CIP-2021 : C07D 519/00 : Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C07D 519/02 · Alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico.

C07D 519/04 · Alcaloides de dímeros del indol, p. ej. vincalencoblastina.

C07D 519/06 · que contienen al menos un sistema cíclico beta-lactama condensado, previsto en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00, p. ej. sistema penem o cefam.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de cinasa.

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que; W es NH; Y es O; R1 es un grupo seleccionado entre (IIa) - (IIc):**Fórmula** cada uno de R8 y R9 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o R8 y R9 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un sistema anular monocíclico saturado o bicíclico condensado o espiro de 5-11 miembros opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; en los que dichos grupos alquilo C1-C6 pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo o halo; …

Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.

(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo; 3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo; 1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo; 4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; …

Métodos y compuestos intermedios para la preparación de (4BS,5AR)-12-ciclohexil-N-(N,N-dimetilsulfamoil)-3-metoxi-5A-((1R,5S)-3-metil-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano-8-carbonil)-4B,5,5A,6-tetrahidrobenzo[3,4]ciclopropa[5,6]azepino[1,2-A]indol-9-carboxamida.

(26/10/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: HU,Wenhao, NATALIE,JR.,Kenneth,J, DELMONTE,ALBERT J, FRAUNHOFFER,KENNETH J, RISATTI,CHRISTINA ANN, HANG,CHAO, GAO,ZHINONG, DAVULCU,AKIN H.

Un metodo para preparar el compuesto**Fórmula** que comprende la amidacion del compuesto solvato de hemi-N,N-dimetilacetamida potasica**Fórmula** seguido de cristalizacion, que comprende adicionalmente el acoplamiento de**Fórmula** para generar el compuesto**Fórmula**.

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Derivados espiro de diamina bicíclica como inhibidores de la unión del VIH.

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en las que:**Fórmula** a, b, c, d y e se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E; B se selecciona del grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dicho arilo, heteroarilo, y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con de uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres…

Inhibidores de cMET.

(05/10/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: STAFFORD, JEFFREY A., ZHANG,ZHIYUAN, Das,Sanjib, Wallace,Michael,B, CHU,SHAOSONG, BRESSI,JEROME C, ERICKSON,PHILIP, KOMANDLA,MALLAREDDY, KWOK,LILY, LAWSON,JOHN D.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CF2- y -S-; X se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; R1 tiene la fórmula**Fórmula** R19 es un ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo, o R3 está ausente cuando el nitrógeno al que está enlazado forma parte de un doble enlace; R20b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo y propilo; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

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Derivados y análogos de N-etilquinolonas y de N-etilazaquinolonas.

(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, un solvato o un N-óxido del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en la que: dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 son independientemente CR1c o N y el resto son independientemente CR1c; o Z3 y Z4 representan conjuntamente S y uno de Z1 y Z2 es CR1c o N y el otro es independientemente CR1c; R1a, R1b y R1c se eligen independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo…

Triazoles N3-heteroaril sustituidos y triazoles N5-heteroaril sustituidos útiles como inhibidores de axl.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…

Derivado de bicicloanilina.

(28/09/2016) Un compuesto de formula general (I):**Fórmula** en la que, A1 y A2 cada uno independientemente significan un atomo de nitrogeno, o significan un grupo metino opcionalmente sustituido con un atomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo hidroxi-alquilo C1-C6; el Anillo B es un anillo condensado con un anillo de formula (a):**Fórmula** seleccionado entre un grupo que consiste en una formula (b-1):**Fórmula** un grupo que consiste en una formula (b-2):**Fórmula** o un grupo que consiste en una formula (b-3):**Fórmula** en las que uno o dos o mas grupos metileno que constituyen dicho Anillo B pueden estar independientemente sustituidos con un atomo de oxigeno, un atomo de azufre, un grupo sulfinilo,…

Derivados de 7-Azaindol.

(28/09/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que R representa 2,6-naftiridin-1- o -4-ilo no sustituido o sustituido una o dos veces con R5, R1 representa H o A', R2 representa H, A' o -[C(R6)2]n-Ar, R3 representa H, A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OR6 o N(R6)2, R5 representa A, Hal, CN, -[C(R6)2]n-Ar, -[C(R6)2]n-Het, -[C(R6)2]n-Cyc, OCyc, OHet', OR6, N(R6)2, SO2A, SO2Ar o ≥O, R6 representa H o A', A representa un alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S y/o por grupos -CH≥CH y/o también 1-7 átomos de H por F, A' representa un alquilo lineal o ramificado de 1-4 átomos de C o Cyc, Cyc representa un cicloalquilo de 3, 4, 5,…

Tetraaza-ciclopenta[a]indenilo y su uso como moduladores alostéricos positivos.

