CIP-2021 : C07D 217/26 : Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.

C07D 217/26 · · Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(02/06/2010) Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:

BENZODERIVADOS DE QUINAZOLINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OSEOS.

(13/04/2010) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de profármaco del mismo:

ANTIPRURITICOS.

(18/02/2010) Utilización de un compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide, o de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un antiprurítico, en la que el compuesto que presenta una actividad agonista del receptor canabinoide es un compuesto seleccionado de entre compuestos representados por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R 1 es alquileno opcionalmente sustituido; R 2 es alquilo; un grupo que presenta la fórmula -C(=R 3 )-R 4 , en la que R 3 es O o S, R 4 es alquilo, alcoxi, alquiltio, alqueniltio, amino opcionalmente sustituido, aralquiloxi opcionalmente sustituido, aralquiltio opcionalmente sustituido, aralquilamino opcionalmente sustituido, alcoxialquilo, alquiltioalquilo o aminoalquilo opcionalmente sustituido; o un grupo que presenta la fórmula -SO 2R 5 , en la que…

COMPUESTOS DE PROLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3 PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCION POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(12/02/2010) Un compuesto seleccionado de: **(Ver fórmula)** y O una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto

DERIVADOS DE 2-PIRIDONA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR CANNABINOIDE DE TIPO 2.

(15/12/2009) El compuesto de la fórmula: ** ver fórmula** en el que Y es -NH-, -O-, o -(CH2)1-5-; Y2 es -C(=O)-NH- o -NH-C(=O)-; Y3 es un enlace sencillo o alquileno C1-C12 opcionalmente sustituido; Ra es arilo C6-C14 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-C12 opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido seleccionado de entre furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, furazanilo, pirazinilo, oxadiazolilo, benzofurilo, benzotienilo,…

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

AMIDAS DE ACIDO ISOQUINOLIN-3-CARBOXILICO SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(10/11/2009). Solicitante/s: FIBROGEN, INC.. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., WERNER, ULRICH, DR..

Compuestos de la fórmula Ia ** ver fórmula** en que significan R 1 hidrógeno o cloro, R 2 alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), cloro, trifluorometilo, hidroxi o benciloxi, que eventualmente está sustituido con sustituyentes de la serie alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), o fluoroalcoxi de la fórmula -O - [CH2]x- CfH(2f+1-g)Fg, con x = 0 ó 1, f = 1-5 y g = 1 a (2f+1), R 3 hidrógeno, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), flúor, cloro, ciano, trifluorometilo, hidroxi o benciloxi, que eventualmente está sustituido con sustituyentes de la serie alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), o fluoroalcoxi de la fórmula -O - [CH2]x - CfH(2f+1-g)Fg, en donde x, f y g están definidos como antes, R 4 y R 5 hidrógeno, alquilo (C1-C5), flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, alcoxi (C1-C5) o fluoroalcoxi de la fórmula -O- [CH2]x - CfH(2f+1-g)Fg, en donde x, f y g están definidos como antes, incluidas las sales fisiológicamente eficaces.

PREPARACION DE CLOHIDRATO DE QUINAPRIL.

(16/04/2007). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: JENNINGS, SANDRA MARIE, PFIZER GLOBAL R & D.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, comprendiendo el procedimiento: hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 4, con un compuesto de Fórmula 7, para dar un compuesto de Fórmula 8, y poner en contacto el compuesto de Fórmula 8 con un ácido para dar el compuesto de Fórmula 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

ACIDOS ALFA-IMINOHIDROXAMICOS Y CARBOXILICOS N-SUSTITUIDOS, CICLICOS Y HETEROCICLICOS.

(01/04/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED, THORWART, WERNER, SCHWAB, WILFRIED, HAASE, BURKHARD, BARTNIK, ECKART, WEITHMANN, KLAUS-ULRICH.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON APROPIADOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, EN LAS CUALES ESTA IMPLICADA UN AUMENTO DE LA ACTIVIDAD DE LAS METALOPROTEINASAS DESTRUCTORAS DE LA MATRIZ.

