Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Ar1 es C1a):
**(Ver fórmula)**
R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
Ar2 es B1aa):
**(Ver fórmula)**
R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3;
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY;
X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3;
L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y
A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…
Sulfonilureas y compuestos relacionados y uso de los mismos.
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
donde A, B, D y E se seleccionan independientemente de C, N, O, S y Se, pero al menos uno de los mismos es C y al menos uno de los mismos es N;
cada línea discontinua puede representar un enlace;
cada aparición de R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, haluro, ciano, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilhidroxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilfenilo, fenilo, bencilo, éster C1-C6, alquenilo C2- C6, trifluoroalquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido, según…
Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido como acaricidas e insecticidas.
(02/10/2019) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A y B junto con los átomos a los que están unidos, representan una subestructura que se selecciona del grupo que se compone de**Fórmula**
donde
R1 representa hidrógeno, ciano o nitro; o
representa alquilo, cicloalquilalquilo, halogenoalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, halogenoalquilsulfanilalquilo, halogenoalquilsulfinilalquilo, halogenoalquilsulfonilalquilo, alcoxialquilsulfanilalquilo, alcoxialquilsulfinilalquilo, alcoxialquilsulfonilalquilo, fenilalquilo, fenoxialquilo, fenilsulfanilalquilo, fenilsulfinilalquilo, fenilsulfonilalquilo, hetarilalquilo, hetariloxialquilo, hetariltioalquilo, pudiendo los restos…
Inhibidores de neprilisina.
(28/06/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde,
R1, es H, -alquilo-C1-8, -CH(CH3)OC(O)-O-ciclohexilo, -(CH2)2-morfolinilo, ó -CH2-5-metil-[1,3]dioxol-2-ona;
R2 es -CH2-O-R20, en donde, R20 es -alquilo-C1-6, -CH2NR27CHR28-, -alquileno-C2-3-OH, ó -alquileno-C2-3-NR29R30; R27 es H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor ,-(CH2)2OH,ó -(CH2)2OC-alquilo-1-6; R28 es H, -alquilo-C1-6, -alquileno-C1-2-OH, ó -alquileno-C1-2-O-alquilo-C1-6; R29 y R30 son, de una forma independiente, H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor, (CH2)2OH, ó -(CH2)2O-alquilo C1-6; ó R29 y R30, se toman conjuntamente, para formar -CH2-CH2-CH2-;
R3, R4 y R5, son, de una forma…
Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido acaricidas e insecticidas.
(09/05/2019) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A y B junto con los átomos a los que están unidos, representan una subestructura que está seleccionada del grupo compuesto por**Fórmula**
en las que
en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-A), (I-B) o (I-D), V1, V2 y V3, en cada caso independientemente entre sí,
representan oxígeno; azufre, un nitrógeno dado el caso sustituido o sales de un nitrógeno dado el caso sustituido;
y en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-C),
V1 y V2, en cada caso independientemente entre sí,
representan oxígeno o azufre;
en el caso de que esté presente una subestructura de acuerdo con la fórmula (I-A), (I-B) o (I-D), Q1 y Q2, en cada caso…
Inhibidores de neprilisina.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula**
(i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula**
y cuando X es:**Fórmula**
R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula**
o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y
cuando…
Formas cristalinas de lesinurad.
(14/03/2019). Solicitante/s: Crystal Pharmatech Co., Ltd. Inventor/es: WANG,PENG, ZHANG,YANFENG, ZHANG,XIAOYU, CHEN,MINHUA, YANG,CHAOHUI, LI,PIXU.
Una forma cristalina de lesinurad, designada como forma III, que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los siguientes valores de 2θ medidos usando radiación CuKa: 7,9° ± 0,2°, 11,9° ± 0,2°, 15,3° ± 0,2°, 20,8° ± 0,2°, y 23,8° ± 0,2°.
PDF original: ES-2704198_T3.pdf
Inmunoensayos de posaconazol.
