CIP-2021 : C07D 211/16 : con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.
C07D 211/16 · · · · · con el átomo de nitrógeno del ciclo acilado.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de biguanida N1-cíclica amina-N5-sustituida, métodos de preparación de la misma y composición farmacéutica que comprende la misma.
(29/04/2020). Solicitante/s: Immunomet Therapeutics Inc. Inventor/es: OH,Byung-Kyu, LEE,JI SUN, MIN,CHANG HEE, KIM,YONG EUN, OH,JU HOON, HEO,HYE JIN, CHO,WOONG.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que R1 y R2 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar heterocicloalqueno C3-6 que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo; o piperidinilo, que está sustituido con alquilo C1-4 en al menos una posición del mismo; y
R3 es hidrógeno; alquilo C1-6; fenilo; o alquilo C1-4 sustituido con fenilo,
en el que el heterocicloalqueno C3-6 está sin sustituir o sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alquilo C1-6,
el fenilo está sin sustituir o sustituido con al menos un sustituyente que no es hidrógeno seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 y haloalcoxi C1-6.
PDF original: ES-2797574_T3.pdf
Moduladores de ROR-gamma.
(19/02/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
- A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A4 puedan ser simultáneamente N y que no más de dos de las cuatro posiciones A en A5-A8 puedan ser simultáneamente N;
- R1-R8 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ;
- R9 es alquilo C
- R10 y R11 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R10 y R11 conjuntamente es carbonilo, estando opcionalmente sustituidos todos los grupos alquilo, si están presentes, con uno o más F;
- R12 es alquilo C ;
- R13 cicloalquilo C , cicloalquilC…
Nuevos inhibidores selectivos de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1.
(21/08/2019). Solicitante/s: DSM IP ASSETS B.V.. Inventor/es: HEIDL,MARC, JACKSON,EILEEN, BOUDON,STÉPHANIE, GEOTTI-BIANCHINI,PIERO, SCHLIFKE-POSCHALKO,ALEXANDER.
Composición cosmética que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X es CH o N,
Y es CHR8 u O,
n es 0, 1 o 2, preferiblemente 1 o 2,
R1, R2 y R3 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en H, OH, un átomo de halógeno, un grupo carbamoílo y un grupo alquilo de C1-C6, y
R4, R5, R6, R7, y R8 son, independientemente entre sí, H o un grupo alquilo de C1-C6,
y un vehículo cosméticamente aceptable.
PDF original: ES-2750831_T3.pdf
Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
L-Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros;
R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4;
R3 es H o F;
R11 es H o -CH3;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…
Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.
(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde
A es CH2, u O; m es 1;
n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3;
cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN;
o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo;
o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo;
cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…
Derivados de carbamato de hexafluoroisopropilo, su preparación y su aplicación terapéutica.
(05/04/2017) Compuesto correspondiente a la fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R representa un grupo R1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 y/o R3;
R1 representa un grupo arilo o heteroarilo;
R2 representa un átomo de halógeno o un grupo ciano, nitro, oxo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxilo, alquiltio (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), haloalquiltio (C1-C6), NR4R5, NR4COR5, NR4SO2R5, COR4, CO2R4, CONR4R5, SO2R4 o SO2NR4R5;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico que puede estar sustituido con uno o más grupos R2 que son idénticos o diferentes entre sí;
R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman, con el átomo de nitrógeno…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.
(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
en la que:
M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4;
cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros;
M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6;
Y es CH o un átomo de nitrógeno;
…
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Derivados novedosos de benzamida.
(29/06/2016). Solicitante/s: Dong-A Pharm.Co., Ltd. Inventor/es: KIM, SOON-HOE, Choi,Sung-Hak, IM,Weon Bin, CHOI,SUN-HO, SOHN,JU-HEE, SUNG,HYUN-JUNG, KIM,MI-YEON, CHO,KANG-HUN, SOHN,TAE-KYOUNG.
Un compuesto representado por la fórmula 1:**Fórmula**
en la que m representa un número entero de 1 a 5; y Q representa un anillo heteroaromático, en el que el anillo heteroaromático está independientemente sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi y halógeno, y en la que siendo el anillo heteroaromático un anillo aromático C1-C12 o anillo aromático bicíclico C1-C12 contiene independientemente 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O o S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2594708_T3.pdf
Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.
(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1;
n es 0 o 1;
A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente;
B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5;
R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo;
R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf
Nuevos derivados de benzamida como antagonistas de la bradiquinina.