(14/09/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente unos de otros de H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxilo C1- C6 lineal o ramificado, Hal o hidroxilo; Ra, Rb se seleccionan independientemente unos de otros de H, Hal, hidroxilo o A; Q indica un grupo aromático de 6 miembros o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S. R4 indica G, OG, SG, OCHF2, OCF2CHF2, NR5G, -COOG u OCOG; R5 indica H o un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono. G indica -CH3, -CF3, -CH2 -A, Het, Cyc,…

Compuestos de tienotriazolodiazepina para tratar una neoplasia.

(14/09/2016). Solicitante/s: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.. Inventor/es: BRADNER,JAMES ELLIOTT, QI,JUN.

Un compuesto representado por una cualquiera de las siguientes formulas estructurales:**Fórmula** y o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una afeccion seleccionada entre el grupo que consiste en cancer de prostata, carcinoma de celulas renales, hepatoma, carcinoma de pulmon, cancer de mama, cancer de colon, neuroblastoma, glioblastoma multiforme, carcinoma de celulas escamosas que implica una reorganizacion de NUT, carcinoma de linea media de NUT y carcinoma de pulmon de celulas no microciticas.

PDF original: ES-2606958_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, (c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y (d) un grupo carbamoilo, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y (c) un grupo ciano; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano; R3 es un grupo…

Inhibidores de cinasas de tipo piridopirimidinona.

(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde B es (a) cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, donde el cicloalquilo C3-8, fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo está sustituido con uno o más R5; o (b) un heterociclilo de 5-16 miembros monocíclico, bicíclico o tricíclico, donde el heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más R6; R1 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, aril(alquil C1-6)-, (cicloalquil C3-8)-(alquil C1-6)- o heteroaril(alquil C1-6)-; donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 de R1, solo o como parte de otro resto, está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo constituido por CN, NO2, halo, -ORa, -C(O)Ra,…

Compuestos y métodos de uso.

(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…

Nuevos derivados de benzodiacepina.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o (II), o una sal, solvato, hidrato o sal hidratada farmacéuticamente aceptable, isómero óptico, racemato, diastereómero, enantiómero o una estructura cristalina polimérica de los mismos: **Fórmula** donde: la línea doble entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un doble enlace X esté ausente e Y sea H, y cuando sea un enlace simple, X sea H o un resto protector de amina que convierte el compuesto en un profármaco que se pueda transformar en la amina libre in vitro o in vivo; Y se selecciona de entre -O, un éster representado por -OCOR', un carbonato representado por -OCOOR', un carbamato representado por -OCONR'R", una amina o una amina de hidroxilo representada por…

Compuestos diméricos de agonistas de los receptores de FGF (FGFR), proceso para la preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.

(10/08/2016) Compuestos correspondientes a la fórmula general: M1-L-M2 en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo conector que une M1 y M2 de forma covalente, caracterizados por que dicha unidad de monómero se corresponde con la fórmula general M que sigue: **Fórmula** en la que - el asterisco * indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero y el conector L, estando situado dicho sitio de enlace de cada unidad de monómero M1 y M2 sobre uno de los sustituyentes R o R2, - R representa un átomo de hidrógeno (en cuyo caso el sitio…

Derivados condensados de pirimidina terapéuticamente activos.

(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de la fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en la que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R3; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R4)- y -S(O)2N(R4)-; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), arilo, aril-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6),…

Compuesto de imidazopiridina.

(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.

Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F; R1 es H; R2 es R0; R3 es H; cada R5 es H; R4 es -Y-A2 o A3; Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2; el Grupo G2 es -CO2H y -OH; A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H; A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1; el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y cada R0 es independientemente alquilo C1-6.

PDF original: ES-2597034_T3.pdf

Compuestos diméricos agonistas del receptor del FGF (FGFR), procedimiento para su preparación y uso terapéutico de los mismos.

(13/07/2016) Compuestos agonistas de receptores de FGF que corresponden a la fórmula general: M1-L-M2 en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo enlazador que enlaza M1 y M2 covalentemente, caracterizados por que dicha unidad de monómero corresponde a la fórmula general M que sigue: en que, * indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero M y el enlazador L, - R1 representa . un grupo -NHCOPh, estando dicho fenilo sustituido con un átomo de oxígeno, de manera que el átomo de oxígeno es el sitio de enlace…

Inhibidores de las enzimas activadoras E1.

(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa; el Anillo A es:**Fórmula** o**Fórmula** en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-; Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-; Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace; Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace; Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; …

Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.

(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I: T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2; T2 está…

Tienopirimidinas.