(30/05/2018). Solicitante/s: ARK Diagnostics, Inc. Inventor/es: VALDEZ,JOHNNY, OH,SOON J, MOON,BYUNG SOOK.
Un compuesto de fórmula 1: **Fórmula**
en el que
R es CH2, NH, NHCO, S u O;
Y es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en-(CH2)n-,-(CH2)n-C(O)-, -C(O)(CH2)n- -C(O)-(CH2)n-C(O)-, -C(O)(CH2)n-NHC(O)-, -C(O)(CH2)n-NHC(O)(CH2)n-,-(CH2)nSCH2C(O)-,-(CH2)n-C(O)NH-(CH2)n-,-(CH2)n-NH-C(O)-,-(CH2)n-NH-C(O)-(CH2)n-, -C(O)-(CH2)n-C(O)O-, y -C(O)-(CH2)n-C(O)NH-, en donde n es un número entero de 1 a 10; y
Z se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -OH, -SH, -S-acilo, -O-(alquilo C1-8), halógeno, -NH2, epoxi, maleimidilo, haloacetamida, carboxilo, carboxilo activado, un transportador inmunogénico, y un marcador, y
sales de los mismos.
PDF original: ES-2674704_T3.pdf
2-Acetamido-5-aril-1,2,4-triazolonas sustituidas y su uso.
(23/08/2017) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
A representa -C(R6AR6B)-* o -C(R6AR6B)-C(R7AR7B)-*,
en las que
* representa el sitio de unión a R3,
R6A representa hidrógeno o trifluorometilo,
R6B representa hidrógeno,
R7A representa hidrógeno,
R7B representa hidrógeno,
Q representa N,
R1 representa alquilo (C2-C4), alquenilo (C2-C4) o ciclopropilo,
pudiendo estar sustituidos el alquilo (C2-C4) y el alquenilo (C2-C4) con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo de flúor, oxo, hidroxilo y trifluorometilo,
R2 representa fenilo,
pudiendo estar sustituido el fenilo con un sustituyente seleccionado del grupo de flúor o cloro,
R3 representa amino, -NR8-C(≥O)-R9, -NR10-SO2-R11,…
Ariltriazolonas ligadas a bis-arilo y su uso.
(03/05/2017) Compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa alquilo-(C 5 1-C6) que puede estar de mono a trisustituido con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, trifluorometilo, oxo, hidroxilo, metoxi, etoxi, cicloalquilo-(C3-C6) y fenilo,
en donde cicloalquilo-(C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, metilo, trifluorometilo, etilo e hidroxilo
y
en donde fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con radicales iguales o diferentes seleccionados de la serie de flúor, cloro, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, etilo, hidroxilo, metoxi, trifluorometoxi, etoxi, hidroxicarbonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo y aminocarbonilo,
o representa alquenilo-(C2-C6)
…
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Hipertensión e hiperuricemia.
(26/04/2017). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: MINER,JEFFREY.
Lesinurad o una sal farmacéuticamente aceptable de este y alopurinol para usar en el tratamiento de la gota en un paciente que, además, se trata con un diurético tiazídico.
PDF original: ES-2633762_T3.pdf
N,N''-diariltioureas y N,N''-diarilureas cíclicas como antagonistas del receptor de andrógenos, agente anticanceroso, método para producirlo y usarlo.
(21/12/2016). Solicitante/s: R-Pharm Overseas Inc. Inventor/es: IVACHTCHENKO,ALEXANDRE VASILIEVICH, MITKIN,OLEG DIMITRIEVICH.
Compuestos que son N,N'-diariltioureas y N,N'-diarilureas cíclicas de fórmula general 1.2, sus isómeros ópticos (R) y (S), y sus sales farmacéuticamente aceptables, **Fórmula**
en las que:
R1 representa alquilo de C1-C3;
R5 y R4, junto con el átomo de C al que están unidos, forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende al menos un átomo de oxígeno o átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con metilo.