(25/11/2013) Derivados de fenilsulfamoilbenzamida antagonistas del receptor B1 de la bradiquinina de fórmula (I): **Fórmula**
donde
R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C4);
R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo(C1-C6) de lineal o ramificado; -(CH2)n-NH2; -(CH2)n-OH; -(CH2)n-CO-NH2; -(CH2)n-COORc; bencilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halógeno; o
R1 y R2 y el átomo de carbono al cual ambos están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros,
R3, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano,…
Derivados de fenil-metanona sustituida y su empleo como inhibidores de receptores de GlyT1 y GlyT2.
(05/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula**
en la que
R1 es -OR1', morfolinilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, fenilo o pirazolilo, que están sin sustituir o sustituidos poralquilo C1-6 o halógeno;
R1' es alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido por halógeno, o es -(CH2)o-cicloalquilo;
R2 es -S(O)2-alquilo C C1-6, -S(O)2NH-alquilo C1-6, NO2 o CN;
R3 es fenilo o piridinilo, que están sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entreel grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-C6, CN, NO2, halógeno, alquilo C1-6, sustituido por halógeno,
alcoxi C1-6, sustituido por halógeno, arilo o sulfonamida;
X es -CH2-, -NH-, -CH2O- o -OCH2-;
n es el número 1 ó 2;
m es el número 1 ó 2;
o es el número 0 ó…
Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.
(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OH;
R2 es metilo;
R3 es trifluorometilo;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8);
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…
Derivado de piperidina o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula**
donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…
DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA.
(12/12/2011) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6,…
SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.
(14/09/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos
MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.
(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…
PROCEDIMIENTO QUÍMICO DE SULFONACIÓN IN SITU.
(24/01/2011) Un procedimiento para la fabricacion de un compuesto de la Formula IIa: **Fórmula** en donde R es un ester de sulfonato adecuado; a partir de un compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III: **Fórmula** alquilo(C1-C6) procedimiento que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar el compuesto 4-piperidincarboxilato de alquilo(C1-C6) de la Formula III con dicarbonato de di-terc-butilo en presencia de tolueno o xileno para formar una primera mezcla que comprende tolueno o xileno, tercbutanol y un compuesto de la Formula IV: **Fórmula** alquilo(C1-C6) (b) eliminar sustancialmente el terc-butanol de la primera…
(26/03/2010) Un procedimiento para fabricar un compuesto de la Fórmula VI:
DERIVADOS AROMATICOS DE ACIDO HIDROXAMICO UTILES COMO INHIBIDORES DE HDAC.
(01/05/2007) Compuestos de **fórmula**, en donde significa un anillo de tiofeno, el cual puede estar sin substituir o substituido con 1 ó 2 substituyentes indepen- dientemente seleccionados entre un átomo de halógeno, un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, trifluormetilo, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, amino, alquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 4 átomos de carbono, o un alcanoilamino de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo alquilendioxilo de 1 a 3 átomos de carbono o un grupo acilo, y R1 y R2 son los mismos o diferentes entre sí, y son un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo de 1 a 14 átomos…
INHIBIDORES DE NF-KB QUE CONTIENEN DERIVADOS DE BENZOQUINONA.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: NUNOKAWA, YOICHI, SUZUKI, KENJI, SAITOH, MASAYUKI.
Un compuesto que es un derivado de benzoquinona de fórmula general , en la que: R1, R2, y R3 son cada uno por separado un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 carbonos, o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 5 carbonos; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroximetilo, un grupo alquilo, o un grupo carboxilo que está opcionalmente esterificado o amidado; Z es: n no es ni 0 ni 2; o su forma de hidroquinona o sal farmacéuticamente aceptable de tal derivado.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, TALAMAS, FRANCISCO XAVIER, WILHELM, ROBERT STEPHEN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA, DE FORMULA (I): QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, A METODOS PARA SU UTILIZACION Y A METODOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.
El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.
PIPERIDINAS/PIRROLIDINAS DE BONZOILO PARA POTENCIAR LA RESPUESTA SINAPTICA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: ROGERS, GARY A., NILSSON, LENA.
SE PRESENTAN BENZOILPIPERIDINAS, PIRROLIDINAS Y COMPUESTOS DE ESTRUCTURA SIMILAR (FORMULA I) PARA SER UTILIZADOS EN LA POTENCIACION DE LAS RESPUESTAS SINAPTICAS MEDIADAS POR LOS RECEPTORES AMPA. LOS COMPUESTOS SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE SUJETOS QUE PADECEN UN DETERIORO DE LA FUNCION NERVIOSA O INTELECTUAL DEBIDO A DEFICIENCIAS EN EL NUMERO O LA POTENCIA DE LAS SINAPSIS EXCITADORAS O EN EL NUMERO DE RECEPTORES AMPA. LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE TAMBIEN PARA EL TRATAMIENTO DE SUJETOS SANOS CON EL OBJETIVO DE POTENCIAR EL RENDIMIENTO EN TAREAS SENSITIVOMOTORAS Y COGNITIVAS QUE DEPENDEN DE LAS CONEXIONES CEREBRALES QUE UTILIZAN RECEPTORES AMPA, PARA MEJORAR EL RENDIMIENTO DE SUJETOS CON DEFICIENCIA DE MEMORIA, PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, EL ALCOHOLISMO Y LA ESQUIZOFRENIA Y PARA MEJORAR LA CODIFICACION DE LA MEMORIA.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ (MMP).
