(16/02/2001). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, LAL, BANSI, DR., GIDWANI, RAMESH MATIORAM, DR., RAJAGOPALAN, RAMANUJAM, PANICKER, RADHA, SANKAR, CHINNAKULANDAI, ENGLERT, HEINRICH, DR.SCHOLZ, WOLFGANG, DR.

SE DESCRIBEN ISOQUINOLEINAS DE GUANIDINOCARBONILO I CON R HIDROGENO, (AMINO)(CICLO)(ARIL)ALK(EN)ILO , (HETEROARILO); R HIDROGENO, HALOGENO, ALKILO O ARILO; G X , X Y X HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, AMINO, ALKILO, SULFONAMIDA, (MONO)(DI)(ALKIL INFERIOR)(AMINO), BENCILOXI, HIDROXI; X HIDROGENO, OXIGENO, AZUFRE Y NR R Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; TAMBIEN SE DESCRIBE EL PROCESO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTOS Y LOS MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN PARA EL TRATAMIENTO DE COLAPSOS CONGESTIVOS, ESTADOS ARRITMICOS ASI COMO AGENTES CARDIOPROTECTORES PARA MAMIFEROS.

(16/02/2001). Solicitante/s: ARCHIMICA S.P.A.. Inventor/es: BELLANI, PIERO.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN ACIDO 1,2,3,4 RO MEDIANTE REACCION DE L OLUCION ACUOSA O PARAFORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE ACIDO YODHIDRICO.

(16/12/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA NUEVOS DERIVADOS BICICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES, Y PARA EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO ASOCIADOS.

(01/12/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, SCHOLZ, WOLFGANG, DR., LANG, HANS-JOCHEN, WEICHERT, ANDREAS, SCHWARK, JAN-ROBERT, ALBUS, UDO DR..

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE T, U, V, W, X, Y, Z DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTROS SON HIDROGENO O CARBONO. R , R SON H, HAL, (PERFLUOR) - ALQUIL, OR , NR R , C(= O)N 0 C(NH{SUB.}){SUB.2}, R , R , R , R , R SON H, HAL - C = N, X{SUB.K} - (CH{SUB.2}){SUB.P} (C{SUB.Q}F{SUB.2Q + 1}), R(10A) - SO{SUB.BM}, R(10B)R(10C)N - CO, R - CO - O R R N - SO{SUB.2} -; O R , R , R , R , R SON ALQ(EN)IL; HETEROARIL; O R , R , R , R , R SON O O R , R , R , R , R , SON SR , - OR , NR R , - CR R R ; O R , R , R , R , R SON O R , R , R , R , R SON R X -; O R , R , R , R , R SON - SR , OR , - NHR , NR R , - CHR R O - CR R - OH, - C = CR , CR = CR , - [CR R ]{SUB.U} - CO - [CR R ]SUB.V - R ; O R , (R4), R , R , R SON R - NH - SO{SUB.2} -; O R , R , R , R , R SON NR (84A)R , OR(84B), SR(84C) O - C{SUB.N}H{SUB.2N} - R(84D); ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FARMACEUTICAMENTE. SE DESCRIBE ADEMAS UN PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO REMEDIO PARA ENFERMEDADES DEL CIRCUITO CARDIACO.

(16/10/1999). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: IZAWA, KUNISUKE, SATO, TAKAHIRO.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO INDUSTRIAL PARA LA PRODUCCION DE (4AS,8AS)ISOQUINOLINA-3(S)-CARBOXAMIDAS(4;R=H O ALQUILO C{SUB,1-6}) QUE SON UTILES COMO INTERMEDIOS DE SAQUINAVIR (EP432694) QUE HAN SIDO PROPUESTOS COMO UN AGENTE ANTI-SIDA. UN ACIDO TETRAHIDROISOQUINOLINA-3(S)-CARBOXILICO SE REACCIONA CON AL MENOS UNO DE FOSGENO, DIMERO DE FOSGENO Y TRIFOSGENO PARA FORMAR ANHIDRIDO N-CARBOXI (ANC) . ESTE REACCIONA CON UNA AMINA PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE TETRAHIDROISOQUINOLINA-3(S)CARBOXAMIDA , QUE PUEDE SER REDUCIDO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR METALICO (PREFERIBLEMENTE RU) PARA PRODUCIR.