PDF original: ES-2618891_T3.pdf
Formas polimórficas de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético y usos de las mismas.
(14/12/2016). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: TREIBER, LASZLO R., Girardet,Jean-Luc, ZAMANSKY,IRINA, GALVIN,GABRIEL.
Una forma 2 polimorfa cristalina de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético:
a) caracterizada por picos a 10,46; 18,76 y 19,83 °2θ±0,1°2θ;
b) caracterizado por picos a 10,46; 18,76 y 19,83 °2θ±0,1°2θ, caracterizado además por al menos un pico más a 18,21 ó 23,08 °2θ±0,1°2θ o
c) que presenta un patrón de difracción de polvo de rayos X como se muestra en la FIGURA 5.
PDF original: ES-2614914_T3.pdf
Fenilacetamidas y fenilpropanamidas sustituidas y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa un enlace o -C(R6AR6B)-,
en el que
R6A representa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o trifluorometilo,
R6B representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),
en el que alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo que consiste en deuterio, halógeno, ciano, oxo, hidroxi, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi y fenilo,…
Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.
(20/07/2016). Solicitante/s: Synta Pharmaceuticals Corp. Inventor/es: DU, ZHENJIAN, YING, WEIWEN, NG, HOWARD, P., JAMES, DAVID, FOLEY, KEVIN, ZHANG,Shijie, PRZEWLOKA,Teresa, KOSTIK,Elena, LEE,CHI-WAN, CHAE,JUNGHYUN, CHIMMANAMADA,DINESH U, BARSOUM,JAMES.
Un compuesto representado por la siguiente formula estructural:**Fórmula**
o un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en donde el arilo o el heteroarilo estan opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o mas sustituyentes ademas de R3;
R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H;
R5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido;
R7 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; y
con la condicion de que el anillo A no sea un [1,2,3]triazol sustituido.
PDF original: ES-2594874_T3.pdf
Derivados de aminotetralina, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes anillos heterocíclicos de 5 o 6 miembros:**Fórmula**
A es un anillo benceno y el compuesto tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)- sililalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril…
Derivados de ácido biciclo (3.1.0) hexano-2,6-dicarboxílico como agonistas del receptor mGlu2.
(25/05/2016) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
R2 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;
R3 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;
R4 es hidrógeno, (2S)-2-aminopropanoilo, (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoilo, (2S)-2-amino-4-metilpentanoílo o 2-aminoacetilo;
R5 es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, -NH2 o ciclopropilo;
con la condición de que cuando R2 y/o R3 no son hidrógeno, entonces R4…
Compuestos de tipo triazolona y sus usos.
(04/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este donde:
A1 es un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 N en el anillo heteroaromático;
A2 se selecciona entre A2a o A2b**Fórmula**
donde A2a es un anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 N en el anillo heteroaromático, y
A2b es un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente entre O, S y N;
X se selecciona a partir del grupo constituido por -(CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, y -(CH2)m-O-(CH2)n-, mono- o disustituido…
Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa I para tratar enfermedades mediadas por el VIH.
(20/04/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, en la que;**Fórmula**
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en R5O, R5S(O)n, R5CH2, R5CH2O, R5CH2S(O)n, R5OCH2, R5S(O)nCH2 y NR5R6;
X2 se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, y NR7;
R1 y R2
(i) se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano;
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio…
Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.
(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N;
cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-;
cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros;
cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil;
cada ocurrencia de R1 se selecciona…
Derivados de piperidina/piperazina.
(02/02/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que
A representa CH o N;
la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono;
X representa -NRX-C(≥O)-; -Z-C(≥O)-; -Z-NRX-C(≥O)-;
Z representa alcano C1-C6-diilo;
RX representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno…
Fabricación de ácido 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acético.
(06/01/2016). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: GUNIC,Esmir, GALVIN,GABRIEL.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
en la que R es -alquilo C1-C20, -alquenilo C1-C20, -cicloalquilo C3-C10 o -cicloalquenilo C3-C10;
con N-bromosuccinimida (NBS) y un disolvente.
