Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa I para tratar enfermedades mediadas por el VIH.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, en la que;**Fórmula**

X1 se selecciona entre el grupo que consiste en R5O,

R5S(O)n, R5CH2, R5CH2O, R5CH2S(O)n, R5OCH2, R5S(O)nCH2 y NR5R6;

X2 se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, y NR7;

R1 y R2

(i) se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano;

R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, nitro y ciano;

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y pirrolilo; en el que dicho fenilo y dicho naftilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoacilo, acilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-alquilcarbamoílo, N,N-dialquilcarbamoílo, nitro y ciano;

R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, o acilo;

R7 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo y dialquilaminoalquilo;

n es un número entero de 0 a 2; y sales de adición de ácido del mismo; en el que acilo cuando se menciona solo o en un aminoacilo es un radical de fórmula C(≥O)R en la que R es hidrógeno, alquilo ramificado o sin ramificar que contiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo fenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2004/002995.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: DUNN, JAMES, PATRICK, SWALLOW,STEVEN, SWEENEY,ZACHARY KEVIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P31/18 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D249/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D271/10 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D271/113 C07D 271/00 […] › con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, en que los átomos de nitrógeno no forman parte de un radical nitro.
  • C07D285/12 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,3,4; Tiadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D285/13 C07D 285/00 […] › Atomos de oxígeno.

PDF original: ES-2574580_T3.pdf

 

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