(16/08/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS INHIBIDORES DE VIH DE FORMULA I, FORMULAS FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCION DE VIH Y/O SIDA DONDE R ES UN GRUPO QUE TIENE LA FORMULA: R2 ES UNA CADENA LATERAL AMINOACIDA O (CH2)Y-X-R2A; Y ES 0,1 O 2; Y X, R0, R3 E Y1 SON COMO SE DEFINEN EN LA SOLICITUD.

(01/07/1999). Solicitante/s: ESTEVE QUIMICO, S.A. Inventor/es: BARTRA SANMARTI, MARTI, PUIG TORRES,SALVADOR, MONSALVATJE LLAGOSTERA, MONTSERRAT, TOMAS NAVARRO, JAIME, MONTSALVATJE LLAGOSTERA, MONTSERRAT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINAPRIL CLORHIDRATO Y SOLVATOS UTILES PARA EL AISLAMIENTO Y PURIFICACION DE QUINAPRIL CLORHIDRATO. EL PROCEDIMIENTO PARA OBTENER QUINAPRIL CLORHIDRATO (I) COMPRENDE LAS ETAPAS DE: A) HIDROGENOLISIS DEL ESTER BENCILICO DEL QUINAPRIL (II) POR TRATAMIENTO EN UN DISOLVENTE ALCOHOLICO, CON ACIDO CLORHIDICO O CON UNA DISOLUCION DE CLORURO DE HIDROGENO EN ISOPROPANOL E HIDROGENACION; B) RETIRADA DEL DISOLVENTE; C) ADICION DE TOLUENO PARA PRECIPITAR EL QUINAPRIL CLORHIDRATO COMO SOLVATO DE TOLUENO; D) TRATAMIENTO DE DICHO SOLVATO CON UN DISOLVENTE DE LA CLASE 3 QUE FORMA UN SOLVATO DE QUINAPRIL CLORHIDRATO DEL QUE SE PUEDE ELIMINAR POR SECADO SIN DEGRADARLO; Y E) SECADO DEL SOLVATO DE LA ETAPA D) PARA RENDIR (I). ESTOS SOLVATOS SON UTILES PARA AISLAR Y PURIFICAR (I), UN AGENTE ANTIHIPERTENSIVO.

(01/03/1999). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUFF, JOEL, R., THOMPSON, WAYNE J., GHOSH, ARUN K., LEE, HEE YOON.

SE DESCRIBEN ANALOGOS DE OLIGOPEPTIDOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA PROTEASA DEL VIH, LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH Y EL TRATAMIENTO DEL SIDA, BIEN COMO COMPUESTOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, TANTO SI SE ENCUENTRAN COMBINADOS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODO PARA PREVENIR O TRATAR LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH.

(16/04/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., HOLLOWAY, M., KATHARINE, VACCA, JOSEPH P., GUARE, JAMES P., DORSEY, BRUCE D..

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C14 O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O R1 Y R2 SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN SISTEMA DE ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO, SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, BIEN COMO COMPUESTOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA TANTO SI SE ENCUENTRAN COMBINADOS, COMO SI NO, CON OTROS ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA PREVENIR O TRATAR LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH.

(01/11/1997). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHLAGETER, MARKUS, GOKHALE, SURENDRA.

LOS DERIVADOS DE LA 1,2,3,4 LCOXI BAJO O FENIL EDE ESTAR SUBSTITUIDO SIMPLE O MULTIPLEMENTE POR ALQUILO BAJO O ALCOXI BAJO, PUEDEN SER PRODUCIDOS CICLANDO UN DERIVADO FENETILAMINO DE LA FORMULA EN DONDE Z EQUIVALE A BENCILOXICARBONILO Y R" A HIDROXI, ALQUILAMINO BAJO, ALCOXI BAJO O FENIL O MULTIPLEMENTE POR UN ALQUILO BAJO O UN ALCOXI BAJO, EN PRESENCIA DE ACIDO SULFURICO EN ACIDO ACETICO O FORMALDEHIDO EN EL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE LA TETRAHIDROISOQUINOLINA DE LA FORMULA Y DESDOBLANDO EL GRUPO Z EN EL COMPUESTO OBTENIDO.