PDF original: ES-2609595_T3.pdf
Formas polimorfas, cristalinas y en mesofases de 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acetato de sodio y sus usos.
(30/12/2015). Solicitante/s: ARDEA BIOSCIENCES, INC. Inventor/es: Girardet,Jean-Luc, ZAMANSKY,IRINA, GALVIN,GABRIEL.
La Forma polimorfa cristalina A de 2-(5-bromo-4-(4-ciclopropilnaftalen-1-il)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acetato de sodio:**Fórmula**
caracterizada por picos a 4,90, 9,83 y 25,29 º2θ ± 0,1 º2θ y por al menos dos picos más a 6,86, 8,41, 10,13, 17,92 y 23,10 º2θ ± 0,1º2θ.
PDF original: ES-2563207_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(19/08/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es -OR7;
R2 es H;
X es seleccionado entre pirazol, triazol, benzotriazol, tetrazol, oxazol, isoxazol, tiazol, piridazina, pirimidina y piridiltriazol;
R3 está ausente o es seleccionado entre H; halo; -alquilen C0-5-OH; -NH2; -alquilo C1-6; -CF3; -cicloalquilo C3-7; - alquileno C0-2 O-alquilo C1-6; -C(O)R20; -alquilen C0-1-COOR21; -C(O)NR22R23; -NHC(O)R24; ≥O; -NO2; - C(CH3)≥N(OH); fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -OH, -CF3, -OCH3, -NHC(O)CH3 y fenilo; naftalenilo; piridinilo; pirazinilo; pirazol opcionalmente sustituido con metilo; tiofenilo opcionalmente sustituido con metilo o…
N-fenetiltriazolonacetamidas sustituidas y su uso.
(06/05/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), cada uno de los cuales puede estar mono o disustituido con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, difluorometilo, trifluorometilo, oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y fenilo, donde cicloalquilo (C3-C6) puede estar sustituido hasta dos veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, trifluorometoxi y alcoxi (C1- C4)
y
donde fenilo puede estar sustituido hasta tres veces con radicales idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo,…
Benciltriazolonas y fenilsulfoniltriazolonas sustituidas y su uso.
(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A representa -CH2- o -SO2-,
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar sustituidos alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6) con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo, cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15,
en el que cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de alquilo (C1-C4), oxo, hidroxilo,…
Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2);
cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno;
el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…
Nuevos compuestos y composiciones, y métodos de uso.
(06/08/2014) Un compuesto para uso como un medicamento, el compuesto representado mediante la fórmula (III):
en la que
X es CH o N;
W es O, S, S(O), S(O)2, NH, N(alquilo de C1-6 no sustituido), NC(O)(alquilo de C1-6 no sustituido) o CH2;
R1 es H, Cl, Br, I, NH2, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, CF3, CHF2 o CH2F;
R3 y R3' se seleccionan independientemente de H y alquilo de C1-6 no sustituido, o R3 y R3', junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de 4, 5, ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de N, S y O;
R2 se selecciona del grupo que consiste en (a), (b), (c) y (d):
en…
Derivado de 1,2,4-triazolona.
(25/06/2014) Un derivado de 1,2,4-triazolona representado por la Fórmula (1A):**Fórmula**
R1C representa un alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5; cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4 a 8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo;…
Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.
(14/05/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:
o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es -O- o -S-;
R'5 es un heteroarilo opcionalmente sustituido;
R'6 es -H, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, ciano, halo, nitro, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, -OR7, -SR7, -NR10R11, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, - NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7,…
(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
A representa:
un átomo de oxígeno,
un átomo de azufre,
un grupo representado por la Fórmula -SO-,
un grupo representado por la Fórmula -SO2-,
un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o
un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
R1 representa:
un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono,
un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo,
un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono,
un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono,
un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o
un grupo…