(16/07/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: WHITLOCK, GAVIN, ALISTAIR, DACK, KEVIN NEIL.
Compuesto de **fórmula** o una sal veterinariamente aceptable del mismo, o un solvato veterinariamente aceptable de cualquier entidad, para la fabricación de un medicamento para animales para el tratamiento curativo o profiláctico de una afección médica para la que está indicado el inhibidor de MMP.
INHIBIDORES DE LA UROQUINASA.
(16/06/2003). Solicitante/s: PENTAPHARM A.G.. Inventor/es: STIRZEBECHER, JIRG, WIKSTRIM, PETER, VIEWEG, HELMUT.
Nuevos inhibidores de la uroquinasa de la fórmula general I, **(Fórmula)** que están presentes como racemato y como compuestos de configuración L ó D, y en los cuales R representa (a) un grupo de la fórmula, **(Fórmula)** en donde p = 1 y r = 2, y R2 es benciloxicarbonilo, bencilaminocarbonilo ó 2-tienilhidrazinocarbonilo , o bien p = 2 y r = 1 y R2 es etoxicarbonilo, 2-propilcarbonilo, 2-propilaminocarbonilo , metilaminocarbonilo o metilo; o (b) un grupo de la fórmula**(Fórmula)** en donde R3 es metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, dimetilaminocarbonilo o acetilo, siendo los compuestos presentes en forma de sus bases libres, así como en forma de sales con ácidos minerales, preferentemente como hidrocloruros, o en forma de sales con ácidos orgánicos.
INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, WALKER, KEITH, ADRIAN, MURRAY, CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, CASTELHANO, ARLINDO, LUCAS, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH.
LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 10,11-DIHIDRO-5H- DIBENZO{[}A,D{]}CICLOHEPT-5-ENOS Y DERIVADOS DE ESTOS.
(16/12/2001). Solicitante/s: ROLABO S.L. Inventor/es: JACKSON, WILLIAM, PAUL.
Un procedimiento para la preparación de 10,11-dihidro-5H- dibenzo{[}a,d{]}ciclohept-5-enos (por ejemplo loratadina) mediante la reacción de una dibenzozuberona con una cetona alif tica en presencia de titanio de valencia baja.
INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.
(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, CAMBELL,JEFFREY ALLEN, CASTELHANDO,ARLINDO LUCAS, WALKER,KEITH ADRIAN.
Inhibidores de sulfamida-metaloproteasa. Están constituidos por sulfamidas de fórmula (I), en donde R1, R2, R3, R10, R20, R21, están definidos en la memoria y en las reivindicaciones. Estos productos son inhibidores de metaloproteasas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos productos, métodos para su empleo, y métodos para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se usan para el tratamiento de mamíferos que tengan estadios de enfermedad que se alivian mediante la inhibición de las mencionadas metaloproteasas.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ACIL-4-ARILPIPERIDINAS.
(16/08/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: NAUGHTON, ANDREW, BRIEDEN, WALTER, DR., LOETSCHER, DIDIER.
LAS 1 DE R SUP,1} ES UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O VARIOS GRUPOS ALQUILO C SUB,1-6}, GRUPOS ALCOXI C SUB,1-6}, GRUPOS BENCILOXI O GRUPOS TIOALQUILO C SUB,16}, Y/O UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR Y R SUP,2} ES UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-6}, UN GRUPO ALCOXI C SUB,1-6}, UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN GRUPO ARILAQUILO O UN GRUPO BENCILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO FENILO, SE PRODUCEN POR REACCION DE UN HALOGENURO DE ARILMAGNESIO CON UN HALOGENURO DE 1 NIO OBTENIDO A PARTIR DE PIRIDINA Y UN HALOGENURO DE ACILO, EN PRESENCIA DE UN ACOPLADOR DE COBRE PARA DAR LA CORRESPONDIENTE 1 STERIOR. LAS 1 ERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE SUSTANCIAS ACTIVAS FARMACEUTICAS, POR EJEMPLO, DE ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA NEUROCININA.