(01/10/1997). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MALAMAS, MICHAEL, SOTIRIOS.

LA INVENCION PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESPIRO[ISOQUINOLIN-4(1H) ,3'-PIRROLIDIN]-1,2' ,3,5'(2H)-TETRONAS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA REDUCTASA DE ALDOSA Y QUE TIENEN LA FORMULA II DONDE R1 ES HIDROGENO O HALOGENO Y R2 ES METILO O BENCILO SUSTITUIDO POR DIHALOGENO. EL PROCESO CONSISTEN EN UN METODO DE TRES PASOS DESDE ESTERES DEL ACIDO 1,2,3,4-TETRAHIDRO-1 ,3-DIOXO4-ISOQUINLINCARBOXILICO A TRAVES DE LOS DERIVADOS DE 4CIANOMETILO Y 4-2-AMINO-2-OXOETILO DE LOS MISMOS.

(01/07/1997). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, PORTEVIN, BERNARD, LEPAGNOL, JEAN, REMOND, GEORGES, VINCENT, MICHEL, HERVE, YOLANDE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE: A REPRESENTA CON LOS ATOMOS DE NITROGENO Y DE CARBONO AL QUE ESTA UNIDO UN HETEROCICLO, B REPRESENTA CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTA UNIDO UN HETEROCICLO, R1 REPRESENTA UN GRUPO ALCOXI, BENCILOXI, FENOXI, ALQUILO SUSTITUIDO O NO, ALQUENILO SUSTITUIDO O NO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO O NO, SUS ENANTIOMEROS, DIASTOISOMEROS Y EPIMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.

(01/07/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., BICKEL, MARTIN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA I, UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. EN PARTICULAR SE UTILIZAN LOS COMPUESTOS COMO PREPARADOS MEDICINALES DE ESTER DE INHIBIDORES DE PROLILHIDROXILASA PARA LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE COLAGENO, Y SU UTILIZACION COMO FIBROSUPRESIVA.

(01/07/1997). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., BICKEL, MARTIN.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA I, UN PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO. LOS COMPUESTOS SE UTILIZAN EN PARTICULAR PARA LA INHIBICION DE LA BIOSINTESIS DE COLAGENO, COMO INHIBIDORES DE PROLILHIDROXILASA Y COMO FIBROSUPRESORES.

(16/03/1997). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, HUFF, BRET EUGENE, AUGENSTEIN, NANCY KAY, BERTSCH, CARL FRANKLIN, HARKNESS, ALLEN ROBERT, MACKLIN BRIAN, ARNOLD, HOUSEN, MARVIN MARTIN, WALKER LUNN, WILLIAM HENRY.

DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES. LOS DERIVADOS DE DECAHIDROISOQUINOLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO, ARILALQUILO, ALCOXICARBONILO O ACILO, R2 ES H, ALQUILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILO O ARILAQUILO, R3 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8, O UN ANILLO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE N, Y, OPCIONALMENTE 1 ATOMO DE O O S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, W ES (CH2)N, S, SO, SO2, Y ES CHR7, NR4, O, S, SO, O SO2, Z ES NR6, CHR7, CH, O W E Y JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, O Y Y Z JUNTOS SON HC=CH O CIGUC, SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS AMINOACIDOS EXCITADORES, POR LO QUE PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS Y EN LA PRODUCCION DE ANALGESIA.

(16/08/1995). Solicitante/s: SNOW BRAND MILK PRODUCTS, CO., LTD.. Inventor/es: ISHIGURO, SUSUMU, SEYA, MOTOHIDE, TAKESHITA, YASUYOSHI, NAKAMUROA, HIROSHI, KAWAGUCHI, NOBORU, SHIMADA, SHIN\'ICHI, KOYAMA, TADAYOSHI, NOMOTO, SHIN.

LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS Y SUS SALES, Y TIENE LA ESTRUCTURA DONDE R SUB 1 ES UN GRUPO DE GUIANIDINOBENZOILOXI Y, R SUB 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, HIDROXI, CIANO-COR SUB 3 (ES UN AMINO O UN GRUPO DE ALQUILO BAJO) O UN GRUPO -COOR SUB 4 [DONDE R SUB 4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, FENIL, BENCIL O UN GRUPO -CH SUB 2 CONR SUB 5 R SUB 6 (DONDE R SUB 5 Y R SUB 6 SON LOS MISMOS O DISTINTOS Y SELECCIONADOS DE UN ATOMO DE HIDROGENO Y GRUPOS DE ALQUILO BAJOS)] O UN GRUPO -COOR SUB 4 [ DONDE R SUB 4 ES UN (C SUB 1, C SUB 3 O C SUB 4) ALQUILO, FENILO, BENCILO O GRUPO -CH SUB 2 CONR SUB 5 R SUB 6 (DONDE R SUB 5 Y R SUB 6 SON LOS MISMOS 0 DIFERENTES Y SELECCIONADOS DE UN ATOMO DE HIDROGENO Y GRUPOS DE ALQUILO BAJOS)]. LOS COMPONENETES, DONDE R SUB 1 ES UN GRUPO GUANIDINOBENZOILOXI Y SON INHIBIDORES PROTEASICOS UTILES COMO AGENTES ANTITRIPSINOS.

(01/08/1995). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MARTIN, JOSEPH, ARMSTRONG, REDSHAW, SALLY.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL DONDE R REPRESENTA BENZILOXICARBONILO O 2-QUINOLILCARBONILO, Y SUS SALES ACIDAS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE INHIBEN LAS PROTEASAS DE ORIGEN VIRAL Y SE PUEDEN USAR COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILASIS DE INFECCIONES VIRALES.

(16/06/1993). Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: HOORNAERT, CHRISTIAN, MULLER, JEAN CLAUDE, BEELEY, NIGEL.

COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, ALQUILO C1-C4 O ALCOXI C1-C4; R1 ES UN GRUPO ALQUILO RECTO O RAMIFICADO C2-C8, UN GRUPO CICLOALQUILO C3-C5 O UN GRUPO CICLOALQUILMETILO, CUYO CICLO ES C3-C5, TOMADO AISLADAMENTE, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C4; R3, TOMADO AISLADAMENTE, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C4, UN GRUPO FENILALQUILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO PIRIDINILALQUILO; O BIEN R2 Y R3 JUNTOS REPRESENTAN CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE LOS CONTIENE, UN CICLO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, PERHIDROTIAZINILO, PIPERAZINILO O METIL-4-PIPERAZINILO; Y AR REPRESENTA UN GRUPO FENILO, QUE TIENE, EVENTUALMENTE, 1-3 SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE LOS ATOMOS DE HALOGENO, LOS GRUPOS ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, TRIFLUOROMETILO, NITRO Y CIANO, O UN GRUPO NAFTILO, PIRIDINILO, QUINOLEINILO O ISOQUINOLEINILO. APLICACION EN TERAPEUTICA.

(01/02/1992). Solicitante/s: EUROPAISCHE WIRTSCHAFTSGEMEINSCHAFT BATIMENT JEAN MONNET. Inventor/es: PFEFFER, MICHEL, DR., MAASSARANI, FIGA, DUPONT, JAIRTON.

LA INVENCION TIENE POR OBJETO UN PROCEDIMINETO DE SINTESIS DE HETEROCICLOS A PARTIR DE COMPLEJOS PALADIOCICLICOS, POR REACCION CON ALQUILOS, CARACTERIZADO PORQUE SE UTILIZAN COMPLEJOS PALADIOCICLICOS EN FORMA DE COMPLEJOS IODADOS O CATIONICOS. ESTE PROCEDIMIENTO SE APLICA EN PARTICULAR A LA SINTESIS DE HETEROCICLOS NITROGENADOS.

(16/11/1991). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: GOEL, OM PRAKASH, KROLLS, ULDIS.

UNA NUEVA FORMA CRISTALINA QUE QUINAPRILO Y UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION A GRAN ESCALA DE QUINAPRILO INHIBIDOR DEL ACE EN UN ESTADO DE ALTA PUREZA. LA SUSTANCIA ES DE GRAN DENSIDAD VOLUMETRICA ADECUADA PARA FORMULACION EN CAPSULAS Y TABLETAS. ESTE ECONOMICO PROCEDIMIENTO UTILIZA GAS HCL EN ACIDO ACETICO GLACIAL PARA UNA RAPIDA Y LIMPIA DESTERBUTILACION A TEMPERATURA AMBIENTE.

