncoceutics, Inc. Inventor/es: STOGNIEW, MARTIN, OLSON,GARY L, ALLEN,JOSHUA E, POTTORF,RICHARD S, NALLAGANCHU,BHASKARA RAO.
Una sal de diclorhidrato de un agente anticancerígeno, obtenida por u obtenible mediante un método que comprende las siguientes etapas:
Etapa 1: neutralizar clorhidrato de N-Bencil-3-carbometoxi-4-piperidona (compuesto )**Fórmula**
con una base para formar la base libre de N-Bencil-3-carbometoxi-4-piperidona (compuesto )**Fórmula**
Etapa 2: hacer reaccionar el compuesto con el compuesto **Fórmula**
para formar un agente anticancerígeno; y
Etapa 3: formar una sal de diclorhidrato del agente anticancerígeno formado en la Etapa 2, para su uso en el tratamiento de cáncer.
PDF original: ES-2734568_T3.pdf
Inhibidores de pirazolopirimidinilo de la enzima activadora de ubiquitina.
(01/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GIRARD, MARIO, FLEMING,PAUL,E, LANGSTON,STEVEN,P, GAULIN,JEFFREY L, AFROZE,ROUSHAN, BHARATHAN,INDU T, CIAVARRI,JEFFREY P, SOUCY,FRANCOIS R, WONG,TZU-TSHIN, YE,YINGCHUN.
Una entidad química que es:
a) una mezcla racémica de rel-sulfamato de ((1R,2R,3S,4R)-5 2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)- fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ilamino)ciclopentil)metilo de Fórmula I-044:**Fórmula**
rel-sulfamato de y ((1S,2S,3R,4S)-2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-7- ilamino)ciclopentil)metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o
(b) un compuesto sulfamato de (s.e.)-((1R,2R,3S,4R)-2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)-fenil)pirazolo[1,5- a]pirimidin-7-ilamino)ciclopentil)metilo de Fórmula I-101:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2739150_T3.pdf
Compuestos novedosos como moduladores de proteína cinasas.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
un tautómero del mismo, un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)NRxRy,…
Compuesto inhibidor de Trk.
(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.
Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.
PDF original: ES-2710556_T3.pdf
Forma de administración farmacéutica que contiene tetrahidrobiopterina.
(24/04/2019). Solicitante/s: Orpha Swiss GmbH. Inventor/es: WIDMANN,RUDOLF, BERNKOP-SCHNUERCH,ANDREAS.
Forma de administración farmacéutica oral, que comprende tetrahidrobiopterina, o un precursor metabólico de la misma, caracterizada porque comprende una disolución acuosa de tetrahidrobiopterina o de un precursor metabólico de la misma, y un antioxidante, en un recipiente dispensador y un dispositivo de dosificación para la dispensación dosificada de la disolución acuosa, siendo el antioxidante un compuesto de sulfhidrilo y ascendiendo la razón molar de la tetrahidrobiopterina o del precursor metabólico de la misma con respecto al compuesto de sulfhidrilo a de 1,5:1 a 1:4 o más, en particular desde 1:1 hasta 1:1,5.
PDF original: ES-2736730_T3.pdf
Nuevos Derivados de Pirazolo Pirimidina y su uso como inhibidores de MALT1.
(24/04/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**
en donde
R1 es halogeno, ciano, o alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con halogeno;
R2 es alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido una o mas veces con alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, hidroxilo, N,N-di-alquil C1-C6amino, N-mono-alquil C1-C6amino, O-Rg, Rg, fenilo, o con alcoxi C1-C6, en donde dicho alcoxi puede estar opcionalmente sustituido de nuevo con alcoxi C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino, Rg o fenilo; cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, N,N-di-alquil C1-C6amino o alcoxi C1-C6 -alquilo C1-C6, y/o dos de dichos sustituyentes opcionales, junto con los atomos a los que estan unidos, pueden formar un anillo heterociclico saturado…
Composición de metotrexato.