FORMULACION A BASE DE EXO-S-MECAMILAMINA Y SU UTILIZACION EN TRATAMIENTOS MEDICOS.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA. Inventor/es: SHYTLE, DOUGLAS, SANBERG, PAUL, NEWMAN, MARY, SILVER, ARCHIE.

La utilización de exo-S-mecamilamina o de una sal de la misma farmacéuticamente aceptable, sustan cialmente libre de exo-R-mecamilamina, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos neu ropsiquiátricos en un humano.

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UN INHIBIDOR DE LA PROTEASA DEL VIH.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. JAPAN TOBACCO INC. Inventor/es: DEASON, MICHAEL E., WHITTEN, KATHLEEN R.

Un método para obtener un compuesto de fórmula 7: que comprende: convertir en condiciones suficientes un compuesto de fórmula 4 al compuesto de fórmula 7 (a) combinación del compuesto de fórmula 4, un disolvente adecuado y ácido metanosulfónico para formar el compuesto de fórmula 7, estando disuelto el compuesto de fórmula 7 en solución; (b) adición de un primer anti-disolvente a la solución que contiene el compuesto de fórmula 7, seleccionándose el anti-disolvente entre éter dietílico, hexanos y heptanos; (c) agitación del compuesto de fórmula 7 y el primer anti-disolvente para formar un producto que tiene una fase sólida y una fase líquida; y (d) filtración y lavado del producto con un segundo anti-disolvente, siendo el segundo anti-disolvente el mismo diferente que el primer anti-disolvente para obtener un sólido.

ACIDOS PEPTIDIL-2-AMINO-1-HIDROXIALCANOSULFONICO UTILIZADO COMO INHIBIDOR DE LA CISTEINA PROTEASA.

(16/05/2006). Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: BIHOVSKY, RON, TAO, MING.

La presente invención se refiere al nuevo inhibidor de las cisteína proteasas mediante el nuevo ácido peptidil-2-amino-1-hidrosialcanosulfónico. También se describe el procedimiento para el empleo de los inhibidores de la proteasa.

ANALOGOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO SECRETORES DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LI, JAMES, J., TINO, JOSEPH, A..

Un compuesto que tiene sus sales, sus profármacos en forma de éster, y todos los esteroisómeros farmacéuticamente aceptables en los que R1 es alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, ariloxialquilo, arilalcoxialquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , heteroarilo, o heteroarilalquilo, y en la que estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos J1 que pueden ser iguales o diferentes y los arilos R1 además pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 halógenos, arilo, -CF3, -OCF3, 1-3 hidroxilos, 2 de cuyos sustituyentes, cuando sea posible, pueden estar unidos por un puente metileno.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE TIENEN GRUPOS DE SULFONAMIDA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO, OWA, TAKASHI.

Un compuesto de **fórmula**, una sal farmacológicamente aceptable o hidratos del mismo: en el que A en la fórmula (I) es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo alquilo o grupo alcoxi C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, grupo ciano, -(CO)kNR2R3 (en el que, R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; y k significa 0 ó 1), grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un sustituyente, B es un grupo arilo o grupo heteroarilo monocíclico que contiene uno o más átomos de nitrógeno, que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A; K es un enlace sencillo o -(CR4R5)m- (en el que, R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí, y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; y m es un número entero de 1 ó 2).

AMIDAS DE ACIDO ISOQUINOLIN-3-CARBOXILICO SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., WERNER, ULRICH, DR..

NUEVAS AMIDAS DE ACIDOS ISOQUINOLIN - 3 - CARBOXILICOS DE FORMULA I EN LA CUAL R 1 ES HIDROGENO O CLORO, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, CLORO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI O BENCILOXI, EL CUAL PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O FLUOROALCOXI DE FORMULA O - [CH 2 ] X C F H (2F+ 1-G) F G , SIENDO X = 0 Y 1, F =1 - 5 Y G = 1 HASTA (2F+1), R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, FLUOR, CLORO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI O BENCILOXI, QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O FLUOROALCOXI DE LA FORMULA ANTERIOR, R SUP,4 Y R 5 SON HIDROGENO, ALQUILO, FLUOR, CLORO, BROMO, TR IFLUOROMETILO, CIANO, ALCOXI O FLUOROALCOXI DE LA FORMULA ANTERIOR, INCLUYE LAS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES POTENTES DE LA PROLIL - 4 - HIDROXILASA, QUE NO CAUSAN ESTEATOSIS.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (S)-N-TERC-BUTIL- 1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLIN-3- CARBOXAMIDA.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) S.P.A. Inventor/es: BELLANI, PIETRO, BANFI, ALDO.

Un procedimiento para la prroducción de (S)-N- terc-butil-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-3-carboxamida , que comprende la reacción entre terc-butilamina y el N- carboxianhídrido de fórmula en un disolvente inerte orgánico, caracterizado porque dicha reacción se lleva a cabo a una temperatura de partida inferior a -50ºC.

COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENEN UN ALQUINILO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE.

(16/03/2005) Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, o cicloheteroalquilo C5-C8 que tiene de 1-2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, S y O; R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -CN, o -CCH; R7 es hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo de 1- 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, oxi, alcanoilo C1-C8, COOR5, COR5, -SO2-alquil C1-C8, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -CO-NHR1;…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.

PROCEDIMIENTO CONTINUO PARA LA PREPARACION DE DECAHIDROISOQUINOLINACARABOXAMIDA OPTICAMENTE PURO.

(01/05/2004). Solicitante/s: SK CORPORATION. Inventor/es: OH, SEUNG, HOON, PARK, SANG HOON, KWAK, BYOUNG SUNG, KIM, TAE YUNG, LEE, IN WOO.

Un procedimiento para preparar 3S-(3, 4a, 8a)-N- ter-butil-decahidro-3-isoquinolinacarboxamida a partir de N- ter-butil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-3 (S)-isoquinolinacarboxamida con un elevado rendimiento óptico, que comprende reducir el N-ter- butil-1, 2, 3, 4-tetrahidro-3 (S)- isoquinolinacarboxamida disuelto en un disolvente orgánico a 3S(3, 4a, 8a)-N-ter-butil-decahidro-3- isoquinolinacarboxamida con hidrógeno en presencia de un catalizador de metal noble sostenido en un vehículo de óxido inorgánico con el contenido de metal noble dentro de un intervalo de entre 0, 5 y 10% en peso, a una temperatura en el intervalo de 80ºC a 170ºC, caracterizado porque dicha reducción se lleva a cabo de forma continua en un reactor de lecho fijo cargando dicho catalizador de metal noble sostenido en el vehículo de óxido inorgánico en condiciones de presión dentro del intervalo de 3, 45 y 13, 8 MPa (500 y.

PROFARMACOS DE DIESTERES DE UN ACIDO DECAHIDROISOQUINOLIN-3-CARBOXILICO.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, BLEISCH, THOMAS JOHN, MATTIUZ, EDWARD, LOUIS, STRATFORD, ROBERT, EUGENE, JUNIOR.

Un compuesto de fórmula: **FORMULA** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo C1-C20, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6-arilo, alquil C C1-C6cicloalquilo (C3-C10), alquil C1-C6-N, N-dialquilamina C1-C6, alquil C1-C6-pirrolidina, alquil C1-C6-piperidina, o alquil C1-C6-morfolina con la condición de que, cuando R1 es metilo, R2 no puede ser etilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS Y TRICICLICOS.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: YUAN, JUN, ALBAUGH, PAMELA, SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN.

Un compuesto de fórmula **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X representa N o CR1, en la que R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; X1 representa N, CH o alquilo C1-C6; Y y Z son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino o aminoalquilo C1-C6; o Y y Z forman juntos un anillo de arileno o un anillo de cicloalquileno C3-C8, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con hasta cuatro grupos R2 seleccionados independientemente en cada caso entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, amino, alquilo C1- C6, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, mono- o dialquil(C1-C6)amino y aminoalquilo C1-C6.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMINOACIDOS EXCITADORES.

(01/12/2003) EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE DECAHIDROISOQUINOLINAS QUE CON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS. EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN TAMBIEN METODO SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE LAS DECAHIDROISOQUINOLINAS ASI COMO NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LAS MISMAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS TIENEN LA FORMULA EN DONDE: R1 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C10, ARILALKILO, ALCOXICARBONILO O ACILO; R2 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, ALKILO SUSTITUIDO, CICLOALKILO O ARILALKILO; R2 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8 O UN GRUPO DE LA FORMULA W ES (CH2)N, S, SO, SO2; Z ES NR6, CHR7 O CH; O W E Y JUNTOS SON HC=CH O C (EQUIVALE) C O Y Y Z JUNTOS SON HC=CH O C (EQUIVALE) C; R4 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C4,…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FENILTIOBUTIL-ISOQUINOLINA Y SUS INTERMEDIOS.

(01/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HILPERT, HANS.

Un proceso para fabricación de feniltiobutil-isoquinoleína de fórmula (II) y nuevos intermediarios de ésta.

INHIBIDORES DE HIV PROTEASA.

(01/03/2003). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.

SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LA ENZIMA DE LA PROTEASA DEL VIH, PROVOCANDO QUE FINALICE LA DUPLICACION DEL VIRUS DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO INGREDIENTES ACTIVOS, SON ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O DE PORTADORES INFECTADOS CON EL VIRUS DEL VIH, QUE ES SABIDO QUE PROVOCA EL SIDA.

DERIVADOS DE HIDROXILAMINA UTILES PARA MEJORAR LA PPRODUCCION DE CHAPERONAS MOLECULARES SU SU PREPARACION.

(01/12/2002). Solicitante/s: BIOREX KUTATO ES FEJLESZTO RT. Inventor/es: JEDNAKOVITS, ANDREA, UROGDI, LASZLO, MARVANYOS, EDE, BARABAS, MIHALY, KORANYI, LASZLO, DORMAN, GYORGY, SZILBEREKY, JENO, LITERATI NAGY, PETER, BIRO, KATALIN, JASZLITS, LASZLO, KURTHY, MARIA, BALOGH, GABOR, VIGH, LASZLO, HEGEDUS, ERZSEBET, HORVATH, IBOLYA, TOROK, ZSOLT, UDVARDY, EVA, MEDZIHRADSZKY, DENES, MEZES, BEA, KOVACS, ESZTER, DUDA, ERNO, FARKAS, BEATRIX, GLATZ, ATTILA.

SE PROPORCIONA UN METODO PARA AUMENTAR LA EXPRESION DE UNA CAPERUZA MOLECULAR POR UNA CELULA Y/O POTENCIANDO LA ACTIVIDAD DE UNA CAPERUZA MOLECULAR EN CELULAS. EL METODO CONSISTE EN TRATAR UNA CELULA EXPUESTA A UN ESTRES FISIOLOGICO QUE INDUCE LA EXPRESION DE UNA CAPERUZA MOLECULAR POR LA CELULA CON UNA CANTIDAD EFICAZ DE CIERTO DERIVADO DE HIDROXILAMINA PARA AUMENTAR EL ESTRES. ALTERNATIVAMENTE SE PUEDE ADMINISTRAR A UNA CELULA UN DERIVADO DE HIDROXILAMINA ANTES DE SU EXPOSICION A ESTRES FISIOLOGICO QUE INDUZCA LA EXPRESION DE UNA CAPERUZA MOLECULAR POR LA CELULA. PREFERIBLEMENTE, LA CELULA A LA QUE SE ADMINISTRA EL DERIVADO DE HIDROXILAMINA ES UNA CELULA EUCARIOTA. EL DERIVADO DE HIDROXILAMINA CORRESPONDE A LAS FORMULAS (I) O (II). LA INVENCION PROPORCIONA TAMBIEN NUEVOS DERIVADOS DE HIDROXILAMINA COMPRENDIDOS DENTRO DEL GRUPO DE FORMULAS (I) Y (II) ASI COMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y/O COSMETICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPONENTES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 1,2,3,4-TETRAHIDRO-2-ISOQUINOLINACARBOXILICO OPTICAMENTE PURO Y SUS DERIVADOS.

(01/07/2002). Solicitante/s: YUKONG LIMITED. Inventor/es: KWON, TAE SOO, TAPLIN, FRANCIS J.

LA INVENCION SE RELACIONA CON LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO TETRAHIDRO-3-ISOQUINOLINCARBOXILICO OPTICAMENTE PURO, DE FORMULA (III), QUE CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE FENILALANINA OPTICAMENTE PURO, DE FORMULA (I), CON UN PRECURSOR DE FORMALDEHIDO, COMO FORMALINA, TRIOXANO, DIALCOXIMETANO, O PARAFORMALDEHIDO, DURANTE APROX. DE 10 A 60 HORAS, A APROX. DE 40GC A 60GC, EN ACIDO HIDROCLORICO CONCENTRADO, PARA PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (II), SEGUIDO POR LA NEUTRALIZACION EN AGUA CALIENTE, A APROX. DE 70GC A 100GC, CON UNA BASE, P.EJ. HIDROXIDO DE AMONIO, CARBONATO DE POTASIO, CARBONATO DE SODIO, HIDROXIDO DE SODIO O HIDROXIDO DE POTASIO, DE ACUERDO CON EL PROCESO DE REACCION QUE SE DESCRIBE A CONTINUACION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN BETA-AMINO-ALCOHOL.

(16/06/2002). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HILPERT, HANS, DRAUZ, KARLHEINZ, KOTTENHAHN, MATTHIAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-[3(S)-AMINO-2(R)-HIDROXI4-FENILBUTIL]-N-TER.BUTIL-DECAHIDRO-(4AS ,8AS)-ISOQUINOLIN-3(S)CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) MEDIANTE LOS ACIDOS 3(S)-[ALCOXICARBONIL-AMINO- , FENOXI-CARBONIL-AMINO- O BENCILOXI-CARBONILAMINO]-2-HIDROXI-4-FENIL-BUTIRICO Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTOS ULTIMOS ACIDOS.

ACIDOS 6- Y 7-AMINOTETRAHIDROISOQUINOLIN-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS.

(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHUDOK, MANFRED.

LAS COMPOSICIONES DE FORMULA I SON APTAS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A LA PROFILAXIS Y LA TERAPIA DE ENFERMEDADES EN CUYO DESARROLLO PARTICIPA UNA ACTIVIDAD INTENSIFICADA DE LAS METALOPROTEINASAS QUE DEGRADAN LA MATRIZ.

Preparación de (S)-N-terc.-butil-1,2 ,3,4-tetrahidroisoquinolina-3-carboxiamida.

(01/12/2001). Solicitante/s: ARCHIMICA S.P.A.. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BELLANI, PIETRO.

Procedimiento para la obtención de N-carboxianhidrido de fórmula VI del tipo en el que el ácido (3S)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-3-carboxílico se hace reaccionar con trifosgeno en un disolvente orgánico, caracterizado por que el disolvente orgánico sea dioxano.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

(01/05/2001). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, FRESKOS, JOHN NICHOLAS, HEINTZ, ROBERT MARTIN, DECRESCENZO, GARY ANTHONY, GETMAN, DANIEL PAUL, LIN, KO-CHUNG, MUELLER, RICHARD AUGUST, TALLEY, JOHN JEFFREY, REED, KATHRYN LEA, ROGIER, DONALD, JOSEPH, JR., VAZQUEZ, MICHAEL, LAWRENCE.

LOS COMPUESTOS HIDROXIETILAMINA QUE CONTIENEN UNIDAD NHETEROCICLICA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE PROTEASA VIH.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE UN DODECAHIDROISOQUINOLINO-ALFA ,ALFA'DIAMINO-ALCOHOL.

(01/04/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HILPERT, HANS.

PROCESO PARA LA ELABORACION DE ALCOHOL AL , AL' - DIAMINO DE LA FORMULA POR MEDIO DE ESTER L - FENILAMINA - ALQUILO INFERIOR N PROTEGIDO Y LAS CORRESPONDIENTES {AL} - AMINO - {AL'} HALOCETONAS N - PROTEGIDAS Y {AL} - AMINO - {AL'} HALOALCOHOL.

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