(16/04/1984). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALQUILO O FENILALQUILO INFERIORES; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO, CON FOSGENO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO; SEGUIDA DE LA CONDENSACION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA RNHCH2CH(R)COOR, EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y R Y R SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I).ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOTENSORES.

(16/04/1983). Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA , Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALQUILO O FENILALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO. CONSISTE EN LA REACCION DE FOSGENO CON UN COMPUESTO RACEMICO U OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA R NHCH CHR COOR , EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR, Y R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA REACCION DE CONDENSACION DEL PRODUCTO FORMADO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 80 C. TAMBIEN SE PUEDE HACER REACCIONAR DIRECTAMENTE EL FOSGENO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR O ARALQUILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES HIPOTENSORES.

(01/09/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y11 E Y2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; M VALE 1 O 2, Y N VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER ALCOHILO INFERIOR DEUN ACIDO DE FORMULA (II) O UNA SAL DE ESTE CON UNA BASE FUERTE, CON UN DERIVADO ACTIVADO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y1 ESDISTINTO DE HIDROGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y DEL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA LA BASE O EL GRUPO ESTER. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA COMBATIR LA PESION SANGUINEA ALTA.

(16/08/1982). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS, ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A) ES UN ANILLO BENCENO O CICLOHEXANO, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 0 O 1. CONSITE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO NUCLEOFUO Y EL OTRO ES -NH2; R4 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTE ORGANICOS MISCIBLES CON AGUA, EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA U ORGANICA TERCIARIA O CUATERNARIA.

(01/04/1982). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR AMIDAS CICLICAS. CONSISTE EN ACILAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ACIDO MERCAPTO O DERIVADO ACILANTE EQUIVALENTE (II). OPCIONALMENTE SE CONVIERTE EL GRUPO -COY EN EL ACIDO LIBRE (Y=OH) O BIEN SE OXIDA EL PRODUCTO EN QUE R5 ES H PARA OBTENER EL BISULFURO O BIEN SE DERIVA EL PRODUCTO EN QUE R5 ES H PARA INTRODUCIR SUSTITUYENTES REPRESENTATIVOS DE R5 DIFERENTES DE H. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III).

(01/08/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE "N" VALE 0 O 1; "M" VALE 1 O 2, DE MODO QUE "M-N" NO ES SUPERIOR A 2, Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE BASA EN LA REACCION DE UN ESTER ALCOHILICO INFERIOR O UNA SAL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 ES DISTINTO DE HIDROGENO Y R2 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LA BASE ORGANICA O DEL GRUPO ESTER, POR METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES HIPOTENSORAS. *FORMULA*.

(16/02/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILSEMICARBAZIDAS. TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR ALCOXIINFERIOR O HALOGENO; X ES UN ALQUILO INFERIOR Y ES UN ALCOHILENO CON 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 ES UN RADICAL ALCOHILEMININO DE 4 A 7 ATOMOS DE CARBONO EN EL ANILLO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y PUEDE VALER 1 O 2. UNO DE LOS MODOS DEL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE BENCENOSULFONILISOCIANATOS , ESTERES DE ACIDOS BENCENOSULFONILCARBAMICOS , TOLIESTERES DE ACIDOS BENCENOSULFONILCARBAMICOS O BENCENOSULFONILUREAS , SUSTITUIDOS EN POSICION 4 CON EL GRUPO (II), CON UNA AMINA PRIMARIA DE RESTO ESTERES DE ACIDOS CARBAMICOS, TOLIESTERES DE ACIDOS CARBAMICOS O UREAS SUSTITUIDOS CON R1. EXISTEN OTROS MODOS ALTERNATIVOS PARA LA PREPARACION DE SULFONILSEMICARBAZIDAS. ESTOS COMPUESTOS SON DE EMPLEO EN LA FABRICACION DE PREPARADOS FARMACEUTICOS DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES. *FORMULA*. E.