(24/04/2019). Solicitante/s: Rosemont Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: TIERNEY,CARL, POWELL,STACEY, BRAYBROOKE,PETER, JONES,GERAINT.
Una composición de metotrexato para la administración oral, dicha composición contiene una sal de metotrexato aceptable farmacéuticamente y un agente portador acuoso en el que la sal de metotrexato es completamente soluble para formar una solución acuosa, la composición incluye uno o más agentes tampón para ajustar el pH de la composición, caracterizado porque el pH de la composición es 6,25 +/- 0,15, y la fuerza de uno o más agentes tampón es 2-20 milimolar.
PDF original: ES-2726524_T3.pdf
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
(17/04/2019). Solicitante/s: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC. Inventor/es: LI, PENG, ZHANG,Qiang, WENNOGLE,LAWRENCE P, TOMESCH,JOHN, PENG,YOUYI, BEARD,J. DAVID.
Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
en forma libre o de sal, en la que:
(i) R3 es halo; y
(ii) R1 y R2 juntos forman un anillo de piperazina en el que dicha piperazina esta opcionalmente sustituida con un alquilo C1-6.
PDF original: ES-2728932_T3.pdf
Derivados de tienopirimidina que tienen actividad inhibidora para la proteína cinasa.
(17/04/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en un derivado de heteroarilo bicíclico de fórmula (I), una sal del mismo, un hidrato del mismo y un solvato del mismo farmacéuticamente aceptables:
en donde,
W es CH;
X es S;
Y es -(CH2)2R3, -CHCR2R3, -CCR3, -C(O)OR3, -C(O)OH o
C(O)NR2R3;
R2 es H;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en
fenilo, 2-fluorofenilo, 2-hidroxifenilo, 4-aminofenilo, 4-metoxifenilo, 4-nitrofenilo, 2-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 3- (ciclopropilcarbamoil)fenilo, 4-(ciclopropilcarbamoil)fenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2-cloro-6-metilfenilo, 3,5- dimetoxifenilo, 3-ciano-5-metoxifenilo, 3-carbamoil-5-metoxifenilo, 4-cloro-3-fluorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 4-cloro- 3-(trifluorometil)fenilo,…
Compuestos que expanden células madre hematopoyéticas.
(17/04/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
en el cual:
G1 se selecciona entre N y CR3;
G2, G3 y G4 se seleccionan independientemente entre CH y N; con la condición de que al menos 1 de G3 y G4 sea N; con la condición de que G1 y G2 no sean ambos N;
L se selecciona entre -NR5a(CH2)2-, -NR5a(CH2)3-, -NR5aCH(C(O)OCH3)CH2-, -NR5a(CH2)2NR5b-, -NR5a(CH2)2S-, -NR5aCH2CH(CH3)CH2-, -NR5aCH2CH(OH)- y -NR5aCH(CH3)CH2-;-; donde R5a y R5b se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4;
R1 se selecciona entre fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo, benzotiofenilo, pirimidinilo, piridinilo, 1H-imidazolilo, pirazinilo, piridazinilo, 1H-pirrolilo y tiazolilo, donde
dicho fenilo, tiofenilo, furanilo, 1H-benzoimidazolilo, isoquinolinilo, 1H-imidazopiridinilo,…
(Aza)piridopirazolopirimidinonas e indazolopirimidinonas como inhibidores de fibrinolisis.
(17/04/2019) Compuesto de fórmula (I-A)**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4;
X1 se selecciona de nitrógeno y C-R2
; X2 se selecciona de nitrógeno y C-R3;
X3 se selecciona de nitrógeno y C-R4;
X4 se selecciona de nitrógeno y C-R5;
con la condición de que 0, 1 o 2 de X1 a X4 sean nitrógeno; y
R2, R3, R4 y R5 se seleccionan de modo independiente entre sí de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, ciano, amino, nitro, mono o dialquilamino, hidroxi, tiol, carboxilo, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando el heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido…