ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMINOACIDOS EXCITADORES.

EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE DECAHIDROISOQUINOLINAS QUE CON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN TAMBIEN METODO SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE LAS DECAHIDROISOQUINOLINAS ASI COMO NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LAS MISMAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS TIENEN LA FORMULA EN DONDE: R1 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C10, ARILALKILO, ALCOXICARBONILO O ACILO; R2 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, ALKILO SUSTITUIDO, CICLOALKILO O ARILALKILO; R2 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8 O UN GRUPO DE LA FORMULA W ES (CH2)N, S, SO, SO2; Z ES NR6, CHR7 O CH; O W E Y JUNTOS SON HC=CH O C (EQUIVALE) C O Y Y Z JUNTOS SON HC=CH O C (EQUIVALE) C; R4 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C4, FENILO O ACILO; R5 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C4, CF3, FENILO, HIDROXI, AMINO, BROMO, YODO O CLORO; R6 ES ACILO; R7 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALKILO C1-C4, FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R8 ES ALKILO C1-C4 O TETRAZOL-5-ILO; Y N ES 0, 1 O 2; SIEMPRE Y CUANDO SI Y ES NR4, O, S, SO O SO2, W SEA (CH2)N Y Z SEA CHR7 O CH; Y ADEMAS, SI W ES S, SO O SO2, Y SEA CHR7, Z SEA CHR7 O CH O Y Y Z JUNTOS SEAN HC=CH O C (EQUIVALE) C; Y QUE ADEMAS SI W Y Z SON CH2, Y NO SEA S; Y QUE ADEMAS W E Y JUNTOS SON HC=CH O C (EQUIVALE) C, Z SEA CHR7; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, INDIANAPOLIS INDIANA 46285.

Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, HANSEN, MARVIN, MARTIN, ARNOLD, MACKLIN BRIAN, HUFF, BRET EUGENE, AUGENSTEIN, NANCY KAY, BERTSCH, CARL FRANKLIN, HARKNESS, ALLEN ROBERT, LUNN, WILLIAM HENRY WALKERMARTINELLI, MICHAEL JOHN, SCHOEPP, DARRYLE DARWIN.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2003.

Fecha Concesión Europea: 12 de Marzo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
C07D217/26 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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