Derivados de ácido biciclo (3.1.0) hexano-2,6-dicarboxílico como agonistas del receptor mGlu2.

Un compuesto de la fórmula**Fórmula**

en la que

R1 es**Fórmula**

R2 es hidrógeno,

2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;

R3 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3;

R4 es hidrógeno, (2S)-2-aminopropanoilo, (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoilo, (2S)-2-amino-4-metilpentanoílo o 2-aminoacetilo;

R5 es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, -NH2 o ciclopropilo;

con la condición de que cuando R2 y/o R3 no son hidrógeno, entonces R4 es hidrógeno; con la condición de que cuando R4 no es hidrógeno, entonces R y/o R son hidrógeno; y

con la condición de que R5 puede ser hidrógeno cuando el átomo de azufre está unido al sistema anillo biciclo[3.1.0]hexano en la configuración S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/041229.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MONN, JAMES ALLEN, TUPPER, DAVID EDWARD, MONTERO SALGADO,CARLOS, PRIETO,LOURDES, MAN,TERESA TSE KI, WALTON,LESLEY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • C07D249/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › 1,2,3-Triazoles; Triazoles 1,2,3 hidrogenados.
  • C07D249/12 C07D 249/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.

PDF original: ES-2587204_T3.pdf

 

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