(22/06/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R1 representa un grupo seleccionado de: -C(≥O)O-R3, -C(≥O)N(H)R3, -C(≥O)NR3R4; R2a, R2b, R2c, R2d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-, hidroxi-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-O- (cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo…

Compuesto de pirimidina condensado novedoso o sal del mismo.

(22/06/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que A representa -(CH2)n-X-, -(CH2)m-NH- o -(cicloalquileno C3-C7)-NH-; n representa un número entero de 0 a 2; m representa un número entero de 1 a 4; X representa un heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno, que puede tener uno o más sustituyentes; Y representa -C(R4)≥C(R5)(R6) o -C≡C-R7; W y Z representan cada uno independientemente N o CH; R1 representa un grupo amino; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C6 que puede…

Derivados de hidantoína.

(01/06/2016) Un compuesto representado por la fórmula general a continuación o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 son independientemente: 1) hidrógeno; 2) átomo de halógeno; 3) un grupo alquilo que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor; o 4) un grupo alcoxi que comprende uno o dos carbonos que pueden estar sustituidos con uno a cinco átomos de flúor, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno; o R1 y R2 se unen entre sí para formar un grupo representado por la fórmula siguiente: **(Ver fórmula)** (donde cada * indica la posición de unión con la porción…

Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(01/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: • X e Y representan un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno, • la parte Het del grupo representa un anillo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y puede contener, además del nitrógeno representado por X o por Y, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre o nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo que representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)- O-Alk, donde Alk es un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, • T representa un átomo de…

Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas inhibidoras de proteína BET.

(18/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que A representa -NH-, -N(alquil C1-C3)- o -O-, X representa -N- o -CH-, n representa 0, 1 o 2, R1 representa un grupo -C(≥O)NR7R8 o -S(≥O)2NR7R8, o representa heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que eventualmente puede estar mono-, di- o trisustituido, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo-alquiltio C1-C4, -NR9R10, -C(≥O)OR11, -C(≥O)N9R10, -C(≥O)R11, -S(≥O)2R11, -S(≥O)2NR9R10, …

Derivados de purina y su uso en el tratamiento de enfermedades.

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste de**Fórmula** en donde R18 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro o metilo; m representa 0, 1, 2 o 3; R19 y R20 representan independientemente hidrógeno o fluoro; R21 representa fluoro; R22 en cada ocurrencia representa independientemente fluoro, metoxi, hidroximetilo o metoxicarbonilo; q representa 0, 1 o 2 y r representa 0, 1, 2 o 3 con la condición de que q + r no es 0; R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, C1-3 alquilo o fluoro-C1-3 alquilo; o R3 y R6 juntos forman un puente de metileno; o R3 y R8 juntos forman un puente de etileno; o R5 y R6 juntos forman un puente de etileno; …

Derivado de pirazolopirimidina.

(04/05/2016) Un derivado de pirazolopirimidina representado por la fórmula (IA)**Fórmula** {en la que L1 representa un enlace simple, R1A representa fenilo que opcionalmente tiene sustituyente/s, R2A representa**Fórmula** [en la que R6A representa fenilo que opcionalmente tiene sustituyente/s, XA representa CR8Aa (en la que R8Aa representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-10), y R7A representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-10], [en la que R9aA y R9bA forman, junto con los átomos de carbono respectivamente adyacentes, un anillo de benceno que opcionalmente tiene sustituyente/s, y YA representa -CHR10aAa-CHR10bAa-(en la que R10aAa y R10bAa son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-10), -CR10cAa≥CR10dAa- (en la que…

Derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasa.

(27/04/2016). Solicitante/s: CYCLACEL LIMITED. Inventor/es: HOLLICK,JONATHAN JAMES, FLYNN,CLAIRE JUNE, JONES,START DONALD, THOMAS,MICHAEL GEORGE.

Un compuesto que se selecciona entre los siguientes:**Fórmula**.

PDF original: ES-2585110_T3.pdf

Compuesto de pirazoloquinolina.

(27/04/2016) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno-alquilo C1-6, alquilo C1-6, u -O-alquilo C1-6, R2 es un grupo de fórmula (II):**Fórmula** R3 es alquileno C1-6-(cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -O-alquilo C1-6); alquileno C1-6- heteroanillo saturado que contiene oxígeno; cicloalquilo que puede estar sustituido con halógeno u -Oalquilo C1-6; un heteroanillo saturado que contiene oxígeno; o un heteroanillo saturado monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo o -CO-alquileno C1-6-Oalquilo C1-6, R4, R5 y R6 son hidrógeno, Ra y Rb se combinan con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno, que puede estar sustituido con un grupo…

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